Saat ini, sudah lebih dari 20 obat antiretroviral telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) untuk pengobatan infeksi HIV. Obat -obat ini diklasifikasikan menjadi:[2]
Berikut ini info mengenai Tenofovir + Emtricitabine, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:
Indikasi
Infeksi HIV-1.
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Anak-anak dan dewasa
Kelas
Antivirus
Bentuk
Tablet oral, kit oral
Kontraindikasi
Laktasi. Tidak digunakan untuk pengobatan infeksi virus hepatitis B (HBV) kronis.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tenofovir + Emtricitabine: → Pasien dengan Kerusakan hati. → Pasien dengan gangguan ginjal; hindari pada CrCl <30ml / menit dan pada pasien yang menjalani dialisis. → Kehamilan. → Tidak untuk digunakan dengan sediaan emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate atau analog sitidin lainnya (misalnya lamivudine dan zalcitabine). → Hindari penggunaan pada pasien yang berpengalaman dengan antiretroviral dengan mutasi K65R; → Dalam pengobatan pasien yang berpengalaman, penggunaan obat kombinasi harus dipandu oleh pengujian laboratorium dan riwayat pengobatan. → Peningkatan risiko reaksi merugikan hati yang parah dan berpotensi fatal pada pasien koinfeksi HIV dan hepatitis B atau C yang diobati dengan obat antiretroviral. → Jika kombinasi obat dihentikan pada pasien koinfeksi HIV dan HBV, pantau fungsi hati selama beberapa bulan untuk eksaserbasi akut hepatitis. → Hentikan terapi jika terjadi peningkatan cepat konsentrasi aminotransferase. hepatomegali atau steatosis progresif, asidosis metabolik atau laktat yang tidak diketahui penyebabnya. → Uji keberadaan HBV kronis sebelum memulai terapi. → Periksa CrCl sebelum memulai terapi dan pantau fungsi ginjal (CrCl dan serum fosfat) setiap 4 minggu selama tahun pertama dan kemudian setiap 3 bulan (lebih sering pada pasien yang berisiko mengalami gangguan ginjal). → Pemantauan tulang diperlukan untuk pasien dengan riwayat patah tulang patologis atau berisiko osteopenia. → Pantau anak yang terpapar → Pemantauan tulang diperlukan untuk pasien dengan riwayat patah tulang patologis atau berisiko osteopenia. → Pantau anak yang terpapar → Pemantauan tulang diperlukan untuk pasien dengan riwayat patah tulang patologis atau berisiko osteopenia. → Pantau anak yang terpapar dalam rahim dengan obat kombinasi untuk kemungkinan disfungsi mitokondria.
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori B: Baik penelitian reproduksi hewan belum menunjukkan risiko janin tetapi tidak ada penelitian terkontrol pada wanita hamil atau penelitian reproduksi hewan menunjukkan efek merugikan (selain penurunan kesuburan) yang tidak dikonfirmasi dalam penelitian terkontrol pada wanita pada trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester selanjutnya).
Manfaat Tenofovir + Emtricitabine
Tenofovir + Emtricitabine sebagai obat antivirus yang bekerja untuk menghambat sel kanker yang menyebar dalam tubuh. Obat ini khusus untuk penderita HIV agar tidak beresiko terkena AIDS. [1]
Membantu mengurangi jumlah HIV dalam tubuh Anda sehingga sistem kekebalan Anda dapat bekerja lebih baik.
Menurunkan kemungkinan terkena komplikasi HIV (seperti infeksi baru, kanker ) dan meningkatkan kualitas hidup
Membantu mengendalikan infeksi HIV.
Memperlambat penyebaran HIV di dalam tubuh.
Dosis Tenofovir + Emtricitabine
Penggunaan dosis terbagi menjadi 2, yaitu orang dewasa dan anak-anak.[4]
Infeksi HIV → Emtricitabine 200 mg-tenofovir alafenamide 25 mg (1 tablet) per oral sekali sehari → Emtricitabine 200 mg-tenofovir disoproxil fumarate (DF) 300 mg (1tablet) per oral sekali sehari
Profilaksis Pra-Pajanan → Emtricitabine 200 mg-tenofovir alafenamide 25 mg (1 tablet) per oral sekali sehari → Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) per oral sekali sehari
Paparan Pekerjaan → Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) per oral sekali sehari → Durasi terapi: 28 hari, jika ditoleransi
Paparan Non-Kerja → Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) secara oral sekali sehari → Durasi terapi: 28 hari
Dosis Ginjal → Disfungsi ginjal ringan (CrCl 50 sampai 80 mL / menit): Tidak dianjurkan penyesuaian. → Disfungsi ginjal sedang (perkiraan CrCl 30 sampai 49 mL / menit): Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) per oral setiap 48 jam → Disfungsi ginjal berat (perkiraan CrCl kurang dari 30 mL / menit): Tidak dianjurkan.
