Artemether + Lumefantrine: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Artemether + Lumefantrine adalah obat kombinasi yang digunakan untuk mengobati malaria.^[1]

Apa Itu Artemether + Lumefantrine?

Berikut informasi mengenai Artemether + Lumefantrine, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:^[2]

Indikasi	Malaria falciparum akut tanpa komplikasi
Kategori	Obat Keras
Konsumsi	Anak-anak dan dewasa
Kelas	Antimalaria
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	→ Hipersensitivitas → Riwayat kematian mendadak atau perpanjangan interval QT kongenital → Riwayat aritmia jantung → Bradikardia → Gagal jantung kongestif dengan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri → Gangguan elektrolit (misalnya hipokalemia, hipomagnesemia) → Penggunaan bersama dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat, dan dengan obat yang diketahui dapat memperpanjang interval QT.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Artemether + Lumefantrine: → Gangguan hati dan ginjal berat. → Anak-anak → Kehamilan dan menyusui. → Tidak diindikasikan untuk pencegahan dan pengobatan malaria berat atau komplikasi.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Menurut studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari nilai risiko terhadap janin.

Manfaat Artemether + Lumefantrine

Artemeter + Lumefantrine adalah obat anti malaria yang mengganggu pertumbuhan parasit dalam sel darah merah tubuh manusia. Malaria disebabkan oleh parasit yang masuk ke dalam tubuh melalui gigitan nyamuk.^[1]

Dosis Artemether + Lumefantrine

Artemether + Lumefantrine dapat dikonsumsi anak-anak dan dewasa, berikut keterangan dosis:^[2]

Anak-anak

Oral/Diminum: ⇔ Malaria falciparum akut tanpa komplikasi → Persiapan yang tersedia: → Artemether 20mg dan lumefantrine 120mg → ≥35 kg: → Awalnya 4 tablet, dilanjutkan dengan 4 tablet diberikan pada jam 8, 24, 36, 48, dan 60 jam setelahnya sehingga total 24 tablet selama 3 hari.

Dewasa

Oral/Diminum: ⇔ Malaria falciparum akut tanpa komplikasi → ≥2 bulan sampai ≤16 tahun → 5 – <15 kg: Awalnya 1 tablet, diikuti 1 tablet diberikan pada 8, 24, 36, 48, dan 60 jam setelahnya → 15 – <25 kg: Awalnya 2 tablet, dilanjutkan dengan 2 tablet diberikan pada 8, 24, 36, 48, dan 60 jam kemudian → 25 – <35 kg: Awalnya 3 tablet, dilanjutkan dengan 3 tablet diberikan pada 8, 24, 36, 48, dan 60 jam setelahnya. → > 16 tahun dengan berat ≥35 kg: Sama dengan dosis dewasa.

Efek Samping Artemether + Lumefantrine

Berikut efek samping umum dari Artemether + Lumefantrine, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Sakit perut
• Panas dingin
• Batuk
• Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, tidak teratur atau berdebar-debar
• Demam
• Sakit kepala
• Nyeri otot
• Kulit pucat
• Sakit perut kanan atas atau perut dan rasa penuh
• Sakit tenggorokan
• Hidung tersumbat atau meler
• Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
• Perdarahan atau memar yang tidak biasa
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Berikut efek samping kurang umum dari Artemether + Lumefantrine, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Akumulasi nanah
• Asam lambung
• Bersendawa
• Kotoran hitam
• Nyeri kandung kemih
• Darah dalam urin
• Urin berdarah atau keruh
• Sakit atau nyeri tubuh
• Perubahan pendengaran
• Nyeri dada
• Urin keruh
• Kejang
• Batuk menghasilkan lendir
• Urin menurun
• Diare
• Sulit buang air kecil, rasa terbakar, atau nyeri
• Kesulitan bernapas
• Kesulitan menelan
• Pusing
• Mulut kering
• Hidung tersumbat
• Drainase telinga
• Sakit telinga
• Sering ingin buang air kecil
• Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
• Maag
• Rasa haus meningkat
• Gangguan pencernaan
• Nyeri sendi
• Kehilangan selera makan
• Kehilangan suara
• Nyeri punggung bawah atau samping
• Perubahan mood
• Nyeri otot atau kram
• Hidung tersumbat
• Mual atau muntah
• Nafas berisik
• Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
• Ruam merah dengan lepuh berair, berwarna kuning, atau nanah
• Gemetaran
• Bersin
• Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
• Ketidaknyamanan perut, kesal, atau nyeri
• Berkeringat
• Kelenjar bengkak
• Area infeksi yang nyeri, bengkak, atau merah
• Kerak berwarna madu hingga kuning kental
• Sesak di dada
• Sulit tidur

