Turunan Asam Fibrat : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info 
Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Fibrat adalah golongan obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lemak trigliserida dalam darah dengan cara menurunkan produksi VLDL oleh hati dan mempercepat pembuangan trigliserida dari darah. Fibrat... juga dapat meningkatkan kolesterol HDL. Kadar trigliserida darah yang terlalu tinggi dapat menyebabkan pankreatitis dan penyakit jantung, sehingga pemberian fibrat dapat mencegah kondisi-kondisi ini terjadi. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki gejala yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki.  Read more

Kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL) disebut sebagai kolesterol jahat, karena mereka berkumpyl pada dinding pembuluh darah. Kondisi ini dapat menyebabkan masalah kesehatan seperti serangan jantung juga stroke. Namuntidak semua kolesterol itu berbahaya. Ada kolesterol yang dibutuhkan untuk melindungi saraf, membuat sel dan hormon yang sehat[1].

Kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL) merupakan pusat kolesterol, seperti gumpalan kecil yang terdiri dari tepi luar lipoprotein. Kolesterol dihasilkan oleh hati, dan beberapa akan di dapat dari makanan yang dikonsumsi. Kolesterol tidak dapat larut di dalam darah, jadi protein akan membawanya ke tempat tujuan, pembawaan ini yang dinamakan dengan lipoprotein[1].

Fungsi Turunan Asam Fibrat

Turunan asam fibrat atau fibrat berfungsi sebagai obat penurun kadar lipid dengan spektrum luas. Turunan asam fibrat bertindak dalam menurunkan kadar trigliserida, juga cenderung dalam mengurangi kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL), serta membantu untuk membuat kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL) menjadi meningkat[2].

Dengan mengaktifkan protein yang disebut dengan alfa reseptor aktif proliferator peroksisom (PPAR-alfa), maka enzim lipoprotein lipase juga akan aktif dan pada hasil akhirnya akan menghasilkan penurunan pembentukkan pada kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL) yang akan diubah menjadi kolesterol LDL, trigliserida serta peningkatan kolesterol HDL[2].

Fibrat telah mendapatkan persetujuan oleh FDA untuk diindikasikan dalam mengobati hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran (Fredrickson tipe IIa dan IIb). Apabila respon terhadap diet dan intervensi nonfarmakologis tidak memadai, asam fibrat harus digunakan bersama dengan pembatasan terhadap asupan kolesterol dan lemak juga olahraga. Turunan asam fibrat juga telah mendapatkan persetujuan oleh FDA dalam indikasinya untuk mengobati trigliserida serum tinggi (Fredrickson tipe IV dan V)[3].

Penyakit yang Diatasi dengan Turunan Asam Fibrat

Turunan asamm fibrat atau fibrat berfungsi sebagai obat penurun kadar lipid dengan spektrum luas. Turunan asamm fibrat diberikan untuk[2]:

  • Kolesterol Tinggi
  • Hiperlipoproteinemia
  • Hiperlipoproteinemia Tipe IIa, Peningkatan LDL
  • Hiperlipoproteinemia Tipe IIb, Peningkatan LDL VLDL
  • Hiperlipoproteinemia Tipe IV, Peningkatan VLDL
  • Hiperlipoproteinemia Tipe V, Peningkatan Kilomikron VLDL
  • Hipertrigliseridemia

Pemeriksaan dengan tes darah akan dapat terlihat seberapa kadar LDL, HDL, dan kadar kolesterol total, serta dapat mengukur trigliserida, yaitu sejenis lemak yang menyimpan energi ekstra dari makanan. Lebih mungkin mengalami masalah pada jantung dengan kadar trigliserida yang tinggi[1].

Dalam hasil tes terhadap kolesterol LDL, angka yang lebih rendah merupakan hasil yang lebih baik, berikut adalah takaran batas kolesterol :

  • Kurang dari 100 miligram per desiliter (mg / dL): Optimal
  • 100-129 mg / dL: Hampir atau di atas optimal
  • 130-159 mg / dL: Garis batas tinggi
  • 160-189 mg / dL: Tinggi
  • 190 mg / dL ke atas: Sangat tinggi

Tingginya kadar kolesterol LDL dapat membuat untuk lebih mengalami masalah seperti penyakit arteri koroner, arteri perifer, jantung, serangan jantung dan stroke. Adapun cara dalam menurunkan kadar kolesterol yang tinggi di dalam darah adalah dengan diet sehat, aktivitas fisik secara teratur, penurunan berat badan, bila merokok, berhentilah merokok, dan dengan menjalani pengobatan yang membantu menurunkan jumlah kolesterol pada tubuh[1].

Cara Kerja Turunan Asam Fibrat

Dengan mengaktifkan protein yang disebut dengan alfa reseptor aktif proliferator peroksisom (PPAR-alfa), maka enzim lipoprotein lipase juga akan aktif dan pada hasil akhirnya akan menghasilkan penurunan pembentukkan pada kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL) yang akan diubah menjadi kolesterol LDL, trigliserida serta peningkatan kolesterol HDL[2].

