Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Sekuestran asam empedu adalah obat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol LDL. Kadar kolesterol LDL yang terlalu tinggi akan menyebabkan terbentuknya aterosklerosis, yaitu plak di dinding pembuluh... darah sehingga dapat menyumbat aliran darah dan menyebabkan stroke atau penyakit jantung koroner. Obat ini bekerja dengan memblok asam empedu di lambung untuk diserap kembali ke dalam darah, sehingga hati akan membutuhkan kolesterol dari darah untuk membuat lebih banyak asam empedu, dan sebagai akibatnya kadar kolesterol darah akan menurun. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki gejala yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki. Read more
Kolesterol jahat atau kolesterol LDL dapat meningkatkan masalah kesehatan seperti serangan jantung atau stroke. Dimana kolesterol jahat atau kolesterol LDL ini berkumpul pada dinding pembuluh darah. Tidak semua kolesterol itu berbahaya, tubuh juga membutuhkannya dalam melindungi saraf dan dalam pembuatan sel juga hormon yang sehat[1].
Hati akan menghasilkan lebih banyak banyak kolesterol, dan beberapa kolesterol lainnya berasal dari makanan yang dikonsumsi. Kolesterol tidak dapat larut di dalam darah, lipoprotein akan membawanya ke tempat tujuan. LDL berbentuk gumpalan kecil yang terdiri dari bagian luar lipoprotein dengan pusat kolesterol. LDL adalah singkatan dari lipoprotein densitas rendah[1].
Daftar isi
Fungsi Sequestrants Asam Empedu
Sekuestran asam empedu berfungsi dalam membuat kadar kolesterol LDL (low density lipoprotein) menjadi berkurang. Setelah pemberian oral diberikan, obat akan mengikat asam empedu yang mengandung kolesterol di usus dan membuat reabsorpsi ke dalam tubuh menjadi tercegah, tanpa menyerap obat[2].
Kompleks yang terikat tidak larut dan akan dikeluarkan melalui feses. Peningkatan sintesis pada asam empedu hati dari kolesterol disebabkan karena penurunan asam empedu. Aktivitas reseptor LDL akan mengalami peningkatan dengan deplesi kolesterol, sehingga akan membuat pembuangan kolesterol LDL dari darah menjadi meningkat[2].
Sekuestran asam empedu digunakan[3]:
- Sebagai tambahan dalam diet juga olahraga untuk mengurangi kadar kolesterol LDL dengan hiperkolesterolemia primer
- Untuk menurunkan kolesterol LDL pada dewasa dengan hiperlipidemia
- Untuk meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2
- Sebagai tambahan dalam penurunan kolesterol serum
- Untuk menghilangkan pruritus yang berhubungan dengan obstruksi bilier parsial
- Dalam mengobati hiperfosfatemia
Penyakit yang Diatasi dengan Sequestrants Asam Empedu
Penyakit yang di atasi dengan sequestrants asam empedu, meliputi[2]:
- Diabetes, Type 2
- Diarrhea, Chronic
- High Cholesterol
- Hyperlipoproteinemia
- Hyperlipoproteinemia Type IIa, Elevated LDL
- Hyperlipoproteinemia Type IIb, Elevated LDL VLDL
- Pruritus of Partial Biliary Obstruction
Dengan pemeriksaan tes darah akan dapat mengetahui kadar kolesterol total. Juga dapat mengukur trigliserida, yaitu sejenis lemak dari makanan yang menyimpan energi ekstra. Masalah jantung akan lebih mungkin dialami karena kadar yang tinggi dari trigliserida[1].
Dengan melalukan diet yang sehat, olahraga yang teratur, penurunan berat badan, berhenti merokok, menjalani pengobatan seperti mengkonsumsi obat statin dapat membantu tubuh membuat kolesterol, lalu dapat juga menurunkan jumlah kolesterol tubuh dari makanan yang di konsumsi, merupakan cara yang dapat menurunkan kolesterol LDLyang tinggi[1].
Cara Kerja Sequestrants Asam Empedu
Setelah pemberian oral diberikan, obat akan mengikat asam empedu yang mengandung kolesterol di usus dan membuat reabsorpsi ke dalam tubuh menjadi tercegah, tanpa menyerap obat[2].
Melalui cholestyramine yang merupakan polimer resin penukar kationik besar, obat ini tidak larut dalam air[4].