Berikut efek samping insiden tidak diketahui dari Artemether + Lumefantrine, segera beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki atau organ seks

Berikut efek samping dari Artemether + Lumefantrine yang tidak perlu tindakan medis:^[1]

• Kesulitan bergerak
• Kekurangan atau kehilangan kekuatan
• Nyeri otot atau kram
• Nyeri otot atau kekakuan
• Penurunan berat badan
• Sakit punggung
• Terbakar, merangkak, gatal, mati rasa, rasa menusuk atau perasaan kesemutan
• Mata terbakar, kering, atau gatal
• Berdengung atau suara bising lain yang tidak dapat dijelaskan di telinga
• Kesulitan buang air besar (tinja)
• Robekan yang berlebihan
• Pusing
• Perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
• Gangguan pendengaran
• Gatal-gatal atau bekas luka
• Kemerahan pada kulit
• Kemerahan, nyeri, pembengkakan pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
• Sensasi berputar
• Gemetar dan berjalan tidak stabil
• Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
• Gemetar pada tangan atau kaki
• Gerakan mata yang tidak terkontrol
• Ketidakstabilan, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot

Info Efek Samping Tenaga Medis:^[1]

• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 56%), pusing (hingga 39%)
  • Umum (1% hingga 10%): Vertigo, paresthesia, klonus
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Somnolen, kontraksi otot tak disengaja, hipoestesia, ataksia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Tinnitus, keterlambatan motorik halus, hiperrefleksia, nistagmus, tremor, ototoksisitas (termasuk penurunan pendengaran)

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Anoreksia (sampai 40%), nafsu makan menurun
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Hipokalemia

• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 38%), demam (hingga 25%), menggigil (hingga 23%), kelelahan (hingga 17%)
  • Umum (1% hingga 10%): Malaise, keras, infestasi parasit, infeksi virus, abses
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Cara berjalan abnormal, gangguan gaya berjalan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Infeksi telinga

• Muskuloskeletal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Arthralgia (hingga 34%), mialgia (hingga 32%)
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 26%), muntah (hingga 17%), sakit perut (hingga 17%)
  • Umum (1% hingga 10%): Diare, dispepsia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Sembelit, disfagia, tukak lambung, gastroenteritis, infeksi cacing, infeksi cacing tambang, herpes mulut

• Psikiatrik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Gangguan tidur (hingga 22%)
  • Umum (1% hingga 10%): Insomnia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Agitasi, perubahan suasana hati

• Kardiovaskular
  • Sangat umum (10% atau lebih): Palpitasi (hingga 18%)
  • Umum (1% hingga 10%): Perpanjangan interval QT pada EKG
  • Frekuensi tidak dilaporkan: perpanjangan QTc (termasuk asimtomatik)

• Hematologi
  • Umum (1% sampai 10%): Splenomegali, anemia, malaria
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Eosinofilia, morfologi limfosit abnormal, penurunan hematokrit, penurunan jumlah trombosit, peningkatan jumlah trombosit, penurunan jumlah WBC, peningkatan jumlah WBC, anemia hemolitik, infeksi Plasmodium falciparum, anemia hemolitik autoimun

• Hati
  • Umum (1% hingga 10%): Hepatomegali, peningkatan tes fungsi hati
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan ALT, peningkatan AST, hepatitis

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Batuk / batuk, nasofaringitis, faringitis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Asma, nyeri faringolaringeal, bronkitis, influenza, infeksi saluran pernafasan bagian bawah, pneumonia, infeksi saluran pernafasan, infeksi saluran pernafasan bagian atas, rinitis

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Pruritus, ruam
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Urtikaria
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Akrodermatitis, impetigo, abses subkutan

• Genitourinari
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Hematuria, proteinuria, infeksi saluran kemih

• Okuler
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Konjungtivitis

Detail Artemether + Lumefantrine

Untuk memahami Artemether + Lumefantrine lebih detail, berikut datanya:^[1][2]

