Obat unoprostone adalah asam okso monokarboksilat, prostaglandin Alpha dan keton. Obat ini berperan sebagai antiglaukoma dan agen antihipertensi.[1]
Daftar isi
Apa Itu Obat Unoprostone?
Berikut di bawah ini merupakan keterangan obat unoprostone mulai dari indikasi, kelas, bentuk, sampai dengan kategori penggunaaan pada ibu hamil dan menyusui:[2]
| Indikasi | Glaukoma dan hipertensi okular |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antiglaukoma |
| Bentuk | Optalmik |
| Kontraindikasi | Kehamilan dan menyusui |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Unoprostone: → Pasien yang memiliki tekanan pada mata[3] |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Optalmik: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Obat Unoprostone
Obat unoprostone adalah docosanoid penurun TIO dan bagian dari keluarga agen penurun TIO lipid, atau prostanoid.[4] Obat ini digunakan untuk:[3]
- Mengobati glaukoma
- Menurunkan tekanan mata tinggi
Dosis Penggunaan Obat Unoprostone
Obat unoprostone digunakan bagi pasien dewasa saja. Berikut ini keterangan penggunaan obat unoprostone:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Optalmik: ⇔ Pasien dengan glaukoma, hipertensi okuler → Teteskan 1 tetes larutan 0,12% atau 0,15% ke dalam mata yang terpengaruh. |
Efek Samping Penggunaan Obat Unoprostone
Obat unoprostone dapat menyebabkan sejumlah efek samping seperti:[2]
- Hiperemia konjungtiva
- Pigmentasi coklat terutama pada yang memiliki selaput pelangi warna campuran
- Iritasi mata dan nyeri
- Bulu mata menjadi gelap, menebal dan memanjang; keratitis
- Erosi dan nyeri kornea
- Rasa terbakar di sekitar bola mata
- Gatal pada mata
- Keratopati epitel belang-belang
- Sakit kepala
- Hidung tersumbat
- Mulut kering
- Ujung lidah mati rasa
- Mual
- Muntah
- Jantung berdetak kencang
- Edema makula sistoid
- Uveitis.
Berikut ini efek samping berdasarkan kebutuhan penanganan medis:[3]
Efek samping yang memerlukan penganan medis dengan segera:
- Kurang umum
- Darah di bagian putih mata
- Penglihatan kabur atau sakit mata
- Iritasi mata atau kemerahan
- Langka
- Kebutaan
- Buta warna
- Penurunan penglihatan atau perubahan penglihatan lainnya
Efek samping yang tidak memerlukan penangan dokter dengan segera:
- Lebih umum
- Robek mata yang tidak normal
- Terbakar atau perih di mata
- Suhu badan panas dingin
- Batuk
- Diare
- Penglihatan ganda
- Mata kering
- Demam
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Sakit kepala
- Gatal pada mata
- Nyeri sendi
- Kehilangan selera makan
- Nyeri otot
- Mual
- Pilek
- Gemetaran
- Sakit tenggorokan
- Berkeringat
- Kesulitan tidur
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
- Merasa ada sesuatu di mata
- Peningkatan atau penurunan panjang bulu mata
- Kurang umum atau jarang
- Kotoran dari mata atau belek yang berlebihan
- Radang mata
- Kemerahan, nyeri, bengkak pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
- Kepekaan terhadap cahaya
- Perubahan warna iris atau kelopak mata
- Peningkatan jumlah bulu mata
- Kesulitan melihat di malam hari
- Peningkatan kepekaan mata terhadap sinar matahari
Info efek samping secara klinis:
- Okuler
- Ophthalmic unoprostone dapat mengubah warna mata. Ini disebabkan oleh peningkatan bertahap pigmen coklat di iris. Perubahan warna iris lambat dan mungkin tidak terlihat selama berbulan-bulan.
- Ketika diberikan pada hewan selama 12 bulan, satu dari sepuluh hewan menunjukkan peningkatan pigmentasi pada iris.