Di jejenum dan ileum, asam empedu, metabolit kolesterol akan diserap kembali secara efisien. Saat kolestiramin diberikan, eksresi akan meningkat hingga 10 kali lipat, sehingga akan menghasilkan peningkatan konversi kolesterol yang menjadi asam empedu dihati melalui 7a-hidroksilasi, hal ini oleh umpan balik negatif dikendalikan dengan asam empedu[4].
Akan terjadi peningkatan penyerapan kolesterol LDL dan IDL dari peningkatan regulasi reseptor LDL melalui hasil plasma, terutama pada hati. Hal ini akan menyebabkan kolesteramin tidak membantu pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot, yang tidak mempunyai reseptor[4].
Sedikit peningkatan yang terjadi pada trigliserida plasma, disebabkan oleh aktivitas reseptor farnesoid X mengalami penurunan oleh asam empedu, juga membuat metabolisme glukosa meningkat pada pasien dengan diabetes. Sekresi insulin akan menjadi meningkat, karena efek terakhir yang disebabkan oleh peningkatan yang terjadi pada sekresi incretin glukagon-like peptide-1 (GLP-1) dari usus[4].
Metabolisme hormon tiroid juga akan terganggu oleh cholestyramine. Dihati, hormon tiroid dimetabolisme dan kemudian akan dikonjugasikan menjadi glukuronida dan sulfat. Melalui ekskresinya ke dalam empedu, produk konjugasi ini akan masuk ke sirkulasi enterohepatik[4].
Lalu akan terjadi peningkatan sirkulasi hormon tiroid enterohepatik pada kondisi tirotoksikosis. Reabsorpsi hormon tiroid akan mengalami penurunan dari sirkulasi enterohepatik oleh kolestiramin[4].
Contoh Obat Sequestrants Asam Empedu
Sequestrants asam empedu tersedia dalam bentuk tablet, butiran, dan bubuk. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh sequestrants asam empedu dengan resep dokter termasuk[2]:
- Kolestipol
- Kolestiramin
- Colesevelam
Kolestipol berfungsi dalam menurunkan kolesterol jahat di dalam darah. Dengan menurunkan kadar kolesterol jahat, maka dapat mengurangi risiko mengerasnya arteri yang dapat menyebabkan serangan jantung, stroke juga masalah pada sirkulasi[5].
Kolestiramin berfungsi dalam mengobati hiperkolesterolemia primer. Resin akan membuat kolesterol LDL mengalami penurunan, dan akan bergantung pada dosis yang diberikan. Obat ini juga dapat digunakan untuk diare asam empedu atau enteropati koleretik yang disebabkan oleh penyakit atau reseksi ileum terbatas[4].
Colesevelam juga obat yang berfungsi untuk menurunkan kolesterol jahat. Dengan menurunkan kadar kolesterol jahat, maka dapat mengurangi risiko mengerasnya arteri yang dapat menyebabkan serangan jantung, stroke juga masalah pada sirkulasi[7].
Terkadang colesevelam juga digunakan bersama dengan obat kolesterol statin, seperti lovastatin, atorvastatin, simvastin, lipitor dan lainnya. Obat ini juga dapat digunakan untuk membuat kontrol gula darah meningkat pada dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2[7].
Efek Samping Sequestrants Asam Empedu
Sequestrants asam empedu dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari sequestrants asam empedu termasuk[5,6]:
- Sembelit
- Wasir
- Diare
- Sakit perut
- Mual
- Kehilangan nafsu makan
- Kembung atau gas
- Iritasi lidah
- Gatal atau iritasi di sekitar area rektal
Jangan menggunakan obat lainnya bersama dengan colestipol. karena colestipol akan membuat tubuh menjadi sulit dalam menyerap obat-obatan tertentu, dan akan menjadi kurang efektif. Minumlah obat lainnya 1 jam sebelum atau 4 jam sesudah menggunakan colestipol[5].
Minumlah 8 hingga 12 gelas penuh setiap hari pada saat mengkonsumsi colestipol untuk menghindari sembelit. Sebelum menggunakan obat pencahar atau pelembut feses, tanyakan dahulu dengan dokter[5].
Vitamin tertentu akan sulit diserap oleh tubuh selama mengkonsumsi kolestiramin. Dokter akan memberikan resep suplemen vitamin untuk dikonsumsi[6].
Beritahu dokter jika sedang hamil, pada saat hamil akan membutuhkan vitamin yang lebih besar. aiakuti petunjuk yang diberikan dokter tentang menggunakan suplemen vitamin selama menggunakan kolestiramin. Belum diketahui tentang obat ini akan membahayakan bayi yang belum lahir atau tidak[6].