Untuk mengetahui indikasi, kelas, kontraindikasi sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui dari obat stavudine, berikut keterangannya:[2]
Indikasi
Infeksi HIV
Kategori
Obat Keras
Konsumsi
Anak-anak dan dewasa
Kelas
Antivirus
Bentuk
Kapsul, larutan
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap d4T. Wanita menyusui.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Stavudine: → Pasien yang memiliki hepatitis atau faktor resiko lain untuk penyakit hati (terutama wanita gemuk) → Pasien dengan hepatomegali → Pasien yang memiliki riwayat supresi sumsum tulang, riwayat neuropati perifer, riwayat atau faktor resiko pankreatitis → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati →Wanita hamil
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari resiko terhadap janin.
Manfaat Obat Stavudine
Stavudine (d4T) adalah analog nukleosida pirimidin yang digunakan dalam pengobatan infeksi human immunodeficiency virus (HIV). Obat ini menghambat virus reverse transcriptase seperti halnya AZT, ddI, zalcitabine (ddC) dan lamivudine (3TC), yang terdiri dari keluarga nukleosida HIV-reverse transcriptase inhibitor.[4]
Menurunkan kemungkinan terkena komplikasi HIV (seperti infeksi baru, kanker)
Meningkatkan kinerja sistem imun dalam tubuh
Stavudine termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI).[1] Stavudine bukanlah obat untuk menyembuhkan HIV atau AIDS.[1,3]
Dosis Penggunaan Obat Stavudine
Stavudine bisa dipergunakan untuk pasien kategori anak maupun dewasa. Berikut keterangan dosis penggunaan stavudine yang dibedakan berdasarkan kategori penggunaan:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
Oral: ⇔ Pasien yang terinfeksi HIV → Hitung berat badan terlebih dahulu, lalu dosis → <60 kg : 30 mg setiap 12 jam → ≥60kg : 40 mg setiap 12 jam ⇔ Pasien dengan gangguan ginjal yang terinfeksi HIV ⇔ CrCl (mL/min) <26: → Berat badan <60 kg: 15 mg tiap 24 jam; → Berat badan ≥60 kg: 20 mg tiap 24 jam. ⇔ CrCl (mL/min) 26-50: → Berat badan <60 kg: 15 mg tiap 12 jam → Berat badan ≥60 kg: 20 mg taip 12 jam
Dosis Untuk Anak
Oral/Diminum: ⇔ Pasien yang terinfeksi HIV → Hitung usia terlebih dahulu, lalu berat badan → <13 hari : 0,5 mg / kg tiap 12 jam → ≥14 hari : <30 kg : 1 mg / kg setiap 12 jam; → ≥30 kg : 30 mg setiap 12 jam
Efek Samping Penggunaan Obat Stavudine
Obat stavudine dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera, cukup beristrahat beberapa waktu, maka tubuh akan normal kembali:
Lebih umum
Sakit kepala
Insiden tidak diketahui
Kesulitan tidur
Info efek samping secara medis:
Umum
Obat ini dikaitkan dengan banyak efek samping (misalnya, polineuropati, asidosis laktat, lipoatrofi) di mana toksisitas mitokondria merupakan mekanisme yang mendasari potensial.
Hati
Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan bilirubin (hingga 68%), peningkatan ALT (hingga 65%), peningkatan AST (hingga 63%), peningkatan GGT (hingga 28%), peningkatan transaminase hati (peningkatan hingga 13%)
Jarang (0,1% hingga 1%): Hepatitis / penyakit kuning
Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatomegali berat dengan steatosis, kejadian fatal pada hati, hepatosplenomegali
Laporan pascapemasaran: Steatosis hati, hepatitis, gagal hati, hepatotoksisitas yang mengakibatkan kematian
Asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis (termasuk kasus fatal) telah dilaporkan dengan penggunaan analog nukleosida sendiri atau kombinasi, termasuk obat ini dan agen antiretroviral lainnya.