Dosis Tenofovir + Emtricitabine Anak
Infeksi HIV Emtricitabine-tenofovir alafenamide : → Berat minimal 25 kg: Emtricitabine 200 mg-tenofovir alafenamide 25 mg (1 tablet) diminum sekali sehari Emtricitabine-tenofovir DF : → Berat 17 sampai kurang dari 22 kg: Emtricitabine 100 mg-tenofovir DF 150 mg (1 tablet) secara oral sekali sehari → Berat 22 sampai kurang dari 28 kg: Emtricitabine 133 mg-tenofovir DF 200 mg (1 tablet) secara oral sekali sehari → Berat 28 sampai kurang dari 35 kg: Emtricitabine 167 mg-tenofovir DF 250 mg (1 tablet) per oral sekali sehari → Berat minimal 35 kg: Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) per oral sekali sehari
Profilaksis Pra-Pajanan Remaja minimal 35 kg : → Emtricitabine 200 mg-tenofovir alafenamide 25 mg (1 tablet) per oral sekali sehari → Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) per oral sekali sehari
Paparan Non-Kerja → Remaja 13 tahun atau lebih: Emtricitabine 200 mg-tenofovir DF 300 mg (1 tablet) secara oral sekali sehari → Durasi terapi: 28 hari
Efek Samping Tenofovir + Emtricitabine
Secara umum, penggunaan dosis yang tidak tepat akan mengakibatkan efek samping serius yang bisa saja timbul[4].
Dalam uji klinis, efek samping paling umum yang dilaporkan dengan emtricitabine dan tenofovir alafenamide (dengan elvitegravir dan cobicistat) adalah : mual, diare, dan sakit kepala.
Efek samping paling umum yang dilaporkan pada pasien yang terinfeksi HIV-1 selama studi klinis efavirenz , emtricitabine, dan tenofovir DF termasuk : diare, mual, kelelahan, sakit kepala, pusing , depresi, insomnia , mimpi abnormal, dan ruam.
Lain
Emtricitabine-tenofovir alafenamide:
Umum (1% sampai 10%): Kelelahan
Frekuensi tidak dilaporkan: Penurunan kolesterol high-density lipoprotein (HDL) (puasa), peningkatan trigliserida (puasa), peningkatan rasio kolesterol total terhadap HDL
Emtricitabine-tenofovir DF:
Sangat Umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol saat puasa (hingga 22%)
Common (1% sampai 10%): Kelelahan, sifilis , sifilis sekunder, penurunan fosfor, peningkatan trigliserida puasa, penurunan berat badan, peningkatan alkali fosfatase
Frekuensi tidak dilaporkan: Penurunan kolesterol total (puasa), penurunan kolesterol HDL (puasa), penurunan kolesterol lipoprotein densitas (LDL) rendah (berpuasa), penurunan trigliserida (puasa), peningkatan rasio kolesterol total terhadap HDL
Emtricitabine plus tenofovir alafenamide:
Umum (1% sampai 10%): Kelelahan, peningkatan kolesterol total puasa, peningkatan kolesterol LDL puasa
Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan kolesterol HDL, peningkatan trigliserida
Emtricitabine:
Sangat Umum (10% atau lebih): Asthenia
Umum (1% sampai 10%): Nyeri
Tenofovir DF:
Sangat Umum (10% atau lebih): Nyeri, astenia, peningkatan trigliserida
Umum (1% sampai 10%): Nyeri dada, demam, penurunan berat badan
Frekuensi tidak dilaporkan: Kadar vitamin D 1,25 lebih tinggi
Terapi antiretroviral:
Frekuensi tidak dilaporkan: Berat badan meningkat, kadar lemak darah meningkat
Hati
Emtricitabine-tenofovir DF:
Sangat Umum (10% atau lebih): Peningkatan AST (hingga 14%), ALT meningkat (hingga 14%)
Frekuensi tidak dilaporkan: hepatitis B eksaserbasi akut yang parah
Emtricitabine plus tenofovir alafenamide:
Umum (1% hingga 10%): Meningkatkan AST
Emtricitabine:
Umum (1% sampai 10%): Peningkatan serum AST dan / atau serum ALT, hiperbilirubinemia
Frekuensi tidak dilaporkan: Gagal hati, dekompensasi hati, hepatomegali berat dengan steatosis
Tenofovir DF:
Umum (1% hingga 10%): Peningkatan transaminase (AST dan / atau ALT)
Jarang (kurang dari 0,1%): Steatosis hati, hepatitis
Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatomegali parah dengan steatosis
Umum (1% sampai 10%): Diare, mual, sakit perut (termasuk sakit perut, sakit perut bagian atas, sakit perut bagian bawah, sakit saluran cerna, ketidaknyamanan perut)
Emtricitabine-tenofovir DF:
Umum (1% sampai 10%): Diare, mual, peningkatan serum amilase, sakit perut (termasuk sakit perut, sakit perut bagian atas, sakit perut bagian bawah, sakit pencernaan, ketidaknyamanan perut), muntah
Frekuensi tidak dilaporkan: Perut kembung
Emtricitabine plus tenofovir alafenamide:
Sangat Umum (10% atau lebih): Mual
Umum (1% sampai 10%): Diare, muntah, sakit perut, perut kembung, peningkatan amilase
Frekuensi tidak dilaporkan: Kadar hormon paratiroid serum yang lebih tinggi.
