Fludrocortisone biasa digunakan bersamaan dengan anti-inflamasi lain, seperti Hydrocortiosne untuk mengatasi kehilangan kortikosteroid endogen tubuh. [4]
Secara fungsional Fludrocortiosne mirip dengan endogen utama tubuh, yakni aldosteron, dan secara struktural analog dengan kortisol, hanya berbeda dengan atom fluor pada posisi 9 dari struktur steroid.
Fluorinasi inilah yang menyebabkan Fludrocortisone memiliki potensi mineralokortikoid yang siginifikan. [4]
Daftar isi
Apa Itu Fludrocortisone?
Indikasi, kategori, konsumsi, kontraindikasi, perhatian, dan kategori ibu hamil untuk Fludrocortisone akan diuraikan dalam tabel berikut: [1,2]
| Indikasi | Addison’s disease Sindrom adrenogenital |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Hormon Kprtikosteroid |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Infeksi sistemin yang tidak terkontrol antibiotik → Hipersensitif terhadap Fludrocortisone |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi: → Hipertensi → Gangguan hati → Diabetes Mellitus → Gangguan di gastrointestinal, seperti diverkulitis, ulkus peptik, ulukus kolitis, anastomoses intestinal, abses atau infeksi lain → Mysatenia gravis → Katarak/ glaucoma → Osteoporosis → Penyakit tiroid → Riwayat kejang → Kerusakan ginjal atau hati → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Per Oral Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Fludrocortisone
Manfaat Fludrocortisone adalah sebagai berikut: [2,3,8]
- Mengontrol jumlah natrium dan cairan dalam tubuh
- Digunakan sebagai terapi untuk Addison’s disease
- Digunakan sebagai terapi kehilangan garam pada kondisi sidrom drenogenital kongenital
- Secara off label digunakan untuk hipertensi ortostatik parah
Dosis Fludrocortisone
Dosis tersedia untuk untuk dewasa dengan kekuatan sediaan 0,1 mg. Berikut uraian dosisnya: [2]
| Dosis dewasa untuk Addison’s Disease → 0,1 mg secara oral per hari → Dosis pemeliharaan: 0,1 mg diminum 3 kali seminggu sampai 0,2 mg per oral per hari → Jika hipertensi transien terjadi sebagai akibat terapi, dosis harus dikurangi menjadi 0,05 mg per hari → Sering diberikan bersamaan dengan Cortyson atau Hydrocortisone → Penggunaan: Untuk terapi penggantian parsial untuk insufisiensi adrenokortikal primer dan sekunder pada penyakit Addison |
| Dosis dewasa untuk sindrom adrenogenital → 0,1 sampai 0,2 mg per oral per hari Penggunaan: Untuk pengobatan sindrom adrenogenital kehilangan garam |
Efek Samping Fludrocortisone
Efek samping yang memerlukan perhatian dokter
Seiring dengan efek yang dibutuhkan, Fludrocortisone dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika memang terjadi, mungkin memerlukan perhatian medis. [2]
Kurang umum atau jarang
- sakit perut
- agitasi atau sifat agresif
- kegelisahan
- sakit punggung atau tulang rusuk
- kebutaan
- kembung
- tinja berdarah atau hitam dan lengket
- penglihatan kabur
- heartburn
- perubahan warna kulit
- nyeri dada atau sesak
- panas dingin
- kebingungan
- sembelit
- kejang
- batuk batuk darah
- urin yang gelap
- penurunan keluaran urin
- penurunan penglihatan
- depresi
- kesulitan menelan
- mulut kering
- mengungkapkan ketakutannya akan kematian yang akan datang
- sakit mata
- bola mata menonjol keluar dari rongga mata
- pingsan atau pusing saat bangun dari posisi berbaring atau duduk
- detak jantung cepat atau lambat
- demam
- kulit kering memerah
- patah tulang di lengan atau kaki tanpa cedera apa pun patah tulang di leher atau punggung
- bau napas seperti buah
- halusinasi
- sakit kepala
- maag
- gatal-gatal
- peningkatan timbunan lemak di wajah, leher, dan tubuh
- rasa lapar meningkat
- haus meningkat
- peningkatan buang air kecil
- gangguan pencernaan
- pernapasan tidak teratur atau sesak napas
- detak jantung tidak teratur
- nyeri sendi kekurangan atau perlambatan pertumbuhan normal pada anak-anak
- berjalan dengan pincang
- kehilangan selera makan
- hilang kesadaran
- kram otot atau nyeri
- mual atau muntah
- kegugupan
- nyeri, nyeri tekan, atau pembengkakan pada kaki atau tungkai
- nyeri di perut atau samping, mungkin menjalar ke punggung pasien yang memakai obat oral atau insulin untuk diabetes mungkin perlu meningkatkan jumlah yang mereka konsumsi
- berdebar-debar di telinga
- masalah dengan penyembuhan luka
- kemerahan dan gatal pada kulit
- kemerahan pada mata
- kemerahan pada wajah pusing parah atau terus berlanjut
- kelemahan parah pada lengan dan kaki
- ruam kulit
- berkeringat
- pembengkakan wajah, jari, kaki, atau tungkai bawah
- pembengkakan saluran hidung, wajah, atau kelopak mata vena
- leher bengkak
- penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- perubahan penglihatan
- penambahan berat badan
- mengi
- mata atau kulit kuning
Efek samping yang tidak memerlukan perhatian medis
Beberapa efek samping Fludrocortiosne dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh menyesuaikan dengan obatnya. Selain itu, dokter mungkin dapat memberi tahu tentang cara mencegah atau mengurangi beberapa efek samping ini.
