Pengubah Leukotrien : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Pengubah/antagonis leukotrien adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rinitis alergi atau alergi, atau untuk mencegah as,a. Obat ini bekerja dengan memblok kerja leukotrien, yaitu suatu senyawa inflamasi... yang dilepaskan oleh tubuh ketika muncul alergen. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki kondisi yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki.   Read more

Gejala alergi terdiri dari ringan, sedang, dan berat. Untuk gejala ringan seperti ruam, dan gatal lokal. Untuk alergi sedang seperti gatal yang telah tersebar luas sehingga sulit bernafas^[1].

Sedangkan untuk gejala alergi yang parah seperti Gatal pada mata atau wajah, Berbagai tingkat pembengkakan pada mulut, tenggorokan, dan lidah yang dapat membuat sulit bernapas dan menelan, gatal-gatal, sakit perut, kram, muntah, diare, dan kebingungan atau pusing mental^[1].

Fungsi Pengubah Leukotrien

Pengubah leukotrien (antagonis leukotrien) adalah obat yang digunakan untuk mengatasu rinitis alergi atau alergi, dan sebagai pencegah asma. Pengubah Leukotrien bekerka dengan cara memblokir aksi leukotrien tetapi tidak digunakan sebagai cara pengobatan awal^[2].

Sedangkan Leukotrien merupakan bahan kimia yang terkandung di obat pengubah leukotrien sebagai obat peradangan yang dikeluarkan tubuh setelah bersentuhan dengan alergen sebagai pemicu alergi. Bahan kimia leukotrien menyebabkan pengetatan pada otot saluran napas dan produksi lendir, serta cairan yang berlebihan. Leukotrien memiliki peranan dalam pengobatan alergi, rinitis alergi, dan asma, dan dapat menyebabkan saluran udara menjadi ketat sehingga sulit untuk bernapas^[2].

Fungsi dan kegunaan dari pengubah leukotrien yaitu^[3,4] :

• Digunakan untuk mencegah serangan asma pada orang dewasa dan anak-anak semuda 12 bulan
• Digunakan untuk mencegah bronkokonstriksi akibat olahraga (penyempitan saluran udara di paru-paru) pada orang dewasa dan anak-anak yang berusia minimal 6 tahun.
• Digunakan untuk pengobatan asma kronis, dan untuk mencegah serangan asma pada orang dewasa dan anak-anak semuda 5 tahun.
• Digunakan untuk mengobati gejala alergi musiman pada orang dewasa dan anak-anak yang berusia minimal 2 tahun.
• Digunakan untuk mengobati gejala alergi sepanjang tahun (abadi) pada anak-anak yang berusia minimal 6 bulan.

Pengubah leukotrien dapat mencegah aksi leukotrien di dalam tubuh. Leukotrien merupakan zat yang terlepas dari sel mast, basofil, dan eosinofil. Zat ini dapat menyebabkan^[5] :

• Saluran napas menjadi sempit
• Meningkatkan produksi lendir
• Pembengkakan dan peradangan pada paru-paru

Dari penyebab diatas, hal tersebut menyebabkan gejala seperti mengi, batuk, dan sesak napas^[5].

Penggolongan Pengubah Leukotrien

Pengbah leukotrien dapat menyebabkan pembengkakan paru-paru dan pengencangan otot pada bagian saluran pernapasan yang dapat menyebabkan gejala asma. Pengubah leukotrien mencakup dua jenis agen, yaitu^[5] :

• Antagonis reseptor leukotrien, digunakan untuk mencegah leukotrien mengikat reseptornya
• Penghambat sintesis leukotrien, digunakan untuk memblokir enzim 5-lipoksigenase, yang diperlukan untuk pembentukan leukotrien.

Antagonis reseptor leukotrien digunakan untuk anak-anak usia 5 tahun dan balita usia 6 bulan. Sedangkan untuk obat Zafirlukast digunakan untuk mengobati asma kronis, dan sebagai pencegah serangan asma pada orang dewasa dan anak-anak usia 5 tahun^[3,4].

Keduanya digunakan untuk memblokir aktivitas bronkokonstriktor dan proinflamasi sisteinil leukotrien di dalam jalan napas asma^[13].

Penyakit yang Diatasi dengan Pengubah Leukotrien

Masing-masing penggolongan pengubah leukotrien berdasarkan dengan jenisnya digunakan untuk mengatasi kondisi kesehatan yang berbeda.

