Obat

Buprenorphine : Manfaat – Dosis, dan Efek Sampingnya

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Buprenorphine merupakan obat yang digunakan untuk mengobati ketergantungan / kecanduan untuk opioid.

Buprenorfin masuk dalam golongan obat yang disebut agonis-antagonis opioid campuran.[1]

Apa Itu Buprenorphine?

Berikut ini info mengenai Buprenorphine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]

IndikasiNyeri Sedang sampai berat
KategoriObat resep
KonsumsiAnak-anak dan dewasa
KelasAnalgesik (Opioid)
BentukTablet
KontraindikasiTransdermal:
→ Pasien dengan atau diduga ileus paralitik, depresi pernapasan berat, atau asma bronkial berat
→ Penatalaksanaan nyeri akut, intermiten, ringan, atau jangka pendek (termasuk pasca operasi)
→ Pemberian buprenorfin IV dan diazepam oral secara bersamaan
→ Penggunaan bersamaan atau dalam 14 hari penghentian MAOI
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Buprenorphine:
→ Pasien dengan gangguan paru atau gangguan fungsi pernapasan (misalnya PPOK, kor pulmonal, penurunan cadangan pernapasan [misalnya asma, obesitas berat, apnea tidur], hipoksia, hiperkapnia, depresi pernapasan yang sudah ada sebelumnya)
→ Pasien dengan hipotiroidisme, miksedema,
→ Pasien dengan insufisiensi adrenokortikal (misalnya penyakit Addison)
→ Pasien dengan disfungsi saluran empedu termasuk pankreatitis akut
→ Pasien dengan alkoholisme akut
→ Pasien dengan tremens delirium,
→ Pasien dengan psikosis toksik
→ Pasien dengan kifoskoliosis,
→ Pasien dengan hipertrofi prostat atau striktur uretra;
→ Pasien koma
→ Pasien dengan depresi SSP,
→ Pasien dengan riwayat gangguan kejang,
→ Pasien dengan cedera kepala,
→ Pasien dengan lesi intrakranial, atau kondisi di mana tekanan intrakranial mungkin meningkat
→ Pasien dengan riwayat pribadi atau keluarga dari perpanjangan interval QT
→ Pasien dengan hipokalemia atau penyakit jantung tidak stabil (misalnya AF, CHF, iskemia miokard), terutama pada pemberian transdermal
→ Pasien dengan gangguan hati atau ginjal
→ Kehamilan dan menyusui
Kategori Obat Pada Kehamilan & MenyusuiCara Pemberian Obat:
↔IM / IV / Parenteral / SL / Transdermal:
Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Buprenorphine

Buprenorfin termasuk golongan obat yang disebut agonis-antagonis opioid campuran. Obat ini dapat membantu mencegah gejala penarikan yang disebabkan oleh penghentian opioid.

Dan digunakan sebagai bagian dari pengobatan lengkap untuk penyalahgunaan narkoba. Seperti pemantauan kepatuhan, konseling , kontrak perilaku, dan perubahan gaya hidup.[1]\

Dosis Buprenorphine

Buprenorphine adalah obat untuk mengobati ketergantungan, pemberiannya dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak.[2]

Dosis Buprenorphine Dewasa

Premedikasi intramuskular sebelum anestesi
→ 300 mcg
Suplemen analgesik perioperatif intravena
→ 300-450 mcg
Parenteral Nyeri sedang sampai berat
→ 300-600 mcg secara IM atau inj IV lambat diulang tiap 6-8 jam jika perlu
Sublingual Nyeri sedang hingga parah
→ 200-400 mcg diulang tiap 6-8 jam sesuai kebutuhan
Premedikasi Sublingual sebelum anestesi
→ 400 mcg
Ketergantungan opioid sublingual
→ Awal 0,8-4 mg 1 x / hr, dpt ditingkatkan sesuai kebutuhan
→ Pemeliharaan: ≤32 mg setiap hari
→ Pasien yang menerima metadon: Kurangi dosis metadon hingga maksimal 30 mg setiap hari sebelum memulai terapi
Transdermal Nyeri sedang sampai berat
BuTrans (Napp, UK) Nyeri tidak ganas:
→ Awal: 5 mcg / jam
Ganti tambalan setiap 7 hari dan terapkan tambalan baru ke situs yang berbeda
→ Hindari menggunakan area kulit yang sama selama 3-4 minggu berikutnya
Transtec (Napp, UK) Nyeri kanker: Awal:
→ Pasien naif opioid: 35 mcg / jam;
pasien yang menerima analgesik opioid kuat: Dosis dasar pada kebutuhan opioid 24 jam sebelumnya

