Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Aprepitant: → Gangguan hati sedang sampai berat. → Kehamilan dan menyusui.
Manfaat Aprepitant
Aprepitant digunakan untuk mencegah mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi (pengobatan kanker) dan pembedahan.[2]
Aprepitant diberikan sebelum Anda mengalami mual atau muntah dan tidak akan mengobati mual atau muntah yang sudah Anda alami.[1][3]
Dosis Aprepitant
Aprepitant, hanya dapat dikonsumsi dewasa, berikut keterangan dosis:[2]
Oral/Diminum: ⇔ Pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi
→ Kemoterapi yang sangat emetogenik: → 125mg 1 jam sebelum kemoterapi pada hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari ke-2 dan ke-3, dalam kombinasi dengan antagonis antiemetik 5-HT3 pada hari ke-1 dan deksametason pada hari ke-1-4. → Kemoterapi emetogenik sedang: → 125mg 1 jam sebelum kemoterapi hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari 2 dan 3, dengan kombinasi dengan antagonis 5-HT3 antiemetik dan deksametason pada hari pertama.
⇔ Profilaksis mual dan muntah pasca operasi → 40mg dalam 3 jam sebelum induksi anestesi.
Efek Samping Aprepitant
Berikut efek samping kurang umum dari Aprepitant, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit perut bagian atas, refluks asam, bising usus tidak normal, ketidaknyamanan epigastrium, obstipasi, ketidaknyamanan perut, subileus
Lokal
Umum (1% sampai 10%): eritema di tempat infus, indurasi di tempat infus, nyeri di tempat infus, pruritus di tempat infus, tromboflebitis di tempat infus
Jarang (0,1% hingga 1%): nyeri di tempat suntikan, nyeri di tempat tusukan pembuluh
Berikut informasi mengenai Aprepitant, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
Penyimpanan
Kapsul/Suspensi/Injeksi: → Simpan antara 20-25 °C. → Jauhkan dari jangkauan anak → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja
→ Deskripsi: Aprepitant mencegah emesis dengan menghambat reseptor zat P/neurokinin 1 (NK1). Aprepitant meningkatkan aktivitas antiemetik antagonis reseptor 5HT3 dan kortikosteroid. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 4 jam. → Distribusi: Melintasi sawar darah-otak. Volume distribusi: Kira-kira 70L. Pengikatan protein plasma:> 95%. → Metabolisme: Melakukan metabolisme hati yang ekstensif, terutama melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4; Isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19 memediasi jalur metabolisme minor. → Ekskresi: Melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: Sekitar 9-13 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Dapat meningkatkan paparan substrat CYP3A4 oral. → Dapat mengurangi konsentrasi plasma obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 (misalnya warfarin, fenitoin, tolbutamide). → Dapat meningkatkan paparan kortikosteroid. → Dapat mengurangi kemanjuran kontrasepsi oral. → Kadar plasma berkurang dengan penginduksi CYP3A4 kuat (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenobarbital). → Peningkatan kadar plasma dengan penghambat CYP3A4 (misalnya ketokonazol, klaritromisin, nefazodone, protease inhibitor). → Dapat meningkatkan kadar tolvaptan serum. Berpotensi Fatal: → Secara signifikan meningkatkan kadar plasma dan potensi perpanjangan QT dengan astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine.
Interaksi dengan makanan
→ Penurunan kadar plasma dengan St John’s wort. → Peningkatan konsentrasi serum dengan jus grapefruit.
Overdosis
⇔ Gejala: Mengantuk, sakit kepala. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif.
Pertanyaan Mengenai Aprepitant
Bagaimana cara menggunakan Aprepitant?
– Aprepitant diminum secara oral. – Injeksi Aprepitant diberikan sebagai infus ke pembuluh darah vena. – Aprepitant bukan untuk penggunaan jangka panjang. Kemungkinan besar Anda hanya membutuhkan 1 hingga 3 dosis. – Aprepitant bisa diminum dengan atau tanpa makanan. – Telan kapsul utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, memecahkan, atau membukanya. – Berikan suspensi oral (cairan) hanya dengan menggunakan jarum suntik yang telah disediakan.[1][2]
Dapatkah Aprepitant digunakan untuk anak-anak?
Suspensi oral Aprepitant (cair) dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 bulan.[1]
Apa yang harus diperhatikan sebelum menggunakan Aprepitant?
Anda sebaiknya tidak menggunakan Aprepitant jika Anda juga menggunakan pimozide. Interaksi obat yang serius dapat terjadi ketika pimozide digunakan bersama dengan Aprepitant.[1] Aprepitant dapat menyebabkan pusing dan kelelahan, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin. [2]