Suatu kondisi yang membuat kadar prolaktin dalam darah mengalami peningkatan yang dapat berasal dari fisiologis, patologis, atau idiopatik disebut dengan hiperprolaktinemia[1].
Prolaktin (PRL) berperan dalam berbagai fungsi reproduksi. Pada awalnya hormon ini dikenal dalam kaitannya dengan laktasi pada wanita. Hiperprolaktinemia pada reproduksi manusia, muncul sebagai gangguan ovulasi dan dengan amenore sekunder atau oligomenore[1].
Gejala khas hiperprolaktinemia yaitu galaktorea terjadi kurang dari setengah kasus[1].
Daftar isi
Fungsi Penghambat Prolaktin
Penghambat prolaktin merupakan agen yang membuat produksi prolaktin menjadi terhambat, yaitu hormon yang merangsang produksi ASI setelah melahirkan[2].
Sekresi prolaktin yang berlebihan atau disebut dengan hiperprolaktinemia akan membuat produksi susu menjadi tidak normal (galaktorea). Penghambat prolaktin efektif dalam pengobatan hiperprolaktinemia sebagai agonis dopamin[2].
Sekresi prolaktin memiliki kontrol fisiologis berupa multifaktorial. Terdapat beberapa pendekatan teoritis dalam membuat sekresi prolaktin menjadi terhambat. Penghambatan itu merupakan penghambatan oleh mekanisme serotoninergik, kolinergik dan GABAergic, oleh penghambat sintesis prostaglandin dengan mekanisme obat yang bekerja secara langsung dan tidak langsung (dopaminergik)[5].
Hanya obat dopaminomimetik dari semua obat yang bekerja langsung dengan pencapaian kepentingan praktisnya, dan pendekatan lainnya pun terlihat menarik[5].
Dalam keadaan tertentu, menggunakan antioestrogen dalam kombinasi dengan dopaminomimetik mungkin menarik secara praktisnya[5].
Sejumlah phenylethylamines dan aminotetraline telah dihasilkan, dalam upaya mengurangi molekul ergolin tetrasiklik ke dalam struktur minimal esensial juga akan memberikan wawasan baru dan sejumlah seco-ergolines benz [c, d] indoles dan pyrroloethylamines[5].
Penghambat prolaktin juga digunakan untuk mengobati akromegali dan mengobati gejala penyakit Parkinson[3].
Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat Prolaktin
Penyakit yang diatasi dengan penghambat prolaktin, meliputi[2]:
- Akromegali
- Diabetes, Tipe 2
- Hiperprolaktinemia
- Penyakit Parkinson
Akromegali merupakan keadaan hormonal yang langka dikarenakan jumlah hormon pertumbuhan (GH) dalam tubuh berlebih. Jumlah hormon yang ekstra ini akan menyebabkan pertumbuhan yang berlebih pada tulang dan jaringan lunak tubuh[7].
Hal ini akan membuat anak-anak tumbuh dengan tinggi yang tidak normal. Juga akan memiliki struktur tulang yang berlebih. Kebanyakan penyakit ini menyerang lengan, tungkai, dan wajah[7].
Diabetes, Tipe 2 merupakan penyakit seumur hidup yang membuat tubuh tidak menggunakan sebagaimana mestinya hormon insulin. Seseorang memiliki resistensi terhadap insulin dengan penyakit diabetes tipe 2 ini[9].
Hiperprolaktinemia merupakan keadaan yang membuat kadar prolaktin dalam darah meningkat yang dapat berasal dari fisiologis, patologis, atau idiopatik[1].
Hiperprolaktinemia pada reproduksi manusia, muncul sebagai gangguan ovulasi dan dengan amenore sekunder atau oligomenore. Gejala khas hiperprolaktinemia yaitu galaktorea terjadi kurang dari setengah kasus[1].
Tumor hipofisis mungkin menjadi penyebab 50% kasus dan penyelidikan diperlukan terutama jika tidak memiliki riwayat hiperprolaktinemia yang diinduksi obat[1].
