Obat

Etravirine: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Etravirine atau obat yang sering dikenal dengan nama merek Intelence, sebelumnya dikenal sebagai TMC125 adalah obat yang digunakan untuk pengobatan HIV. Etravirine adalah inhibitor transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI).

Berbeda dengan agen yang saat ini tersedia di kelas obat tersebut, resistensi terhadap NNRTI lain tampaknya tidak memberikan resistensi terhadap Etravirine [1].

Apa itu Etravirine?

Berikut ini informasi mengenai Etravirine, mulai dari indikasi, kelas, kategori dan lainnya [2]:

IndikasiHuman Immunodeficiency Virus type 1 (HIV-1)
KategoriObat resep
KonsumsiDewasa dan Anak – anak
KelasMolekul kecil, Non – nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs)
BentukTablet
KontraindikasiHipersensitifitas
PeringatanSindrom Rekonstitusi Imun
Sarankan pasien untuk segera memberi tahu dokter mereka tentang gejala infeksi, seperti pasien dengan infeksi HIV lanjut (AIDS), tanda dan gejala peradangan dari infeksi sebelumnya dapat terjadi segera setelah pengobatan anti – HIV dimulai.
Distribusi Lemak
Redistribusi / akumulasi lemak tubuh, termasuk obesitas sentral, pembesaran lemak dorsoserviks (punuk kerbau), pengecilan perifer, pengecilan wajah, pembesaran payudara, dan “penampilan cushingoid” telah diamati pada pasien yang menerima terapi antiretroviral. Mekanisme dan konsekuensi jangka panjang dari peristiwa ini saat ini tidak diketahui. Hubungan sebab akibat belum ditetapkan.
Karsinogenesis, Mutagenesis, Penurunan Kesuburan
→ Carcinogenesis
Etravirine dievaluasi untuk potensi karsinogenik dengan pemberian gavage oral pada tikus dan tikus hingga sekitar 104 minggu. Dosis harian 50, 200 dan 400 mg / kg diberikan pada tikus dan dosis 70, 200 dan 600 mg / kg diberikan pada tikus pada periode awal sekitar 41 hingga 52 minggu. Dosis tinggi dan menengah selanjutnya disesuaikan karena tolerabilitas dan dikurangi 50% pada tikus dan 50 hingga 66% pada tikus untuk memungkinkan penyelesaian studi. Dalam studi tikus, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam insiden karsinoma hepatoseluler dan insiden adenoma atau karsinoma hepatoseluler yang diamati pada wanita yang dirawat. Dalam studi tikus, tidak ada peningkatan signifikan secara statistik dalam temuan tumor yang diamati pada kedua jenis kelamin. Relevansi temuan tumor hati ini pada tikus dengan manusia tidak diketahui. Karena tolerabilitas formulasi dalam penelitian hewan pengerat ini, paparan obat sistemik maksimum yang dicapai pada dosis yang diuji lebih rendah daripada pada manusia pada dosis klinis (400 mg / hari), dengan rasio hewan terhadap manusia AUC 0,6 kali lipat (tikus ) dan 0,2 hingga 0,7 kali lipat (tikus).
→ Mutagenesis
Etravirine diuji negatif dalam uji mutasi terbalik Ames in vitro, uji aberasi kromosom in vitro dalam limfosit manusia, dan uji limfoma tikus klastogenisitas in vitro, diuji dengan tidak adanya dan adanya sistem aktivasi metabolisme. Etravirine tidak menginduksi kerusakan kromosom pada uji mikronukleus in vivo pada tikus.
→ Penurunan Kesuburan
Tidak ada efek pada kesuburan dan perkembangan embrio awal yang diamati ketika etravirine diuji pada tikus pada dosis ibu hingga 500 mg / hari, menghasilkan paparan obat sistemik hingga dosis manusia yang direkomendasikan (400 mg / hari).
Kategori obat pada Masa Kehamilan dan MenyusuiKategori N: Belum dikategorikan.
Belum ada penelitian langsung mengenai dampak obat ini pada ibu dalam masa kehamilan. Namun dicurigai penggunaan obat dapat mengakibatkan persalinan berjalan lebih lama dan kelainan pada janin, terutama pada trimester terakhir kehamilan. Tidak dianjurkan mengonsumsi Etoricoxib selama masa kehamilan.
Belum diketahui apakah Etoricoxib dapat diserap ke dalam ASI atau tidak. Penggunaan obat etoricoxib saat menyusui juga tidak dianjurkan.
Tinjauan
Etravirine adalah inhibitor transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) untuk mengurangi sel darah yang membawa HIV.