Tanyakan kepada dokter jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu; [2]
Kurang umum atau jarang
- jerawat
- memar, bercak besar, rata, biru atau keunguan di kulit
- perubahan warna kulit atau kuku
- peningkatan keringat
- hilangnya massa otot
- perubahan menstruasi
- kelemahan otot
- garis ungu kemerahan pada lengan, wajah, kaki, batang tubuh, atau selangkangan
- sulit tidur, sulit tidur, tidak bisa tidur
- bintik kecil, merah, atau ungu pada kulit
- pembengkakan daerah perut atau perut, perasaan penuh atau kembung atau tekanan di perut
- kulit tipis dan rapuh
- peningkatan pertumbuhan rambut yang tidak biasa
Efek samping lainnya
- Umum
- Kebanyakan reaksi merugikan disebabkan oleh aktivitas mineralokortikoid obat in, termasuk retensi natrium dan air, hipertensi, edema, pembesaran jantung, gagal jantung kongestif, kehilangan kalium, dan alkalosis hipokalemia.
- Kardiovaskular
- Hipertensi, pembesaran jantung, gagal jantung kongestif, tromboflebitis, kardiomegali,
- Gastrointestinal
- Tukak lambung, perforasi, perdarahan, pankreatitis, perut kembung, esofagitis ulserativa, diare
- Kelenjar endokrin
- Keadaan Cushingoid berkembang, penekanan pertumbuhan pada anak-anak, ketidakresponsifan adrenokortikal dan hipofisis sekunder, toleransi karbohidrat menurun, manifestasi diabetes melitus laten, kebutuhan insulin meningkat, kebutuhan agen hipoglikemik oral meningkat
- Metabolik
- Hiperglikemia, keseimbangan nitrogen negatif, kehilangan kalium, alkalosis hipokalemia, retensi natrium, retensi cairan, nafsu makan menurun
- Imunologis
- Necrotizing angiitis, reaksi anafilaksis
- Muskuloskeletal
- Kelemahan otot, miopati steroid, kehilangan massa otot, osteoporosis, fraktur kompresi vertebra, nekrosis aseptik pada kepala femoralis dan humerus, fraktur patologis tulang panjang, fraktur spontan
- Okuler
- Katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, eksophthalmos
- Psikiatrik
- Gangguan mental, insomnia
- Dermatologis
- Gangguan penyembuhan luka, kulit tipis yang rapuh, memar, petekie, ekimosis, eritema wajah, keringat meningkat, atrofi lemak subkutan, purpura, striae, hiperpigmentasi kulit, hiperpigmentasi kuku, hirsutisme, erupsi akneiformis, gatal-gatal, reaksi terhadap tes kulit ditekan , ruam kulit alergi, ruam makulopapular, urtikaria
- Genitourinari
- Ketidakteraturan menstruasi, glikosuria
- Sistem saraf
- Lainnya
- Edema, memperburuk infeksi, menutupi infeksi
Overdosis
Gejala overdosis yang mungkin terjadi: [2]
- pembengkakan
- penambahan berat badan
- sesak nafas
- kram kaki
- detak jantung tidak teratur
- dada berdebar
- kelemahan otot
- sakit kepala parah
- berdebar di leher atau di telinga
Informasi penting untuk tenaga kesehatan
Beberapa hal yang perlu diperhatikan oleh tenaga kesehatan: [2]
- Dosis tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respon pasien secara individu
- Terus pantau pasien yang menunjukkan tanda-tanda perlu penyesuaian dosis, termasuk remisi atau eksaserbasi penyakit dan stres (pembedahan, infeksi, trauma)
- Jika ada dosis yang terlewat, ambillah segera saat ingat, kecuali sudah masuk waktu untuk dosis berikutnya; dosis tidak boleh digandakan
- Lakukan monitoring pada tekanan darah dan elektrolit serum secara teratur
Detail Fludrocortisone
Data mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi, dan overdosis serta penanganannya dapat dilihat pada tabel berikut: [1,2,3,4]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 15-30°C → Hindarkan dari panas berlebih → Simpan dalam wadah tertutup dan tidak tembus cahaya |
