Saxagliptin: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Saxagliptin digunakan untuk mengontrol gula darah tinggi pada penderita diabetes tipe 2. Penggunaannya disarankan untuk mengimbangi dengan program diet dan olahraga yang tepat. ^[1]

Apa Itu Obat Saxagliptin?

Untuk mengetahui obat saxagliptin seperti indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, sampai peringatan penggunaan: ^[2,3]

Indikasi	Diabetes tipe 2
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antidiabetes
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Diabetes tipe 1, diabetis ketoacidosis.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Saxagliptin: → Pasien yang memiliki penyakit jantung → Pasien dengan pankreatitis dan batu empedu → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang mengalami trigliserida tinggi (sejenis lemak dalam darah) → Pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat (termasuk yang sedang menjalani dialisis) → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui

Manfaat Obat Saxagliptin

Saxagliptin digunakan bersamaan dengan program diet dan olahraga yang tepat dapat mengontrol gula darah tinggi pada penderita diabetes tipe 2. ^[1] Terkontrolnya gula darah tinggi membantu mencegah:^[1]

• Kerusakan ginjal
• Kebutaan
• Masalah saraf
• Kehilangan anggota tubuh
• Masalah fungsi seksual
• Mengurangi risiko serangan jantung atau stroke

Saxagliptin (saksofon ‘a glip’ tin) adalah penghambat dipeptidyl peptidase-4, yang merupakan enzim utama yang bertanggung jawab untuk menurunkan glukagon-like peptide-1 (GLP-1), hormon gastrointestinal penting (incretin) yang meningkatkan glukosa sekresi insulin yang semuanya dikontrol oleh pankreas. ^[4

Incretin membantu mengontrol gula darah dengan meningkatkan pelepasan insulin, terutama setelah makan.^[1] Mereka juga menurunkan jumlah gula yang dihasilkan oleh hati.^[1]

Dosis Penggunaan Obat Saxagliptin

Penggunaan obat saxagliptin dikhususkan bagi pasien dewasa. Berikut keterangan dosis penggunaannya: ^[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Parenteral/Injeksi ⇔ Diabetes melitus tipe 2 → Sebagai obat tunggal : 2,5 atau 5 mg sekali sehari → Dosis sekali minum Maksimal: 5 mg → Interval Dosis Minimum: satu per hari → Dosis Maksimum: 5 mg per hari → Kombinasi dengan penghambat CYP3A4 / 5 : 2,5 mg, satu kali per hari. → Dosis sekali minum Maksimal: 2,5 mg → Interval Dosis Minimum: satu per hari → Dosis Maksimum: 2,5 mg ⇔ Gangguan ginjal (kategori ringan hingga berat termasuk dengan ESRD yang membutuhkan hemodialisis) → 2,5 mg, satu kali per hari → Dosis Sekali Minum Maksimal: 2,5 mg → Interval Dosis Minimum: satu per hari → Dosis Maksimum: 2,5 mg per hari

Efek Samping Obat Saxagliptin

Saxagliptin dapat menyebabkan efek samping sebagai berikut: ^[3]

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Lebih umum
  • Kegelisahan
  • Nyeri kandung kemih
  • Bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
  • Urin berdarah atau keruh
  • Penglihatan kabur
  • Sakit seluruh badan
  • Suhu badan tidak normal
  • Keringat dingin
  • Kebingungan
  • Dingin, kulit pucat
  • Batuk
  • Depresi
  • Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
  • Kesulitan bernapas
  • Pusing
  • Hidung tersumbat
  • Detak jantung cepat
  • Demam
  • Sering ingin buang air kecil
  • Sakit kepala
  • Kelaparan meningkat
  • Kehilangan suara
  • Nyeri punggung bawah atau samping
  • Hidung tersumbat
  • Mual
  • Mimpi buruk
  • Penambahan berat badan yang cepat
  • Pilek
  • Kejang
  • Kegoyahan
  • Pidato cadel
  • Bersin
  • Sakit tenggorokan
  • Kesemutan pada tangan atau kaki
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
  • Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
• Insiden tidak diketahui
  • Nyeri dada
  • Sembelit
  • Urin menjadi gelap
  • Penurunan keluaran urin
  • Kesulitan menelan
  • Vena leher melebar
  • Kelelahan ekstrim
  • Pengelupasan atau pengelupasan kulit
  • Gatal-gatal atau ruam kulit
  • Gangguan pencernaan
  • Pernapasan tidak teratur
  • Detak jantung tidak teratur
  • Kulit melepuh besar dan keras
  • Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
  • Kehilangan selera makan
  • Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke punggung
  • Bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
  • Nyeri sendi yang parah
  • Sesak di dada
  • Kesulitan bernapas
  • Muntah
  • Penambahan berat badan
  • Mata atau kulit kuning

Efek samping yang tidak memerlukan penanganan langsung dokter:

• Kurang umum
  • Diare
  • Nyeri atau nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
  • Kemerahan pada kulit
  • Kelemahan
  • Bekas luka

Info efek samping secara medis:

• Umum
  • Reaksi merugikan yang sering dilaporkan termasuk infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, dan sakit kepala. Edema perifer lebih sering dilaporkan pada pasien yang diobati dengan kombinasi saxagliptin dan thiazolidinedione.