Manfaat Etravirine

Etravirine memiliki beberapa manfaat dalam pengobatan HIV/AIDS. Berikut manfaat penggunaan obat Etravirine[3]:

  • Etravirine adalah obat anti virus menghambat transptase balik non – nukleosida dan mencegah penggadaan virus HIV dalam tubuh.
  • Etravirine secara selektif mencari dan membunuh enzim pembawa AIDS di dalam tubuh.

Dosis Etravirine

Dosis Etravirine diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan tanggapan obat terhadap berat badan, keadaan pasien, dan virus yang telah merambat dalam tubuh. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Etravirine[4]:

Dosis Dewasa

Infeksi HIV
Oral Tablet
200 mg setiap kali minum dua kali sehari setelah makan.

Dosis Anak-Anak

Infeksi HIV
Oral Tablet
2 hingga kurang dari 18 tahun:
Berat 10 hingga kurang dari 20 kg: 100 mg setiap kali minum dua kali sehari setelah makan
Berat 20 hingga kurang dari 25 kg: 125 mg setiap kali minum dua kali sehari setelah makan
Berat 25 hingga kurang dari 30 kg: 150 mg setiap kali minum dua kali sehari setelah makan
Berat setidaknya 30 kg atau lebih: 200 mg setiap kali minum dua kali sehari setelah makan

Efek Samping Etravirine

Penggunaan Etravirine secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat hingga kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Etravirine dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli [5]:

Efek samping ringan

  • Nausea
  • Mual
  • Muntah
  • Pusing
  • Demam
  • Sakit kepala
  • Kegugupan
  • Berdebar di telinga
  • Detak jantung lambat atau cepat
  • Ketidakstabilan atau kecanggungan

Efek samping berat

  • Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
  • Panas dingin
  • Batuk
  • Diare
  • Demam
  • Gatal-gatal, gatal
  • Suara serak
  • Gangguan
  • Nyeri sendi, kekakuan, atau pembengkakan
  • Nyeri otot
  • Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
  • Merah, mata teriritasi
  • Kemerahan pada kulit
  • Sakit tenggorokan
  • Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
  • Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau kaki
  • Sesak di dada
  • Kesulitan bernafas atau menelan
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Gejala Overdosis Etravirine (Segera pergi ke IGD/emergency bila terdapat beberapa gejala ini):

  • Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
  • Kelelahan parah
  • Nyeri otot/kelemahan yang tidak hilang
  • Sakit kepala yang parah atau tidak hilang
  • Nyeri sendi
  • Mati rasa/kesemutan dari tangan/kaki/lengan/kaki
  • Perubahan penglihatan
  • Tanda-tanda infeksi (seperti demam, kedinginan, pembengkakan kelenjar getah bening, kesulitan bernafas, batuk, luka kulit yang tidak sembuh)
  • Tanda-tanda tiroid yang terlalu aktif (seperti iritabilitas, gugup, intoleransi panas, detak jantung yang cepat / berdebar / tidak teratur, mata menonjol, pertumbuhan yang tidak biasa di leher / tiroid yang dikenal sebagai gondok)
  • Tanda-tanda masalah saraf tertentu yang dikenal sebagai sindrom Guillain -Barre (seperti kesulitan bernapas / menelan / menggerakkan mata Anda , wajah terkulai, lumpuh, sulit bicara),
  • Tanda-tanda penyakit hati (seperti mual / muntah yang tidak berhenti, kehilangan selera makan, sakit perut / perut , mata / kulit menguning, urin gelap).

