Progestin : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Progestin adalah bentuk sintektik dari progesteron, sebuah hormon yang secara alami ada di dalam tubuh. Pemberian progestin ke dalam tubuh akan menyebabkan efek yang sama dengan progesteron, seperti perubahan... pada endometrium. Progestin ada dalam seluruh produk KB hormonal (pil, injeksi) atau dapat juga dikombinasikan dengan estrogen. Progestin juga mencegah kehamilan dengan menghambat ovulasi dan membuat kondisi serviks kurang kondusif bagi sperma untuk bertahan hidup. Progestin juga dipakai sebagai terapi hormonal pada pasien yang mengalami gejala akibat menopause, seperti hot flush dan vagina kering. Progestin memiliki beberapa efek samping yang mungkin dapat menimbulkan ketidaknyamanan pada Anda. Konsultasikan kepada dokter jika Anda memutuskan untuk menggunakan progestin. Bagaimana cara memakainya, efek samping yang mungkin terjadi dan bagaimana cara mengatasinya.  Read more

Amenore merupakan tidak adanya periode bulanan atau menstruasi. Pada aminore primer yang berarti menstruasi tidak dimulai pada usia 6 tahun. Hal ini terjadi dikarenakan kurangnya alat reproduksi yaitu rahim. Payudara juga tanda-tanda pubertas lainnya tidak berkembang pada usia 14 tahun^[1].

Sedangkan pada amenore sekunder yang berarti berhenti dalam mengalami menstruasi yang teratur selama 3 bulan kiranya atau menstruasi yang tidak teratur selama 6 bulan. Penyakit ini merupakan penyakit yang mempunyai masalah medis yang serius dan perlu di tangani^[1].

Fungsi Progestin

Progestin merupakan hormon steroid sintesis yang mirip dengan progesteron dengan mengaktifkan reseptor progesteron, tetapi progestin masing-masing individu memiliki efek yang berbeda^[2].

Progestin diindikasikan dalam pengobatan amenore, ketegangan pramenstruasi dan perdarahan uterus abnormal. Progestin mencegah ovulasi dan sebagai konstituen utama kontrasepsi oral juga bentuk kontrasepsi lainnya^[2].

Progestin juga bisa bertindak dalam membuat kadar dari beberapa hormon menurun, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan kanker yang sensitif terhadap hormon, untuk penekanan terhadap hormon transgender dan untuk pubertas dini^[2].

Progestogen yang dengan nama lain disebut dengan progestagen, gestagen atau gestogen merupakan molekul, baik alami dan juga sintesis yang akan menunjukan efek yang sama seperti progesteron. Yang bekerja dengan mengikat reseptor progesteron dan sebagai agonis^[7].

Progestin disubklasifikasi dalam 2 cara, yang pertama berdasarkan generasi dan yang kedua berdasarkan sifat struktural. Subklasifikasi generasi akan didasarkan pada kelompok progestin yang diperkenalkan ke pasaran. Lalu berdasarkan sifat strukturalnya ada 3 pengelompokan utama nya yang perlu adanya pertimbangan. Termasuk dalam kehamilan, estran dan gonan^[7].

Progestin digunakan untuk mengobati kontrasepsi dengan sendiri atau dengan kombinasi oleh estrogen, terapi penggantian hormon pascamenopause (HRT), dan dalam pengelolaan keadaan lainnya^[7].

Progestin digunakan bersama estrogen dalam tujuan kontrasepsi sebagai^[7]:

• Kontrasepsi oral kombinasi
• Cincin vagina kontrasepsi
• Patch transdermal

Progestin juga digunakan tanpa kombinasi dalam tujuan kontrasepsi sebagai^[7]:

• Pil kontrasepsi oral khusus progestin
• Depot suntikan medroksiprogesteron asetat (DMPA)
• Implan subkutan Etonogestrel
• Alat kontrasepsi dalam rahim Levonorgestrel
• Kontrasepsi pascakelahiran: levonorgestrel

Penyakit yang Diatasi dengan Progestin

Beberapa penyakit yang diatasi dengan progestin, meliputi^[2]:

• Perdarahan Uterus Abnormal
• Wasting Terkait AIDS
• Amenore
• Anoreksia
• Kontrol kelahiran
• Kanker Payudara, Paliatif
• Cachexia
• Kontrasepsi darurat
• Kanker endometrium
• Hiperplasia Endometrium
• Hiperplasia Endometrium, Profilaksis
• Endometriosis
• Infertilitas Wanita
• Hot Flashes
• Gejala Perimenopause
• Persalinan Prematur
• Insufisiensi Progesteron
• Perdarahan Uterus

Perdarahan uterus abnormal (AUB) merupakan istilah yang menggambarkan tidak teraturnya siklus menstruasi yang melibatkan frekuensi, keteraturan, durasi dan volume aliran di laur kehamilan. Siklus pada menstruasi yang normal yaitu 24 sampai 38 hari yang berlangsung selama 7-9 hari^[9].