Dosis Buprenorphine Anak

Parenteral Nyeri sedang sampai berat
6 bln sampai 12 thn 3-6 mcg / kg tiap 6-8 jam
→ Kasus tahan api: Hingga 9 mcg / kg
Sublingual Nyeri sedang hingga parah
6-12 thn 16-25 kg: 100 mcg; > 25-37,5 kg: 100-200 mcg; > 37,5-50 kg: 200-300 mcg
→ Dosis diberikan tiap 6-8 jam
Ketergantungan opioid sublingual
≥16 thn Sama dengan dosis dewasa

Efek Samping Buprenorphine

Buprenorphine dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.[3]

Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Gejala putus obat opioid – menggigil, merinding, berkeringat meningkat rasa panas atau dingin, pilek , mata berair , diare , nyeri otot
  • Napas berisik, desahan, napas pendek, napas yang berhenti saat tidur
  • Detak jantung lambat atau denyut nadi lemah
  • Perasaan pusing, seperti Anda akan pingsan
  • Nyeri dada, kesulitan bernapas
  • Tingkat kortisol rendah – mual , muntah , kehilangan nafsu makan, pusing, kelelahan atau kelemahan yang memburuk atau
  • Masalah hati – mual, sakit perut bagian atas, gatal, kehilangan nafsu makan, urin gelap, tinja berwarna tanah liat, penyakit kuning (kulit atau mata menguning)

Gejala Overdosis Buprenorphine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[2]

  • Depresi pernapasan
  • Sedasi
  • Mengantuk
  • Mual
  • Muntah
  • CV kolaps
  • Miosis yang ditandai

Info Efek Buprenorphine Tenaga Medis:[3]

