Tinjauan Medis : dr. Yenny
Acetazolamide, golongan diuretik umum digunakan untuk epilepsi, glaukoma, gejala penyakit ketinggian (altitude sickness), seperti sakit kepala, pusing, kelelahan, muntah, dan sesak napas. Namun yang harus... di pastikan, penggunaan obat ini harus melalui resep dokter, terlebih jika digunakan bersamaan dengan obat lain. Read more
Acetazolamide adalah obat yang digunakan untuk menangani gejala penyakit ketinggian (altitude sickness), edema, glaukoma dan epilepsi.[1, 2, 3, 4, 5]
Daftar isi
Apa itu Acetazolamide?
Acetazolamide merupakan suatu inhibitor karbonat anhidrase yang berfungsi mengurangi kelebihan cairan tertentu di dalam tubuh[2].
Berikut informasi mengenai Acetazolamide[1, 6]:
| Indikasi | Glaukoma, gagal jantung kongestif, epilepsi, diuresis, edema, penyakit ketinggian |
| Kategori | Obat Keras (Golongan K) |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Preparasi antiglaukoma, antikonvulsan, diuretik |
| Bentuk | Tablet, Parenteral (IV) |
| Kontraindikasi | Hipersensitif terhadap sulfonamide. Kekurangan Na dan/atau K, gagal kelenjar suprarenalis, asidosis hiperkloremik, sirosis hati, gangguan adrenokortikal, penggunaan jangka panjang pada glaukoma sudut tertutup nonkongestif kronis. Gangguan berat fungsi hati dan ginjal. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi medis berikut wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menerima pengobatan Acetazolamide: → Pasien dengan diabetes melitus → Pasien dengan asidosis respiratori → Pasien dengan gangguan ventilasi alveolar (seperti obstruksi pulmoner, emfisema) → Pasien yang berpotensi mengalami obstruksi saluran urine → Pasien dengan riwayat batu ginjal → Pasien yang menerima pengobatan aspirin dengan dosis tinggi → Pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal (ringan hingga sedang) → Pasien berusia lanjut → Pasien yang sedang hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ IV/Parenteral/PO Kategori C: Studi pada hewan menunjukkan efek yang merugikan pada janin. Tidak ada studi terkendali pada manusia atau studi pada manusia dan binatang belum tersedia. Obat sebaiknya diberikan jika manfaat potensialnya lebih besar daripada resiko terhadap janin. |
Manfaat Acetazolamide
Obat acetazolamide digunakan untuk menangani beberapa kondisi medis berikut [1, 2]:
- Glaukoma. Glaukoma yaitu beberapa kondisi kerusakan saraf optik pada mata yang memegang peran penting dalam penglihatan. Kerusakan ini sering diakibatkan oleh tekanan tinggi yang tidak normal pada mata. [8].
- Gagal jantung kongestif. Gagal jantung kongestif merupakan kondisi progresif kronis yang mempengaruhi kekuatan pemompaan darah oleh otot jantung. Gagal jantung kongestif disebabkan oleh berkumpulnya cairan di sekitar jantung sehingga mengakibatkan pemompaan darah tidak efisien[9].
- Edema atau pembengkakan pada bagian tubuh tertentu
- Kejang (gejala epilepsi). Epilepsi merupakan kelainan kronis yang menyebabkan kejang-kejang tanpa alasan dan berulang. Kejang disebabkan aliran tiba-tiba dari aktivitas elektrik di dalam otak[10].
