Foscarnet Sodium adalah garam trisodium analog sintetik organik dari pirofosfat anorganik dengan aktivitas antivirus. [5]
Foscarnet sodium disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) AS sebagai antivirus untuk pengobatan retinitis cytomegalovirus (CMV) pada orang dengan AIDS. [6]
Untuk lebih jelas dan lengkap mengenai Foscarnet Sodium akan dibahas dalam artikel ini.
Daftar isi
Sebagai antivirus, Foscarnet sodium memiliki banyak hal menarik untuk diketahui.
Data mengenai indikasi hingga kategori kehamilan dan penggunaan pada masa menyusui, disajikan dalam tabel berikut: [1,4]
Indikasi | Retinitis CMV Herpes Simplex pada pasien dengan sistem imun lemah Gastroenteritis CMV Varicella Zoster |
Kategori | Obat Resep |
Konsumsi | Dewasa dan Anak-anak |
Kelas | Antivirus |
Bentuk | Intravena |
Kontraindikasi | Menyusui Hipersensitivitas |
Peringatan | → Pasien dengan elektrolit yang tidak seimbang → Neurologis atau jantung tidak normal → Kerusakan jantung → Riwayat perpanjangan interval QT → Faktor risiko kejang → Gangguan ginjal → Kehamilan |
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori pada kehamilan: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. Menyusui: Tidak diketahui dieksresikan pada ASI atau tidak, sebaiknya jangan menyusui saat menggunakan obat ini |
Sesuai dengan indikasinya, Foscarnet sodium memiliki bebrapa manfaat, yakni: [2,5]
Obat ini tersedia dalam kekuatan 24 mg/ ml untuk pemberian intravena. Dosis tersedia untuk dosis dewasa dan anak-anak. [2]
Dosis dewasa untuk retinitis CMV ⇔ Terapi induksi: → 90 mg / kg IV (90 sampai 120 menit infus) tiap 12 jam atau 60 mg / kg IV (minimal 1 jam infus) tiap 8 jam selama 2 sampai 3 minggu tergantung pada respon pasien secara klinis ⇔ Terapi pemeliharaan: → 90 sampai 120 mg / kg IV (infus 2 jam) sekali sehari ⇔ Perhatian: → Dosis terapi pemeliharaan harus disesuaikan dengan kebutuhan → individu sesuai fungsi ginjal → Sebagian besar pasien harus memulai terapi pemeliharaan pada 90 mg / kg / hari; peningkatan hingga 120 mg / kg / hari dapat dipertimbangkan jika kondisi retinitis memburuk → Beberapa pasien yang menunjukkan respon secara klinis sangat baik terhadap obat ini mungkin memulai terapi pemeliharaan pada 120 mg / kg / hari lebih awal dalam pengobatan mereka. → Pasien yang mengalami perkembangan retinitis selama terapi pemeliharaan Foscarnet dapat diobati dengan regimen induksi dan pemeliharaan yang dikombinasikan dengan Gancyclovir; namun keduanya tidak boleh dicampurkanr karena ketidakcocokan fisik. ⇔ Kegunaan: Untuk pengobatan retinitis CMV pada pasien AIDS; dalam kombinasi dengan Gancyclovir untuk pasien yang kambuh setelah monoterapi dengan obat mana pun |
Dosis dewasa untuk herpes simplex pada pasien dengan sistem imun yang lemah ⇔ Terapi induksi: → 40 mg / kg IV (minimal 1 jam infus) setiap 8 atau 12 jam → Lama terapi: 2 sampai 3 minggu atau sampai sembuh ⇔ Penggunaan: Untuk pengobatan infeksi virus herpes simpleks mukokutan resisten Acyclovir (HSV) pada pasien dengan gangguan kekebalan tubuh ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk pengobatan infeksi HSV mukokutan resisten Acyclovir pada pasien yang terinfeksi HIV: → 80 hingga 120 mg / kg / hari IV dalam 2 hingga 3 dosis terbagi Lama terapi: Sampai ada perbaikan kondisi pasien ⇔ Perhatian: → Direkomendasikan sebagai terapi pilihan |
Dosis dewasa untuk gastroenteritis CMV ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk pengobatan esofagitis atau kolitis CMV pada pasien terinfeksi HIV: → 60 mg / kg IV setiap 8 jam atau 90 mg / kg IV setiap 12 jam → Durasi terapi: 21 sampai 42 hari atau sampai tanda / gejala hilang ⇔ Perhatian: → Direkomendasikan sebagai terapi alternatif → Disarankan untuk pasien dengan risiko toksisitas yang tidak memungkinkan terapi menggunakan Gancyclovir atau pasien dengan resistansi Gancyclovir → Terapi perawatan biasanya tidak diperlukan tetapi harus dipertimbangkan setelah kambuh. |
