Abiraterone: Manfaat – Dosis dan Efek Sampingnya

Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Abiraterone adalah obat hormonal yang digunakan untuk pengobatan kanker prostat. Obat ini bekerja dengan menekan produksi hormon testosteron. Pemberiannya melalui oral (minum), dan hanya diperuntukkanShow More untuk laki - laki dewasa dengan indikasi, dan dilarang keras untuk dikonsumsi oleh wanita dan anak - anak. Pada orang dengan penyakit jantung, konsumsi abiraterone harus diawasi dengan hati - hati. Efek samping yang paling sering dijumpai adalah berdebar - debar, mual, keringat berlebih serta keram otot.Show Less

Abiraterone ialah jenis obat yang digunakan untuk pengobatan kanker prostat. ^[2]

Tentang Abiraterone

Berikut ialah informasi penting mengenai obat abiraterone: ^[1]

Indikasi	Kanker prostat metastasis tahan kastrasi / Castration-resistant prostate cancer (CRPC)
Kategori	Obat Resep
Konsumsi	Laki-laki dewasa (tidak untuk wanita)
Kelas	Terapi Hormon Kanker
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	→ Gangguan hati berat (Kelas C Child-Pugh). → Kehamilan dan menyusui.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan abiraterone: → Pasien dengan aritmia ventrikel → Pasien dengan gagal jantung → Pasien dengan serangan jantung → Pasien dengan angina parah atau tidak stabil → Pasien dengan diabetes mellitus → Pasien dengan riwayat penyakit jantung → Pasien dengan gangguan hati sedang → Pasien dengan gangguan ginjal berat
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan/atau ada bukti resiko janin manusia berdasarkan data reaksi negatif dari investigasi, dan resiko yang terlibat dalam penggunaan obat pada wanita hamil jelas lebih besar daripada manfaatnya.

Abiraterone adalah obat kanker prostat yang dijual dalam bentuk tablet. Obat ini hanya diperuntukkan bagi laki-laki dewasa. Obat ini sangat tidak diperbolehkan untuk wanita dan anak-anak. 

Manfaat Abiraterone

Manfaat obat abiraterone diantara lainnya ialah: ^{[2, 3]}

• Mengobati kanker prostat pada pria.
• Berperan sebagai anti-androgen (anti-testosteron).
• Menghalangi produksi testosteron, yang membantu memperlambat pertumbuhan dan penyebaran kanker prostat.

Dosis Abiraterone

Obat abiraterone hanya diperuntukkan bagi laki-laki dewasa dengan dosis pemakaian: ^[1]

Oral/Diminum: → 1 g sehari sekali → Interval Dosis Minimum: Sehari sekali → Dosis sekali minum Maksimum: 1 g → Dosis Maksimum: 1 g sehari sekali

Efek Samping Abiraterone

Sebagai obat resep dan manfaat yang diberikan, obat abiraterone memiliki efek samping.

Meskipun tidak semua efek samping dapat terjadi, jika terjadi diperlukan perhatian medis.

Efek Samping yang Sering Dilaporkan: ^[2]

• Penurunan serum kalium
• Peningkatan serum aspartat aminotransferase
• Peningkatan trigliserida serum
• Retensi cairan
• Hipokalemia

Efek Samping yang Paling Sering Dijumpai: ^[2]

• Nyeri kandung kemih
• Bengkak pada wajah, lengan, tangan, atau kaki
• Jarang buang air kecil
• Urin sulit keluar
• Sering ingin buang air kecil
• Dorongan untuk buang air kecil di malam hari
• Rasa terbakar saat buang air kecil
• Rasa sakit saat buang air kecil
• Urin berdarah atau keruh
• Penglihatan kabur
• Patah tulang
• Sakit tulang
• Nyeri atau ketidaknyamanan pada dada
• Mulut kering
• Pingsan
• Detak jantung yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
• Denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
• Tubuh terasa hangat
• Sakit kepala
• Rasa haus meningkat
• Pusing
• Kehilangan selera makan
• Sakit punggung bagian bawah atau samping
• Perubahan suasana hati
• Nyeri otot atau kram
• Mual
• Rasa gugup
• Kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
• Rasa sakit atau bengkak di lengan atau kaki tanpa cedera
• Terdengar detak jantung di telinga (pulsatile tinnitus)
• Kenaikan berat badan yang cepat
• Kulit kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan terkadang dada bagian atas
• Kejang-kejang
• Detak jantung melambat
• Tiba-tiba berkeringat
• Bengkak dengan lubang pada kulit
• Kelelahan atau tubuh lemah yang tidak biasa
• Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
• Muntah
• Bersendawa
• Nyeri badan
• Kesulitan bergerak
• Telinga tersumbat
• Mulas
• Gangguan pencernaan
• Nyeri sendi
• Kehilangan suara
• Hidung tersumbat atau beringus
• Bersin
• Sakit tenggorokan
• Rasa tidak nyaman pada perut

Efek Samping yang Kurang Umum Dijumpai: ^[2]

