Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Tibolone adalah obat yang digunakan untuk gejala defisiensi estrogen pada wanita yang telah mengalami menopause, seperti pencegahan osteoporosis. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual
Tibolone adalah obat pengatur aktivitas estrogenik jaringan selektif khusus untuk mengobati wanita dengan gejala menopause. Pada juni 2006 Organon Pharmaceuticals mengumumkan penerimaan Surat Tidak Dapat Disetujui dari Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA), Organon Pharmaceuticals mengumumkan penerimaan Surat Tidak Dapat Disetujui dari Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA)[1].
Daftar isi
Berikut ini info mengenai Tibolone, mulai dari indikasi hingga peringatannya[2]:
| Indikasi | Untuk menghilangkan gejala pasca menopause dan untuk pencegahan osteoporosis |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat Lain yang Mempengaruhi Regulasi Hormonal / Estrogen, Progesteron & Obat Sintetis Terkait |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Tumor yang diketahui atau dicurigai bergantung pada estrogen pada wanita, ada atau riwayat kanker payudara, perdarahan vagina yang tidak terdiagnosis, penyakit hati berat, riwayat CV atau gangguan serebrovaskular saat ini, hiperplasia endometrium yang tidak diobati, porfiria, kehamilan dan menyusui, wanita pramenopause. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tibolone : → Pasien dengan penyakit hati, riwayat atau faktor risiko gangguan tromboemboli, gangguan toleransi glukosa, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, hipertensi, kolelitiasis, SLE, fibroid uterus, endometriosis, dan riwayat hiperplasia endometrium. → Pasien dengan gangguan yang dapat diperburuk oleh retensi cairan, mis. gangguan fungsi ginjal, migren, epilepsi. → Hentikan jika terjadi hasil tromboemboli atau fungsi hati yang abnormal, peningkatan TD yang signifikan, onset baru sakit kepala tipe migrain. → Tidak dianjurkan pada wanita dalam 1 tahun menopause karena perdarahan vagina yang tidak teratur. → Hentikan tibolon 4 minggu sblm pembedahan elektif terutama bila diperkirakan terjadi imobilisasi berkepanjangan setelah pembedahan. → Penyesuaian obat antidiabetik mungkin diperlukan. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak ada cukup informasi tentang keamanan menggunakan obat ini selama kehamilan dan menyusui. |
Tibolone adalah sejenis molekul steroid sintetis yaitu hormone progestogen. Tibolone merupakan sejenis terapi hormon yang khusus di rancang untuk menghilangkan gejala menopause dan juga sebagai pencegah osteoporosis (pengeroposan tulang) pada wanita pasca-menopause[3].
Tibolone digunakan untuk menggantikan hormon seks alami di dalam tubuh. Tibolone di ubah di dalam tubuh menjadi 3 zat yang yang bekerja sebagai hormon estrogen, progesteron atau testosteron pada bagian jaringan yang sangat berbeda. Tibolone bertindak sebagai estrogen di otak, mencegah osteoporosis dan jaringan vagina untuk mencegah terjadinya kering dan nyeri[3].
Tibolone bekerja dengan bertindak seperti progesteron yang ada di dalam rahim untuk mencegah tumbuhnya endometrium dan perdarahan. Tibolone memiliki efek testosteron yang berperan untuk meningkatkan mod dan lobido wanita[3].
Tibolone juga berfungsi untuk mengurangi kemerahan dan keringat, memperbaiki vagina yang kering pada wanita setelah menopause. Sebelum menjalankan histerektomi, tibolone tidak diperbolehkan diminum selama 12 bulan tanpa menstruasi normal[4].
Wanita yang pernah menjalani histerektomi dengan gejala menopause diperbolehkan mengkonsumsi tibolone saat mengalami gejala menopause. Tibolone tidak dianjurukan untuk dikonsumsi bersamaan dengan terapi hormon lainnya Obat ini juga tidak dikombinasikan dengan testosterol[4].