Dosis dewasa untuk Varicella Zoster ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk nekrosis retina luar progresif pada pasien yang terinfeksi HIV: → Intravitreal: 1.2 mg / 0.05 mL intravitreal dua kali seminggu → IV: 90 mg / kg IV setiap 12 jam ⇔ Perhatian: → Gancyclovir IV atau Foscarnet IV ditambah Gancyclovir intravitreal atau Foscarnet intravitreal direkomendasikan. → Dokter mata yang berpengalaman harus dilibatkan. |
Berikut dosis anak untuk penggunaan Foscarnet sodium: [2]
Dosis anak untuk retinitis CMV ⇔ US CDC, NIH, IDSA, Pediatric Infectious Diseases Society (PIDS), dan Rekomendasi American Academy of Pediatrics (AAP) untuk Anak-anak yang terpajan HIV dan terinfeksi HIV: → Terapi induksi: 60 mg / kg IV tiap 8 jam atau 90 mg / kg IV tiap 12 jam → Durasi terapi: Penyakit CNS: Sampai gejala membaik Penyakit dan retinitis yang menyebar: 14 sampai 21 hari → Terapi penekan kronis / profilaksis sekunder: 90 sampai 120 mg / kg IV sekali sehari ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk Remaja yang terinfeksi HIV: → Untuk lesi yang mengancam penglihatan (berdekatan dengan saraf optik atau fovea): Suntikan Intravitreal: 2,4 mg sebagai suntikan intravitreal untuk 1 sampai 4 dosis selama 7 sampai 10 hari Terapi sistemik: 60 mg / kg IV tiap 8 jam atau 90 mg / kg IV tiap 12 jam selama 14 hingga 21 hari, kemudian 90 hingga 120 mg / kg IV tiap 24 jam → Untuk lesi perifer: 60 mg / kg IV setiap 8 jam atau 90 mg / kg IV tiap 12 jam selama 14 hingga 21 hari, kemudian 90 hingga 120 mg / kg IV tiap 24 jam → Terapi pemeliharaan kronis (profilaksis sekunder): 90 sampai 120 mg / kg IV sekali sehari ⇔ Perhatian: → Dalam kombinasi dengan Gancyclovir, direkomendasikan sebagai pilihan pertama untuk penyakit SSP pada anak-anak → Direkomendasikan sebagai terapi alternatif untuk penyakit diseminata dan retinitis pada anak-anak → Dalam kombinasi dengan Gancyclovir, direkomendasikan sebagai alternatif untuk retinitis pada anak-anak → Gancyclovir IV ditambah Foscarnet IV dapat dianggap sebagai terapi induksi pada anak-anak dengan penyakit yang mengancam penglihatan atau untuk pengobatan setelah gagal / relaps dengan monoterapi. → Direkomendasikan sebagai pilihan pertama untuk profilaksis sekunder pada anak-anak → Terapi induksi harus diikuti dengan terapi penekan kronis pada anak-anak. → Suntikan intravitreal ditambah agen antivirus sistemik harus digunakan untuk lesi yang mengancam penglihatan pada remaja. → Direkomendasikan sebagai terapi sistemik alternatif pada remaja |
Dosis anak untuk herpes simplex pada pasien dengan sistem imun yang lemah ⇔ Infeksi yang resistan terhadap Acyclovir Rekomendasi CDC, NIH, IDSA, PIDS, dan AAP AS untuk anak terpajan HIV dan terinfeksi HIV: → 40 mg / kg IV 3 kali sehari atau 60 mg / kg IV dua kali sehari ⇔ US CDC, NIH, dan IDSA rekomendasi untuk remaja yang terinfeksi HIV: → 80 sampai 120 mg / kg / hari IV dalam 2 sampai 3 dosis terbagi sampai tanggapan klinis ⇔ Perhatian: → Direkomendasikan sebagai terapi pilihan untuk infeksi yang resistan terhadap Acyclovir → Harus diinfuskan secara perlahan selama 2 jam pada anak-anak |
Dosis anak-anak untuk gastroenteritis CMV ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk pengobatan esofagitis atau kolitis CMV pada remaja yang terinfeksi HIV: → 60 mg / kg IV tiap 8 jam atau 90 mg / kg IV tiap 12 jam → Durasi terapi: 21 sampai 42 hari atau sampai tanda / gejala hilang ⇔ Perhatian: → Direkomendasikan sebagai terapi alternatif → Disarankan untuk pasien dengan toksisitas yang tidak memungkinkan untuk pemberian Gancyclovir atau pasien dengan resistensi Gancyclovir → Terapi perawatan biasanya tidak diperlukan tetapi harus dipertimbangkan jika terjadi kekambuhan. |