• Nyeri lengan
• Nyeri punggung
• Nyeri rahang
• Dada terasa sesak atau berat
• Feses berwarna seperti tanah liat
• Kulit dingin dan berkeringat
• Urin gelap
• Penurunan jumlah urin
• Kesulitan bernapas
• Urat leher melebar
• Kelelahan yang ekstrim
• Demam
• Pernapasan tidak teratur
• Kulit gatal atau ruam
• Sakit perut
• Berkeringat
• Kenaikan berat badan
• Mata atau kulit menguning

Efek Samping yang Jarang Dijumpai: ^[2]

• Kulit menjadi gelap
• Diare
• Depresi

Efek Samping yang Tidak Diketahui Penyebabnya: ^[2]

• Tubuh terasa panas dingin
• Batuk
• Perasaan tidak nyaman atau penyakit secara umum
• Detak jantung tidak teratur yang berulang
• Kejang atau kekakuan pada otot
• Nyeri otot, muntah-muntah, atau tubuh terasa lemah
• Mual
• Sakit perut yang berkelanjutan
• Penebalan sekresi bronkial
• Bau napas tak sedap
• Muntah darah

Info Efek Samping Abiraterone Tenaga Medis: ^[2]

1. Kelenjar endokrin

• Tidak umum (0.1% hingga 1%): Ketidakcukupan adrenokortikal.

2. Hati

• Sangat umum (10% atau lebih): Alanin aminotransferase tinggi (hingga 41,9%), alanin transaminase tinggi (hingga 37,3%).
• Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin total.
• Laporan pasca pemasaran: Hepatitis fulminan, gagal hati akut, dan kematian.

3. Jantung

• Sangat umum (10% atau lebih): Kulit kemerahan (hingga 22,3%), hipertensi (hingga 21,6%).
• Umum (1% hingga 10%): Aritmia, nyeri atau ketidaknyamanan pada dada, angina pektoris, fibrilasi atrium, takikardia, iskemia, gagal jantung (misalnya gagal jantung kongestif, disfungsi ventrikel kiri, dan penurunan fraksi ejeksi).
• Frekuensi tidak dilaporkan: Perpanjangan Interval QT.

4. Tulang

• Sangat umum (10% atau lebih): Pembengkakan atau ketidaknyamanan pada sendi (hingga 30,3%), ketidaknyamanan otot (hingga 26,2%), dan kontusio (hingga 13,3%).
• Umum (1% hingga 10%): Nyeri pangkal paha, patah tulang, dan jatuh.
• Laporan pasca pemasaran: Rhabdomyolysis dan miopati.

5. Darah

• Sangat umum (10% atau lebih): Limfopenia (hingga 38,2%) dan anemia.

6. Metabolisme

• Sangat umum (10% atau lebih): Hipertrigliseridemia (hingga 62,5%), hiperglikemia (hingga 56,6%), hipernatremia (hingga 32,8%), hipokalemia (hingga 28,3%), retensi cairan / edema (hingga 26,7%), hipofosfatemia (hingga 23,8%) , peningkatan alkali fosfatase, dan hiperkolesterolemia.

7. Ginjal

• Frekuensi tidak dilaporkan: Gagal ginjal.

8. Pernapasan

• Sangat umum (10% atau lebih): Batuk (hingga 17,3%), infeksi saluran pernapasan atas (hingga 12,7%), dyspnea (hingga 11,8%), dan nasofaringitis (hingga 10,7%).
• Laporan pasca pemasaran: Pneumonitis non-infeksi dan alergi alveolitis.

9. Alat kelamin

• Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran kemih (hingga 12%) dan hematuria (hingga 10,3%).
• Umum (1% hingga 10%): Sering buang air kecil dan nocturia.

10. Kejiwaan

• Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 13,5%).

11. Pencernaan

• Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 23,1%), diare (hingga 21,6%), gangguan pencernaan (hingga 11,1%), dan muntah.

12. Kulit

• Umum (1% hingga 10%): Ruam.

13. Lainnya

• Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 39,1%).
• Umum (1% hingga 10%): Sepsis dan pireksia.

Detail Abiraterone

Berikut ialah rincian obat abiraterone: ^[1]

