Metformin + Sitagliptin seringkali digunakan untuk mencegah penderita diabetes mellitus tipe 2 yang tak tersembuhkan dengan obat Metformin tunggal atau Sitagliptin tunggal atau bahkan pada pasien yang telah diobati dengan kombinasi dari Sitagliptin tunggal dan Metformin tunggal. [2, 5]
Daftar isi
Metformin + Sitagliptin adalah produk kombinasi dari dua obat yakni obat Metformin dan obat Sitagliptin. [3, 4]
Metformin bekerja dengan mengurangi produksi glukosa (gula) di dalam hati dan mengurangi penyerapan glukosa oleh usus. Sedangkan Sitagliptin bekerja dengan mengatur kadar insulin yang diproduksi tubuh Anda setelah makan. [2, 3]
Gabungan keduanya, digunakan sebagai obat terapi tambahan untuk diet dan olahraga pada pasien diabetes mellitus tipe 2 yang tidak dapat teratasi dengan Metformin tunggal atau Sitagliptin tunggal atau pada pasien yang telah diobati dengan kombinasi dari Sitagliptin tunggal dan Metformin tunggal. [1, 2, 4, 5]
Penjelasan terkait, perhatikan tabel berikut ini; [1]
| Indikasi | Obat terapi tambahan untuk diet dan olah raga pada diabetes mellitus tipe 2 |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat-obat anti-diabetik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Pasien dengan kondisi pra-koma diabetes. → Pasien dengan gangguan asidosis metabolik akut atau kronis, seperti ketoasidosis diabetik dan asidosis laktat. → Pasien dengan gangguan alkoholisme atau mabok alkohol akut. → Pasien yang memiliki penyakit akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia, seperti gagal jantung atau pernapasan, serangan jantung dan syok. → Pasien dengan kondisi yang dapat berubah fungsi ginjal seperti infeksi parah dan dehidrasi. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati berat (GFR <30 mL/mnt). → Hindari pemberian intravaskular dari agen kontras beryodium. → Ibu menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Metformin + Sitagliptin: → Pasien dengan gangguan gagal jantung kongestif dan pasien yang terpapar gejala stres (seperti infeksi, demam, trauma dan pembedahan). → Tidak dimaksudkan untuk pengobatan ketoasidosis diabetik atau DM tipe 1. → Pasien dengan gangguan ginjal (GFR 30-45 mL/mnt). → Ibu hamil. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Metformin + Sitagliptin dimanfaatkan secara khusus sebagai obat terapi tambahan untuk diet dan olahraga pada pasien diabetes mellitus tipe 2 yang tidak dapat terobati dengan obat Metformin tunggal atau obat Sitagliptin tunggal maupun pada pasien yang telah diobati dengan kombinasi dari sitagliptin tunggal dan metformin tunggal. [1, 2, 3, 4, 5]
Oleh karena itu, obat ini tidak dapat digunakan untuk pengobatan ketoasidosis diabetik atau pasien DM tipe 1. Harap konsultasikan dengan dokter untuk memperoleh keterangan lebih lanjut. [1, 2]
Metformin + Sitagliptin diresepkan kepada pasien dewasa melalui pemberian oral dengan dosis sebagai berikut; [1]
| Diabetes mellitus tipe 2 Oral/Diminum → Setiap tablet mengandung Sitagliptin dan Metformin: Tablet konvensional: 50 mg/500 mg, 50 mg/1000 mg Tablet extended-release: 50 mg/500 mg, 50 mg/1000mg, 100 mg/1000 mg → Untuk pasien yang untuk sementara belum diobati dengan Metformin: Awalnya, 100 mg / 1000 mg setiap hari. → Untuk pasien yang saat ini diobati dengan metformin: Awalnya, Sitagliptin 100 mg dan dosis Metformin harian saat ini. → Khusus untuk pasien saat ini telah diobati dengan metformin 1700 mg setiap hari dapat menerima 100 mg / 2000 mg setiap hari. → Total dosis harian yang boleh diberikan adalah, 2 dosis terbagi sebagai tablet konvensional atau sekali sehari dengan tablet extended-release. → Dosis maksium: Sitagliptin 100 mg dan Metformin 2000 mg setiap hari. |
Efek samping yang ditimbulkan oleh Metformin + Sitagliptin bisa bermacam-macam. Beberapa pasien mungkin saja tidak mengalami efek samping berikut, namun beberapa pasien mungkin akan mengalami efek samping berikut secara ringan hingga berat. Segera hubungi dokter atau ke klinik terdekat bila beberapa efek samping berikut ini terjadi dan mengganggu Anda: [2, 3, 5]
Kurang atau jarang dilaporkan:
Efek Samping Langka;
Insiden tidak diketahui;
Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut: [2]
Umumnya dilaporkan:
Info Efek Samping Tenaga Medis: [2]
Berikut ini adalah uraian detail tentang Metformin + Sitagliptin. Pokok-pokok uraian seperti tampak pada tabel: [1, 4]