Dosis Acetazolamide
Obat acetazolamide dapat digunakan pada pasien anak-anak maupun dewasa dengan rincian dosis sebagai berikut[1]:
Dosis Dewasa
| Oral (Diminum) ⇔ Tambahan pada glaukoma sudut terbuka, perawatan pra operasi glaukoma sudut tertutup: → Sebagai tab konvensional: 250-1.000 mg per hari, dapat diberikan dalam dosis terpisah dengan jumlah lebih dari 250 mg per hari. → Sebagai kapsul pelepas lambat (extended-release cap): 500 mg diminum 2 kali sehari ⇔ Profilaksis gangguan ketinggian → 500-1.000 mg per hari dalam dosis terpisah, dianjurkan 24-48 jam sebelum pendakian, kemudian dilanjutkan sekitar 48 jam selama berada pada ketinggian, atau diberikan seperlunya untuk mengontrol gejala. ⇔ Epilepsi → Sebagai monoterapi atau tambahan dengan antiepilepsi lain: 250-1.000 mg per hari dalam dosis terpisah ⇔ Diuresis, Edema → Retensi cairan dalam gagal jantung kongestif dan edema yang diinduksi obat: 250-375 mg sekali sehari atau hari berseling. Perawatan berselang diperlukan untuk efiensi berlanjut. → Retensi cairan berkaitan dengan pra-menstruasi: 125-375 mg sebagai dosis tunggal per hari. |
| Intravena (IV) ⇔ Tambahan pada glaukoma sudut terbuka, perawatan pra operasi glaukoma sudut tertutup → 250-1.000 mg per hari, dapat diberikan dalam dosis terpisah dengan jumlah lebih dari 250 mg per hari. ⇔ Diuresis, Edema → Retensi cairan dalam gagal jantung kongestif dan edema yang diinduksi obat: 250-375 mg sekali sehari atau hari berseling. → Retensi cairan berkaitan dengan pra-menstruasi: 125-375 mg sebagai dosis tunggal per hari. ⇔ Epilepsi → Sebagai monoterapi atau tambahan dengan antiepilepsi lain: 250-1.000 mg per hari dalam dosis terpisah. |
Dosis Anak-Anak
| Intravena ⇔ Epilepsi → 8-30 mg per hari dalam dosis terpisah. → Dosis maksimal: 750 mg per hari. |
| Oral (Diminum) ⇔ Epilepsi → 8-30 mg per hari dalam dosis terpisah → Dosis maksimal: 750 mg per hari. |
Efek Samping Acetazolamide
Berikut beberapa efek samping acetazolamide yang dilaporkan[3]:
- Pusing
- Sakit kepala ringan
- Poliuria (peningkatan urinasi)
- Penglihatan kabur
- Mulut kering
- Hilangnya nafsu makan
- Mual
- Muntah
- Diare
- Perubahan pengecap
- Paraestesia
- Disfungsi pendengaran atau tinitus
- Anoreksia
- Kebingungan
Segera konsultasikan dengan dokter jika mengalami beberapa efek samping berikut [3]:
- Kesemutan pada tangan atau kaki
- Hilangnya pendengaran
- Telinga berdenging
- Keletihan yang tidak biasa
- Mudah berdarah atau bruising
- Detak jantung cepat atau tidak beraturan
- Sakit atau kram otot
- Perubahan mood/mental (seperti bingung dan kesulitan konsentrasi)
- Gejala penyakit hati (seperti mual/muntah yang tidak kunjung berhenti, sakit perut, kulit atau mata berwarna kuning, urin gelap)
- Gejala gangguan ginjal (sakit saat urinasi, urin berwarna pink atau mengandung darah, perubahan jumlah urin)
- Gejala infeksi (tenggorokan sakit, demam, menggigil)
Info Efek Samping untuk Tenaga Medis[2]:
- Umum
- Efek samping muncul pada awal pengobatan: paraestesia, tinitus, mual, muntah, diare, dan drowsiness
- Hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: reaksi anafilaksis atau anafilaktoid meliputi shock dan fatalitas
- Hematologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: diskrasia darah seperti anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia dan purpura trombositopenia
- Metabolik
- Frekuensi tidak dilaporkan: hilang nafsu makan, gangguan elektrolit, asidosis metabolik dan hyperkalemia dengan pengobatan jangka panjang, osteomalasia hiponatremia dengan pengobatan jangka panjang, hiper/hipoglikemia
- Dermatogis
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): fotosensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: reaksi kulit, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis toksik epidermal, urtikaria, ruam termasuk multiformis eritema
- Gastrointestinal
- Frekuensi tidak dilaporkan: mual, muntah, diare, melena
- Hepatis
- Frekuensi tidak dilaporkan: kelainan fungsi hati, penyakit kuning kolestatik, nekrosis hepatis fulminant, hepatitits
- Sistem Saraf
- Sangat Umum (10% atau lebih): paraestesia (hingga 20%)
- Frekuensi tidak dilaporkan: drowsiness, sakit kepala, pusing, perubahan pengecapan, ataksia, paralisis flaksid (lembek), kejang, gangguan sensoris
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan: kebingungan, iritabilitas, depresi, rangsangan, penurunan libido
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: myopia sementara
- Renal
- Frekuensi tidak dilaporkan: kolik ginjal, peningkatan resiko nefrolitiasis, gagal ginjal
- Genitourinari
