Asenapine: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Asenapine adalah obat antipsikotik. Asenapine membantu meringankan gejala yang umum pada skizofrenia, seperti pikiran yang menyimpang dan ketidakstabilan emosional.^[1][2]

Apa Itu Asenapine?

Berikut informasi mengenai Asenapine, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:^[2]

Indikasi	Skizofrenia & Bipolar
Kategori	Obat Keras
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antipsikotik.
Bentuk	Tablet.
Kontraindikasi	→ Hipersensitif terhadap Asenapine. → Psikosis terkait demensia. → Gangguan hati yang parah (Child-Pugh Kelas C).
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Asenapine: → Pasien dengan riwayat gangguan kejang. → Penyakit kardiovaskular yang diketahui (misalnya gagal jantung, MI atau iskemia, aritmia). → Penyakit serebrovaskular. → Dehidrasi. → Bradikardia. → Hipovolemia. → Hipokalemia. → Penyakit Parkinson. → Demensia dengan Lewy Bodies (DLB). → Gangguan hati sedang (Child-Pugh Kelas B). → Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui SL (Sublingual): Kategori C: Menurut studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari nilai risiko terhadap janin.

Manfaat Asenapine

Asenapine digunakan untuk mengobati skizofrenia (penyakit yang menyebabkan perubahan persepsi, pikiran dan perilaku).^[2]

Asenapine juga digunakan sendiri atau bersama dengan obat lain untuk mengobati gangguan mood yang disebut gangguan bipolar.^[1][2]

Dosis Asenapine

Asenapine hanya dapat dikonsumsi oleh dewasa, berikut keterangan dosis:^[2]

Sublingual ⇔ Skizofrenia → Awal, 5mg dua kali sehari, dapat meningkat menjadi 10mg dua kali sehari setelah 1 minggu jika ditoleransi. ⇔ Episode manik akut dari gangguan bipolar, Episode campuran akut dari gangguan bipolar → Sebagai terapi tunggal atau tambahan untuk lithium atau valproate: → Awalnya, 5mg dua kali sehari,, dapat meningkat menjadi 10mg dua kali sehari tergantung pada respon klinis dan tolerabilitas.

Efek Samping Asenapine

Berikut efek samping umum dari Asenapine, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Sensasi sentuhan yang tidak normal atau menurun
• Ketidakmampuan untuk menggerakkan mata
• Ketidakmampuan untuk duduk diam
• Peningkatan gerakan tubuh
• Peningkatan kedipan atau kejang pada kelopak mata
• Bibir menampar atau mengerut
• Perlu terus bergerak
• Embusan pipi
• Gerakan lidah yang cepat atau seperti cacing
• Kegelisahan
• Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
• Mencuat dari lidah
• Gemetar atau gemetar pada tangan atau kaki
• Kesulitan bernapas, berbicara, atau menelan
• Gerakan berulang-ulang yang tidak terkendali pada lidah, bibir, wajah, lengan, atau kaki
• Gerakan mengunyah yang tidak terkendali
• Gerakan memutar leher, tubuh, lengan, atau kaki yang tidak terkendali
• Ekspresi wajah yang tidak biasa
• Kelemahan lengan dan tungkai

Berikut efek samping kurang umum dari Asenapine, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Penglihatan kabur
• Pusing
• Sakit kepala
• Kegugupan
• Berdebar-debar di telinga
• Detak jantung lambat atau cepat

Berikut efek samping langka dari Asenapine, segera beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:^[1]

• Kotoran berwarna hitam
• Gusi berdarah
• Darah dalam urin atau tinja
• Terbakar, merangkak, gatal, mati rasa, menusuk, “kesemutan”, atau perasaan kesemutan
• Perubahan pola dan ritme bicara
• Koma
• Kebingungan
• Kejang
• Penurunan keluaran urin
• Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
• Haus meningkat
• Nyeri otot atau kram
• Mual atau muntah
• Kulit pucat
• Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
• Berbicara cadel
• Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
• Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
• Perdarahan atau memar yang tidak biasa
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Berikut efek samping dari Asenapine yang tidak memerlukan tindakan medis:^[1]