Meskipun obat ini tidak disetujui dalam pengobatan osteoporosis, tetapi bukti menyatakan tibolone dapat mencegah terjadinya keroposan tulang pascamenopause yang efek dapat meningkatkan hasrat, gairah, dan kepuasan seksual[4].
Dosis tersedia dalam bentuk tablet oral dan hanya diperuntukan bagi orang wanita dewasa. Bisa diminum dengan atau tanpa makanan.
| Gejala vasomotor oral menopause, Profilaksis osteoporosis pascamenopause → 2,5 mg setiap hari. |
tablet tibolone memiliki kandungan 2,5 mg tibolone dan kandungan lainnya 43,2 mg laktosa monohidrat dengan dosis satu tablet/hari. Konsumsi obat ini pada waktu dan hari yang sama. Untuk penggunaan obat dalam jangka pendek, dosis yang yang digunakan dalam dosis rendah[5].
Tidak sarankan mengkonsumsi oabt sebagai tujuan progesteron lain. Konsultasi ke dokter saat penggunaan dosis untuk penanganan yang optimal[5].
Pada umumnya efek samping yang ditimbulkan adalah sakit kepala, pusing, mual, sakit perut, kaki bengkak, dan gatal[5]. Penggunaan dosis yang tepat dapat menghindari atau mengurangi beberapa efek samping yang tidak diinginkan.
Beberapa efek samping yang sering di laporkan[2]:
Efek samping yang sangat serius (segera ke dokter)[6]:
Info Efek tibolone Tenaga Medis[6]:
Untuk memahami lebih detil mengenai Tibolone, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Tibolone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]:
| Penyimpanan | Tablet : → Simpan pada suhu 15 ° C sampai 30 ° C. → Simpan kartu blister dalam wadah luar aslinya. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tibolone adalah steroid yang memiliki sifat androgenik estrogenik, progestogenik dan lemah. Onset: ibolone dan metabolit aktif: 1 hingga 2 jam Durasi: 3α / 3β -OH-tibolone: 6 hingga 8 jam. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan ekstensif setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak setelah 1-1,5 jam (oral). Metabolisme: Dikonversi menjadi 3 metabolit aktif dengan 2 yang didominasi sifat estrogenik dan 1 dengan properti progestogenik dan androgenik. Ekskresi: Feses (melalui empedu); melalui urin (sekitar 30% dari dosis). 2 metabolit utama memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 7 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Penginduksi enzim seperti barbiturat, fenitoin, karbamazepin, dan rifampisin dapat mempercepat metabolisme tibolon. → Peningkatan efek antikoagulan warfarin. |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak tersedia |
| Overdosis | Tidak tersedia gejala overdosis |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia pengaruh pada hasil lab |
Bagaimana cara kerja tibolone?
memiliki aksi yang sangat lemah di tubuhnya. Namun setelah dikonsumsi, tibolone sebagian diaktifkan di usus dan kemudian dilepaskan ke aliran darah. Aktivasi akhir tibolone terjadi di “jaringan target” seperti otak, tulang, rahim dan lain sebagainya[4].
Siapa yang akan mendapat manfaat dari tibolone?
Tibolone akan mengurangi kemerahan dan keringat, memperbaiki kekeringan vagina dan tidur pada kebanyakan wanita yang mengalami gejala ini setelah menopause[4].
Berapa dosis tibolone?
2,5 mg[4]
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tibolone :
| Brand Merek Dagang |
| Livial |
1) Anonim. Drugs.com. Tibolone FDA Approval Status. 2021.
2) Anonim. Mims.com. Tibolone. 2021.
3) Anonim. patient.info. Tibolone tablets. 2020.
4) Anonim. Monash.edu.Tibolone tablets. 2020.
5) Anonim. medicines.org.uk. ibolone 2.5 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). 2020.
6) Anonim. Drugs.com. Tibolone. 2020.