Buprenorphine merupakan obat yang digunakan untuk mengobati ketergantungan / kecanduan untuk opioid.
Buprenorfin masuk dalam golongan obat yang disebut agonis-antagonis opioid campuran.[1]
Daftar isi
Apa Itu Buprenorphine?
Berikut ini info mengenai Buprenorphine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Nyeri Sedang sampai berat |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Analgesik (Opioid) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Transdermal: → Pasien dengan atau diduga ileus paralitik, depresi pernapasan berat, atau asma bronkial berat → Penatalaksanaan nyeri akut, intermiten, ringan, atau jangka pendek (termasuk pasca operasi) → Pemberian buprenorfin IV dan diazepam oral secara bersamaan → Penggunaan bersamaan atau dalam 14 hari penghentian MAOI |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Buprenorphine: → Pasien dengan gangguan paru atau gangguan fungsi pernapasan (misalnya PPOK, kor pulmonal, penurunan cadangan pernapasan [misalnya asma, obesitas berat, apnea tidur], hipoksia, hiperkapnia, depresi pernapasan yang sudah ada sebelumnya) → Pasien dengan hipotiroidisme, miksedema, → Pasien dengan insufisiensi adrenokortikal (misalnya penyakit Addison) → Pasien dengan disfungsi saluran empedu termasuk pankreatitis akut → Pasien dengan alkoholisme akut → Pasien dengan tremens delirium, → Pasien dengan psikosis toksik → Pasien dengan kifoskoliosis, → Pasien dengan hipertrofi prostat atau striktur uretra; → Pasien koma → Pasien dengan depresi SSP, → Pasien dengan riwayat gangguan kejang, → Pasien dengan cedera kepala, → Pasien dengan lesi intrakranial, atau kondisi di mana tekanan intrakranial mungkin meningkat → Pasien dengan riwayat pribadi atau keluarga dari perpanjangan interval QT → Pasien dengan hipokalemia atau penyakit jantung tidak stabil (misalnya AF, CHF, iskemia miokard), terutama pada pemberian transdermal → Pasien dengan gangguan hati atau ginjal → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔IM / IV / Parenteral / SL / Transdermal: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Buprenorphine
Buprenorfin termasuk golongan obat yang disebut agonis-antagonis opioid campuran. Obat ini dapat membantu mencegah gejala penarikan yang disebabkan oleh penghentian opioid.
Dan digunakan sebagai bagian dari pengobatan lengkap untuk penyalahgunaan narkoba. Seperti pemantauan kepatuhan, konseling , kontrak perilaku, dan perubahan gaya hidup.[1]\
Dosis Buprenorphine
Buprenorphine adalah obat untuk mengobati ketergantungan, pemberiannya dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak.[2]
Dosis Buprenorphine Dewasa
| Premedikasi intramuskular sebelum anestesi → 300 mcg Suplemen analgesik perioperatif intravena → 300-450 mcg Parenteral Nyeri sedang sampai berat → 300-600 mcg secara IM atau inj IV lambat diulang tiap 6-8 jam jika perlu Sublingual Nyeri sedang hingga parah → 200-400 mcg diulang tiap 6-8 jam sesuai kebutuhan Premedikasi Sublingual sebelum anestesi → 400 mcg |
| Ketergantungan opioid sublingual → Awal 0,8-4 mg 1 x / hr, dpt ditingkatkan sesuai kebutuhan → Pemeliharaan: ≤32 mg setiap hari → Pasien yang menerima metadon: Kurangi dosis metadon hingga maksimal 30 mg setiap hari sebelum memulai terapi |
| Transdermal Nyeri sedang sampai berat ⇔ BuTrans (Napp, UK) Nyeri tidak ganas: → Awal: 5 mcg / jam Ganti tambalan setiap 7 hari dan terapkan tambalan baru ke situs yang berbeda → Hindari menggunakan area kulit yang sama selama 3-4 minggu berikutnya ⇔ Transtec (Napp, UK) Nyeri kanker: Awal: → Pasien naif opioid: 35 mcg / jam; pasien yang menerima analgesik opioid kuat: Dosis dasar pada kebutuhan opioid 24 jam sebelumnya |
Dosis Buprenorphine Anak
| Parenteral Nyeri sedang sampai berat → 6 bln sampai 12 thn 3-6 mcg / kg tiap 6-8 jam → Kasus tahan api: Hingga 9 mcg / kg Sublingual Nyeri sedang hingga parah → 6-12 thn 16-25 kg: 100 mcg; > 25-37,5 kg: 100-200 mcg; > 37,5-50 kg: 200-300 mcg → Dosis diberikan tiap 6-8 jam |
| Ketergantungan opioid sublingual → ≥16 thn Sama dengan dosis dewasa |
Efek Samping Buprenorphine
Buprenorphine dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.[3]
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Sembelit , mual, muntah
- Sakit kepala
- Peningkatan keringat
- Masalah tidur (insomnia)
- Rasa sakit di mana pun di tubuh
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Gejala putus obat opioid – menggigil, merinding, berkeringat meningkat rasa panas atau dingin, pilek , mata berair , diare , nyeri otot
- Napas berisik, desahan, napas pendek, napas yang berhenti saat tidur
- Detak jantung lambat atau denyut nadi lemah
- Perasaan pusing, seperti Anda akan pingsan
- Nyeri dada, kesulitan bernapas
- Tingkat kortisol rendah – mual , muntah , kehilangan nafsu makan, pusing, kelelahan atau kelemahan yang memburuk atau
- Masalah hati – mual, sakit perut bagian atas, gatal, kehilangan nafsu makan, urin gelap, tinja berwarna tanah liat, penyakit kuning (kulit atau mata menguning)
Gejala Overdosis Buprenorphine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[2]