- Sangat umum (10% atau lebih): Rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, bulu mata bertambah panjang
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan abnormal, kelainan kelopak mata, sensasi benda asing, gangguan lakrimasi, blepharitis, katarak, konjungtivitis, lesi kornea, keluarnya cairan dari mata, perdarahan mata, nyeri mata, keratitis, iritasi, fotofobia, gangguan vitreous
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan tekanan intraokular akut, buta warna, endapan kornea, edema kornea, opasitas kornea, diplopia, hiperpigmentasi kelopak mata, peningkatan jumlah bulu mata, hiperpigmentasi iris, iritis, atrofi optik, ptosis, perdarahan retina , cacat bidang visual, penurunan panjang bulu mata
- Laporan pascapemasaran: erosi kornea, chemosis
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Diabetes mellitus
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi
- Laporan pascapemasaran: Palpitasi
- Gastrointestinal
- Laporan pascapemasaran: Mulut kering, mual, muntah
- Lain-lain
- Umum (1% hingga 10%): Cedera tidak disengaja, nyeri
- Hipersensitivitas
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, dan bulu mata bertambah panjang.
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Sindrom mirip flu
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia
Detail Obat Unoprostone
Berikut keterangan detail mengenai obat unoprostone, mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada interaksi dengan obat lain:[2,5]
| Penyimpanan | Optalmik: → Simpan di bawah suhu 8° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Unoprostone diyakini dapat mengurangi peningkatan tekanan intraokular (TIO), dengan meningkatkan aliran aqueous humor. Mekanisme kerja untuk efek penurun TIO dari unoprostone masih kontroversial. Studi awal menunjukkan bahwa unoprostone meningkatkan aliran humor aqueous melalui jalur uveoscleral yang mirip dengan analog prostaglandin 20-karbon, seperti latanoprost.8 Namun, bukti yang lebih baru menunjukkan bahwa itu dapat bekerja, setidaknya sebagian, melalui stimulasi Ca2 + yang diaktifkan Saluran tipe BK dan CIC-2, yang mengarah ke peningkatan arus keluar trabecular meshwork. Farmakokinetik: Penyerapan: Setelah diaplikasikan ke mata, isopropil unoprostone diserap melalui kornea dan epitel konjungtiva dimana ia dihidrolisis oleh esterase menjadi asam bebas unoprostone. rerata konsentrasi puncak plasma asam bebas unoprostone adalah <1,5 ng / mL dan turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,250 ng / mL) 1 jam setelah berangsur-angsur, menunjukkan penyerapan sistemik yang rendah dan ekskresi plasma yang cepat. Metabolisme: Setelah aplikasi mata, isopropil unoprostone dihidrolisis oleh esterase di kornea menjadi metabolit aktif biologisnya, asam bebas unoprostone. Asam bebas unoprostone kemudian dimetabolisme menjadi beberapa metabolit tidak aktif dengan berat molekul lebih rendah dan meningkatkan polaritas melalui oksidasi ε- atau β. Tidak ada konjugasi sekunder yang ditemukan dan tidak ada efek signifikan pada aktivitas enzim mikrosom hati yang telah diamati. Ekskresi: Kadar asam bebas unoprostone plasma turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,25 ng / mL) 1 jam setelah pemberian okular. Eliminasi urin adalah jalur eliminasi utama. Setengah hidup Waktu paruh: 14 menit. |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan aktivitas hipotensi dengan Ambrisentan, Aliskiren. → Dapat menurunkan efek terapeutik Unoprostone bila digunakan dalam kombinasi dengan Aminophenazone, Antipyrine. |
Pertanyaan Seputar Obat Unoprostone
Apa keunggulan obat unoprostone dibandingkan dengan obat prostaglandin?
Dalam sebuah studi awal yang dilakukan oleh ilmuwan Jepang tentang penggunaan unoprostone, bahwa unoprostone biasanya menurunkan IOP sebesar 10% -25% dari awal dengan durasi efek 2–5 jam, dibandingkan dengan a yang sebesar 25% -30% dengan latanoprost yang dapat bertahan hingga 24 jam dan seterusnya. Penelitian tersebut menemukan pengurangan IOP sederhana dengan efek samping yang diakibatkan pada mata jauh lebih sedikit dibandingkan dengan prostaglandin E2 dan F2α.[4]
Contoh Merek Dagang Obat Unoprostone
| Brand Merek Dagang |
| Rescula[3,4,5] |