Penyimpanan	Tablet: → Simpan antara 20-25°C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Jangan simpan di kamar mandi. → Jauhkan obat dari anak anak dan hewan peliharaan. → Jangan membuang obat ke toilet. → Buang dengan benar ketika kedaluwarsa atau tidak lagi diperlukan.
Pemberian Obat	Harus diminum saat perut kosong. Minumlah setidaknya 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Telan utuh, jangan dikunyah/dihancurkan.
Cara Kerja	Deskripsi: Abiraterone menekan pembuatan testosteron dengan isolasi yang selektif dan tak dapat diubah pada zat 17 α-hidroksilase / C17, 20-lyase (CYP17), yakni enzim yang dibutuhkan oleh biosintesis androgen pada jaringan tumor testis, adrenal, dan prostat. Penyerapan: Penyerapan meningkat dengan makanan. Waktu puncak konsentrasi plasma: Sekitar 2 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma > 99%, untuk albumin dan α1-asam glikoprotein. Metabolisme: Reaksi metabolisme dijalankan di hati lewat hidroksilasi, oksidasi, dan sulfasi oleh enzim CYP3A4 dan sulfotransferase (SULT2A1). Ekskresi: Melalui feses (88%) dan urin (sekitar 5%). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 15 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan resiko hipokalemia dengan obat penurun K (K-lowering), misalnya diuretik thiazide. → Resiko perkembangan tumor dengan spironolakton. → Penurunan paparan dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat, misalnya rifampisin. → Peningkatan konsentrasi plasma dengan penghambat CYP3A4 yang kuat, misalnya ketoconazole. → Peningkatan resiko perpanjangan interval QT dengan antiaritmia (misalnya quinidin dan amiodaron), antipsikotik, moksifloksasin, dan metadon. → Dapat meningkatkan paparan terhadap obat-obatan yang dimetabolisme atau diaktifkan oleh CYP2D6 (misalnya desipramin, venlafaksin, dan metoprolol), terutama dengan indeks terapeutik yang terbatas.
Reaksi Obat yang Merugikan	Signifikan: → Ketidakcukupan adrenokortikal → Kelebihan mineralokortikoid (sering menyebabkan retensi cairan, hipokalaemia, hipertensi, dan gagal jantung) → Hiperglikemia → Anemia → Miopati → Rhabdomiolisis → Penurunan kepadatan tulang → Disfungsi seksual Saraf: → Kelelahan Jantung: → Angina pektoris → Aritmia (misalnya fibrilasi atrial dan takikardia) → Kulit kemerahan → Edema → Nyeri dada Pencernaan: → Diare → Dispepsia Pernapasan: → Infeksi saluran pernapasan atas → Batuk Hati: →Peningkatan kadar transaminase dan bilirubin Alat Kelamin: → Nokturia → Sering buang air kecil → Infeksi saluran kemih Kelenjar endokrin: → Hipertrigliseridemia → Hipofosfatemia Tulang: → Ketidaknyamanan otot → Pembengkakan sendi → Patah tulang Imun: → Sepsis Kulit: → Ruam Berpotensi Fatal: → Hepatotoksisitas (misalnya gagal hati akut dan hepatitis fulminan).
Interaksi dengan makanan	→ Penyerapan meningkat dengan makanan. → Penyerapan berkurang bila berinteraksi dengan tumbuhan St. John’s. → Konsentrasi plasma meningkat dengan buah jeruk bali atau pun jusnya.
Gangguan Hati	→ Sedang (Kelas B Child-Pugh): 250 mg untuk sehari sekali; jangan berikan obat lagi jika ALT / AST mencapai >5 kali batas atas normal atau bilirubin total >3 kali batas atas normal selama pengobatan. → Parah (Kelas C Child-Pugh): Kontraindikasi.
Parameter Pemantauan	→ Pantau tekanan darah, kadar serum kalium, dan keseimbangan cairan sebelum dan setidaknya selama menjalani terapi kanker. → Tes fungsi hati sebelum menjalani terapi, lalu 2 minggu sekali pada 3 bulan pertama, kemudian lakukan tes sebulan sekali setelahnya. → Pantau tanda dan gejala ketidakcukupan adrenokortikoid.
Sistem Klasifikasi Kimiawi Terapeutik Anatomis	L02BX03 – abiraterone; Milik golongan hormon yang bekerja secara antagonis. Digunakan dalam pengobatan kanker prostat yang tahan terhadap kastrasi.

Pertanyaan Seputar Abiraterone

Untuk apa obat abiraterone digunakan?

Obat abiraterone digunakan untuk mengobati kanker prostat. ^[2]

Apakah penyakit kanker prostat itu?

Kanker prostat adalah kanker paling umum dan penyebab utama kedua kematian akibat kanker di kalangan pria yang menyerang organ prostat. Kanker prostat biasanya tumbuh sangat lambat sehingga penderitanya baru mengetahui di kemudian hari. ^[4]

Seberapa efektif obat abiraterone dalam menanggulangi kanker prostat?

Menurut ahli, abiraterone sangat efektif dan memiliki profil keamanan yang sangat baik untuk pengobatan kanker prostat. ^[6]

Contoh Obat Abiraterone(Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung abiraterone: ^[2]

Brand Merek Dagang

Zytiga

Yonsa

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. diakses 2020. Mims Indonesia. Abiraterone.
2) Anonim. diakses 2020. Drugs.com. Abiraterone.
3) Anonim. diakses 2020. Webmd. Abiraterone, Submicronized Tablet.
4) Anonim. diakses 2020. National Cancer Institute. Prostate Cancer—Patient Version.
5) Anonim. diakses 2020. Drugs.com. Abiraterone Prices, Coupons and Patient Assistance Programs.
6) Elkon JM, Millett RL, Millado KF, Lin J. 2018. National Center for Biotechnology Information. Abiraterone is effective and should be considered for the treatment of metastatic castrate-naïve prostate cancer.