• Sembelit
• Kantuk atau kantuk yang tidak biasa
• Kesulitan tidur
• Tidur nyenyak yang tidak biasa
• Durasi tidur yang sangat lama
• Asam atau asam lambung
• Bersendawa
• Depresi
• Kesulitan bergerak
• Mulut kering
• Ketakutan atau kegugupan
• Maag
• Nafsu makan meningkat
• Peningkatan penyiraman mulut
• Peningkatan berat badan
• Gangguan pencernaan
• Sifat lekas marah
• Nyeri otot atau kekakuan
• Nyeri di lengan atau tungkai
• Nyeri di persendian
• Ketidaknyamanan perut, kesal, atau nyeri
• Sakit gigi

Info Efek Samping Tenaga Medis:^[1]

• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih):
    • Somnolence (hingga 53%), gejala ekstrapiramidal (hingga 25%), sedasi (hingga 19,2%), akathisia (hingga 15%), sakit kepala (hingga 11%), pusing (hingga 10,1%)
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Dysgeusia, dyskinesia, distonia/distonia akut, gangguan ekstrapiramidal, parkinsonisme, tremor
  • Kurang umum (0,1% hingga 1%):
    • Disartria, sindrom kaki gelisah, kejang, sinkop
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Sindrom neuroleptik maligna
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Bradykinesia, kejadian serebrovaskular, hiperkinesia, hipersomnia, lesu, gangguan motorik, mioklonus, tremor saat istirahat, tardive dyskinesia

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih):
    • Hypoesthesia oral (hingga 30%), paresthesia oral (hingga 11%)
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Sakit perut, sembelit, mulut kering, dispepsia, glossodynia, mual, nyeri orofaringeal, hipersekresi saliva, ketidaknyamanan perut, sakit gigi, muntah
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Disfagia, penyakit gastroesophageal reflux (GERDs), lesi oromucosal (ulserasi, blustering, inflamasi), lidah bengkak

• Psikiatrik
  • Sangat umum (10% atau lebih):
    • Insomnia (hingga 16%)
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Agitasi, kemarahan, kecemasan, gangguan bipolar, gangguan bipolar I, depresi, gejala depresi, lekas marah, mania, skizofrenia, keinginan bunuh diri
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Gangguan kognitif

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih):
    • Pertambahan berat badan minimal 7% (hingga 13,1%)
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Dehidrasi, hiperinsulinemia, nafsu makan meningkat, sindrom metabolik onset baru, berat badan meningkat
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Hiperglikemia, hiponatremia
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Insulin darah meningkat, diabetes melitus, dislipidemia, perubahan metabolik

• Muskuloskeletal
  • Sangat umum (10% atau lebih:
    • Elevasi kreatin kinase (hingga 11,1%)
  • Umum (1% sampai 10%):
    • Arthralgia, kekakuan otot, ketegangan otot, mialgia
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Kontraksi otot yang tidak disengaja, kejang otot, kedutan otot, kekakuan muskuloskeletal, kejang otot leher

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Edema, hipertensi, hipotensi ortostatik, edema perifer, takikardia
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Blok cabang berkas, hipotensi, perpanjangan interval QT pada EKG, bradikardia sinus, takikardia sinus, blok cabang berkas sementara
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Denyut jantung meningkat

• Hati
  • Umum (1% hingga 10%):
    • ALT meningkat, AST meningkat, angioedema, peningkatan asimtomatik sementara pada transaminase hati

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Dispnea, hidung tersumbat, nasofaringitis
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Emboli paru
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Kesulitan bernapas, tenggorokan sesak, infeksi saluran pernapasan bagian atas

• Genitourinari
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Dismenore
  • Kurang umum (0,1% hingga 1%):
    • Amenore, enuresis, disfungsi seksual
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Galaktore

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%):
    • Ruam
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Reaksi fotosensitifitas

• Okuler
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Gangguan akomodasi, penglihatan kabur, diplopia
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Blepharospasm, oculogyration

• Hematologi
  • Kurang umum (0,1% hingga 1%):
    • Anemia
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Neutropenia, trombositopenia
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Agranulositosis, leukopenia

• Kelenjar endokrin
  • Kurang umum (0,1% hingga 1%):
    • Penurunan kadar prolaktin
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Ginekomastia
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Hiperprolaktinemia

• Hipersensitivitas
  • Jarang (0,1% hingga 1%):
    • Reaksi alergi

• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih):
    • Kelelahan (hingga 14%)
  • Kurang umum(0,1% hingga 1%):
    • Tiba-tiba terjatuh
  • Jarang (kurang dari 0,1%):
    • Reaksi obat idiosinkratik
  • Frekuensi tidak dilaporkan:
    • Disregulasi suhu tubuh, sindrom putus obat neonatal