| Cara Kerja | → Fludrocortisone adalah mineralokortikoid sintetis yang digunakan untuk menggantikan kekurangan atau kehilangan aldosteron endogen. Obat ini bekerja pada ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi natrium dan ekskresi kalium. Karena efeknya muncul pada tingkat transkripsi, Fludrocortisone dosis tunggal dapat bekerja selama 1-2 hari. Seperti kortikosteroid sistemik lainnya, Fludrocortisone dapat menutupi tanda-tanda infeksi dengan menekan respon imun normal. Infeksi yang terjadi selama terapi Fludrocortisone harus segera diobati dengan terapi antimikroba yang sesuai → Mineralokortikoid endogen utama, yakni aldosterone diproduksi di zona glomerulosa korteks adrenal dan bekerja pada reseptor mineralokortikoid di ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi natrium dan ekskresi kalium, yang akan membantu mengatur komposisi elektrolit plasma dan tekanan darah. Dalam kondisi pada insufisiensi adrenal, seperti Addison’s disease, aldosteron tidak diproduksi atau diproduksi dalam jumlah yang tidak mencukupi dan harus diganti dengan mineralokortikoid eksogen seperti Fludrocortisone. → Fludrocortisone yang berikatan dengan reseptor mineralokortikoid menyebabkan perubahan pada transkripsi DNA dan translasi protein yang menghasilkan peningkatan kepadatan saluran natrium di sisi apikal sel tubulus ginjal dan peningkatan kepadatan Na + -K + -ATPase di sisi basolateral. Kepadatan reseptor menghasilkan peningkatan konsentrasi natrium plasma, dan dengan demikian meningkatkan tekanan darah, serta penurunan konsentrasi kalium plasma. Fludrocortisone juga dapat memberikan efek langsung pada kadar natrium plasma melalui aksi pada substitusi Na + -H + yang ditemukan di membran apikal sel tubulus ginjal. → Fludrocortisone juga bekerja pada reseptor glukokortikoid, meskipun dengan afinitas yang jauh lebih rendah. Potensi glukokortikoid Fludrorortisone sekitar 5-10 kali lipat dari kortisol endogen, sedangkan potensi mineralokortikoidnya 200-400 kali lebih besar. Farmakokinetk: → Absorpsi Bioavailabilitas: 100% Waktu kadar puncak: ≤ 17 jam → Distribusi Ikatan protein: 42% → Metabolisme: Di hati → Eliminasi T1/2: Plasma 3,5 jam; bilogis: 18-36 jam |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan risiko aritmia atau toksisitas dengan glikosida digitalis → Dapat menurunkan respons waktu protrombin terhadap antikoagulan oral → Dapat menurunkan efek terapeutik obat antidiabetik dan aspirin → Dapat mengurangi respons terhadap vaksin → Efek hipokalemia yang ditingkatkan dengan Amphotericyn B atau diuretik yang menurunkan kadar Kalium (misalnya Benzothiadiazine, Furosemide, Asam etakrilat) → Peningkatan klirens metabolik dengan Barbiturat, Phenytoin, Rifampicyn → Peningkatan risiko edema dengan steroid anabolik terutama androgen teralkilasi C-17, misalnya Oxymetholone) → Estrogen dapat meningkatkan kadar globulin pengikat kortikosteroid, sehingga meningkatkan fraksi terikat (tidak aktif) → Dapat menjadi antagonis efek agen Antikolinesterase → Dapat meningkatkan efek neutropenik imunosupresan → Dapat meningkatkan efek merugikan dari NSAID. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Pembengkakan → Penambahan berat badan → Sesak nafas → Kram kaki → Detak jantung tidak teratur → Dada berdebar → Kelemahan otot → Sakit kepala parah → Berdebar di leher atau di telinga ⇔ Cara Mengatasi: → Hubungi dokter, tenaga kesehatan, atau hubungi poiton center |
Pertanyaan Seputar Fludrocortisone
Apakah Fludrocortisone digunakan untuk mengatasi tekanan darah rendah:
Fludrocortisone tampaknya dapat digunakan untuk sebagaian besar tekanan darah rendah. Fludrocortisone menyebabkan retensi natrium oleh ginjal, sehingga menyebabkan retensi cairan dan pembengkakan, dimana retensi ini diperlukan untuk meningkatkan tekanan darah. Akan tetapi retensi natrium ini tentunya akan menyebabkan tubuh kehilangan kalium juga, sehingga penting untuk mencukupi asupan kalium setiap hari. [5]
Apakah Fludrocortisone adalah anti-inflamasi?
Ya. Fludrocortisone berperan sebagai agen adrenergic dan anti-inflamasi. Fludrocortiosne dapat digunakan bersama Hydrocortisone untuk menggantikan kortikosteroid endogen yang hilang pada pasien dengan inufisiensi adrenal. [6]
Apakah Fludrocortisone menyebabkan kenaikan berat badan?
Fludrocortisone dapat menambah berat badan sekitar 0,9 sampai 2,27 kilogram. Sehingga selain tekanan darah dan kemungkinan terjadinya kerusakan jantung akibat pertambahan volume, yang harus dimonitoring juga adalah kenaikan berat badan. [7]
Contoh Merek Dagang Fludrocortisone
| Brand Merek Dagang [2,3,4] |
| Florinef |
| Adixone |
| Astonin |
| Cortineff |
| Lonikan |