Fludrocortisone biasa digunakan bersamaan dengan anti-inflamasi lain, seperti Hydrocortiosne untuk mengatasi kehilangan kortikosteroid endogen tubuh. [4]
Secara fungsional Fludrocortiosne mirip dengan endogen utama tubuh, yakni aldosteron, dan secara struktural analog dengan kortisol, hanya berbeda dengan atom fluor pada posisi 9 dari struktur steroid.
Fluorinasi inilah yang menyebabkan Fludrocortisone memiliki potensi mineralokortikoid yang siginifikan. [4]
Daftar isi
Indikasi, kategori, konsumsi, kontraindikasi, perhatian, dan kategori ibu hamil untuk Fludrocortisone akan diuraikan dalam tabel berikut: [1,2]
Indikasi | Addison’s disease Sindrom adrenogenital |
Kategori | Obat resep |
Konsumsi | Dewasa |
Kelas | Hormon Kprtikosteroid |
Bentuk | Tablet |
Kontraindikasi | → Infeksi sistemin yang tidak terkontrol antibiotik → Hipersensitif terhadap Fludrocortisone |
Peringatan | Pasien dengan kondisi: → Hipertensi → Gangguan hati → Diabetes Mellitus → Gangguan di gastrointestinal, seperti diverkulitis, ulkus peptik, ulukus kolitis, anastomoses intestinal, abses atau infeksi lain → Mysatenia gravis → Katarak/ glaucoma → Osteoporosis → Penyakit tiroid → Riwayat kejang → Kerusakan ginjal atau hati → Kehamilan dan menyusui |
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Per Oral Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Fludrocortisone adalah sebagai berikut: [2,3,8]
Dosis tersedia untuk untuk dewasa dengan kekuatan sediaan 0,1 mg. Berikut uraian dosisnya: [2]
Dosis dewasa untuk Addison’s Disease → 0,1 mg secara oral per hari → Dosis pemeliharaan: 0,1 mg diminum 3 kali seminggu sampai 0,2 mg per oral per hari → Jika hipertensi transien terjadi sebagai akibat terapi, dosis harus dikurangi menjadi 0,05 mg per hari → Sering diberikan bersamaan dengan Cortyson atau Hydrocortisone → Penggunaan: Untuk terapi penggantian parsial untuk insufisiensi adrenokortikal primer dan sekunder pada penyakit Addison |
Dosis dewasa untuk sindrom adrenogenital → 0,1 sampai 0,2 mg per oral per hari Penggunaan: Untuk pengobatan sindrom adrenogenital kehilangan garam |
Efek samping yang memerlukan perhatian dokter
Seiring dengan efek yang dibutuhkan, Fludrocortisone dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika memang terjadi, mungkin memerlukan perhatian medis. [2]
Kurang umum atau jarang
Efek samping yang tidak memerlukan perhatian medis
Beberapa efek samping Fludrocortiosne dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh menyesuaikan dengan obatnya. Selain itu, dokter mungkin dapat memberi tahu tentang cara mencegah atau mengurangi beberapa efek samping ini.
Tanyakan kepada dokter jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu; [2]
Kurang umum atau jarang
Efek samping lainnya
Overdosis
Gejala overdosis yang mungkin terjadi: [2]
Informasi penting untuk tenaga kesehatan
Beberapa hal yang perlu diperhatikan oleh tenaga kesehatan: [2]
Data mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi, dan overdosis serta penanganannya dapat dilihat pada tabel berikut: [1,2,3,4]
Penyimpanan | → Simpan pada suhu 15-30°C → Hindarkan dari panas berlebih → Simpan dalam wadah tertutup dan tidak tembus cahaya |
Cara Kerja | → Fludrocortisone adalah mineralokortikoid sintetis yang digunakan untuk menggantikan kekurangan atau kehilangan aldosteron endogen. Obat ini bekerja pada ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi natrium dan ekskresi kalium. Karena efeknya muncul pada tingkat transkripsi, Fludrocortisone dosis tunggal dapat bekerja selama 1-2 hari. Seperti kortikosteroid sistemik lainnya, Fludrocortisone dapat menutupi tanda-tanda infeksi dengan menekan respon imun normal. Infeksi yang terjadi selama terapi Fludrocortisone harus segera diobati dengan terapi antimikroba yang sesuai → Mineralokortikoid endogen utama, yakni aldosterone diproduksi di zona glomerulosa korteks adrenal dan bekerja pada reseptor mineralokortikoid di ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi natrium dan ekskresi kalium, yang akan membantu mengatur komposisi elektrolit plasma dan