Obat

Zalcitabine: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Zalcitabine adalah obat anti HIV yang penggunaannya bersamaan dengan obat anti retroviral lainnya. Obat ini termasuk dalam kategori obat keras dan penggunaannya hanya bisa melalui pemeriksaan dan pengawasan

Zalcitabine merupakan jenis obat yang digunakan dalam mengatasi infeksi human immunodeficiency virus (HIV), penyebab penyakit AIDS. Penggunaan obat ini dikombinasikan dengan obat antivirus lainnya seperti zidovudine (atau AZT). [1,2,5]

Apa Itu Zalcitabine?

Berikut ini info mengenai Zalcitabine, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [2]

Indikasi Antiretroviral. Obat untuk infeksi virus HIV yang dikombinasikan dengan antiretroviral lainnya.
Kategori Obat Keras
Konsumsi Dewasa dan  Remaja (usia > 13 tahun) 
Bentuk Tablet
Kontraindikasi Hipersensitif, laktasi, Neuropati perifer (CD4 <50 cells/mm3; DM: penurunan berat badan)
Peringatan Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Zalcitabine:  
– Pasien yang memiliki alergi terhadap obat-obatan tertentu
– Pasien yang  menderita penyakit sistem saraf (misalnya, neuropati perifer); riwayat penyakit hati, termasuk hepatitis B; masalah ginjal; diabetes; masalah jantung (misalnya, kardiomiopati, gagal jantung kongestif); AIDS; kadar trigliserida yang tinggi; atau radang pankreas pasien yang tengah mengonsumsi suplemen atau obat – obat lainnya
– Pasien yang mengalami penurunan berat badan yang tidak biasa, kelebihan berat badan, memiliki kadar darah abnormal tertentu (misalnya, peningkatan serum amilase, jumlah CD4 sangat rendah).
– Pasien yang ketergantungan alkohol
Pasien yang akan menjalani operasi
– Remaja, ibu hamil atau menyusui dan lansia.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan membuktikan terjadinya embrioletalitas dan teratogenisitas pada dosis tinggi. Belum ada studi yang memadai pada wanita hamil. Obat dianjurkan pada wanita hamil hanya jika tidak adanya alternatif lain dan apabila manfaat yang diperoleh melebihi resiko yang mungkin timbul pada janin. Tidak adanya data pengaruh zalcitabine terhadap ASI. Namun, Ibu yang terinfeksi HIV tidak diperbolehkan menyusui karena beresiko menularkan HIV melalui ASI.
Tinjauan 
Zalcitabine adalah obat infeksi virus HIV yang dikombinasikan penggunaannya dengan antiretroviral lainnya.

Manfaat Zalcitabine

Zalcitabine bekerja sebagai inhibitor reverse transcriptase nukleosida, sehingga dapat digunakan untuk menghalangi perkembangan virus human immunodeficiency (HIV) [2].

Dosis Zalcitabine

Pemberian Zalcitabine dapat dibagi menjadi 2 bagian yaitu untuk Dewasa dan Remaja [1, 2].

  • Dosis Zalcitabine untuk Dewasa
Oral/Diminum:
Zalcitabine + Antiretroviral lainnya
0,750 mg diminum setiap 8 jam. Obat harus diminum saat perut kosong setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.  
  • Dosis Zalcitabine untuk Remaja
Oral/Diminum:
Zalcitabine + Antiretroviral lainnya
0,750 mg diminum setiap 8 jam. Obat harus diminum saat perut kosong setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.  

Zalcitabine harus digunakan dengan hati-hati terutama pada pasien yang memiliki riwayat gangguan atau penyakit tertentu. Berikut ini penyesuaian dosis Zalcitabine pada pasien penderita gangguan ginjal, penyakit hati dan neurophati perifer.

  • Dosis Zalcitabine untuk Pasien Gangguan Ginjal
Oral/Diminum:
CrCl <10 mL/menit: 0,75 mg diminum setiap 24 jam.
CrCl 10-40 mL/menit: 0,75 mg diminum setiap 12 jam.
  • Dosis Zalcitabine untuk Pasien Penyakit Hati

Tidak ada penyesuaian dosis yang disarankan untuk pasien penderita penyakit ini. Namun, pengobatan harus dihentikan jika tanda-tanda asidosis laktat atau hepatotoksisitas klinis atau laboratorium berkembang.

  • Dosis Zalcitabine untuk Pasien Neuropati perifer

Zalcitabine harus dihentikan jika neuropati perifer terus memburuk. Dosis baru dapat diberikan ketika neuropati perifer telah membaik yaitu:

Oral/Diminum:
0,375 mg per oral setiap 8 jam.

