Aprepitant digunakan bersama dengan obat lain untuk mencegah mual dan muntah yang mungkin disebabkan oleh kemoterapi.[1]
Aprepitant bekerja dengan cara memblokir salah satu zat alami tubuh (zat P/neurokinin 1) yang menyebabkan muntah.[3]
Daftar isi
Apa Itu Aprepitant?
Berikut informasi mengenai Aprepitant, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
Indikasi | Mual dan muntah |
Kategori | Obat Keras |
Konsumsi | Dewasa |
Kelas | Antiemetik |
Bentuk | Kapsul, suspensi, injeksi |
Kontraindikasi | →Penggunaan bersamaan dengan astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine. |
Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Aprepitant: → Gangguan hati sedang sampai berat. → Kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Aprepitant
Aprepitant digunakan untuk mencegah mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi (pengobatan kanker) dan pembedahan.[2]
Aprepitant diberikan sebelum Anda mengalami mual atau muntah dan tidak akan mengobati mual atau muntah yang sudah Anda alami.[1][3]
Dosis Aprepitant
Aprepitant, hanya dapat dikonsumsi dewasa, berikut keterangan dosis:[2]
Oral/Diminum: ⇔ Pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi → Kemoterapi yang sangat emetogenik: → 125mg 1 jam sebelum kemoterapi pada hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari ke-2 dan ke-3, dalam kombinasi dengan antagonis antiemetik 5-HT3 pada hari ke-1 dan deksametason pada hari ke-1-4. → Kemoterapi emetogenik sedang: → 125mg 1 jam sebelum kemoterapi hari ke-1, diikuti dengan 80mg per hari pada hari 2 dan 3, dengan kombinasi dengan antagonis 5-HT3 antiemetik dan deksametason pada hari pertama. ⇔ Profilaksis mual dan muntah pasca operasi → 40mg dalam 3 jam sebelum induksi anestesi. |
Efek Samping Aprepitant
Berikut efek samping kurang umum dari Aprepitant, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Kotoran hitam atau lengket
- Panas dingin
- Batuk
- Demam
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Sesak napas
- Sakit tenggorokan
- Bisul, luka, atau bintik putih di mulut
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Berikut efek samping insiden tidak diketahui dari Aprepitant, segera beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- Kebingungan tentang identitas, tempat, dan waktu
- Diare
- Gatal atau ruam kulit
- Nyeri sendi atau otot
- Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, atau organ seks
- Kemerahan pada kulit
- Mata jengkel dan merah
- Lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
- Detak jantung lambat atau tidak teratur
Berikut efek samping dari Aprepitant yang tidak perlu tindakan medis:[1]
- Asam lambung
- Bersendawa
- Kebingungan
- Penurunan buang air kecil
- Pusing
- Mulut kering
- Pingsan
- Maag
- Cegukan
- Peningkatan detak jantung
- Gangguan pencernaan
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
- Pusing
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Pernapasan cepat
- Ketidaknyamanan pada perut atau sakit perut
- Mata cekung
- Pembengkakan atau radang mulut
- Haus
- Penurunan berat badan
- Kulit keriput
- Perasaan terbakar di dada atau perut
- Hot flashes
- Gangguan pencernaan
- Nyeri atau ketidaknyamanan di dada, perut bagian atas, atau tenggorokan
- Nyeri di daerah perut
Info Efek Tenaga Medis:[1]
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Neutropenia (hingga 13%)
- Umum (1% sampai 10%): Anemia, hemoglobin menurun, leukopenia, jumlah sel darah putih menurun
- Kurang umum (0,1% sampai 1%): Febrile neutropenia, trombositopenia
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Jumlah neutrofil menurun
- Frekuensi tidak dilaporkan: Albumin darah menurun
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 13%)
- Umum (1% hingga 10%): Sakit perut, sembelit, dispepsia, erosi, perut kembung, mual, muntah
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Mulut kering, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux, kandidiasis oral
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Distensi abdomen, perforasi ulkus duodenum, feses keras, kolitis neutropenik, stomatitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit perut bagian atas, refluks asam, bising usus tidak normal, ketidaknyamanan epigastrium, obstipasi, ketidaknyamanan perut, subileus
- Lokal
- Umum (1% sampai 10%): eritema di tempat infus, indurasi di tempat infus, nyeri di tempat infus, pruritus di tempat infus, tromboflebitis di tempat infus
- Jarang (0,1% hingga 1%): nyeri di tempat suntikan, nyeri di tempat tusukan pembuluh
- Kardiovaskular
- Umum (1% sampai 10%): Bradikardia, flushing, hipertensi, hipotensi
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Edema perifer, kemerahan, rasa panas, palpitasi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan kardiovaskular, ketidaknyamanan dada, edema
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tekanan darah menurun, hematoma, perdarahan operatif
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, neuropati perifer
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Dysgeusia, mengantuk
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan kognitif, gangguan gaya berjalan, kelesuan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hypoesthesia, gangguan sensorik, sinkop
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): ALT meningkat, AST meningkat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Alkali fosfatase darah meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bilirubin darah meningkat/ bilirubin meningkat
