Obat

Aprepitant: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Aprepitant digunakan bersama dengan obat lain untuk mencegah mual dan muntah yang mungkin disebabkan oleh kemoterapi.[1]

Aprepitant bekerja dengan cara memblokir salah satu zat alami tubuh (zat P/neurokinin 1) yang menyebabkan muntah.[3]

Apa Itu Aprepitant?

Berikut informasi mengenai Aprepitant, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]

Indikasi Mual dan muntah
Kategori Obat Keras
Konsumsi Dewasa
Kelas Antiemetik
Bentuk Kapsul, suspensi, injeksi
Kontraindikasi →Penggunaan bersamaan dengan astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Aprepitant:
→ Gangguan hati sedang sampai berat.
→ Kehamilan dan menyusui.

Manfaat Aprepitant

Aprepitant digunakan untuk mencegah mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi (pengobatan kanker) dan pembedahan.[2]

Aprepitant diberikan sebelum Anda mengalami mual atau muntah dan tidak akan mengobati mual atau muntah yang sudah Anda alami.[1][3]

Dosis Aprepitant

Aprepitant, hanya dapat dikonsumsi dewasa, berikut keterangan dosis:[2]

Oral/Diminum:
Pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi

→ Kemoterapi yang sangat emetogenik:
→ 125mg 1 jam sebelum kemoterapi pada hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari ke-2 dan ke-3, dalam kombinasi dengan antagonis antiemetik 5-HT3 pada hari ke-1 dan deksametason pada hari ke-1-4.
→ Kemoterapi emetogenik sedang:
→ 125mg 1 jam sebelum kemoterapi hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari 2 dan 3, dengan kombinasi dengan antagonis 5-HT3 antiemetik dan deksametason pada hari pertama.

Profilaksis mual dan muntah pasca operasi
→ 40mg dalam 3 jam sebelum induksi anestesi.

Efek Samping Aprepitant

Berikut efek samping kurang umum dari Aprepitant, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]

Berikut efek samping insiden tidak diketahui dari Aprepitant, segera beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]

  • Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
  • Kebingungan tentang identitas, tempat, dan waktu
  • Diare
  • Gatal atau ruam kulit
  • Nyeri sendi atau otot
  • Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, atau organ seks
  • Kemerahan pada kulit
  • Mata jengkel dan merah
  • Lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
  • Detak jantung lambat atau tidak teratur

Berikut efek samping dari Aprepitant yang tidak perlu tindakan medis:[1]

  • Asam lambung
  • Bersendawa
  • Kebingungan
  • Penurunan buang air kecil
  • Pusing
  • Mulut kering
  • Pingsan
  • Maag
  • Cegukan
  • Peningkatan detak jantung
  • Gangguan pencernaan
  • Kekurangan atau kehilangan kekuatan
  • Pusing
  • Kehilangan selera makan
  • Mual
  • Pernapasan cepat
  • Ketidaknyamanan pada perut atau sakit perut
  • Mata cekung
  • Pembengkakan atau radang mulut
  • Haus
  • Penurunan berat badan
  • Kulit keriput
  • Perasaan terbakar di dada atau perut
  • Hot flashes
  • Gangguan pencernaan
  • Nyeri atau ketidaknyamanan di dada, perut bagian atas, atau tenggorokan
  • Nyeri di daerah perut

Info Efek Tenaga Medis:[1]

  • Hematologi
    • Sangat umum (10% atau lebih): Neutropenia (hingga 13%)
    • Umum (1% sampai 10%): Anemia, hemoglobin menurun, leukopenia, jumlah sel darah putih menurun
    • Kurang umum (0,1% sampai 1%): Febrile neutropenia, trombositopenia
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Jumlah neutrofil menurun
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Albumin darah menurun
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 13%)
    • Umum (1% hingga 10%): Sakit perut, sembelit, dispepsia, erosi, perut kembung, mual, muntah
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Mulut kering, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux, kandidiasis oral
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Distensi abdomen, perforasi ulkus duodenum, feses keras, kolitis neutropenik, stomatitis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit perut bagian atas, refluks asam, bising usus tidak normal, ketidaknyamanan epigastrium, obstipasi, ketidaknyamanan perut, subileus
  • Lokal
    • Umum (1% sampai 10%): eritema di tempat infus, indurasi di tempat infus, nyeri di tempat infus, pruritus di tempat infus, tromboflebitis di tempat infus
    • Jarang (0,1% hingga 1%): nyeri di tempat suntikan, nyeri di tempat tusukan pembuluh
  • Kardiovaskular
    • Umum (1% sampai 10%): Bradikardia, flushing, hipertensi, hipotensi
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Edema perifer, kemerahan, rasa panas, palpitasi
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan kardiovaskular, ketidaknyamanan dada, edema
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Tekanan darah menurun, hematoma, perdarahan operatif
  • Sistem saraf
    • Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, neuropati perifer
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Dysgeusia, mengantuk
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan kognitif, gangguan gaya berjalan, kelesuan
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Hypoesthesia, gangguan sensorik, sinkop
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): ALT meningkat, AST meningkat
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Alkali fosfatase darah meningkat
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Bilirubin darah meningkat/ bilirubin meningkat
  • Pernapasan
    • Umum (1% hingga 10%): Batuk, cegukan
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Dispnea, nyeri orofaringeal, faringitis
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Postnasal drip, bersin, iritasi tenggorokan
  • Metabolik
    • Umum (1% hingga 10%): Penurunan nafsu makan, dehidrasi
    • Kurang umum (0,1% sampai 1%): Kalium darah menurun/hipokalemia
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): penurunan natrium darah/hiponatremia, polidipsia, penurunan berat badan
  • Dermatologis
    • Umum (1% sampai 10%): Pruritus
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Insomnia
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Kecemasan
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Perilaku abnormal, agitasi, perubahan perilaku, disorientasi, euforia/suasana hati euforia
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kelainan mimpi
  • Genitourinari
    • Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Disuria, proteinuria
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Polakiuria, sel darah merah urin positif, keluaran urin meningkat
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Hematuria mikroskopis, poliuria
  • Muskuloskeletal
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Nyeri muskuloskeletal
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kelemahan otot, kejang otot
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Disartria, kram otot, mialgia
  • Ginjal
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Urea darah meningkat
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Ada glukosa urin
  • Imunologis
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kandidiasis, infeksi stafilokokus
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Infeksi pasca operasi, dehiscence luka
  • Okuler
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Konjungtivitis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Miosis, ketajaman penglihatan berkurang
  • Hipersensitivitas
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi anafilaksis, angioedema, reaksi hipersensitivitas
  • Lain
    • Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 15%)
    • Umum (1% hingga 10%): Asthenia, nyeri ekstremitas, pireksia
    • Kurang umum (0,1% hingga 1%): Malaise
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Tinnitus
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Hipotermia, nyeri

