Colesevelam merupakan obat golongan bile acid sequestrants yang digunakan untuk menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes melitus (DM) tipe 2. Obat ini juga dapat dikonsumsi untuk menurunkan kadar kolesterol pada pasien dengan hiperkolesterolemia [1, 2, 3]
Daftar isi
Apa Itu Colesevelam?
Berikut ini adalah informasi mengenai Colesevelam, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Obat penurun kolesterol dan kadar gula dalam darah. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Obat Resep |
| Bentuk | Tablet, suspensi, tablet kunyah |
| Kontraindikasi | → Pasien dengan riwayat penyumbatan usus. → Pasien dengan konsentrasi trigliserida serum > 500 mg/dL. → Pasien dengan riwayat pankreatitis akibat hipertrigliseridemia. |
| Peringatan | → Pasien dengan konsentrasi trigliserida> 300 mg/dL → Pasien dengan disfagia atau gangguan menelan, gastroparesis atau gangguan motilitas gastrointestinal (GI) lainnya. → Pasien yang rentan terhadap defisiensi vitamin K (misalnya sindrom malabsorpsi) atau vit lainnya yang larut dalam lemak. → Pasien yang menjalani operasi saluran pencernaan mayor dan yang berisiko mengalami obstruksi usus. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Manfaat Colesevelam
Colesevelam memiliki beberapa kegunaan terutama untuk: [1, 2, 3]
- Menurunkan kolesterol tinggi (hiperkolesterolemia) pada orang dewasa dan anak-anak minimal 10 tahun.
- Menurunkan kolesterol jahat dalam darah, yang juga disebut kolesterol LDL (low-density lipoprotein). Menurunkan LDL dapat mengurangi risiko arteri yang mengeras, yang dapat menyebabkan serangan jantung, stroke, dan masalah sirkulasi darah lainnya.
- Meningkatkan upaya kontrol gula darah pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2.
Dosis Colesevelam
Pemberian Colesevelam dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak: [1, 2]
Dosis Dewasa Colesevelam
| Tablet Oral: Hypercholesterolaemia; Tambahan pengobatan untuk DM Tipe 2 → 3,75 g sehari dalam sekali atau dua kali dosis terbagi. → Dosis maksimal: 4.375 g sehari sekali. → Dikombinasikan dengan statin dan/tanpa ezetimibe: 2.5-3.75 g sehari sekali. |
Dosis Anak Colesevelam
| Familial hypercholesterolemia Suspensi Oral: 3,75 g per oral sekali sehari Tablet Kunyah: 3,75 g per oral sekali sehari |
Efek Samping Colesevelam
Colesevelam dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika terjadi, maka mungkin diperlukan tindakan medis. Efek sampingnya sebagai berikut: [1, 2]
Paling Umum
- Demam
- Sakit kepala
- Nyeri otot
- Sakit tenggorokan
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Jarang Terjadi
- Kegelisahan
- Penglihatan kabur
- Sakit atau nyeri badan
- Panas dingin
- Keringat dingin
- Kulit pucat
- Batuk
- Diare
- Kesulitan dalam bernafas
- Kesulitan dalam bergerak
- Pusing
- Tenggorokan kering
- Hidung tersumbat
- Meningkatnya nyeri sendi atau bengkak
- Kehilangan selera makan
- Hilang kesadaran
- Kehilangan suara
- Nyeri otot, kram, atau kaku
- Mual
- Kegugupan
- Mimpi buruk
- Kejang
- Detak jantung lambat atau cepat
- Bersin
- Hidung tersumbat atau meler
- Berkeringat
- Bengkak di leher
- Kesulitan tidur
- Kesulitan menelan
- Perubahan suara
- Muntah
Info Efek Parasetamol Tenaga Medis: [2]
- Umum
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 11%), perut kembung.
- Umum (1% hingga 10%): Dispepsia, mual, muntah, diare, sakit perut, tinja abnormal, perut kembung.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Pankreatitis.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Obstruksi usus.
- Sistem metabolis
- Umum (1% hingga 10%): Hipertrigliseridemia, hipoglikemia.
- Sistem kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, infark miokard, stenosis aorta, bradikardia.
- Sistem pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Faringitis, rinitis, nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan bagian atas.
- Umum (1% hingga 10%): Cedera karena kecelakaan, astenia, sindrom flu/influenza, kelelahan, peningkatan kreatin fosfokinase.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Transaminase serum meningkat.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Mialgia, nyeri punggung.
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala.
- Laporan pasca pemasaran: Peningkatan aktivitas kejang (akibat penurunan level fenitoin).
- Hipersensitif
- Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi hipersensitivitas.
- Hematologi
- Laporan pasca pemasaran: Mengurangi ransum normalisasi internasional (INR) pada pasien yang menggunakan terapi warfarin.
- Hati
- Laporan pasca pemasaran: Peningkatan transaminase.
- Kelenjar endokrin
- Laporan pascapemasaran: Peningkatan hormon perangsang tiroid (TSH) pada pasien yang menerima penggantian hormon tiroid.
Detail Colesevelam
Untuk memahami lebih detail mengenai colesevelam, seperti penyimpanan, cara kerja, overdosis, parameter pemantauan, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25 °C. →Lindungi dari kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Colesevelam, hidrogel yang tidak dapat diserap, mengikat asam empedu di usus untuk membentuk kompleks yang tidak dapat diserap yang diekskresikan dalam feses. Hal ini menyebabkan peningkatan konversi kolesterol menjadi asam empedu di hati yang menyebabkan peningkatan kompensasi pengambilan kolesterol LDL yang beredar di hati. Onset: Sekitar 2 minggu. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Tidak terserap dari saluran pencernaan. Ekskresi: Melalui urin (0,05%). |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat menurunkan absorpsi vitamin A, D, E dan K yang larut dalam lemak → Dapat mengganggu efek antikoagulan warfarin. → Dapat menurunkan konsentrasi serum ciclosporin, phenytoin, glibenclamide, ethinyl estradiol, norethindrone. |
| Overdosis | Gejala: Efek di saluran pencernaan lokal yang parah (misalnya sembelit). Penanganan: Lokasi dan derajat obstruksi, ada atau tidak adanya motilitas usus normal akan menentukan pengobatan. |
| Parameter Pemantauan | Pantau parameter lipid, termasuk trigliserida serum dan konsentrasi kolesterol non-HDL sebelum terapi dan secara berkala setelahnya. |
Pertanyaan Seputar Colesevelam
Apakah ibu hamil dan menyusui boleh minum Colesevelam?
Penggunaan dianggap dapat dilakukan. Obat ini merupakan resin yang tidak diserap dan diharapkan tidak dikeluarkan ke dalam ASI karena tidak diserap secara sistemik di saluran gastrointestinal [1]
Apakah Colesevelam dapat menyebabkan kantuk ?
Tidak. [2]
Apakah Colesevelam dapat digunakan untuk pasien diabetes melitus tipe 1?
Tidak bisa. Hanya untuk pasien dengan diabetes melitus tipe 2. [1]
Contoh Obat Colesevelam (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini obat bermerek yang mengandung Colesevelam: [2,4]
| Brand Merek Dagang |
| Welchol |
| Cholestagel |