Efek Samping Zalcitabine

Zalcitabine jarang menyebabkan efek samping yang parah atau yang bisa berakibat fatal. [2]

Efek samping yang umum terjadi :

  • Sembelit
  • Diare
  • Kelelahan
  • Sakit kepala
  • Gatal
  • Kehilangan selera makan
  • Mual
  • Pergeseran lemak tubuh ke perut dan punggung atas
  • Kelelahan

Efek samping yang jarang terjadi (beritahu dokter jika Anda mengalaminya):

  • Reaksi alergi yang parah
  • Ruam
  • Gatal-gatal
  • Kesulitan bernapas
  • Sesak nafas
  • Pembengkakan pada mulut, wajah, bibir, atau lidah
  • Kejang
  • Bernafas dengan cepat atau sulit bernafas
  • Kedinginan
  • Masalah jantung
  • Ketidakseimbangan asam laktat
  • Detak jantung lambat atau tidak teratur
  • Pusing
  • Sakit kepala ringan
  • Peradangan hati (nyeri hati dan kelelahan)
  • Mati rasa, kesemutan, terbakar, atau nyeri penembakan yang tajam di lengan, tangan, kaki, dan kaki
  • Rasa sakit saat menelan
  • Mual yang persisten atau berat
  • Nyeri otot yang parah atau kram
  • Luka di mulut atau tenggorokan
  • Sakit perut
  • Pembengkakan tangan atau kaki
  • Muntah
  • Kelelahan.

Info Efek Zalcitabine Tenaga Medis

  • Kardiovaskular

Efek samping jarang terjadi adalah kardiovaskular. Namun, kardiomiopati dan gagal jantung kongestif pada pasien dengan AIDS telah dikaitkan dengan penggunaan NRTI.

Pasien dengan kardiomiopati awal atau riwayat gagal jantung kongestif  harus diperhatikan dalam menggunakan zalcitabine.

  • Saluran Pencernaan

Eksaserbasi pankreatitis jarang terjadi, namun berisiko besar bagi pasien dengan riwayat pankreatitis.

Dari 528 pasien yang diobati dengan zalcitabine yang terdaftar dalam penelitian yang memiliki riwayat pankreatitis sebelumnya atau peningkatan amilase, terjadi perkembangan pankreatitis (5,3%) dan peningkatan amilase serum (4,4%) tanpa gejala.

Pengobatan Zalcitabine harus dihentikan apabila tanda/gejala klinis atau laboratorium abnormal terus berkembang yang mengarah pada pankreatitis.

Efek samping gastrointestinal seperti nyeri perut (3%), lesi/stomatitis oral (3%), muntah/mual (3,4%), dan diare/sembelit (2,5%) telah dilaporkan dari uji coba monoterapi zalcitabine yang tidak toleran/kegagalan zidovudine. Ulserasi kerongkongan (1,6%) dan pankreatitis (1,1%) juga telah dilaporkan.

  • Hematologi

Efek yang telah dilaporkan trombositopenia (1,3%), leukopenia (13,1%), eosinofilia (2,5%), dan neutropenia (16,9%). Anemia dan granulositopenia juga telah dilaporkan.

  • Hati

Dehidrogenase laktat abnormal, bilirubinemia, kolesistitis, penurunan alkali fosfatase, hepatitis, kerusakan hepatoseluler, hepatomegali, peningkatan alkali fosfatase, penyakit kuning.

  • Muskuloskeletal

Jarang terjadi adalah nyeri dan bengkak sendi diamati pada sekitar 0,4% hingga 1,0%, mialgia, artralgia, dan kelemahan otot.

  • Neurologis

Koordinasi abnormal, aphasia, ataxia, bell ‘s palsy, kebingungan, penurunan konsentrasi, penurunan fungsi neurologis, disekuilibrium, pusing, disfonia, kelumpuhan saraf wajah, kejang motorik pusat, kejang grand mal, hiperkinesia, hipertensi, hipokinesia, kehilangan memori, migrain, neuralgia, neuritis, kelumpuhan, kejang, gangguan bicara, status epileptikus, pingsan, tremor, kedutan, vertigo.

  • Endokrin/Metabolik

Trigliserida abnormal, lipase abnormal, glukosa serum yang berubah, penurunan bikarbonat, diabetes mellitus, glikosuria,asam urat, hot flushes, hiperkalsemia, hiperlipemia, hiperlatremia, hiperuremia , hipokalemia, hipoglikemia, hipoglikemia, hipomagnemia, peningkatan kadar glukosa darah nitrogen nonprotein, asidosis laktat.