Sebagai agonis alfa (PPAR-alfa) yang di aktifkan oleh proliferator peroksisom, akan berperan sebagai ligan yang berikatan dengan PPAR-alpha. PPAR-alpha merupakan faktor transkripsi yang diaktivasi oleh ligan. Selanjutnya PPAR-alpha akan bertanggung jawab dalam beberapa fungsi biologis, yaitu oksidasi beta asam lemak dan metabolisme lipid[3].

Karena PPAR-alfa yang terikat, asam fibrat akan membuat kolesterol darah menjadi berkurang, dengan membuat oksidasi asam lemak meningkat, menghilangkan partikel kaya trigliserida, dan katabolisme lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL). Kadar trigliserida plasma akan menurun 30 hingga 60% dengan penurunan yang terjadi pada lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL). Dalam kapasitasnya sebagai anti-inflamasi dan anti-trombotik fibrat terbukti akan bekerja pada dinding pembuluh darah[3].

Fenofibrat diserap melalui saluran gastrointestinal dengan mudah. Penyerapan akan meningkat dengan makanan, kecuali bila diberikan sebagai garam kolin. Ketersediaan hayati obat ini kisaran 81% dengan plasma puncak antara 2-8 jam. Dengan distribusinya yang luas ke sebagian besar jaringan, pengikatan terhadap protein plasma mencapai kira-kira 99% pada albumin plasma[6].

Fenofibrat bermetabolisme dengan cepat pada jaringan dan plasma melalui esterase ke metabolit aktifnya, lalu melalui glukuronidasi akan mengalami inaktivasi hati atau ginjal. Pengeluarannya melalui urin sebagai metabolit kisaran 60%, melalui feses kira-kira 25% dengan paruh waktu kisaran 20 jam[6].

Contoh Obat Turunan Asam Fibrat

Turunan asam fibrat tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh turunan asam fibrat dengan resep dokter termasuk[2]:

Fenofibrate telah mendapatkan persetujuan oleh FDA untuk mengelola juga mengobati hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran. Obat ini bertindak dalam mengurangi lipoprotein densitas rendah, trigliserida, dan kolesterol total juga membuat kolesterol lipoprotein densitas tinggi pada orang dewasa menjadi meningkat. Obat ini harus digunakan bersamaan dengan pembatasan asupan kolesterol serta olahraga[7].

Gemfibrozil telah mendapatkan persetujuan oleh FDA untuk mengelola hipertrigliseridemia, terutama pada tipe IV dan V. Pengobatan lini pertama untuk hipertrigliseridemia ringan dan sedang adalah diet dan olahraga. Bagi seseorang yang tidak mempunyai respons terapeutik dengan pengukuran terhadap pola makan, akan mendapatkan manfaat yang dimulai dengan obat ini. Gemfibrozil merupakan obat yang berguna dalam menurunkan kadar serum trigliserida yang sangat tinggi[8].

Pada hipertrigliseridemia berat, hiperlipidemia primer, dan dislipidemia campuran, akan memerlukan obat asam fenofibric. Karena tingginya hidrofilisitas, dan buruknya profil absorpsi, produk dan senyawa asam fenofibrat terkonjugasi lainnya seperti seperti kolin fenofibrat, yang dikembangkan dalam meningkatan kelarutan, penyerapan gastrointestinal dan ketersediaan hayati juga administrasi yang nyaman[9].

Efek Samping Turunan Asam Fibrat

Turunan asam fibrat dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari turunan asam fibrat termasuk[4,5]:

  • Hidung meler
  • Bersin
  • Tes laboratorium abnormal
  • Sakit perut
  • Gangguan pencernaan
  • Diare
  • Mati rasa atau perasaan geli
  • Pusing
  • Mengantuk
  • Penglihatan kabur
  • Nyeri otot atau sendi
  • Kehilangan minat pada seks
  • Impotensi

Turunan asam fibrat tidak boleh digunakan bagi yang memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap obat di kelas, seseorang yang memiliki penyakit hati, disfungsi ginjal berat, dan penyakit kandung empedu[3].

Untuk ibu yang sedang menyusui, jangan berikan ASI pada bayi selama menggunakan turunan asam fibrat, karena asam fibrat dieksresikan dalam ASI, akan mengganggu metabolisme lipid pada bayi. Untuk ibu hamil, harus terlebih dahulu mempertimbangkan untuk mengkonsumsi asam fibrat. Ketahui manfaat yang lebih besar juga risiko yang akan terjadi pada janin[3].

Turunan asam fibrat juga dapat berinteraksi dengan obat lainnya. Apabila asam fibrat digunakan bersamaan dengan statin, akan menyebabkan rhabdomyolysis dan miopati. Fenofibric merupakan obat dari agen turunan asam fibrat yang telah mendapatkan persetujuan oleh FDA yang dapat digunakan dalam kombinasi dengan statin[3].

Kerusakan pada otot yang menyebabkan gagal ginjal, dapat disebabkan oleh fenofibrate. Kondisi ini lebih sering terjadi oleh wanita dewasa atau seseorang yang memiliki penyakit ginjal, diabetes atau hipotiroidisme yang tidak dapat terkontrol dengan baik[4].

fbWhatsappTwitterLinkedIn

Related Posts

Add Comment