Naloxone adalah obat antagonis opiat digunakan untuk mengobati overdosis narkotika pada pasien dengan keadaan yang darurat. Obat digunakan setelah operasi untuk membalikkan efek opiat yang diberikan selama operasi[1].
Naloxone telah disetujui oleh FDA dalam bentuk semprotan intranasal (NAS), yang tersedia sebagai autoinjector[2].
Daftar isi
Apa Itu Naloxone?
Berikut ini info mengenai Naloxone, mulai dari indikasi hingga peringatannya[2,3]:
| Indikasi | Diindikasikan untuk pengobatan toksisitas opioid |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Penangkal dan Obat Detoksifikasi |
| Bentuk | Injeksi, laruta, cair |
| Kontraindikasi | Tidak ada kontraindikasi mutlak untuk penggunaan nalokson dalam keadaan darurat. Kontraindikasi relatif hanya diketahui hipersensitivitas terhadap nalokson. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Naloxone: → Pasien yang secara fisik bergantung pada opioid, atau yang telah menerima opioid dosis besar (sindrom penarikan akut dapat dipicu). → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IM/IV/Hidung/Parenteral/SC: (injeksi/suntik): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Naloxone
Naloxone bekerja dengan cara memblokir efek opiat (narkotika) untuk mengurangi gejala berbahaya yang disebabkan oleh tingginya kadar narkotika yang terdapat dalam darah[1].
Injeksi Naloxone digunakan setelah melakukan operasi, sedangkan untuk suntikan digunakan untuk bayi yang baru lahir untuk mengurangi efek dari opiat pada ibu hamil1[].
Manfaat lainnya dari Naloxone adalah untuk membalikkan depresi pernapasan akibat penggunaan opioid[2].
Dosis Naloxone
Penggunaan Naloxone terbagi menjadi 2 yaitu untuk orang dewasa dan anak-anak.
Dosis Naloxone Dewasa
| Pembalikan depresi sentral intravena dari penggunaan opioid selama operasi → Sebagai nalokson hidroklorida: 100-200 mcg, → Tambahan 100 mcg jika perlu dengan interval 2-3 menit sampai diperoleh respons yang memadai. → Dosis dapat diulang dalam 1-2 jam tergantung pada dosis, jenis dan interval waktu pemberian opioid terakhir. |
| Overdosis opioid intravena → Sebagai nalokson hidroklorida: 0,4-2 mg diulang jika perlu dengan interval 2-3 menit. → Jika tidak ada tanggapan setelah total 10 mg diberikan, pertimbangkan kemungkinan overdosis dengan obat lain. |
| Ketergantungan opioid oral → Sebagai hidroklorida: 200 mg sampai 3 g setiap hari. |
Dosis Naloxone Anak
| Pembalikan depresi sentral dari penggunaan opioid selama operasi Intravena Sebagai nalokson hidroklorida: → 10-20 mcg/kg dengan interval 2-3 menit sampai diperoleh respons yang memadai. → Dapat memberikan dosis tambahan jika perlu dengan interval 1-2 jam tergantung pada dosis, jenis dan interval waktu pemberian opioid terakhir. |
| Overdosis opioid Intravena → Sebagai nalokson hidroklorida: Awalnya 10 mcg/kg diikuti 100 mcg/kg, bila perlu. → Sebagai alternatif, dapat diberikan melalui injeksi IM, jika administrasi IV tidak memungkinkan. |
| Depresi pernafasan yang diinduksi opioid pada neonatus akibat analgesia obstetrik Parenteral → Sebagai nalokson hidroklorida: 10 mcg/kg melalui IV atau injeksi IM, dapat diulang dengan interval 2-3 menit jika perlu. |
Efek Samping Naloxone
Efek samping penggunaan Naloxone bisa saja terjadi. Segera periksa ke dokter jika anda mengalami efek samping dan gejala berikut ini:
Efek yang paling sering dilaporkan adalah:[1]
- Nyeri, terbakar, atau kemerahan di tempat suntikan
- Berkeringat
- Hot flashes atau flushing
Efek Samping serius (beritahu dokter jika anda mengalaminya)[1]:
- Detak jantung yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
- Melihat sesuatu atau mendengar suara yang tidak ada (halusinasi)
- Hilang kesadaran
- Kejang
- Tanda-tanda penarikan opiat seperti nyeri tubuh, diare, detak jantung cepat, demam, pilek, bersin, berkeringat, menguap, mual, muntah, gugup, gelisah, lekas marah, menggigil atau gemetar, kram perut, kelemahan, dan munculnya rambut di atas kulit berdiri
- Menangis lebih banyak dari biasanya (pada bayi yang diobati dengan injeksi nalokson)
- Refleks yang lebih kuat dari biasanya (pada bayi yang diobati dengan injeksi nalokson)
Kejadian yang tidak diketahui (Periksa dengan dokter Anda segera)[4]:
- Kram perut atau perut
- Pegal-pegal
- Kejang
- Diare
- Kesulitan bernapas atau kesulitan bernapas
- Menangis berlebihan
- Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
- Demam
- Merinding
- Gerakan tidak sadar atau menyentak yang meningkat atau berlebihan
- Pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat, atau dangkal
- Sifat lekas marah
- Mual atau muntah
- Kegugupan
- Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru
- Kegelisahan
- Pilek
- Gemetaran
- Bersin
- Berkeringat
- Bemetaran
- Kelemahan
- Menguap
Gejala Overdosis Naloxone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[4]
- Napas melambat, atau tidak bernapas;
- Pupil yang sangat kecil atau tajam di mata;
- Detak jantung lambat atau
- Rasa kantuk yang ekstrim, terutama jika Anda tidak dapat membangunkan orang tersebut dari tidur.