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hipoglikemia
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dislipidemia, hipertrigliseridemia

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, edema perifer
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Gagal jantung
  • Rawat inap untuk gagal jantung terjadi lebih sering pada pasien yang menerima obat ini dibandingkan dengan plasebo dalam uji coba hasil kardiovaskular yang mendaftarkan pasien dengan faktor risiko yang mapan, atau beberapa untuk penyakit kardiovaskular aterosklerotik (3,5% vs 2,8%). Selain itu, dalam analisis time to first event, risiko rawat inap lebih tinggi dibandingkan dengan plasebo (Hazard Ratio 1,27; interval kepercayaan 95% 1,07 hingga 1,51).

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Ruam
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dermatitis, pruritus, urtikaria
  • Langka (kurang dari 0,1%): Angioedema [Ref]

• Gastrointestinal
  • Umum (1% hingga 10%): Gastroenteritis, muntah, mual, dispepsia, gastritis, perut kembung
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Pankreatitis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit perut
  • Laporan pascapemasaran: pankreatitis akut

• Genitourinari
  • Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Disfungsi ereksi (dengan metformin)

• Hematologi
  • Umum (1% hingga 10%): Kreatin fosfokinase darah meningkat, anemia, penurunan jumlah limfosit absolut (terkait dosis)

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% sampai 10%): Mialgia, sakit punggung
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Arthralgia
  • Antara Oktober 2006 dan Desember 2013, tiga puluh tiga kasus artralgia parah telah dilaporkan ke Database Sistem Pelaporan Kejadian Merugikan FDA. Setiap kasus melibatkan penggunaan 1 atau lebih inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Dalam semua kasus, penurunan substansial pada tingkat aktivitas sebelumnya dilaporkan, 10 pasien dirawat di rumah sakit karena nyeri sendi yang melumpuhkan. Dalam 22 kasus, gejala muncul dalam waktu 1 bulan setelah memulai terapi, dalam 23 kasus gejala hilang dalam waktu kurang dari 1 bulan setelah penghentian. Tantangan positif dilaporkan dalam 8 kasus, dengan 6 kasus yang melibatkan penggunaan penghambat DPP-4 yang berbeda. Sitagliptin memiliki jumlah kasus terbanyak yang dilaporkan (n = 28) diikuti oleh saxagliptin (n = 5), linagliptin (n = 2), alogliptin (n = 1), dan vildagliptin (n = 2).

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, pusing [Ref]

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Kelelahan

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Kecemasan, depresi

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan atas, sinusitis, nasofaringitis, bronkitis

• Hipersensitivitas
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi anafilaksis termasuk syok anafilaksis
  • Laporan pascapemasaran: Anafilaksis, angioedema, ruam, urtikaria

Detail Obat Saxagliptin

Berikut keterangan secara detail mengenai obat saxagliptin. Mulai dari penyimpanan, cara kerja sampai interaksi dengan obat lain: ^[2]

Penyimpanan	Tablet : → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	Deskripsi: Saxagliptin menghambat enzim dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) yang menghasilkan tingkat incretin aktif yang berkepanjangan. Ini meningkatkan kadar polipeptida insulinotropik tergantung glukosa (GIP) dan glukagon-like peptide-1 (GLP-1) yang bersirkulasi yang merangsang sekresi insulin dalam sel β pankreas dengan cara bergantung glukosa. Ini meningkatkan kontrol glikemik dengan mengurangi puasa dan konsentrasi glukosa plasma postprandial pada pasien dengan DM tipe 2. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 2 jam (saxagliptin); 4 jam (5-hidroksi saxagliptin). Distribusi: Pengikatan protein plasma: Dapat diabaikan. Metabolisme: Dimetabolisme terutama melalui isoenzim CYP3A4 dan CYP3A5 menjadi 5-hydroxy saxagliptin (metabolit utama). Ekskresi: Melalui urin 75% (24% sebagai obat tidak berubah dan 36% sebagai 5-hydroxy saxagliptin); kotoran (22%). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 2,5 jam. (saxagliptin) dan 3,1 jam (5-hydroxy saxagliptin)
Interaksi dengan obat lain	→ Meningkatkan resiko hipoglikemia dengan sulfonilurea bersamaan, mungkin diperlukan pengurangan dosis → Meningkatkan kadar serum dengan inhibitor CYP3A4 / 5 (misalnya atazanavir, ketoconazole, nefazodone, ritonavir) → Mengurangi efek penurunan glikemik dari saxagliptin dengan induksi CYP3A4 secara bersamaan bersamaan (misalnya karbamazepin, fenobarbital)

Pertanyaan Seputar Obat Saxagliptin

Bagaimana obat saxagliptin bisa menyebabkan cedera hati?

Penyebab kemungkinan cedera hati selama terapi saxagliptin belum diketahui secara ilmiah. Obat dimetabolisme oleh hati, sebagian besar oleh sistem sitokrom P450 (CYP 3A4), dan zat antara metabolisme yang bersifat toksik atau imunogenik dapat diproduksi yang kemungkinan dapat menyebabkan kerusakan hati. ^[4]

Apa efek samping penggunaan obat saxagliptin?

Saxagliptin dapat menyebabkan efek samping seperti nyeri sendi, kulit melepuh yang tidak biasa, tanda-tanda gagal jantung (seperti sesak napas, pergelangan kaki / kaki bengkak, kelelahan yang tidak biasa, kenaikan berat badan yang tidak biasa / tiba-tiba). ^[1,2,3]

Contoh Merek Dagang Obat Saxagliptin

Brand Merek Dagang

Onglyza [3]

Saxagliptin

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Anonim. Saxagliptin. Webmd; 2020.
2. Anonim. Saxagliptin. Mims; 2020.
3. Cerner Multum. Saxagliptin. Drugs; 2020.
4. Anonim. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. National Center for Biotechnology Information; 2012.