tekanan darah. Dalam kondisi pada insufisiensi adrenal, seperti Addison’s disease, aldosteron tidak diproduksi atau diproduksi dalam jumlah yang tidak mencukupi dan harus diganti dengan mineralokortikoid eksogen seperti Fludrocortisone. → Fludrocortisone yang berikatan dengan reseptor mineralokortikoid menyebabkan perubahan pada transkripsi DNA dan translasi protein yang menghasilkan peningkatan kepadatan saluran natrium di sisi apikal sel tubulus ginjal dan peningkatan kepadatan Na + -K + -ATPase di sisi basolateral. Kepadatan reseptor menghasilkan peningkatan konsentrasi natrium plasma, dan dengan demikian meningkatkan tekanan darah, serta penurunan konsentrasi kalium plasma. Fludrocortisone juga dapat memberikan efek langsung pada kadar natrium plasma melalui aksi pada substitusi Na + -H + yang ditemukan di membran apikal sel tubulus ginjal. → Fludrocortisone juga bekerja pada reseptor glukokortikoid, meskipun dengan afinitas yang jauh lebih rendah. Potensi glukokortikoid Fludrorortisone sekitar 5-10 kali lipat dari kortisol endogen, sedangkan potensi mineralokortikoidnya 200-400 kali lebih besar. Farmakokinetk: → Absorpsi Bioavailabilitas: 100% Waktu kadar puncak: ≤ 17 jam → Distribusi Ikatan protein: 42% → Metabolisme: Di hati → Eliminasi T1/2: Plasma 3,5 jam; bilogis: 18-36 jam |
Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan risiko aritmia atau toksisitas dengan glikosida digitalis → Dapat menurunkan respons waktu protrombin terhadap antikoagulan oral → Dapat menurunkan efek terapeutik obat antidiabetik dan aspirin → Dapat mengurangi respons terhadap vaksin → Efek hipokalemia yang ditingkatkan dengan Amphotericyn B atau diuretik yang menurunkan kadar Kalium (misalnya Benzothiadiazine, Furosemide, Asam etakrilat) → Peningkatan klirens metabolik dengan Barbiturat, Phenytoin, Rifampicyn → Peningkatan risiko edema dengan steroid anabolik terutama androgen teralkilasi C-17, misalnya Oxymetholone) → Estrogen dapat meningkatkan kadar globulin pengikat kortikosteroid, sehingga meningkatkan fraksi terikat (tidak aktif) → Dapat menjadi antagonis efek agen Antikolinesterase → Dapat meningkatkan efek neutropenik imunosupresan → Dapat meningkatkan efek merugikan dari NSAID. |
Overdosis | ⇔ Gejala: → Pembengkakan → Penambahan berat badan → Sesak nafas → Kram kaki → Detak jantung tidak teratur → Dada berdebar → Kelemahan otot → Sakit kepala parah → Berdebar di leher atau di telinga ⇔ Cara Mengatasi: → Hubungi dokter, tenaga kesehatan, atau hubungi poiton center |
Apakah Fludrocortisone digunakan untuk mengatasi tekanan darah rendah:
Fludrocortisone tampaknya dapat digunakan untuk sebagaian besar tekanan darah rendah. Fludrocortisone menyebabkan retensi natrium oleh ginjal, sehingga menyebabkan retensi cairan dan pembengkakan, dimana retensi ini diperlukan untuk meningkatkan tekanan darah. Akan tetapi retensi natrium ini tentunya akan menyebabkan tubuh kehilangan kalium juga, sehingga penting untuk mencukupi asupan kalium setiap hari. [5]
Apakah Fludrocortisone adalah anti-inflamasi?
Ya. Fludrocortisone berperan sebagai agen adrenergic dan anti-inflamasi. Fludrocortiosne dapat digunakan bersama Hydrocortisone untuk menggantikan kortikosteroid endogen yang hilang pada pasien dengan inufisiensi adrenal. [6]
Apakah Fludrocortisone menyebabkan kenaikan berat badan?
Fludrocortisone dapat menambah berat badan sekitar 0,9 sampai 2,27 kilogram. Sehingga selain tekanan darah dan kemungkinan terjadinya kerusakan jantung akibat pertambahan volume, yang harus dimonitoring juga adalah kenaikan berat badan. [7]
Brand Merek Dagang [2,3,4] |
Florinef |
Adixone |
Astonin |
Cortineff |
Lonikan |
1. Anonim. Fludrocortisone. MIMS Indonesia; 2020.
2. Anonim. Fludrocortisone. Drugs; 2020.
3. Anonim. Fludrocortisone. Medscape; 2020.
4. Anonim. Fludrocortisone. Drugbank; 2020.
5. Anonim. Fludrocortisone. WebMD; 2020.
6. Anonim. Fludrocortisone. National Library of Medicine; 2020.
7. Anonim. Fludrocortisone. ScienceDirect; 2020.
8. Anonim. Fludrocortisone. Medlineplus US National Library of Medicine; 2020.