Antagonis reseptor leukotrien diberikan untuk^[7,8]:

• Asma
• Bronkospasme yang Diinduksi oleh Latihan
• Rinitis Alergi Abadi (PAR)
• Rinitis Alergi Musiman
• Urtikaria Kronis

Penghambat sintesis leukotrien diberikan untuk^[9]:

• Asma
• Asma Kronis

Cara Kerja Pengubah Leukotrien

Pengubah Leukotrien antagonis reseptor leukotrien diserap dengan sangat baik dan cepat melalui gastrointestinal dengan waktu plasma puncak yaitu 3-4 jam. Distribusi masuk ke dalam ASI dengan volume 8-11 L, 1,2 L / kg dengan engikatan protein plasma kira > 99%^[10,11].

Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh CYP3A4, CYP2C8 dan CYP2C9, dengan di ekskresikan melaui feses dan urin dengan waktu eliminasi 2,7-5,5 jam^[10,11].

Untuk Penghambat sintesis leukotrien diserap dengan baik pada saluran gastrointestinal dengan peningkatan absorpsi pada saat pemberian makanan bersama dengan waktu konsentrasi plasma 2 jam. Distribusi volume 1,2 L/kg dengan peningkatan protein 93% dengan metabolisme hati melalui isoenzim CYP1A2, CYP2C9 dan CYP3A4. Ekskresi melalui urin dan feses dengan waktu eliminasi kira-kira 2,5 jam^[12].

Contoh Obat Pengubah Leukotrien

Pengubah Leukotrien tersedia dalam bentuk tablet oral, kunyah yang hanya bisa di dapat dari resep dokter, karena obat ini termasuk obat resep. berikut contoh obat pengubah leukotrien berdasarkan dengan jenisnya :

Beberapa contoh obat Antagonis reseptor leukotrien^[5] :

• Montelukast
• Zafirlukast

Beberapa contoh obat Penghambat sintesis leukotrien^[5]:

• Zileuton

Penghambat sintetis leukotrien digunakan sebagai pencegah serangan asma pada orang dewasa dan anak-anak usia 12 tahun^[6]. Montelukast, zafirlukast, dan zileuton beberapa jenis obat pengubah leukotrien yang dipertimbangkan unttuk mengobati asma. Tetapi, hanya Montelukast yang telah disetujui untuk mengobati rhinitis alergi , konjungtivitis alergi , dan alergi juga^[5].

Efek Samping Pengubah Leukotrien

Semua obat memiliki efek samping baik itu ringan, sedang, sampai dengan parah, termasuk dengan obat pengubah leukotrien. Untuk menghindari efek samping yang benar-benar parah, gunakan takaran dosis dengan tepat. Berikut ini efek samping umum berdasarkan dengan jenis obat pengubah leukotrien.

Beberapa efek samping umum dari Antagonis reseptor leukotrien^[3,4]:

• Dakit perut, diare
• Demam atau gejala flu lainnya
• Sakit telinga atau perasaan penuh, kesulitan mendengar
• Sakit kepala 
• Gejala pilek seperti pilek atau hidung tersumbat, nyeri sinus, batuk, radang tenggorokan.
• Mual
• Gejala pilek seperti hidung tersumbat, bersin, sakit tenggorokan.

Beberapa efek samping umum dari Penghambat sintesis leukotrien^[5]:

• Gejala dingin seperti hidung tersumbat, nyeri sinus, bersin, sakit tenggorokan
• Sakit kepala
• Diare , sakit perut
• Kelemahan
• Nyeri otot.

Sebagian orang menggunakan montelukast untuk permasalahan mental baru atau buruk. Hentikan penggunaan obat ini dan segera ke dokter^[3]. Ada baiknya tidak menggunakan pengubah leukotrien jika memiliki penyakit hati (sirosis). Salah satu obat pengubah leukotrien yaitu Zafirlukast tidak akan bekerja dengan cukup untuk mengobati serangan asma. Gunakan hanya obat inhalasi yang bekerja cepat untuk mengatasi serangan asma^[4].

Jangan gunakan zileuton untuk mengobati serangan asma yang sudah dimulai. Obat ini tidak akan bekerja cukup baik. Gunakan hanya oba inhalasi yang bekerja dengan cepat. Segera ke dokter jika obat asma tidak tampak bekerja dengan baik^[5].

Montelukast dimunum sekali sehari di malam hari untuk mencegah gejala asma atau alergi. Untuk bronkokonstriksi yang disebabkan karena olahraga, minum satu dosis setidaknya 2 jam sebelum berolahraga. Jangan minum dosis lain selama 24 jam^[3].

Minum zafirlukast saat perut kosong setidak 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan^[4]. Untuk penggunaan zileuton ambil segelas air dan minum 4 kali sehari dengan makan atau sebelum tidur. Tablet zileuton dapat ditelan utuh atau di dapat di belah dua agar lebih mudah tertelan^[5].

Simpan pada suhu kamar dan jauh dari kelembaban dan juga panas. Jangan membuka bungkus butiran oral sampai anda menggunakannya^[3].