Info efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:

  • Hati
    • Kelainan tingkat 2 atau lebih tinggi mewakili perburukan dari awal AST, ALT, dan bilirubin total telah dilaporkan masing-masing pada 27,8%, 25%, dan 7,1%, pada pasien koinfeksi dengan virus hepatitis B dan / atau C dibandingkan dengan 6,7% , 7,5%, dan 1,8% dilaporkan pada pasien yang tidak koinfeksi.
    • Kelas 2, 3, dan 4 ALT tinggi telah dilaporkan masing-masing dalam 6%, 3%, dan 1% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 AST meningkat telah dilaporkan masing-masing dalam 6%, 3%, dan kurang dari 1% pasien.
    • Sangat umum (10% atau lebih): Memburuk dari awal AST (hingga 27,8%), memburuk dari awal ALT (hingga 25%).
    • Umum (1% hingga 10%): Memburuk dari awal total bilirubin, peningkatan ALT, peningkatan AST.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hepatomegali, hepatitis sitolitik, steatosis hati, hepatitis.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Gagal hati
  • Lain
    • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 20%), peningkatan lipoprotein densitas rendah (hingga 13%).
    • Umum (1% hingga 10%): Trigliserida tinggi, kelelahan.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kelesuan.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Pyrexia.
    • Terapi antiretroviral:
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Peningkatan berat badan.
    • Kelas 2 dan 3 peningkatan kolesterol total telah dilaporkan masing-masing pada 20% dan 8% pasien. Kelas 2 dan 3 peningkatan low-density lipoprotein telah dilaporkan masing-masing pada 13% dan 7% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 peningkatan trigliserida telah dilaporkan masing-masing pada 9%, 6%, dan 4% pasien.
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (hingga 19,2%).
    • Umum (1% hingga 10%): Berkeringat di malam hari, lipohipertrofi, prurigo, kulit kering.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperhidrosis, pembengkakan wajah, edema angioneurotik, eritema multiforme, lipodistrofi yang didapat.
    • Langka (0,01% hingga 0,1%): Sindrom Stevens-Johnson.
    • Sangat Langka (kurang dari 0,01%): Nekrolisis epidermis toksik.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Dermatitis kontak, eritema, pruritus.
    • Laporan setelah pemasaran: Nekrolisis epidermal toksik (kasus fatal), sindrom Stevens-Johnson (kasus fatal), ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS).
    • Selama uji klinis, ruam umumnya ringan sampai sedang, terjadi terutama pada minggu kedua terapi, dan jarang terjadi setelah minggu keempat. Ruam biasanya sembuh dalam 1 hingga 2 minggu setelah penggunaan obat terus menerus. Insiden ruam lebih tinggi pada wanita yang menggunakan obat ini (setidaknya ruam grade 2: 15%) dibandingkan dengan pria (setidaknya ruam grade 2: 9,5%). Penghentian karena ruam terjadi pada 5% wanita dibandingkan dengan 1,9% pria. Pasien dengan riwayat ruam terkait nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor tampaknya tidak berisiko lebih tinggi.
  • Saluran pencernaan
    • Kelas 2, 3, dan 4 amilase pankreas yang meningkat telah dilaporkan masing-masing pada 7%, 7%, dan 2% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 lipase tinggi telah dilaporkan masing-masing pada 4%, 2%, dan 1% pasien.
    • Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 18%), mual (hingga 14,9%).
    • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan amilase pankreas, peningkatan lipase, nyeri perut, muntah, penyakit refluks gastroesofagus, perut kembung, gastritis, distensi perut, sembelit, mulut kering, stomatitis, peningkatan amilase darah.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Pankreatitis, hematemesis, muntah-muntah.
  • Ginjal
    • Kelas 2 dan 3 peningkatan kreatinin telah dilaporkan masing-masing pada 6% dan 2% pasien.
    • Umum (1% hingga 10%): Kreatinin tinggi, gagal ginjal.
  • Hematologi
    • Umum (1% hingga 10%): Penurunan neutrofil, penurunan jumlah trombosit, penurunan hemoglobin, penurunan jumlah WBC, anemia, trombositopenia.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Anemia hemolitik.
    • Kelas 2, 3, dan 4 penurunan neutrofil telah dilaporkan masing-masing pada 5%, 4%, dan 2% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 penurunan jumlah trombosit telah dilaporkan masing-masing dalam 3%, 1%, dan kurang dari 1% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 penurunan hemoglobin telah dilaporkan masing-masing dalam 2%, kurang dari 1%, dan kurang dari 1% pasien. Kelas 2, 3, dan 4 penurunan jumlah WBC telah dilaporkan masing-masing pada 2%, 1%, dan 1% pasien.
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Insomnia, gelisah, gangguan tidur.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mimpi abnormal, keadaan bingung, disorientasi, gugup, mimpi buruk.
  • Mata
    • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur.
  • Pernafasan
    • Umum (1% hingga 10%): Dispnea saat aktivitas.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Bronkospasme.
  • Hipersensitif
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hipersensitivitas obat.
    • Laporan setelah pemasaran: Reaksi hipersensitivitas yang parah.
  • Imunologis
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom pemulihan kekebalan.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (mis., Penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre, hepatitis autoimun).
  • Muskuloskeletal
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Miopati parah (termasuk nyeri artikular, nyeri otot, kelemahan, kekakuan, peningkatan kreatin kinase).
    • Laporan setelah pemasaran: Rhabdomyolysis.
    • Terapi kombinasi antiretroviral:
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Osteonecrosis.

