Tingkat lipid (lemak) yang tinggi di dalam darah disebut dengan Hiperlipidemia. Lipid termasuk dalam kolesterol atau trigliserida. Lipid dibuat ditubuh dan berasal dari makanan yang dimakan[1].
Tubuh sangat membutuhkan lipid, tetapi apabila kadar lipid tinggi maka akan menyebabkan risiko penyakit jantung, serangan jantung dan juga stroke[1].
Daftar isi
Fungsi Penghambat Penyerapan Kolesterol
Penghambat penyerapan kolesterol berfungsi melalui usus dalam mengurangi penyerapan kolesterol makanan dan empedu. Sehingga penghambat penyerapan kolesterol akan membuat jumlah kolesterol usus yang dikirim ke hati mengalami penurunan[2].
Penurunan kadar kolesterol ini akan dapat membuat aktivitas reseptor LDL (lipoprotein densitas rendah) menghasilkan peningkatannya. Dan akan mengarah pada peningkatan pembersihan kolesterol LDL[2].
Dengan menurunkan kolesterol LDL dan kolesterol total, penghambat penyerapan kolesterol digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia[2].
Penghambat penyerapan kolesterol akan tetap menjadi terapi utama dalam mengurangi lipid yang bersikulasi[5].
Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat Penyerapan Kolesterol
Penyakit yang dapat diatasi dengan penghambat penyerapan kolesterol, meliputi[2]:
- Kolesterol Tinggi
- Kolesterol Tinggi, Heterozigot Keluarga
- Sitosterolemia
Kolesterol tinggi merupakan penyakit yang tidak menyebabkan gejala apapun. Bahkan sampai mengalami komplikasi yang serius seperti serangan jantung dan stroke, akan baru menyadari bahwa memiliki kadar kolesterol yang tinggi. Oleh karena itu jangan lupa periksa kolesterol secara rutin, jika sudah memasuki usia 20 tahun keata[6].
Adapun penyebab dari tinggi nya kadar kolesterol pada tubuh yaitu[6]:
- Terlalu banyak mengkonsumsi makanan yang tinggi akan kolesterol, lemak jenuh dan lemak trans
- Faktor gaya hidup yang tidak sehat
- Merokok
- Faktorgenetika juga dapat mempengaruhi mengembangkan kolesterol tinggi. Lebih berisiko tinggi apabila orang tua sebelumnya memiliki kolesterol tinggi
Kolesterol Tinggi, Heterozigot Keluarga disebut dengan HeFH, yaitu keadaan yang sudah didapatkan sejak lahir yang diturunkan dari gen yang didapatkan dari orang tua[8].
Seiring dengan berjalannya waktu, kolesterol yang tinggi akan menyebabkan arteri menjadi rusak dan juga merusak pembuluh darah yang akan membawa darah kaya oksigen dari jantung keseluruh tubuh. Hal ini akan meningkatkan peluang untuk terkena serangan janting pada usia muda[8].
Penyebab HeHF dikarenakan oleh perubahan gen yang akan membuat tubuh lebih sulit untuk membuang kolesterol LDL dari aliran darah[8].
Sitosterolemia biasanya terjadi pada anak-anak. Akan terjadi peningkatan selektif dalam konsentrasi plasma sterol atau fitosterol tanaman, termasuk dengan sitosterol dan campesterol[7].
Seseorang dengan sterol sitosterolemia yang menumpuk pada banyak jaringan, mempunyai beberapa fitur seperti kolesterol plasma yang meningkat, xanthomata dan awal CDV karena aterosklerosis dari aorta ascending dan ostia koroner[7].
Sitosterolemia juga disebut dengan fitosterolemia, yaitu peningkatan kadar sterol tanaman pada plasma dengan gangguan resesif. Penyakit ini akan menunjukan xanthomatosis dan penyakit kardiovaskular onset dini[7].
Cara Kerja Penghambat Penyerapan Kolesterol
Secara istimewa penghambat penyerapan kolesterol bekerja di tingkat batas sikat luminal enterosit di usus pada bagian atas, dengan membuat kolesterol CMs mengalami pengurangan dalam kandungannya dengan mempertahankan penyerapan vitamin yang akan laryt terhadap lemak atau hormon steroid[5].
Melalui obat ezetimibe yang berada di tepi sikat usus kecil dan membuat kolesterol akan terhambat penyerapannya melalui transporter sterol, Niemann-Pick C1-Like1 (NPC1L1)[3].
Sehingga akan menyebabkan pengiriman kolesterol ke hati mengalami penurunan, penurunan simpanan kolesterol hati dan kolesterol dari darah akan mengalami peningkatan pembersihan[3].
Penyerapan obat ini dilakukan dengan cepat dengan plasma puncak antara 4-12 jam. Berdistribusi dengan pengikatan protein plasma lebih dari 90%[3].
Obat ini bermetabolisme membentuk glukuronida aktif dengan mengalami konjugasi ekstensif dari usus kecil dan hati, juga menjalani daur ulang enterohepatik. Hasil akhir ezetimibe sebagai empedu pada feses kisaran 78%, pada urin kira-kira 11% dengan paruh waktu kisaran 22 jam[3].
Contoh Obat Penghambat Penyerapan Kolesterol
Penghambat penyerapan kolesterol tersedia dalam bentuk tablet, dan obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh penghambat penyerapan kolesterol dengan resep dokter termasuk[2]:
- Ezetimibe
Ezetimibe sebagai penghambat penyerapan kolesterol akan membuat kolesterol makanan dan bilier terhalang translokasinya dari lumen gastrointestinal ke dalam ruang intraseluler enterosit jejunum[5].
Pada tahun 2002 obat ini disetujui oleh FDA dalam hiperkolesterolemia atau dalam kaitannya dengan statin. Obat ini menjadi pilhan utama untuk pasien yang tidak mentolerir statin[5].
Ezetimibe hanya sebagai program perawatan lengkap yang mencakup dalam diet, olahraga juga pengendalian dalam berat badan. Jangan lupa untuk mengikuti pengobatan, diet, juga rutin berolahraga dengan cermat[2].
Ezetimibe ditunjuk untuk mengurangi jumlah kolesterol pada tubuh, sehingga akan dapat mengobati kolesterol tinggi[2].
Efek Samping Penghambat Penyerapan Kolesterol
Penghambat penyerapan kolesterol dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari penghambat penyerapan kolesterol termasuk[4]:
- Nyeri otot atau sendi
- Hidung tersumbat
- Nyeri sinus
- Sakit tenggorokan
- Diare
- Nyeri di lengan atau tungkai
Apabila ezetimibe digunakan bersama dengan kolestiramin maka akan menyebabkan pengurangan absorpsi. Bila digunakan dengan ciclosporin akan menyebabkan penigkatan konsentrasi plasma. Dan akan menyebabkan penignkatan INR bila menggunakan ezetimibe bersama dengan antikoagulan oral[3].
Sebelum terapi dan sesudah terapi, jangan lupa untuk selalu memantau profil kolesterol total secara berkala[3].
Beritahu dokter jika sedang hamil atau menyusui, karena tidak boleh menggunakan ezetimibe dengan obat statin[4].
Jika memiliki penyakit hati yang sedang hingga parah, tidak boleh menggunakan ezetimibe dengan obat statin[4].