- Frekuensi tidak dilaporkan: poliuria, polidipsia, kristaluria, batu ginjal, hematuria, glikosuria
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak
- Lain-lain
- Frekuensi tidak dilaporkan: sensasi panas, malaise, haus, pusing, demam, gangguan pendengaran
- Lokal
- Frekuensi tidak dilaporkan: sakit pada area injeksi
Detail Acetazolamide
Untuk memahami lebih detail mengenai acetazolamide, berikut informasi tentang penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, dan overdosis[1, 3]:
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan pada suhu 20-25°C. → Hindarkan dari cahaya dan kelembaban. Larutan IV rekonstitusi: → Simpan pada suhu 2 – 8°C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Acetazolamide secara reversible menghambat enzim karbonat anhidrase menyebabkan penurunan sekresi ion hidrogen pada tubulus renal dan peningkatan ekskresi Na, K, bikarbonat dan air pada ginjal. Obat ini juga berfungsi untuk menurunkan produksi aqueous humor pada mata untuk mengurangi tekanan intraokuler (IOP/intraocular pressure) dan menghambat karbonat anhidrase pada sistem saraf pusat untuk menghambat kelainan dan pelepasan berlebihan dari neuron sistem saraf pusat. → Onset: tab immediate-release: 1 – 1,5 jam; cap extended release: 2 jam; IV: 2 – 10 menit → Durasi: Penghambatan sekresi aqueous humor: 8 -12 jam (tab konvensional); 18 – 24 jam (cap extended release); 4 – 5 jam (IV) Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap dengan cepat dan cukup baik dari saluran gastrointestinal. → Waktu konsentrasi plasma puncak: 1 -4 jam (tab konvensional); 3 – 6 jam (cap extended release); 15 menit (IV) → Distribusi: Didistribusikan ke dalam jaringan tubuh dengan konsentrasi tinggi pada sel darah merah dan korteks renalis. Melalui barrier darah-otak. Melalui plasenta dan masuk ke dalam ASI. → Pengikatan protein plasma: 95% → Ekskresi: melalui urin: 70 – 100% (tab konvensional, IV); 47% (cap extended release, sebagai obat yang tidak digantikan selama 24 jam) → Paruh waktu: 2,4 – 5,8 jam |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan konsentrasi serum antikonvulsan (seperti phenytoin, carbamazepine) → Dapat meningkatkan pengaruh antagonis asam folat, hipoglikemik dan antikoagulan oral → Pengaturan kembali dosis dapat diperlukan ketika diberikan bersamaan dengan glikosida kardiak atau agen hipertensif → Dapat meningkatkan ekskresi litium → Dapat menurunkan konsentrasi serum primidone → Dapat meningkatkan pengaruh amphetamine dan quinidine → Dapat menghambat pengaruh antiseptik uriner dari methenamine → Dapat meningkatkan konsentrasi serum ciclosporin → Dapat meningkatkan resiko pembentukan calculus renalis dengan Na bikarbonat |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Ketidakseimbangan elektrolit, keadaan asidosis dan pengaruh pada sistem saraf pusat ⇔ Cara Mengatasi: perawatan simptomatik dan suportif. Untuk keadaan asidosis dapat diberikan bikarbonat. |
| Pengaruh pada hasil lab | → Dapat menujukkan hasil negatif palsu ARR (aldosterone/renin ratio) → Dapat mempengaruhi assay HPLC theophylline dan konsentrasi serum asam urat → Dapat mengakibatkan hasil positif palsu untuk tes protein uriner |
Pertanyaan Seputar Acetazolamide
Apakah acetazolamide aman untuk ibu hamil dan menyusui?
Acetazolamide termasuk kategori C pada kategori kehamilan dan menyusui FDA, sehingga penggunaan pada ibu hamil harus dengan pertimbangan medis dari dokter[1].
Bagaimana jika melewatkan satu dosis acetazolamide?
Jika melewatkan satu dosis dianjurkan untuk segera meminumnya. Akan tetapi jika sudah hampir waktunya untuk dosis selanjutnya, maka sebaiknya dilewati saja. Hindari konsumsi dua dosis obat secara bersamaan. [2]
Apakah boleh mengemudi kendaraan bermotor dan mengoperasikan mesin saat menerima pengobatan acetazolamide?
Sebaiknya aktivitas mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin dihindari karena acetazolamide dilaporkan dapat menimbulkan efek samping berupa pusing, sakit kepala, ataksia, disorientasi dan gangguan penglihatan. [5]
Apakah penghentian pengobatan acetazolamide dapat dilakukan secara langsung?
Jika pasien telah menerima pengobatan acetazolamide secara teratur selama beberapa minggu, sebaiknya penghentian dilakukan secara bertahap. Dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter untuk mereduksi dosis secara bertahap [7]
Contoh Obat (Merek Dagang) Acetazolamide
Berikut beberapa obat dengan kandungan acetazolamide [2, 4, 6]:
| Brand Merek Dagang |
| Diamox |
| Acemit |
| Acemox |
| Zolmide |
| Edemox |
| Diazomid |
| Diuramid |
| Uramox |
| Glauseta |