Detail Etravirine

Untuk memahami lebih detail mengenai penggunaan obat Etravirine, berikut rincian obat Etravirine[4]:

PenyimpananTablet:
→ Simpan pada suhu diantara 20°C to 25°C (68° F to 77° F°).
→ Jangan simpan di dalam pendingin.
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara kerjaEtravirine memberikan efeknya melalui penghambatan langsung enzim transkriptase terbalik dari Human Immunodeficiency Virus tipe 1 (HIV-1), dan akibatnya menghambat aktivitas polimerase yang tergantung pada DNA dan RNA. Etravirine tidak menghambat DNA ,alpha, beta atau gamma DNA polimerase manusia.
Interaksi dengan obat lain→ Dolutegrevir, penggunaan Etravirine dapat mengurangi tingkat efektivitas Dolutegravir dalam darah, yang dapat membuat obat ini kurang efektif dalam mengobati infeksi HIV.
→ Norvir, mengurangi kualitas manfaat Etravirine.
Interaksi dengan penyakit lainDisfungsi sistem kerja hati
OverdosisTidak ada laporan tentang overdosis penggunaan Etravirine karena pemberian diberikan sesuai dengan dosis yang direkomendasi.
Pengaruh pada Hasil LabTidak ada laporan tentang pengaruh pada hasil lab.

Pertanyaan seputar Etravirine

Apa efek samping penggunaan Etravirine pada pasien pengidap penyakit HIV?

Berikut efek samping penggunaan Etravirine pada pasien pengidap penyakit HIV[4]:
– Kegugupan
– Berdebar di telinga
– Detak jantung lambat atau cepat
– Ketidakstabilan atau kecanggungan

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang Etravirine[3]:

Etravirine
Intelence
Rilpvirine
Doravirine

1) Anonim. Diakses 2020. PubChem. Etravirine
2) Anonim. Diakses 2020. EmaEuropa. Etravirine
3) Anonim. Diakses 2020. WebMD. Etravirine
4) Anonim. Diakses 2020. MedScape. Etravirine
5) Anonim. Diakses 2020. Chemocare. Etravirine
6) Anonim. Diakses 2020. Drugs.com. Etravirine

Share