Info Efek Naloxone Tenaga Medis:[4]
- Umum
- Tanda dan gejala dapat berupa : nyeri tubuh, demam, berkeringat, bersin, menguap, mual, muntah, berkeringat, lakrimasi, rinorea, kram, insomnia, menggigil/hot flashes, piloereksi, takikardia, gelisah, gelisah, mudah tersinggung, gemetar, hipertensi, kejang, dan serangan jantung.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Takikardia, hipotensi , hipertensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Aritmia , bradikardia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Fibrilasi, serangan jantung
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kegagalan ventrikel kiri, pembilasan
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing , sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tremor
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kejang
- Frekuensi tidak dilaporkan : Koma, ensefalopati, kejang, paresthesia, kejang grand mal
- Pernapasan
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Edema paru
- Frekuensi tidak dilaporkan : Dispnea , depresi pernapasan , hipoksia, hidung kering, edema hidung , hidung tersumbat , radang hidung
- Lokal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi di tempat injeksi yang tidak spesifik, iritasi pembuluh darah setelah pemberian IV.
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Mual, muntah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Diare, mulut kering
- Dermatologis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Erythema multiforme
- Frekuensi tidak dilaporkan : Berkeringat
- Hipersensitivitas
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi alergi termasuk urtikaria , rinitis, dispnea, edema Quincke, syok anafilaksis.
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan : Agitasi, halusinasi, gemetar
- Muskuloskeletal
- Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan dalam uji klinis dengan semprotan hidung nalokson : Nyeri muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Nyeri muskuloskeletal
Detail Naloxone
Untuk memahami lebih detil mengenai Naloxone, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Naloxone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3,5].
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25 ° C. → Lindungi dari cahaya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Nalokson adalah antagonis opioid murni yang bekerja secara kompetitif pada reseptor opioid. Onset: 2 menit (IV); 2-5 menit (endotrakeal, IM, SC). Durasi: 30-120 menit tergantung rute; IV memiliki durasi yang lebih pendek dari IM. Farmakokinetik: Distribusi: Melintasi plasenta. Metabolisme: Secara ekstensif hepar melalui glukuronidasi. Ekskresi: Urine (sebagai metabolit); eliminasi waktu paruh: 0,5-1,5 jam (dewasa); 3-4 jam (neonatus). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | Efek penurunan analgesik opioid. Berpotensi Fatal: Reaksi putus obat akut pada pasien dengan ketergantungan fisik dapat terjadi dengan analgesik opioid. Efek kardiopulmoner yang parah dapat terjadi dengan obat kardiotoksik. |
| Interaksi Dengan Makanan | Pisahkan dari makanan. Jika diformulasikan sebagai film bukal atau bentuk sublingual, hindari makan atau minum sampai film benar-benar larut. |
| Overdosis | Gejala : napas melambat, atau tidak bernapas, pupil yang sangat kecil atau tajam di mata, detak jantung lambat atau rasa kantuk yang ekstrim, terutama jika Anda tidak dapat membangunkan orang tersebut dari tidur. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukannya hasil lab |
Pertanyaan Seputar Naloxone
Bagaimana obat ini digunakan?
Secara intramuskular (ke dalam otot), atau secara subkutan (tepat di bawah kulit).[1]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Karena Anda akan menerima nalokson dalam situasi darurat, Anda tidak mungkin melewatkan satu dosis.[4]
Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi nalokson nasal?
Hindari meninggalkan seseorang sendirian setelah memberinya dosis nasal nalokson.
Overdosis dapat mengganggu pemikiran atau reaksi seseorang.[4]
Contoh Obat Naloxone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Naloxone[1]:
| Brand Merek Dagang | |
| Narcan | Evzio |