Tolrestat merupakan obat Antidiabetik yang digunakan untuk mengobati pengendalian farmakologis komplikasi diabetes tertentu[1].
Obat ini telah gagal uji coba di AS dan tidak pernah disetujui oleh FDA karena bisa mengakibatkan risiko toksisitas hati sampai kematian[1].
Daftar isi
Apa Itu Tolrestat ?
Berikut ini info mengenai Tolrestat, mulai dari indikasi hingga peringatannya[1,2,3]:
| Indikasi | Untuk pengendalian farmakologis komplikasi diabetes tertentu. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Agen Antidiabetik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Jalan nafas yang tidak terlindungi (meningkatkan resiko / keparahan aspirasi) → Saluran pencernaan tidak berfungsi → Muntah yang tidak terkontrol → Menelan sebagian besar hidrokarbon |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tolrestat : → |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak diketahui kategori obat untuk kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Tolrestat
Tolrestat sebagai obat Antidiabetik untuk pengobatan komplikasi diabetes tertentu. Obat ini juga dapat mengobati[1,5]:
- Reduktase Aldehida, antagonis & inhibitor
- Penghambat Aldosa Reduktase, adalah untuk mencegah kerusakan mata dan saraf pada penderita diabetes .
- Saluran Pencernaan dan Metabolisme
- Untuk mencegah kombinasi enzim-substrat normal dan reaksi katalitik.
- Mengurangi fluks glukosa melalui jalur poliol
- Menghambat akumulasi jaringan dari sorbitol dan fruktosa
- Mencegah pengurangan potensi redoks .
Dosis Tolrestat
Dosis Tolrestat hadir dalam bentuk tablet 5mg, 10 mg, 10 mg, dan 50mg dan dimakan pagi sebelum sarapan[3]. Obat ini digunakan untuk anak-anak dan orang dewasa[4].
Dosis Tolrestat Dewasa
| Dosis biasa → 200 mg / hari. Dosis tunggal → Sampai 1200 mg Dosis ARANG → Minimal 240 mililiter air per 30 gram arang → Dosis optimal tidak ditetapkan : dosis biasa 25 sampai 100 gram |
Dosis Tolrestat Anak
| Dosis ARANG pada anak usia 1 hingga 12 tahun → 25 hingga 50 gram pada anak usia 1 hingga 12 tahun (atau 0,5 hingga 1 gram / kilogram berat badan) → 0,5 sampai 1 gram / kilogram pada bayi sampai dengan usia 1 tahun |
Efek Samping Tolrestat
Penggunaan obat ini kemungkinan bisa menyebabkan efek samping dan gejala ringan sampai dengan serius. Segera periksa ke dokter jika anda mengalami efek samping berikut ini.
Efek samping serius (Segera periksa ke dokter)[1]:
- Peningkatan enzim hati
- Pusing
- Ruam kulit
Info Efek Parasetamol Tenaga Medis[6]:
- Pernapasan
- Hyperpnea
- Hati
- Peningkatan enzim hati
Detail Tolrestat
Untuk memahami lebih detil mengenai Tolrestat, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tolrestat, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[1,2,5]:
| Penyimpanan | Simpan pada -20 ° C 3 tahun Bubuk |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tolrestat menghambat enzim aldosa reduktase yang mengkatalisis konversi glukosa menjadi sorbitol. Itu diselidiki dalam pengelolaan komplikasi diabetes. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Tolrestat diserap setelah pemberian oral hingga sekitar 70% pada manusia. Distribusi: Tingkat plasma maksimal setelah dosis oral tunggal 100 mg tolrestat adalah sekitar 5–8 μgml- 1 yang dicapai setelah sekitar 2 jam. Dosis oral multipel (dua kali sehari) menghasilkan kondisi stabil setelah 6 hari, dan tidak terjadi akumulasi tak terduga, menghasilkan farmakokinetik linier bahkan selama pemberian dosis kronis. Distribusi: plasma protein yang mengikat dari tolrestat sangat tinggi, hanya 0,7% dari obat menjadi bebas dalam plasma. Tidak ada persaingan dengan warfarin , tetapi sampai batas tertentu dengan konsentrasi tinggi tolbutamide atau salisilat. Waktu Paruh : Waktu paruh plasma tolrestat setelah dosis tunggal adalah sekitar 10-13 jam pada sukarelawan yang sehat dan penderita diabetes Eliminasi : Sekitar 70% tolrestat dihilangkan melalui ginjal, dimana sekitar 60% tidak berubah. Sekitar seperempat dosis dapat ditemukan melalui tinja. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | Tidak ada interaksi dengan obat lain |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak ada interaksi dengan makanan |
| Overdosis | Overdosis oleh inhibitor reduktase aldosa belum pernah dilaporkan. Sebagian besar agen ini masih menjalani uji klinis. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada info mengenai hasil lab |
Pertanyaan Seputar Tolrestat
Untuk apa obat ini di resepkan?
Tolrestat adalah obat penghambat reduktase aldosa yang disetujui untuk mengontrol komplikasi diabetes tertentu[1].
Apa saja manfaat dari mengkonsumsi obat ini ?
Sebagai Reduktase Aldehida, antagonis & inhibitor, Saluran Pencernaan dan Metabolisme, dan Penghambat Enzim[1].
Berapa saja ukuran ketersediaan Tolrestat ?
5mg, 10mg, 25mg, dan 50mg[3].
Apakah obat ini telah disetujui oleh FDA ?
Obat ini tidak pernah di setujui oleh FDA karena memiliki efek samping penyakit hati yang sangat serius[1].
Contoh Obat Tolrestat (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tolrestat[1]:
| Brand Merek Dagang |
| Alredase |