- Depresi pernapasan
- Sedasi
- Mengantuk
- Mual
- Muntah
- CV kolaps
- Miosis yang ditandai
Info Efek Buprenorphine Tenaga Medis:[3]
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum termasuk sakit kepala, insomnia , nyeri, tanda dan gejala penarikan diri, mual, sembelit, pruritus situs aplikasi , eritema situs aplikasi , muntah, hiperhidrosis , pusing, mengantuk, mulut kering, dan ruam tempat aplikasi
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 28%), sindrom penarikan (hingga 24%), kecemasan (hingga 14%), depresi (hingga 13%)
- Umum (1% hingga 10%): Permusuhan, agitasi, reaksi paranoid, berpikir tidak normal, kebingungan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mempengaruhi labilitas, depersonalisasi, libido menurun, mimpi buruk, suasana hati euforia, psikosis, halusinasi, euforia
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Ketergantungan, perubahan suasana hati
- Frekuensi tidak dilaporkan : Bermimpi
- Laporan pascapemasaran : sindrom penarikan neonatal
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Rinitis (hingga 15%)
- Umum (1% hingga 10%): Batuk meningkat, faringitis , infeksi saluran pernapasan bagian atas , influenza , sinusitis, bronkitis, dispnea , nyeri faringolaringeal, hipoventilasi, menguap
- Jarang (0,1% hingga 1%): Asma memburuk, cegukan , hiperventilasi, hipoksia, mengi, apnea
- Jarang (kurang dari 0,1%): Depresi pernapasan , gagal napas
- Laporan pascapemasaran: Asfiksia
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 23%), sembelit (hingga 14%), sakit perut (11,7%), diare (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): Muntah, dispepsia , mulut kering, ketidaknyamanan perut, nyeri perut bagian atas, perut kembung
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Divertikulitis , disfagia , ileus , mulas
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Muntah
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Pruritus di situs aplikasi (hingga 15%), berkeringat (hingga 13%), eritema di situs aplikasi (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): Ruam pada situs aplikasi, iritasi pada situs aplikasi, hiperhidrosis, pruritus, ruam, pruritus umum
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dermatitis kontak , dermatitis di tempat aplikasi, kulit kering , edema wajah , urtikaria , pucat
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Pustula, vesikula
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi di tempat suntikan, angioedema , edema situs aplikasi
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri punggung (hingga 16%)
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri pada ekstremitas, kejang otot, nyeri muskuloskeletal, pembengkakan sendi, nyeri leher, mialgia, nyeri dada, kram kaki, nyeri tulang, kejang umum, kelemahan otot, peningkatan creatine phosphokinase (CPK)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kram otot, kaku, kejang otot
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Fasikulasi otot, sakit telinga
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (hingga 26%), astenia (hingga 16%)
- Umum (1% hingga 10%): Menggigil, demam, cedera karena kecelakaan, kelelahan, demam, jatuh, malaise, kelelahan, lesu
- Jarang (0,1% hingga 1%): Edema
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kematian
- Imunologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi (hingga 22%), sindrom flu (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): Abses
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 34%)
- Umum (1% hingga 10%): Pusing / vertigo , gugup, mengantuk, hipoestesia, tremor, migrain , paresthesia, sinkop , hipertonia, dysgeusia, eksantema, sedasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tinnitus , gangguan konsentrasi, koordinasi tidak normal, disartria, gangguan memori, gelisah, sedasi, gangguan tidur, bicara cadel, koma
- Jarang (kurang dari 0,1%): Disequilibrium, mati rasa
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kejang
- Laporan pascapemasaran : Tremor neonatal, sindrom serotonin
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Vasodilatasi, hipotensi , edema perifer, hipertensi, palpitasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipotensi ortostatik , takikardia , angina pektoris , pembilasan, bradikardia , sianosis“ perpanjangan interval QT
- Frekuensi tidak dilaporkan : Wenckebach block
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Mata berair, miosis, midriasis, gangguan lakrimasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mata kering, penglihatan kabur, konjungtivitis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Edema kelopak mata, gangguan penglihatan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Diplopia, kelainan penglihatan, ambliopia
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih, dismenore
- Jarang (0,1% hingga 1%): Inkontinensia urin , retensi urin
- Jarang (kurang dari 0,1%): Keraguan kencing, penurunan ereksi, disfungsi seksual
- Metabolik
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Limfadenopati