Dosis anak-anak untuk varicella-zoster ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, IDSA, PIDS, dan AAP AS untuk Anak-anak yang terpajan dan terinfeksi HIV: → Virus varicella-zoster yang resisten terhadap Acyclovir (VZV): 40 hingga 60 mg / kg IV setiap 8 jam → Durasi terapi: 7 hari atau sampai tidak ada lesi baru yang muncul setidaknya selama 48 jam → Nekrosis retina luar progresif: Intravitreal: 1.2 mg / 0.05 mL intravitreal dua kali seminggu IV: 90 mg / kg IV tiap 12 jam ⇔ Rekomendasi CDC, NIH, dan IDSA AS untuk Nekrosis Retina Luar Progresif pada Remaja yang terinfeksi HIV: → Intravitreal: 1.2 mg / 0.05 mL intravitreal dua kali seminggu → IV: 90 mg / kg IV setiap 12 jam ⇔ Perhatian: → Direkomendasikan sebagai pengobatan pilihan untuk VZV yang resistan terhadap Acyclovir →Gancyclovir IV ditambah Foscarnet IV ditambah Gancyclovir intravitreal atau Foscarnet intravitreal direkomendasikan sebagai pilihan pertama untuk nekrosis retina luar progresif pada anak-anak. → Gancyclovir IV atau Foscarnet IV ditambah Gancyclovir intravitreal atau Foscarnet intravitreal direkomendasikan untuk nekrosis retina luar progresif pada remaja. → Dokter mata yang berpengalaman harus dilibatkan. |
Efek samping utama obat ini adalah gangguan pada ginjal, sehingga diperlukan penyesuaian dosis sebagai berikut: [2]
Penyesuaian dosis ginjal ⇔ CrCl lebih besar dari 1,4 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 60 mg / kg IV tiap 8 jam atau 90 mg / kg IV tiap 12 jam → Perawatan retinitis CMV: 90 atau 120 mg / kg IV tiap 24 jam Induksi -HSV: 40 mg / kg IV tiap 8 atau 12 jam ⇔ CrCl lebih besar dari 1 hingga 1,4 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 45 mg / kg IV tiap 8 jam atau 70 mg / kg IV tiap 12 jam → Pemeliharaan retinitis CMV: 70 atau 90 mg / kg IV tiap 24 jam → Induksi HSV: 30 mg / kg IV tiap 8 atau 12 jam ⇔ CrCl lebih besar dari 0,8 hingga 1 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 50 mg / kg IV tiap 12 jam → Perawatan retinitis CMV: 50 atau 65 mg / kg IV tiap 24 jam → Induksi HSV: 20 atau 35 mg / kg IV tiap 12 jam ⇔ CrCl lebih besar dari 0,6 hingga 0,8 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 40 mg / kg IV tiap 12 jam atau 80 mg / kg IV tiap 24 jam → Pemeliharaan retinitis CMV: 80 atau 105 mg / kg IV tiap 48 jam → Induksi -HSV: 35 mg / kg IV tiap 24 jam atau 25 mg / kg IV tiap 12 jam ⇔ CrCl lebih besar dari 0,5 hingga 0,6 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 60 mg / kg IV tiap 24 jam → Perawatan retinitis CMV: 60 atau 80 mg / kg IV tiap 48 jam → Induksi -HSV: 25 atau 40 mg / kg IV setiap 24 jam ⇔ CrCl lebih besar dari 0,4 sampai 0,5 mL / menit / kg: → Induksi retinitis CMV: 50 mg / kg IV tiap 24 jam → Induksi HSV: 20 atau 35 mg / kg IV tiap 24 jam ⇔ CrCl 0,4 sampai 0,5 mL / menit / kg: → Perawatan retinitis CMV: 50 atau 65 mg / kg IV tiap 48 jam ⇔ CrCl kurang dari 0,4 mL / menit / kg: → Tidak dianjurkan ⇔ Jika CrCl turun di bawah 0,4 mL / menit / kg selama terapi: → Obat ini harus dihentikan; pasien harus terhidrasi dan dipantau setiap hari sampai dapat dipastikan bahwa kerusakan ginjal teratasi. ⇔ Perhatian: → Penyesuaian dosis ginjal didasarkan pada rumus Cockcroft-Gault → Untuk meminimalkan risiko nefrotoksisitas, CrCl (mL / menit / kg) harus ditentukan bahkan jika kreatinin serum berada dalam kisaran normal; dosis harus disesuaikan (pada awal dan sering setelahnya). → Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal (penurunan klirens plasma akan menyebabkan peningkatan kadar plasma); obat ini dapat merusak fungsi ginjal lebih lanjut. → Data keamanan dan kemanjuran dibatasi untuk pasien dengan kadar kreatinin serum dasar lebih dari 2,8 mg / dL atau diukur CrCl 24 jam kurang dari 50 mL / menit. |
Perhatian penting terkait efek samping:
Gangguan ginjal adalah toksisitas utama Foscarnet sodium. Sangat penting untuk memantau kreatinin serum, diikuti dengan penyesuaian dosis jika ada perubahan fungsi ginjal dan hidrasi yang cukup selama pemberian Foscarnet sodium.