Detail Aprepitant

Berikut informasi mengenai Aprepitant, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]

Penyimpanan Kapsul/Suspensi/Injeksi:
→ Simpan antara 20-25 °C.
→ Jauhkan dari jangkauan anak
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja Deskripsi: Aprepitant mencegah emesis dengan menghambat reseptor zat P/neurokinin 1 (NK1). Aprepitant meningkatkan aktivitas antiemetik antagonis reseptor 5HT3 dan kortikosteroid.
Farmakokinetik:
Absorpsi: Diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 4 jam.
Distribusi: Melintasi sawar darah-otak. Volume distribusi: Kira-kira 70L. Pengikatan protein plasma:> 95%.
Metabolisme: Melakukan metabolisme hati yang ekstensif, terutama melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4; Isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19 memediasi jalur metabolisme minor.
Ekskresi: Melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: Sekitar 9-13 jam.
Interaksi dengan obat lain → Dapat meningkatkan paparan substrat CYP3A4 oral.
→ Dapat mengurangi konsentrasi plasma obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 (misalnya warfarin, fenitoin, tolbutamide).
→ Dapat meningkatkan paparan kortikosteroid.
→ Dapat mengurangi kemanjuran kontrasepsi oral.
→ Kadar plasma berkurang dengan penginduksi CYP3A4 kuat (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenobarbital).
→ Peningkatan kadar plasma dengan penghambat CYP3A4 (misalnya ketokonazol, klaritromisin, nefazodone, protease inhibitor).
→ Dapat meningkatkan kadar tolvaptan serum.
Berpotensi Fatal:
→ Secara signifikan meningkatkan kadar plasma dan potensi perpanjangan QT dengan astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine.
Interaksi dengan makanan → Penurunan kadar plasma dengan St John’s wort.
→ Peningkatan konsentrasi serum dengan jus grapefruit.
Overdosis ⇔ Gejala: Mengantuk, sakit kepala.
⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif.

Pertanyaan Mengenai Aprepitant

Bagaimana cara menggunakan Aprepitant?

– Aprepitant diminum secara oral.
– Injeksi Aprepitant diberikan sebagai infus ke pembuluh darah vena.
– Aprepitant bukan untuk penggunaan jangka panjang. Kemungkinan besar Anda hanya membutuhkan 1 hingga 3 dosis.
– Aprepitant bisa diminum dengan atau tanpa makanan.
– Telan kapsul utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, memecahkan, atau membukanya.
– Berikan suspensi oral (cairan) hanya dengan menggunakan jarum suntik yang telah disediakan.[1][2]

Dapatkah Aprepitant digunakan untuk anak-anak?

Suspensi oral Aprepitant (cair) dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 bulan.[1]

Apa yang harus diperhatikan sebelum menggunakan Aprepitant?

Anda sebaiknya tidak menggunakan Aprepitant jika Anda juga menggunakan pimozide. Interaksi obat yang serius dapat terjadi ketika pimozide digunakan bersama dengan Aprepitant.[1]
Aprepitant dapat menyebabkan pusing dan kelelahan, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin. [2]

Contoh Aprepitant (Merek Dagang) di Pasaran

Brand Merek Dagang
Cinvanti
Emend
Emend 3-Day
Emend 2-Day

1. Cerner Multum. Aprepitant. Drugs;2020
2. Anonim. Aprepitant. MIMS Indonesia;2020
3. Anonim. Aprepitant. WebMD;2020

Share