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Batuk, cegukan
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Dispnea, nyeri orofaringeal, faringitis
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Postnasal drip, bersin, iritasi tenggorokan
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan nafsu makan, dehidrasi
- Kurang umum (0,1% sampai 1%): Kalium darah menurun/hipokalemia
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): penurunan natrium darah/hiponatremia, polidipsia, penurunan berat badan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Glukosa darah meningkat/hiperglikemia, hipovolemia, haus, penambahan berat badan
- Dermatologis
- Umum (1% sampai 10%): Pruritus
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Jerawat, alopecia, hiperhidrosis, ruam
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Reaksi fotosensitifitas, ruam gatal, seborrhea, lesi kulit, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kulit berminyak, urtikaria
- Psikiatrik
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Disuria, proteinuria
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Polakiuria, sel darah merah urin positif, keluaran urin meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hematuria mikroskopis, poliuria
- Muskuloskeletal
- Ginjal
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Urea darah meningkat
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Ada glukosa urin
- Imunologis
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kandidiasis, infeksi stafilokokus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Infeksi pasca operasi, dehiscence luka
- Okuler
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Konjungtivitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Miosis, ketajaman penglihatan berkurang
- Hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi anafilaksis, angioedema, reaksi hipersensitivitas
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 15%)
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, nyeri ekstremitas, pireksia
- Kurang umum (0,1% hingga 1%): Malaise
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Tinnitus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipotermia, nyeri
Detail Aprepitant
Berikut informasi mengenai Aprepitant, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
Penyimpanan | Kapsul/Suspensi/Injeksi: → Simpan antara 20-25 °C. → Jauhkan dari jangkauan anak → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
Cara Kerja | → Deskripsi: Aprepitant mencegah emesis dengan menghambat reseptor zat P/neurokinin 1 (NK1). Aprepitant meningkatkan aktivitas antiemetik antagonis reseptor 5HT3 dan kortikosteroid. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 4 jam. → Distribusi: Melintasi sawar darah-otak. Volume distribusi: Kira-kira 70L. Pengikatan protein plasma:> 95%. → Metabolisme: Melakukan metabolisme hati yang ekstensif, terutama melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4; Isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19 memediasi jalur metabolisme minor. → Ekskresi: Melalui urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: Sekitar 9-13 jam. |
Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan paparan substrat CYP3A4 oral. → Dapat mengurangi konsentrasi plasma obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 (misalnya warfarin, fenitoin, tolbutamide). → Dapat meningkatkan paparan kortikosteroid. → Dapat mengurangi kemanjuran kontrasepsi oral. → Kadar plasma berkurang dengan penginduksi CYP3A4 kuat (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenobarbital). → Peningkatan kadar plasma dengan penghambat CYP3A4 (misalnya ketokonazol, klaritromisin, nefazodone, protease inhibitor). → Dapat meningkatkan kadar tolvaptan serum. Berpotensi Fatal: → Secara signifikan meningkatkan kadar plasma dan potensi perpanjangan QT dengan astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine. |
Interaksi dengan makanan | → Penurunan kadar plasma dengan St John’s wort. → Peningkatan konsentrasi serum dengan jus grapefruit. |
Overdosis | ⇔ Gejala: Mengantuk, sakit kepala. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. |
Pertanyaan Mengenai Aprepitant
Bagaimana cara menggunakan Aprepitant?
– Aprepitant diminum secara oral.
– Injeksi Aprepitant diberikan sebagai infus ke pembuluh darah vena.
– Aprepitant bukan untuk penggunaan jangka panjang. Kemungkinan besar Anda hanya membutuhkan 1 hingga 3 dosis.
– Aprepitant bisa diminum dengan atau tanpa makanan.
– Telan kapsul utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, memecahkan, atau membukanya.
– Berikan suspensi oral (cairan) hanya dengan menggunakan jarum suntik yang telah disediakan.[1][2]
Dapatkah Aprepitant digunakan untuk anak-anak?
Suspensi oral Aprepitant (cair) dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 bulan.[1]
Apa yang harus diperhatikan sebelum menggunakan Aprepitant?
Anda sebaiknya tidak menggunakan Aprepitant jika Anda juga menggunakan pimozide. Interaksi obat yang serius dapat terjadi ketika pimozide digunakan bersama dengan Aprepitant.[1]
Aprepitant dapat menyebabkan pusing dan kelelahan, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin. [2]
Contoh Aprepitant (Merek Dagang) di Pasaran
Brand Merek Dagang |
Cinvanti |
Emend |
Emend 3-Day |
Emend 2-Day |