Penyakit Parkinson merupakan penyakit kelainan pada neurologis progresif. Masalah dengan gerakan merupakan tanda pertamanya. Zat di otak yang disebut dengan dopamin akan mengkoordinasi gerakan otot tubuh yang halus[8].
Gejala penyakit parkinson akan mulai muncul ketika kadar dopamin berkurang 60 sampai 80 %. Hal ini terjadi karena sel-sel substansia nigra mulai mati. Substansia nigra merupakan bagian otak yang menghasilkan dopamin[8].
Cara Kerja Penghambat Prolaktin
Penghambat prolaktin merupakan agen yang membuat produksi prolaktin menjadi terhambat, yaitu hormon yang merangsang produksi ASI setelah melahirkan[2].
Melalui obat bromocriptine sebagai agonis dopamin D 2, bekerja dengan mengaktifkan reseptor dopamin postsynaptic pada jalur tuberoinfundibular[6].
Jalur ini akan membuat sekresi prolaktin menjadi terhambat dari hipofisis anterior dan dapat membuat hormon pertumbuhan dalam darah menurunkan tingkatnya[6].
Hal tersebut juga akan merangsang jalur nigrostriatal pada korpus striatum dalam membuat kontrol motorik terkoordinasi meningkat[6].
Dengan cepat obat ini diserap melalui saluran gastrointestinal dengan ketersediaan hayati kisaran 6% dan plasma puncak dalam 1-3 jam. Dan bromocriptine berdistribusi dengan pengikat protein plasma antara 90-96% terutama pada albumin[6].
Obat ini bermetabolisme dengan jalur pertama hati yang ekstensif, melalui hidrolisis, diubah menjadi asam lisergat dan peptida. Pengeluarannya melalui urin kira-kira 2-6% dan melalui feses kisaran 82% dengan paruh waktu antara 4-4,5 jam[6].
Contoh Obat Penghambat Prolaktin
Penghambat prolaktin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter.
Contoh penghambat prolaktin dengan resep dokter termasuk[2]:
- Bromocriptine
- Cabergoline
Bromocriptine dalam merek dagang seperti parlodel digunakan dalam mengobati akromegali yang terkadang digunakan bersamaan dengan pembedahan atau radiasi. Juga dapat digunakan dalam pengobatan gejala parkinson, contohnya saja seperti kaku, tremor, kejang otot, juga kontrol otot yang buruk[3].
Cabergoline sebagai penghambat prolaktin ditunjuk untuk pengobatan dengan ketidakseimbangan hormon dimana terlalu banyaknya prolaktin di dalam darah (hiperprolaktinemia)[4].
Efek Samping Penghambat Prolaktin
Penghambat prolaktin dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari penghambat prolaktin termasuk[3,4]:
- Mual
- Muntah
- Sakit perut
- Sembelit
- Merasa lemah atau lelah
- Sakit kepala
- Pusing
- Kantuk
Jika memiliki tekanan darah yang tinggi dan tidak terkontrol tidak boleh menggunakan parlodel (merek dari bromocriptine). Juga apabila memiliki tekanan darah tinggi karena kehamilan (eklampsia atau preeklamsia), baru saja dari melahirkan, dan memiliki riwayat penyakit arteri koroner[3].
Dan mungkin bromocriptine mengandung laktosa. Beritahu dokter jika memiliki bentuk intoleransi galaktosa turun-temurun, defisiensi laktase parah, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa sebelum menggunakan obat ini[3].
Untuk menormalkan periode menstruasi dan dalam meningkatkan peluang untuk hamil, beberapa wanita menggunakan parlodel. Segera beritahu dokter setelah hamil, dan pasti akan perlu berhenti menggunakan obat ini[3].
Jika memiliki tekanan darah yang tinggi juga tidak terkontrol, kelainan pada katup jantung, atau keadaan fibrosis, yaitu pertumbuhan jaringan yang berlebih dalam atau disekitar organ dalam, tidak boleh menggunakan cabergoline. Juga bila alergi terhadap semua jenis obat ergot[4].