Nefazodone adalah senyawa phenylpiperazine dan memilki kandungan berkaitan dengan trazodone. Nefazodone sebagai antagonis serotonin berfungsi dalam pengobatan penyakit depresi[1].
Daftar isi
Apa itu Nefazodone?
Berikut ini informasi mengenai Nefazodone, mulai dari bentuk, indikasi, kategori, kelas, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Depresi |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Manula |
| Kelas | Penghambat Monoamine Oksidase |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitif |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Nefazodone jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas → Pasien dengan Aktivasi Mania / Hipomania → Pasien yang memiliki kemungkinan Kejang → Pasien dengan atau memiliki riwayat Priapisme → Pasien dengan Kehamilan atau berniat untuk hamil → Pasien dalam masa menyusui |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini. |
Tinjauan Nefazodone adalah obat antidepresan yang mengandung senyawa fenilpiperazin dan bekerja sebagai antagonis seretonin.
Manfaat Nefazodone
Manfaat – manfaat penggunaan obat Nefazodone pada pasien dengan penyakit Depresi[3]:
- Dalam sistem serotonergik, nefazodone bertindak sebagai antagonis pada reseptor sinaptik tipe 2 serotonin (5-HT2) dan, antidepresan tipe fluoxetine yang bekerja untuk menyeimbangkan kandungan senyawa yang memengaruhi suasana hati.
- Dalam sistem noradrenergik, Nefazodone menghambat penyerapan Norepinefrin ke batas terkecil sehingga melemaskan otot dan menyeimbangkan kerja jantung.
Dosis Nefazodone
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Nefazodone untuk Dewasa dan Manula[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Depresi Oral/ Tablet → Dosis: 200 mg setiap hari terbagi dalam 2 dosis → Dosis perawatan: 300 – 600 mg setiap hari |
Dosis Manula
| ⇔ Depresi Oral/ Tablet → Dosis: 100 mg setiap hari terbagi dalam 2 dosis → Dosis perawatan: 300 – 600 mg setiap hari |
Efek Samping Nefazodone
Penggunaan Nefazodone secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut efek samping penggunaan nefazodone dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping ringan
- Panas dingin
- Batuk
- Demam
- Berkeringat
- Mual
- Sakit kepala
Efek samping berat
- Nyeri dada
- Kebingungan
- Perubahan selera makan
- Pembengkakan pada wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, dan kaki
- Mati rasa, kesemutan, sakit, atau kelemahan di tangan atau kaki
- Buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
- Sesak napas
- Mimpi yang tidak biasa
- Konstipasi
- Diare
- Masalah dalam mengingat
- Tremor
- Masalah tidur
Efek samping kronis
- Asma
- Kejang
- Kelenjar bengkak
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Mata atau kulit kuning
- Rasa terbakar, merangkak, gatal, mati rasa, atau perasaan geli
- Nyeri pada payudara
- Kelemahan parah
- Berkurangnya kemampuan fisik dan mental
- Hilangnya kesadaran
- Membesarnya pupil
- Berkurangnya kemampuan melihat
- Masalah dalam berbicara
- Agitasi
- Berkurangnya kemampuan otot
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, mengantuk, mulut kering, dan mual.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 36%), mengantuk (hingga 28%), pusing (hingga 22%), sakit kepala ringan (hingga 10%).
- Umum (1% hingga 10%): Ataksia, penurunan konsentrasi, hipertensi, ketidakkoordinasian, penurunan daya ingat, parestesia, penyimpangan rasa, tremor.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kiprah abnormal, penurunan perhatian, disartria, efek mabuk, mioklonus, neuralgia, berkedut, vertigo.
- Langka (kurang dari 0,1%): Kecelakaan serebrovaskular, hiperestesia, hiperkinesia, hipotonia, sindrom ganas neuroleptik, kehilangan rasa.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Stimulasi sistem saraf pusat, hipestesia, migrain.
- Laporan setelah pemasaran: Kejang, kejang grand mal, sindrom serotonin.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering (hingga 25%), mual (hingga 23%), konstipasi (hingga 17%).