- Hipersensitivitas
- Anafilaksis telah dilaporkan dengan bahan yang terkandung di dalam implan. Anafilaksis telah dilaporkan dengan bahan yang terkandung dalam injeksi subkutan lepas-lambat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi alergi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Respons anafilaksis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi alergi yang serius
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan ALT, peningkatan AST, peningkatan gamma-glutamyl transferase (GGT)
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kolik bilier
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hepatitis, ikterus , gagal hati, nekrosis hati, sindrom hepatorenal, ensefalopati hepatik , transaminase meningkat
- Lokal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri pada lokasi implan (13%), pruritus pada lokasi implan (12%), eritema pada lokasi implan (10%)
- Umum (1% hingga 10%): hematoma situs implan, perdarahan di tempat implan, edema di tempat implan, nyeri di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, eritema di tempat suntikan, indurasi di tempat suntikan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Memar di tempat suntikan, pembengkakan di tempat suntikan, ketidaknyamanan di tempat suntikan, reaksi di tempat suntikan, selulitis di tempat suntikan, infeksi di tempat suntikan
- Kelenjar endokrin
- Opioid:
- Laporan pascapemasaran : insufisiensi adrenal , defisiensi androgen
- Kasus defisiensi androgen telah dilaporkan dengan penggunaan opioid kronis. Insufisiensi adrenal telah dilaporkan dengan penggunaan opioid, terutama dengan penggunaan 1 bulan atau lebih
Detail Buprenorphine
Untuk memahami lebih detil mengenai Buprenorphine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Buprenorphine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]
| Penyimpanan | → Simpan antara 15-30 ° C → Lindungi dari paparan cahaya yang terlalu lama → Hindari pembekuan |
| Cara Kerja | Deskripsi: Buprenorfin memberikan efek analgesiknya melalui pengikatan afinitas tinggi ke reseptor mu-opioid di SSP. Ini menampilkan aktivitas agonis mu parsial dan aktivitas antagonis kappa lemah. Onset: Analgesia: W / dalam 15 menit (IM). Durasi: 6 jam (IM); 12-24 jam, atau sampai 72 jam untuk dosis sekali seminggu (transdermal). ⇔ Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan cepat (kira-kira 40-90%) setelah admin IM; mudah diserap (sekitar 55%) mengikuti admin sublingual. Ketersediaan hayati mutlak: Kira-kira 15% (transdermal). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 90 menit (sublingual); sekitar 60 jam (transdermal). Distribusi: Melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI (jumlah kecil). Pengikatan protein plasma: Sekitar 96%. Metabolisme: Mengalami metabolisme hati melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4 menjadi metabolit N -dealkylbuprenorphine yang aktif secara farmakologis (norbuprenorphine) dan melalui konjugasi menjadi metabolit glukuronida. Ekskresi: Melalui feses terutama sebagai obat yang tidak berubah; urin sebagai metabolit. Waktu paruh eliminasi plasma: 1.2-7.2 jam (IV); 20-36 jam (sublingual atau transdermal). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Konsentrasi plasma-buprenorfin dapat terpengaruh jika diberikan bersama dengan obat yang menginduksi atau menghambat isoenzim CYP3A4 → Peningkatan efek depresan dari depresan SSP lainnya, agonis opiat lain, anestesi, antihistamin, relaksan otot, obat penenang (misalnya fenotiazin), sedatif dan hipnotik (misalnya benzodiazepin) → Peningkatan dan / atau aktivitas lama dg obat yg dpt menurunkan aliran darah hepatik (misalnya halotan) → Menerima agen antiaritmia kelas IA (misalnya kuinidin, prokainamid) atau kelas III (misalnya sotalol, amiodaron) dengan buprenorfin transdermal dapat meningkatkan risiko perpanjangan interval QT Berpotensi Fatal: → Pemberian buprenorfin IV dan diazepam oral secara bersamaan dapat menyebabkan kolapsnya resp dan CV → MAOI dapat menjadi aditif dengan atau dapat mempotensiasi kerja depresan SSP |
| Interaksi Dengan Makanan | Peningkatan efek sedatif dg alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Depresi pernapasan, sedasi, mengantuk, mual, muntah, CV kolaps dan miosis yang ditandai ⇔ Penatalaksanaan: Perawatan suportif. Dapat menggunakan nalokson atau stimulan resp jika sesuai |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Pertanyaan Seputar Buprenorphine
Bagaimana saya harus mengonsumsi buprenorfin sublingual?
Gunakan buprenorfin persis seperti yang diresepkan untuk Anda.[3]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.[3]
Apa yang terjadi jika saya overdosis?
Cari bantuan medis darurat, segera hubungi dokter Anda.[3]
Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi buprenorfin?
Jangan minum alkohol. Efek samping yang berbahaya atau kematian dapat terjadi.[3]
Contoh Obat Buprenorphine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut bermerek yang mengandung Buprenorphine[3]
| Brand Merek Dagang |
| Subutex |