Detail Tenofovir + Emtricitabine
Untuk memahami lebih detil mengenai Tenofovir + Emtricitabine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tenofovir + Emtricitabinel, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
Penyimpanan
Tenofovir + Emtricitabine
Cara Kerja
Deskripsi: Tenofovir disoproxil fumarate, obat penghasil diester tenofovir, dengan cepat diubah menjadi tenofovir, analog asiklik nukleosida fosfonat (nukleotida) dari adenosin 5′-monofosfat sedangkan emtricitabine adalah analog nukleosida sintetik dari sitidin. Baik emtricitabine dan tenofovir menghambat reverse transcriptase HIV-1, mengakibatkan penghentian rantai DNA. Farmakokinetik: Penyerapan:Tenofovir: Diserap dengan cepat; diubah menjadi tenofovir setelah dosis oral; ketersediaan hayati oral: kira-kira 25% setelah puasa, meningkat bila dikonsumsi dengan makanan berlemak tinggi; konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 1 jam (puasa) sampai 2 jam (dengan makanan). Emtricitabine: Diserap dengan cepat dan baik dari saluran GI; konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 1-2 jam; ketersediaan hayati: 93% (kapsul); 75% (larutan oral). Distribusi: Tenofovir: Tersebar luas ke sebagian besar jaringan, terutama ginjal, hati dan isi usus; pengikatan protein: <0,7% pada protein plasma, 7% pada protein serum. Emtricitabine: Pengikatan protein: <4%, tidak tergantung konsentrasi. Metabolisme: Emtricitabine: Metabolisme terbatas. Pengeluaran:Tenofovir: diekskresikan ke ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif; terminal waktu paruh eliminasi: 12-18 jam. Emtricitabine: Sebagian besar diekskresikan dalam urin dan sebagian kecil dalam feses; waktu paruh eliminasi plasma: 10 jam.
Interaksi Dengan Obat Lain
→ Penurunan konsentrasi atazanavir dengan tenofovir kecuali jika diberikan bersama dengan ritonavir. → Peningkatan konsentrasi serum tenofovir dan emtricitabine atau obat yang diberikan bersama jika dipakai dengan obat yang dieliminasi dengan sekresi tubular aktif. Berpotensi Fatal:Peningkatan risiko kerusakan ginjal dengan penggunaan agen nefrotoksik baru-baru ini atau bersamaan (misalnya aminoglikosida, amfoterisin B, foscarnet, gansiklovir, pentamidin, vankomisin, cidofovir atau interleukin-2); pantau fungsi ginjal setiap minggu jika tidak dapat dihindari. → Peningkatan kadar ddI dan dengan demikian meningkatkan risiko pankreatitis dan neuropati perifer, dengan tingkat kegagalan pengobatan yang tinggi dengan penggunaan bersamaan; hindari penggunaan bersamaan. → Jangan gunakan emtricitabine dengan lamivudine karena profil resistensi yang serupa. → Peningkatan risiko asidosis laktat dengan α-interferon.
Interaksi Dengan Makanan
Tidak ada interaksi makan
Overdosis
⇔ Gejala: Pengobatan bersifat suportif dan pantau tanda-tanda toksisitas. Hemodialisis mungkin membantu karena dapat menghilangkan hingga 30% dosis emtricitabine dan 10% dari takaran tenofovir. Tidak diketahui jika dialisis peritoneal berguna.
Pengaruh Pada Hasil Lab.
Tidak ada pengaruh pada hasil lab
Pertanyaan Seputar Tenofovir + Emtricitabine
Bagaimana obat ini digunakan?
– Biasanya diminum, dengan atau tanpa makanan, sekali sehari. – Gunakan emtricitabine dan tenofovir di sekitar waktu yang sama setiap hari.[5]
Apa yang harus saya hindari saat memakai emtricitabine dan tenofovir?
Jangan melakukan hubungan seks tanpa kondom atau berbagi pisau cukur atau sikat gigi.[4]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi emtricitabine dan tenofovir?