Penyimpanan	Tablet: → Simpan pada suhu 25° C. → Jauhkan dari jangkauan anak → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	→ Deskripsi: Artemether + Lumefantrine mengerahkan aksi antimalaria mereka dalam vakuola makanan parasit. Mereka mengganggu konversi haem (zat antara beracun yang diproduksi selama pemecahan hemoglobin) menjadi haemozoin tidak beracun, pigmen malaria. Keduanya menghambat sintesis asam nukleat dan protein. Artemether dan metabolit aktifnya dihydroartemisinin (DHA) adalah skizontosida cepat. Aktivitas antimalaria dikaitkan dengan bagian endoperoksida mereka. Lumefantrine adalah turunan diklorobenzilidin. Mekanisme kerja pastinya masih belum diketahui, tetapi diperkirakan menghambat pembentukan β-hematin dengan mengomplekskan dengan hemin. Sinonim: benflumentol. Farmakokinetik: → Absorbsi: Artemether: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Makanan, terutama makanan berlemak tinggi, meningkatkan penyerapan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 2 jam. Lumefantrine: Diserap dari saluran gastrointestinal setelah jeda waktu hingga 2 jam. Makanan, terutama makanan berlemak tinggi, meningkatkan penyerapan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 6-8 jam. → Distribusi: Artemether: Pengikatan protein plasma: Kira-kira 95% (artemether); 47-76% (DHA). Lumefantrine: Pengikatan protein plasma: 99,7%. → Metabolisme: Artemether: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4/ 5 melalui demetilasi ke metabolit aktifnya, dihydroartemisinin (DHA) dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2B6, C9, C19. Lumefantrine: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4 menjadi metabolit, desbutyl-lumefantrine. → Ekskresi: Artemether: Melalui urin (<0,01% sebagai DHA). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2 jam. Lumefantrine: Melalui feses sebagai obat yang tidak berubah; urin (jumlah kecil). Waktu paruh eliminasi: 3-6 hari.
Interaksi dengan obat lain	→ Dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi hormonal. Berpotensi Fatal: → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya fenitoin, karbamazepin, rifampisin). → Efek perpanjangan QT aditif dengan antiaritmia Kelas I dan II (misalnya quinidine, amiodarone), antipsikotik (misalnya pimozide, ziprasidone), neuroleptik, antidepresan, antibiotik (misalnya makrolida, fluoroquinolone), antijamur triazol, antihistamin non-sedatif (misalnya terfizenadine) , cisapride, flecainide, halofrantine.
Interaksi dengan makanan	→ Meningkatkan plasma dengan jus jeruk bali. → Peningkatan penyerapan dengan makanan berlemak tinggi. → Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort.
Overdosis	⇔ Cara Mengatasi: Segera beritahu dokter atau medis

Pertanyaan Mengenai Artemether + Lumefantrine

Apa yang harus dihindari selama mengonsumsi Artemether + Lumefantrine?

Hindari minum obat anti-malaria lain, kecuali dokter Anda menyuruh Anda melakukannya.
Grapefruit dapat berinteraksi dengan Artemether dan lumefantrine dan menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Hindari penggunaan produk grapefruit.^[1]

Apa yang harus dilakukan apabila melewatkan satu dosis?

Ambil dosis yang terlewat segera setelah Anda ingat. Lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya yang dijadwalkan. Jangan minum obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat.^[1]

Apakah Artemether + Lumefantrine dapat dikonsumsi ibu hamil dan menyusui?

– Tidak diketahui apakah Artemether dan lumefantrine akan membahayakan bayi yang belum lahir. Beritahu dokter apabila Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil.
– Malaria lebih mungkin menyebabkan kematian pada wanita hamil. Jika Anda hamil, bicarakan dengan dokter Anda tentang risiko ke daerah di mana malaria sering terjadi.
– Artemether dan lumefantrine dapat membuat pengendalian kelahiran hormonal menjadi kurang efektif, termasuk pil KB, suntikan, implan, penutup kulit, dan cincin vagina. Untuk mencegah kehamilan saat menggunakan artemeter dan lumefantrine, gunakan alat kontrasepsi penghalang: kondom, diafragma, penutup serviks, atau spons kontrasepsi.
– Mungkin tidak aman untuk menyusui saat menggunakan obat ini. Tanyakan kepada dokter Anda tentang risiko apa pun.^[1]

Contoh Artemether + Lumefantrine (Merek Dagang) di Pasaran

Brand Merek Dagang

Riamet

Coartem

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Cerner Multum. Artemether and Lumefantrine. Drugs;2020
2. Anonim. Artemether + Lumefantrine. MIMS Indonesia;2020