- Umum (1% hingga 10%): Diare, dispepsia, gastroenteritis, muntah.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kolitis, perut membesar, eruktasi, esofagitis, gastritis, radang gusi, halitosis, ulserasi mulut, tukak lambung, abses periodontal, perdarahan dubur, stomatitis.
- Langka (kurang dari 0,1%): Disfagia, perdarahan saluran cerna, glositis, peningkatan air liur, moniliasis oral, kolitis ulserativa.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nyeri perut, perut kembung, gangguan gigi.
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Menggigil, demam, tinitus.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri telinga, hernia, malaise.
- Langka (kurang dari 0,1%): Tuli.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Cedera tak disengaja, nyeri.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Mimpi abnormal, agitasi, kebingungan, penurunan libido, retardasi psikomotor
- Jarang (0,1% hingga 1%): Berpikir abnormal, apatis, depersonalisasi, derealization, eufhoria, halusinasi, permusuhan, peningkatan libido, reaksi paranoid, pikiran bunuh diri, bunuh diri, percobaan bunuh diri
- Langka (kurang dari 0,1%): Anorgasmia
- Hasil yang tidak dilaporkan: Kecemasan, depresi, disforia, labilitas emosional.
- Mata
- Dalam uji klinis, skotomata dan jejak visual tidak terjadi pada pasien yang diberi dosis di bawah 300 mg / hari; namun, kejadian ini dilaporkan dengan dosis di bawah 300 mg / hari dalam pengalaman pascapasar.
- Sangat umum (10% atau lebih): Penglihatan abnormal (hingga 10%).
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, nyeri mata, skotoma, cacat lapang pandang, jejak visual.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Abnormalitas akomodasi, konjungtivitis, diplopia, mata kering, hyperacusis, keratoconjunctivitis, midriasis, fotofobia
- Langka (kurang dari 0,1%): Glaukoma sudut-tertutup, rabun senja, ptosis.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Merasa hangat, memerah, hipotensi, edema perifer, hipotensi postural, sinus bradikardia, vasodilatasi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Angina pektoris, hipertensi, sinkop, takikardia, ekstrasistol ventrikel.
- Langka (kurang dari 0,1%): Blok atrioventrikular (AV), gagal jantung kongestif, perdarahan, pucat, varises.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nyeri dada, edema, jantung berdebar.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri payudara, impotensi, frekuensi berkemih, retensi urin, infeksi saluran kemih, vaginitis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ejakulasi abnormal, amenore, pembesaran payudara, hematuria, menorrhagia, metrorrhagia, nocturia, nyeri panggul, poliuria, inkontinensia urin, urgensi urin, perdarahan vagina, perdarahan vagina.
- Langka (kurang dari 0,1%): Fibroid uterus yang membesar, oliguria, perdarahan uterus.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Dismenore, disuria.
- Laporan setelah pemasaran: Galaktorea, priapisme.
- Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, dispnea, peningkatan batuk, faringitis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Asma, epistaksis, cegukan, radang tenggorokan, pneumonia, perubahan suara.
- Langka (kurang dari 0,1%): Hiperventilasi, menguap.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Rhinitis, sinusitis.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Pruritus, ruam.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Jerawat, alopesia, kulit kering, ekimosis, eksim, edema wajah, ruam makulopapular, reaksi fotosensitifitas, urtikaria, ruam vesiculobullous.
- Langka (kurang dari 0,1%): Selulitis.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Berkeringat.
- Laporan setelah pemasaran: Sindrom Stevens-Johnson.
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan meningkat, haus.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Dehidrasi, asam urat, peningkatan dehidrogenase laktat, penurunan berat badan.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hypercholesteremia, hipoglikemia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Anoreksia, pertambahan berat badan.
- Laporan setelah pemasaran: Hiponatremia.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, kekakuan leher.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Artritis, radang kandung lendir, kekakuan otot, tenosinovitis.
- Langka (kurang dari 0,1%): Kontraktur tendensi.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nyeri punggung, kram, mialgia, sakit leher.
- Laporan setelah pemasaran: Rhabdomyolysis.