  • Umum
    • Reaksi merugikan yang paling umum termasuk sakit kepala, insomnia , nyeri, tanda dan gejala penarikan diri, mual, sembelit, pruritus situs aplikasi , eritema situs aplikasi , muntah, hiperhidrosis , pusing, mengantuk, mulut kering, dan ruam tempat aplikasi
  • Psikiatrik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 28%), sindrom penarikan (hingga 24%), kecemasan (hingga 14%), depresi (hingga 13%)
    • Umum (1% hingga 10%): Permusuhan, agitasi, reaksi paranoid, berpikir tidak normal, kebingungan
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mempengaruhi labilitas, depersonalisasi, libido menurun, mimpi buruk, suasana hati euforia, psikosis, halusinasi, euforia
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Ketergantungan, perubahan suasana hati
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Bermimpi
    • Laporan pascapemasaran : sindrom penarikan neonatal
  • Pernapasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Rinitis (hingga 15%)
    • Umum (1% hingga 10%): Batuk meningkat, faringitis , infeksi saluran pernapasan bagian atas , influenza , sinusitis, bronkitis, dispnea , nyeri faringolaringeal, hipoventilasi, menguap
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Asma memburuk, cegukan , hiperventilasi, hipoksia, mengi, apnea
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Depresi pernapasan , gagal napas
    • Laporan pascapemasaran: Asfiksia
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 23%), sembelit (hingga 14%), sakit perut (11,7%), diare (hingga 10%)
    • Umum (1% hingga 10%): Muntah, dispepsia , mulut kering, ketidaknyamanan perut, nyeri perut bagian atas, perut kembung
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Divertikulitis , disfagia , ileus , mulas
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Muntah
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Pruritus di situs aplikasi (hingga 15%), berkeringat (hingga 13%), eritema di situs aplikasi (hingga 10%)
    • Umum (1% hingga 10%): Ruam pada situs aplikasi, iritasi pada situs aplikasi, hiperhidrosis, pruritus, ruam, pruritus umum
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Dermatitis kontak , dermatitis di tempat aplikasi, kulit kering , edema wajah , urtikaria , pucat
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Pustula, vesikula
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi di tempat suntikan, angioedema , edema situs aplikasi
  • Muskuloskeletal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri punggung (hingga 16%)
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri pada ekstremitas, kejang otot, nyeri muskuloskeletal, pembengkakan sendi, nyeri leher, mialgia, nyeri dada, kram kaki, nyeri tulang, kejang umum, kelemahan otot, peningkatan creatine phosphokinase (CPK)
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kram otot, kaku, kejang otot
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Fasikulasi otot, sakit telinga
  • Lain
    • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (hingga 26%), astenia (hingga 16%)
    • Umum (1% hingga 10%): Menggigil, demam, cedera karena kecelakaan, kelelahan, demam, jatuh, malaise, kelelahan, lesu
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Edema
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Kematian
  • Imunologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi (hingga 22%), sindrom flu (hingga 10%)
    • Umum (1% hingga 10%): Abses
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 34%)
    • Umum (1% hingga 10%): Pusing / vertigo , gugup, mengantuk, hipoestesia, tremor, migrain , paresthesia, sinkop , hipertonia, dysgeusia, eksantema, sedasi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Tinnitus , gangguan konsentrasi, koordinasi tidak normal, disartria, gangguan memori, gelisah, sedasi, gangguan tidur, bicara cadel, koma
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Disequilibrium, mati rasa
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Kejang
    • Laporan pascapemasaran : Tremor neonatal, sindrom serotonin
  • Okuler
    • Umum (1% hingga 10%): Mata berair, miosis, midriasis, gangguan lakrimasi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mata kering, penglihatan kabur, konjungtivitis
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Edema kelopak mata, gangguan penglihatan
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Diplopia, kelainan penglihatan, ambliopia
  • Metabolik
    • Umum (1% hingga 10%): Anoreksia
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Dehidrasi , kehilangan nafsu makan, berat badan menurun
    • Laporan pascapemasaran : Gangguan makan neonatal
  • Hematologi
    • Umum (1% hingga 10%): Limfadenopati
  • Hipersensitivitas
    • Anafilaksis telah dilaporkan dengan bahan yang terkandung di dalam implan. Anafilaksis telah dilaporkan dengan bahan yang terkandung dalam injeksi subkutan lepas-lambat
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi alergi
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Respons anafilaksis
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi alergi yang serius
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan ALT, peningkatan AST, peningkatan gamma-glutamyl transferase (GGT)
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kolik bilier
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Hepatitis, ikterus , gagal hati, nekrosis hati, sindrom hepatorenal, ensefalopati hepatik , transaminase meningkat
  • Lokal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri pada lokasi implan (13%), pruritus pada lokasi implan (12%), eritema pada lokasi implan (10%)
    • Umum (1% hingga 10%): hematoma situs implan, perdarahan di tempat implan, edema di tempat implan, nyeri di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, eritema di tempat suntikan, indurasi di tempat suntikan
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Memar di tempat suntikan, pembengkakan di tempat suntikan, ketidaknyamanan di tempat suntikan, reaksi di tempat suntikan, selulitis di tempat suntikan, infeksi di tempat suntikan
  • Kelenjar endokrin
    • Opioid:
    • Laporan pascapemasaran : insufisiensi adrenal , defisiensi androgen
    • Kasus defisiensi androgen telah dilaporkan dengan penggunaan opioid kronis. Insufisiensi adrenal telah dilaporkan dengan penggunaan opioid, terutama dengan penggunaan 1 bulan atau lebih