Perdarahan uterus abnormal (AUB) dibagi menjadi dua yaitu akut dan versus. Perdarahan uterus abnormal (AUB) akut merupakan perdarahan yang lebih dan membutuhkan intervensi segera dalam mencegah kehilangan darah yang berkelanjutan^[9].

Sedangkan perdarahan uterus abnormal (AUB), merupakan tidak teraturnya perdarahan dalam menstruasi selama 6 bulan sebelumnya^[9].

Amenore merupakan tidak adanya periode bulanan atau menstruasi. Adapun tanda juga gejalanya antara lain pertumbuhan rambut pada wajah atau di atas tulang dada atau juga pada bagian yang botak, jerawat, nyeri pada panggul, sakit kepala, visi yang berubah dan memar atau bercak kulit gelap^[1].

Cara Kerja Progestin

Sebagai hormon steroid sintesis, progestin bekerja dengan mengaktifkan reseptor progesteron dengan cara mirip progesteron, akan tetapi progestin masing-masing individu akan memilki efek yang berbeda^[2].

Dengan levonogestrel sebagai turunan dari nortestosteron yang merupakan isomer aktif norgestrel. Yang akan menghambat ovulasi yang kuat dan juga memiliki aktivitas adrogenik^[3].

Obat ini diserap dari saluran gastrointestinal dengan cepat dan hampir sempurna. Berdistribusi dengan pengikatan protein kisaran 42-68% sebagai globulin pengikat kelamin dan 30-56% sebagai albumin dan akan masuk ke dalam ASI^[3].

Dengan metabolisme yang terjadi pada hati, obat ini akan diubah menjadi konjugat sulfat dan glukuronida. Pengeluarannya melalui urin dan feses dengan tingkat yang lebih rendah^[3].

Lalu dengan obat megestrol, sebagai progesteron digunakan sebagai antineoplastik juga perangsang nafsu makan. Mekanisme efek antineoplastiknya tidak diketahui dan mungkin itu karena penghambatan sintesis estrogen, modulasi hormon steroid lain atau efek sitotoksik langsung pada sel tumor^[4].

Obat ini di absorpsi dengan penyerapan variabel dari GIT melalui oral dengan konsentrasi plasma puncak antara 1-3 jam. Yang berdistribusi dengan pengikatan protein yang tinggi. Bermetabolisme dihati dengan pengeluaran melalui urin dan feses^[4].

Contoh Obat Progestin

Progestin tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, suspensi, larutan, dan implan. Beberapa jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter, sementara yang lainnya dijual bebas di apotek.

Beberapa contoh progestin yang dijual bebas dan dengan resep dokter termasuk^[2]:

• Levonorgestrel
• Megestrol
• Progesterone
• Hydroxyprogesterone
• Etonogestrel
• Norethindrone
• Medroxyprogesterone
• Drospirenone

Levonorgestrel merupakan steroid 17beta-hidroksi, steroid 3-okso-Delta, dan senyawa asetilenik terminal. Berperan sebagai obat kontrasepsi, progestin, kontrasepsi oral sintetik dan obat kontrasepsi wanita^[10].

Progesteron merupakan hormon steroid C21, dan sebagai hormon, progesteron akan terlibat dalam siklus menstruasi wanita, kehamilan dan embriogenesis manusia dan spesies lainnya^[11].

Efek Samping Progestin

Progestin dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari progestin termasuk^[5,6]:

• Sakit perut ringan
• Nyeri payudara atau nyeri tekan
• Mual
• Muntah
• Diare
• Sakit kepala
• Pusing
• Merasa lelah
• Perubahan dalam periode menstruasi
• Gas
• Peningkatan tekanan darah
• Impotensi
• Masalah seksual
• Ruam
• Kelemahan

Levonorgestrel sebagai kontrasepsi tidak akan menghentikan kehamilan, ketika sel telur yang telah dibuahi sudah menempel di rahim^[5].

Sebelum menggunakan levonorgestrel, beritahu pada dokter jika juga sedang menggunakan obat untuk kejang, tuberkulosis, atau HIV/AIDS. Karena obat-obatan tertentu lainnya akan membuat obat ini menjadi kurang efektif^[5].

Dalam menggunakan megestrol, gunakanlah alat kontrasepsi yang efektif, untuk mencegah kehamilan. Karena tidak boleh menggunakan obat ini jika sedang hamil. Bagi wanita yang mengidap HIV/AIDS, sebaiknya jangan menyusui bayinya, juga apabila bayinya lahir tanpa HIV, karena virus dapat ditularkan melalui ASI^[6].

Apabila levonorgestrel digunakan bersama dengan obat-obatan pemicu enzim seperti aminoglutethimide dan lainnya akan dapat mengurangi kemanjuran obat, juga dapat membuat metabolisme siklosporin menjadi terhambat^[3].

Dalam tes laboratorium dapat mengganggu tes fungsi pada hati, ginjal, tiroid dan adrenal, kadar protein pengikat plasma serta lipid dan parameter fibrinolisis dan koagulasi^[3].