- Rhabdomyolysis terjadi pada pasien yang menerima obat ini dengan lovastatin atau simvastatin.
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Sindrom flu, infeksi.
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan hematokrit.
- Jarang (0,1 hingga 1%): Anemia, leukopenia, limfadenopati.
- Laporan setelah pemasaran: Trombositopenia.
- Hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tes fungsi hati abnormal, peningkatan ALT, peningkatan AST.
- Langka (kurang dari 0,1%): Hepatitis.
- Laporan setelah pemasaran: Gagal hati (dalam beberapa kasus menyebabkan transplantasi hati dan / atau kematian), nekrosis hati.
- Ginjal
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Sistitis, kalkulus ginjal.
- Hipersensitif
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi alergi.
- Laporan setelah pemasaran: Reaksi anafilaksis, angioedema.
- Kelenjar endokrin
- Laporan setelah pemasaran: Ginekomastia, peningkatan prolaktin.
Detail Nefazodone
Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Natalizumab, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu dibawah 40°C (104°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Nefazodone, antidepresan fenilpiperazin yang terkait secara struktural dengan trazodon, memblokir serotonin yang diambil kembali pada neuron presinaptik dan merupakan antagonis pada reseptor 5-HT2 postsynaptic. Obat ini juga memblokir α1-adrenoceptors yang mungkin terkait dengan hipotensi postural. Tidak seperti trazodone, nefazodone menghambat readake noradrenalin. Ia tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk reseptor α2 dan β-adrenergik, 5-HT1A, kolinergik, dopaminergik, atau benzodiazepin. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan sepenuhnya tetapi bioavailabilitas absolut adalah variabel dan rendah (sekitar 20%). Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1 jam. Penyerapan tertunda oleh makanan dan bioavailabilitas menurun sekitar 20% (secara klinis tidak signifikan). Distribusi: Didistribusikan secara luas termasuk SSP, dengan jumlah kecil didistribusikan ke ASI. Volume distribusi: 0,22-0,87 L / kg. Pengikatan protein: Diikat secara luas pada protein plasma manusia (> 99%). Metabolisme: Menjalani metabolisme first pass ekstensif ke beberapa metabolit, di antaranya hydroxynefazodone dan m-chlorophenylpiperazine, aktif secara farmakologis. Ekskresi: Terutama sebagai metabolit melalui urin (sekitar 55%) dan feses (20-30%). Waktu paruh: 2-4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Abemaciclib, penggunaan Nefazodone dengan Abemaciclib bisa meningkatkan tekanan darah penggunaan obat Abemaciclib dan meningkatkan risiko terkena Anemia, perdarahan, dan infeksi akibat sedikitnya jumlah sel darah → Bexarotene, kombinasi penggunaan Nefazodone dengan Bexarotone dapat mengurangi efektivitas obat Nefazodone dalam tubuh → Pentobarbital, kombinasi penggunaan Nefazodone dengan obat Pentaorbital pada Manula bisa berdampak kesulitan konsentrasi dan menurunnya kemampuan motorik |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan minuman yang mengandung Alkohol |
| Interaksi dengan penyakit | Hipotensi, penyakit hati, Glaukoma, Kejang |
| Overdosis | Tidak ada laporan tentang overdosis penggunaan Nefazodone pada pasien. |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan tentang pengaruh obat Nefazodone pada hasil lab. |
Pertanyaan seputar Nefazodone
Apakah efek samping penggunaan obat Nefazodone?
Berikut efek samping penggunaan Obat Nefazodone[3]:
– Demam
– Berkeringat
– Mual
– Diare
– Masalah dalam mengingat
– Tremor
– Masalah tidur
– Asma
– Kejang
– Kelenjar bengkak
– Berkurangnya kemampuan melihat
– Masalah dalam berbicara
– Agitasi
Apakah penggunaan obat Nefazodone aman dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan dan menyusui?
Penggunaan obat Nefazodone oleh ibu dalam masa kehamilan dan menyusui atau pasangan yang hendak hamil sangat tidak dianjurkan. Obat Nefazodone merupakan obat dengan Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini.
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Nefazodone[1,5]:
| Serzone |