  • Psikologis

Efek samping psikiatrik telah terjadi pada kurang dari 1% pasien yang terdaftar dalam uji klinis. Namun depresi dialami oleh 0,4% hingga 1,8% pasien yang menggunakan monoterapi zalcitabine atau terapi kombinasi.

  • Hipersensitivitas

Efek yang telah dilaporkan diantaranya anafilaksis dan urtikaria tanpa tanda-tanda anafilaksis lainnya dan juga Erythema multiforme.

  • Efek samping lainnya termasuk demam dan kelelahan.

Detail Zalcitabine

Untuk memahami lebih detail mengenai Zalcitabine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Zalcitabine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1] [3]

Penyimpanan Simpan pada suhu antara 15-30°C (59-86°F) dalam wadah tertutup rapat. Lindungi dari sinar matahari dan tempat lembab.  
Cara Kerja Deskripsi: Zalcitabine adalah analog nukleosida sintetik dari deoxycytidine nucleoside yang terjadi secara alami, yang merupakan inhibitor reverse transkriptase dengan aktivitas melawan retrovirus termasuk HIV. Dengan menghambat aktivitas HIV reverse transkriptase dan penggabungannya ke dalam DNA virus, sehingga dapat menghentikan pertumbuhan DNA virus.  
Farmakokinetik:
Penyerapan: 80%. Makanan mengurangi laju dan tingkat penyerapan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 1 jam.  
Distribusi: didistribusikan melalui darah ke otak. Waktu paruh eliminasi plasma: 2 jam.  
Metabolisme: Dimetabolisme secara intraseluler menjadi zalcitabine triphosphate aktif. Tidak mengalami metabolisme substansial oleh hati.  
Ekskresi: Diekskresikan terutama dalam urin.
Overdosis Gejala: Ruam, demam, susah bernafas.
Interaksi dengan obat-obat lain – Berkurangnya penyerapan dengan aluminium atau magnesium yang mengandung antasida dan metoklopramid.
– Peningkatan risiko toksisitas zalcitabine dengan simetidin, probenecid, amfoterisin B, aminoglikosida, foskarnet.
– Penurunan aktivitas doxorubicin jika dikonsumsi bersamaan.
– Tidak dianjurkan mengonsumsi Lamivudine dan zalcitabine secara bersamaan.
– Peningkatan risiko neuropati perifer dan pankreatitis dengan ddI, stavudine, IV pentamidine. 
Peningkatan risiko neuropati perifer dengan pemberian kloramfenikol, dapson, bortezomib, trimetoprim, etionamid, metronidazol, nitrofurantoin, ribavarin, vincristine, isoniazid.
Interaksi dengan makanan Hindari ion multivalen atau produk yang mengandung magnesium dan aluminium dapat mengurangi penyerapan obat ini.

Pertanyaan Seputar Zalcitabine

Apa yang terjadi jika melewatkan waktu minum obat Zalcitabine?

Jika Anda melewatkan satu dosis zalcitabine, segeralah ambil dosis obat yang terlewat begitu Anda ingat. Jika dalam 2 jam dari dosis Anda berikutnya, maka lewati dosis yang terlewat dan kembali ke jadwal dosis Anda seperti biasa. Penting untuk tidak melewatkan dosis zalcitabine. Dilarang meminum 2 dosis Zalcitabine sekaligus. Menambahkan dosis dapat meningkatkan terjadinya resiko efek samping [2].

Apakah Zalcitabine aman dikonsumsi oleh Anak dibawah 13 tahun?

Keamanan dan efektivitas Zalcitabine pada pasien anak yang terinfeksi HIV yang lebih muda dari 13 tahun belum ditetapkan [4].

Obat bermerek yang mengandung Zalcitabine yaitu Hivid

1) Anonim. diakses 2020. Mims Indonesia. Zalcitabine.
2) Anonim. diakses 2020. Drugs com. Zalcitabine.
3) Anonim. diakses 2020. Drugsbank com. Zalcitabine.
4) Anonim. diakses 2020. Rxlist com. Zalcitabine.
5) Katia Christina Leandro, Josino Costa Moreira, dan Pércio Augusto Mardini Farias. 2013. Journal of Pharmaceutics. Determinations of Zalcitabine in Mediaments by Differential Pulse Voltammetry.

Share