Detail Asenapine

Berikut informasi mengenai Asenapine, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:^[1][2]

Penyimpanan	Tablet: → Simpan antara 20-25 °C. → Setiap bagian yang tidak terpakai harus dibuang sesuai dengan persyaratan setempat. → Jauhkan dari jangkauan anak. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	→ Deskripsi: Asenapine, turunan pirol dibenzo-oxepino, adalah antipsikotik generasi ke-2 atau atipikal dengan aktivitas antagonis campuran. Asenapine memiliki afinitas tinggi untuk reseptor serotonin (5-HT1A-B, 2A-C, 5-7), dopamin (D1-4), adrenergik (α1-2), dan histamin (H1) dan afinitas sedang untuk reseptor H2. Farmakokinetik: → Penyerapan: Diserap dengan cepat pada mukosa sublingual, supralingual, dan bukal. Ketersediaan hayati: 35%. Mengurangi ketersediaan hayati dengan makanan dan minuman keras. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Dalam 0,5-1,5 jam. → Distribusi: Melakukan distribusi ekstravaskular yang cepat dan ekstensif. Volume distribusi: Sekitar 20-25 L/kg. Pengikatan protein plasma: 95%, termasuk albumin dan glikoprotein asam α1. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama melalui glukuronidasi langsung oleh uridin difosfat glukuronosiltransferase 1A4 (UGT1A4) dan melalui oksidasi terutama oleh enzim CYP1A2. → Ekskresi: Melalui urin (sekitar 50%) dan feses (sekitar 40%). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 24 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan konsentrasi plasma dengan fluvoxamine. → Dapat meningkatkan efek obat antihipertensi tertentu (karena antagonisme α1-adrenergiknya) dan depresan SSP. → Dapat meningkatkan paparan paroxetine. → Dapat melawan efek levodopa dan dopaminergik.
Interaksi dengan makanan	→ Mengurangi ketersediaan hayati dengan makanan dan minuman. → Dapat meningkatkan efek SSP alkohol.
Overdosis	⇔ Gejala: Agitasi, kebingungan, gejala ekstrapiramidal (misalnya akathisia, orofacial dystonia), sedasi, bradikardia, kompleks supraventrikular, penundaan konduksi intraventrikular, hipotensi, kolaps sirkulasi. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simptomatik dan suportif. Pertahankan jalan napas, oksigenasi, dan ventilasi yang adekuat. Pantau EKG. Obati hipotensi dan kolaps sirkulasi dengan agen simpatomimetik (kecuali epinefrin dan dopamin) dan cairan IV. Obati gejala ekstrapiramidal yang parah dengan agen antikolinergik.

Pertanyaan Mengenai Asenapine

Bagaimana cara mengonsumsi Asenapine?

– Asenapine biasanya diminum 2 kali sehari. Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi.
– Simpan tablet dalam kemasan blisternya sampai Anda siap meminum obatnya. Dengan menggunakan tangan kering, lepaskan tablet dengan hati-hati dan letakkan di bawah lidah Anda.
– Jangan menelan tablet sublingual. Biarkan larut di bawah lidah Anda tanpa dikunyah.
– Jangan makan atau minum apapun selama 10 menit setelah tablet larut.
– Asenapine dapat menyebabkan gula darah Anda tinggi (hiperglikemia). Jika Anda penderita diabetes, periksa kadar gula darah Anda secara teratur saat Anda mengonsumsi asenapine.^[1]

Apa yang harus dilakukan apabila melewatkan satu dosis?

Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.^[1]

Apa yang harus dihindari selama mengonsumsi Asenapine?

– Hindari kepanasan atau dehidrasi selama berolahraga dan cuaca panas. Minum banyak air atau cairan, terutama saat cuaca panas dan selama berolahraga. Anda lebih mudah menjadi terlalu panas dan dehidrasi saat Anda menggunakan Asenapine.
– Hindari mengemudi atau aktivitas berbahaya sampai Anda tahu bagaimana Asenapine akan memengaruhi Anda. Reaksi Anda bisa terganggu. Hindari bangun terlalu cepat dari posisi duduk atau berbaring, atau Anda mungkin merasa pusing.^[1]

Contoh Asenapine (Merek Dagang) di Pasaran

Brand Merek Dagang

Saphris

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Cerner Multum. Asenapine(Sublingual). Drugs;2020
2. Anonim. Asenapine. MIMS Indonesia;2020