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Metformin adalah obat antidiabetik biguanide yang bekerja mengurangi produksi glukosa hepatik dengan menurunkan glukoneogenesis dan glikogenolisis. Obat ini juga dapat mengurangi penyerapan glukosa usus dan meningkatkan sensitivitas insulin dengan meningkatkan pemanfaatan perifer dan pengambilan glukosa. Sedangkan Sitagliptin bekerja dengan menghambat dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), enzim yang menonaktifkan hormon incretin. Penghambatan DPP-4 menghasilkan peningkatan kadar hormon incretin seperti glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dan glukosa-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) yang mengatur homeostasis glukosa dengan meningkatkan sintesis insulin dan melepaskan dari sel β pankreas dan mengurangi sekresi glukagon dari sel α pankreas. dan itu menyebabkan berkurangnya produksi glukosa. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Metformin: Diserap secara perlahan dan tidak lengkap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut: Sekitar 50-60%; dikurangi jika dikonsumsi bersama makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 2-3 jam (segera-lepas); 4-8 jam (diperpanjang-rilis). Sitagliptin: Diserap dengan cepat dari saluran saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 87%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 1-4 jam. Distribusi: Metformin: Partisi menjadi eritrosit; berkonsentrasi di saluran ginjal, hati, dan saluran pencernaan. Melintasi plasenta dan memasuki ASI (jumlah kecil). Volume distribusi: 654 ± 358 L. Sitagliptin: Volume distribusi: Kira-kira 198 L. Protein plasma mengikat: 38%. Metabolisme: Sitagliptin: Mengalami metabolisme minimal, terutama oleh enzim CYP3A4 dan pada tingkat lebih rendah oleh enzim CYP2C8 menjadi metabolit tidak aktif. Ekskresi: Metformin: Melalui urin (90% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi plasma: Kira-kira 2-6 jam. Sitagliptin: Melalui urin (kira-kira 79% sebagai obat tidak berubah, 16% sebagai metabolit) dan feses (13%). Paruh eliminasi: 12,4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Sitagliptin dapat meningkatkan risiko hipoglikemia bila digunakan bersama dg sulfonilurea atau insulin. → Peningkatan risiko asidosis laktat dengan topiramat atau inhibitor karbonat anhidrase lainnya (mis. Zonisamide, acetazolamide, dichlorphenamide), NSAID, ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, diuretik. → Obat kationik bersamaan yang mengganggu sistem transportasi tubular ginjal (mis. Ranolazine, vandetanib, dolutegravir, cimetidine) dapat meningkatkan kadar metformin. → Tiazid dan diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, produk tiroid, OC, simpatomimetik, fenitoin, niasin, penghambat saluran kalsium dan isoniazid dapat menghasilkan hiperglikemia yang dapat menyebabkan hilangnya kontrol glikemik. → Metformin dapat mengganggu penyerapan vit B12. Berpotensi Fatal: → Pemberian agen kontras iodinasi intravaskular dapat menyebabkan disfungsi ginjal, yang menyebabkan asidosis laktat yang diinduksi metformin |
| Interaksi dengan makanan | → Boleh dikonsumsi dengan makanan. → Makanan mengurangi tingkat dan sedikit memperlambat penyerapan metformin. → Alkohol dapat mempotensiasi efek metformin pada metabolisme laktat. |
Apa yang perlu saya beritahu kepada dokter sebelum menggunakan Metformin + Sitagliptin?
Katakanlah kepada dokter bila Anda memiliki masalah kesehatan seperti penyakit ginjal, hati, kecanduan alkohol ataupun sedang hamil, menyusui dan sedang berencana untuk hamil. [2]
Bagaimana seharusnya saya mengonsumsi atau menerima Metformin + Sitagliptin?
Ikutilah petunjuk dokter dengan cermat perihal penggunaan obat ini. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet namun minumlah tablet itu secara utuh. Obat biasanya dikonsumsi dengan makanan. [1,2]
Bagaimana caranya kalau saya kehilangan satu dosis obat ini?
Minumlah dosis yang terlewat saat itu juga. Dan bila sudah tiba pada jadwal dosis berikutnya, lewati saja dosis yang terlewat. Jangan menggunakan obat tambahan untuk menggantikan dosis yang terlewat. [2]
Apakah Metformin + Sitagliptin dapat digunakan untuk menyembuhkan diabates melitus tipe 1?
Tidak. obat ini tidak dapat digunakan untuk pengobatan DM tipe 1. Harap konsultasikan dengan dokter untuk memperoleh keterangan lebih lanjut. [1,2]
Apa yang perlu saya hindari ketika selama menggunakan Metformin + Sitagliptin?
Hindari minum minuman beralkohol karena dapat mempotensiasi efek metformin pada metabolisme laktat. Hindari pula mengemudi atau melakukan aktivitas berat lainnya karena Metformin + Sitagliptin menyebabkan konsentrasi dan fokus Anda terganggu. [1,2]
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Metformin + Sitagliptin; [1,2,3,4]
| Brand Merek Dagang |
| Janumet |
| Janumet XR |
1. Anonim. Metformin + Sitagliptin. MIMS Indonesia; 2020.
2. Cerner Multum. MD. Metformin and sitagliptin. Drugs; 2020.
3. Anonim. Sitagliptin-Metformin Tablet, Extended Release Multiphase 24 Hr (Tablet, ER Hr). WebMD; 2020.
4. Anonim. Metformin + Sitagliptin. Drugbank; 2020
5. Anonim. Metformin + Sitagliptin. Badan Pusat Informasi Nasional: Badan Pengawas Obat dan Makanan (POM) RI; 2020.