Foscarnet sodium juga dikaitkan dengan kejadian kejang dengan perubahan mineral plasma dan elektrolit.
Oleh karena itu, pasien harus dipantau secara hati-hati untuk perubahan tersebut dan potensi gejala sisa. Suplementasi mineral dan elektrolit mungkin diperlukan. [2]
Efek samping yang memerlukan perhatian medis
Diskusikan dengan dokter jika pasien dengan penggunaan Foscarnet Sodium mengalami efek samping: [2]
Efek samping yang tidak memerlukan perhatian medis
Efek samping ini biasanya hilang seiring dengan berjalannya pengobatan, Namun pasien dianjurkan untuk berdiskusi dengan dokter jika efek samping berikut terjadi terus-menerus: [2]
Detail efek samping dengan presentase kejadian: [2]
Overdosis
Gejala overdosis yang mungkin terjadi: [1]
Informasi penting untuk tenaga kesehatan: [1,2]
Informasi penyimpanan, cara kerja, interaksi, dan overdosis serta penanganannya diuraikan dalam tabel berikut: [1,3,4]
Penyimpanan | → Simpan pada suhu antara 20-25 ° C → Jangan didinginkan → Jauhkan dari cahaya dan panas. → Jangan simpan di kamar mandi → Jauhkan obat dari anak anak dan hewan peliharaan. |
Cara Kerja | → Foscarnet sodium adalah analog pirofosfat non-nukleosida yang bertindak sebagai inihibitor nonkompetitif dari banyak RNA virus dan polimerase DNA serta transkriptase balik HIV. → Foscarnet menghambat aktivitas tempat pengikatan pirofosfat pada DNA polimerase spesifik virus dan reverse transcriptases; aktif melawan CMV, HSV-1, dan HSV-2 Farmakokinetik: Absorpsi: Konsentrasi Plasma Puncak: 60 mg / kg tiap 8 jam 90 mg / kg tiap 12 jam Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 0,5 L / kg Pengikatan protein plasma: Kira-kira 14% sampai 17% Ekskresi: Melalui urin (≤28% sebagai obat tidak berubah) Waktu paruh eliminasi: Sekitar 3 hingga 4 jam Klirens ginjal: 5,6 L / jam (60 mg / kg tiap 8 jam), 6,4 L / jam (90 mg / kg tiap 12 jam) |
Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan efek nefrotoksik dengan Aminoglicoside, Amphotericin B, Cyclosporin, Acyclovir, Metottrexate, dan Tacrolimus. → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan agen antiaritmia (misalnya Quinidin, Amiodarone, Sotalol). |
Overdosis | ⇔ Gejala: Kejang, gangguan ginjal, parestesia, gangguan elektrolit ⇔ Cara Mengatasi: Hemodialisis dan hidrasi |
Apakah ada manfaat lain Foscarnet sodium selain yang disebutkan pada artikel?
Foscarnet sodium digunakan juga sebagai off-label drug atau obat yang digunakan di luar indikasi yang disetujui FDA, diantaranya: [6]
–> Sebagai terapi:
Jenis penyakit CMV lainnya, termasuk CMV pneumonitis dan penyakit neurologis CMV
Jenis penyakit virus varicella-zoster (VZV) tertentu, termasuk nekrosis retina luar progresif dan infeksi VZV yang resisten terhadap pengobatan dengan obat asiklovir
–> Sebagai pencegahan:
Retinitis CMV berulang
Bagaimana cara rekonstitusi Foscarnet sodium?
Encerkan dengan dekstrosa yang sama dalam air 5% atau NaCl 0,9% untuk menghasilkan larutan yang mengandung 12 mg/ml. [1]
Bagaimana jika dosis Foscarnet sodium terlewat?
Penting untuk menggunakan obat ini sesuai jadwal. Jika melewatkan dosis, segera hubungi dokter untuk mengatur jadwal pemberian dosis baru. Jangan menggandakan dosis untuk menggantikan dosis yang terlewat. [3]
Brand Merek Dagang: [2,4] |
Foscavir |
Phosponoformic acid |
1. Anonim. Foscarnet Sodium. MIMS; 2020.
2. Anonim. Foscarnet Sodium. Drugs; 2020.
3. Anonim. Foscarnet Sodium. WebMD; 2020.
4. Anonim. Foscarnet Sodium. Medscape; 2020.
5. Anonim. Foscarnet Sodium. US National Library of Medicine; 2020.
6. Anonim. Foscarnet Sodium. US National Library of Medicine AIDS Info; 2020.