Detail Buprenorphine

Untuk memahami lebih detil mengenai Buprenorphine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Buprenorphine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]

Penyimpanan→ Simpan antara 15-30 ° C
→ Lindungi dari paparan cahaya yang terlalu lama
→ Hindari pembekuan
Cara KerjaDeskripsi: Buprenorfin memberikan efek analgesiknya melalui pengikatan afinitas tinggi ke reseptor mu-opioid di SSP. Ini menampilkan aktivitas agonis mu parsial dan aktivitas antagonis kappa lemah.
Onset: Analgesia: W / dalam 15 menit (IM).
Durasi: 6 jam (IM);
12-24 jam, atau sampai 72 jam untuk dosis sekali seminggu (transdermal).
⇔  Farmakokinetik:
Absorpsi: Diserap dengan cepat (kira-kira 40-90%) setelah admin IM; mudah diserap (sekitar 55%) mengikuti admin sublingual. Ketersediaan hayati mutlak: Kira-kira 15% (transdermal). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 90 menit (sublingual);
sekitar 60 jam (transdermal).
Distribusi: Melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI (jumlah kecil).
Pengikatan protein plasma: Sekitar 96%.
Metabolisme: Mengalami metabolisme hati melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4 menjadi metabolit
N -dealkylbuprenorphine yang aktif secara farmakologis
(norbuprenorphine) dan melalui konjugasi menjadi metabolit glukuronida.
Ekskresi: Melalui feses terutama sebagai obat yang tidak berubah;
urin sebagai metabolit.
Waktu paruh eliminasi plasma: 1.2-7.2 jam (IV);
20-36 jam (sublingual atau transdermal).
Interaksi Dengan Obat Lain→ Konsentrasi plasma-buprenorfin dapat terpengaruh jika diberikan bersama dengan obat yang menginduksi atau menghambat isoenzim CYP3A4
→ Peningkatan efek depresan dari depresan SSP lainnya, agonis opiat lain, anestesi, antihistamin, relaksan otot, obat penenang (misalnya fenotiazin), sedatif dan hipnotik (misalnya benzodiazepin)
→ Peningkatan dan / atau aktivitas lama dg obat yg dpt menurunkan aliran darah hepatik (misalnya halotan)
→ Menerima agen antiaritmia kelas IA (misalnya kuinidin, prokainamid) atau kelas III (misalnya sotalol, amiodaron) dengan buprenorfin transdermal dapat meningkatkan risiko perpanjangan interval QT
Berpotensi Fatal:
→ Pemberian buprenorfin IV dan diazepam oral secara bersamaan dapat menyebabkan kolapsnya resp dan CV
→ MAOI dapat menjadi aditif dengan atau dapat mempotensiasi kerja depresan SSP
Interaksi Dengan MakananPeningkatan efek sedatif dg alkohol
Overdosis⇔ Gejala: Depresi pernapasan, sedasi, mengantuk, mual, muntah, CV kolaps dan miosis yang ditandai
⇔ Penatalaksanaan: Perawatan suportif. Dapat menggunakan nalokson atau stimulan resp jika sesuai
Pengaruh Pada Hasil Lab.Tidak tersedia

Pertanyaan Seputar Buprenorphine

Bagaimana saya harus mengonsumsi buprenorfin sublingual?

Gunakan buprenorfin persis seperti yang diresepkan untuk Anda.[3]

Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?

Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.[3]

Apa yang terjadi jika saya overdosis?

Cari bantuan medis darurat, segera hubungi dokter Anda.[3]

Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi buprenorfin?

Jangan minum alkohol. Efek samping yang berbahaya atau kematian dapat terjadi.[3]

Contoh Obat Buprenorphine (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut bermerek yang mengandung Buprenorphine[3]

Brand Merek Dagang
Subutex

1) Anonim. WebMD.com. Buprenorphine Hcl Tablet, Sublingual. 2020
2) Anonim. Mims.com. Buprenorfin. 2020
3) Anonim. Drugs.com. Buprenorfin. 2020

Share