Sistem saraf
Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 54%), gejala neurologis perifer / neuropati (hingga 52%), neuropati perifer (hingga 24%), pusing (hingga 11%)
Umum (1% sampai 10%): Paresthesia, neuritis perifer, mengantuk
Frekuensi tidak dilaporkan: Neuropati sensorik perifer, ototoksisitas, sinkop, ensefalopati, gaya berjalan abnormal, tremor, hiperkinesia, gangguan bicara, gangguan telinga, sakit telinga, otitis media
Laporan pascapemasaran: Kelemahan motorik (termasuk kasus yang parah)
Gastrointestinal
Dalam percobaan monoterapi, peningkatan amilase (setidaknya 1,4 x ULN) dilaporkan pada 14% pasien.
Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 53%), diare (hingga 50%), mual / muntah (hingga 39%), sakit perut (hingga 34%), muntah (hingga 30%) ), peningkatan amilase (hingga 31%), peningkatan lipase (hingga 26%), dispepsia (hingga 12%)
Umum (1% hingga 10%): Pankreatitis (termasuk kasus fatal), sembelit
Infeksi (hingga 95%), cedera tidak disengaja (hingga 80%), AIDS (hingga 22%), kematian (hingga 17%), edema wajah (hingga 25%), gangguan selaput lendir (hingga 11%) ), edema perifer (hingga 10%), dan perut yang membesar (hingga 10%) dilaporkan pada anak-anak; efek samping ini tidak terdaftar untuk orang dewasa.
Edema telah dilaporkan dengan penggunaan obat ini meskipun tidak ada hubungan sebab akibat yang telah ditetapkan.
Sangat umum (10% atau lebih): Menggigil / demam (hingga 50%), astenia (hingga 35%), nyeri (hingga 21%), malaise (hingga 20%)
Umum (1% hingga 10%): Kelelahan
Frekuensi tidak dilaporkan: Edema, infeksi, cedera tidak disengaja, AIDS, kematian, edema wajah, gangguan selaput lendir, perut membesar, edema perifer
Terapi antiretroviral:
Frekuensi tidak dilaporkan: Berat badan meningkat, kadar lemak darah meningkat.
Dermatologis
Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (hingga 40%), berkeringat (hingga 18%), pruritus (hingga 15%)
Umum (1% hingga 10%): Ruam makulopapular, lipoatrofi
Frekuensi tidak dilaporkan: Kehilangan lemak subkutan, pengecilan lemak subkutan progresif, ekimosis, lesi, ruam vesikulobulosa, kulit kering, perubahan warna kulit, seborrhea, kelainan kulit, dermatitis jamur, kelainan kuku, ruam petekie, ulkus kulit, herpes zoster
Laporan pascapemasaran: Lipodistrofi
Ekimosis (hingga 30%), lesi (hingga 55%), ruam vesikulobulosa (hingga 25%), kulit kering (hingga 35%), perubahan warna kulit (hingga 20%), seborrhea (hingga 11%) , gangguan kulit (hingga 15%), dermatitis jamur (hingga 15%), gangguan kuku (hingga 15%), ruam petekie (hingga 15%), tukak kulit (hingga 10%), dan herpes zoster ( hingga 15%) dilaporkan pada anak-anak; efek samping ini tidak terdaftar untuk orang dewasa.
Muskuloskeletal
Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (hingga 32%), artralgia (hingga 23%), nyeri punggung (hingga 19%)
Frekuensi tidak dilaporkan: Osteonekrosis, kelemahan otot, penurunan kepadatan mineral tulang, arthrosis
Arthrosis (hingga 11%) dilaporkan pada anak-anak; efek samping ini tidak terdaftar untuk orang dewasa.
Myalgia juga telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran
Psikiatrik
Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 29%), depresi (hingga 24%), kecemasan (hingga 22%), gugup (hingga 12%)
Umum (1% hingga 10%): Mimpi abnormal, pemikiran abnormal
Jarang (0,1% hingga 1%): Labilitas emosional
Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan kepribadian
Gangguan kepribadian (hingga 11%) dilaporkan pada anak-anak, tetapi efek samping ini tidak terdaftar untuk orang dewasa.
Hematologi
Dalam percobaan monoterapi, penurunan neutrofil (kurang dari 750 / mm3) dan trombosit (kurang dari 50.000 / mm3) dilaporkan masing-masing pada 5% dan 3% pasien.
Hemoglobin rendah (kurang dari 8 g / dL) dilaporkan terjadi pada kurang dari 1% pasien [Ref]
Sangat umum (10% atau lebih): Limfadenopati (hingga 20%)
Umum (1% hingga 10%): Penurunan neutrofil, penurunan trombosit, rendahnya hemoglobin
Frekuensi tidak dilaporkan: Konjungtivitis, gangguan mata, penglihatan abnormal, edema konjungtiva
Genitourinari
Nyeri genital (hingga 17%) dan inkontinensia urin (hingga 11%) dilaporkan pada anak-anak; efek samping ini tidak terdaftar untuk orang dewasa.
Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri kelamin, inkontinensia urin
Imunologis
Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom pemulihan / aktivasi ulang kekebalan, gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (misalnya, penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre)
Ginjal
Frekuensi tidak dilaporkan: sindrom Fanconi
Detail Obat Stavudine
Berikut informasi detail mengenai obat stavudine, mulai dari penyimpanan, cara kerja sampai dengan overdosis:[2,5]
Penyimpanan
Kapsul: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. Jenis larutan: → Simpan antara 2-8 ° C. → Jangan simpan di freezer.
Cara Kerja
Deskripsi: Stavudine adalah nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) dengan aktivitas melawan Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1). Stavudine difosforilasi menjadi metabolit aktif yang bersaing untuk dimasukkan ke dalam DNA virus. Mereka menghambat enzim reverse transcriptase HIV secara kompetitif dan bertindak sebagai terminator rantai sintesis DNA. Kurangnya gugus 3′-OH dalam analog nukleosida yang digabungkan mencegah pembentukan hubungan fosfodiester 5 ‘ke 3’ yang penting untuk pemanjangan rantai DNA, dan oleh karena itu, pertumbuhan DNA virus dihentikan. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 86%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: dalam waktu 1 jam. Distribusi: Didistribusikan ke CSF. Melintasi sawar darah-otak dan memasuki ASI. Volume distribusi: 46 L. Metabolisme: Mengalami fosforilasi intraseluler oleh timidin kinase menjadi metabolit aktif, stavudine triphosphate. Ekskresi: Melalui urin (95%, 74% sebagai obat tidak berubah) dan feses (3%, 62% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 1-1,5 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Peningkatan resiko pankreatitis, neuropati perifer, dan hepatotoksisitas jika dikombinasikan dengan ddI dan hidroksikarbamid. → Resiko dekompensasi hati dengan interferon dan ribavirin. → Resiko neuropati perifer dengan isoniazid. → Zidovudine dapat menurunkan fosforilasi d4T menjadi bentuk trifosfat aktifnya. → Doksorubisin dan ribavirin dapat menghambat aktivasi d4T.
Interaksi dengan makanan
→ Makanan memperlambat proses penyerapan
Overdosis
⇔ Gejala: Neuropati perifer dan toksisitas hati. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan suportif dan simptomatik.
Pertanyaan Seputar Obat Stavudine
Apa saja yang perlu dimonitor selama pengobatan menggunakan obat stavudine?
Pantau LFT, tes fungsi ginjal, viral load, jumlah CD4.[2]
Apa keunggulan stavudine dibandingkan dengan zidovudine?
Sebuah uji klinis yang membandingkan monoterapi stavudine dan zidovudine menunjukkan efek samping mual dan muntah lebih tinggi pada pasien yang menerima zidovudine. Karena efek samping ini mungkin yang dapat memengaruhi kualitas hidup pasien, tolerabilitas stavudine menjadi nilai tambah dan kurangnya interaksi dengan obat lain menjadikannya sebagai alternatif praktis. Sementara zidovudine sebagai bagian dari rejimen kombinasi.[4]
Contoh Merek Dagang Obat Stavudine
Brand Merek Dagang
Zerit
Zerit XR
1. Anonim. Stavudine. Webmd; 2020.
2. Anonim. Stavudine. Mims; 2020.
3. Cerner Multum. Stavudine. Drugs; 2018.
4. K Z Rana, M N Dudley. Clin Pharmacokinet: Clinical pharmacokinetics of stavudine. National Center for Biotechnology Information; 1997.
5. Anonim. Stavudine. Drugbank; 2020.