Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Efavirenz adalah obat yang dikombinasikan dengan obat lain untuk mengatasi infeksi HIV. Obat ini bekerja dengan menurunkan jumlah HIV di dalam darah. Walaupun obat ini tidak secara langsung menyembuhkan... HIV, namun dengan menurunkan jumlah HIV maka dapat menurunkan perkembangan perubahan infeksi HIV menjadi AIDS. Konsumsi obat rutin juga dapat membuat seseorang lebih tidak infeksius sehingga risiko penularan terhadap orang lain menjadi lebih kecil. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki gejala yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki. Read more
Sebagai obat antiviral, Efavirenz memiliki fungsi untuk mencegah HIV (Human Immunodeficiency Virus), virus yang dapat menyebabkan penyakit AIDS untuk semakin berkembang dalam tubuh [1,2].
Daftar isi
Apa itu Efavirenz?
Penjelasan mengenai indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontra indikasi hingga peringatan dari Efavirenz akan dijabarkan sebagai berikut [1,3]:
| Indikasi | HIV |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antiviral |
| Bentuk | Tablet dan kaplet |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas. Riwayat reaksi kulit yang parah; Sindrom perpanjangan QT; Riwayat penyakit kardia aritimia; Gangguan keseimbangan eletrolit parah (hipokalemia, hipomagnesemia). Gangguan hati yang parah. |
| Peringatan | Sebelum memutuskan menggunakan obat Efavirenz, beberapa hal berikut perlu untuk diwaspadai, meliputi: → Pasien yang memiliki alergi terhadap kandungan dari Evafiremz → Pasien dengan riwayat penyakit seperti gangguan kondisi mental (depresi, psikosis, keinginan untuk bunuh diri), gangguan hati, riwayat gangguan hati dari keluarga, kejang-kejang, dan kolesterol tinggi harus berkonsultasi dulu pada dokter → Ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Oral: Kategori D: Obat menimbulkan resiko pada janin. Akan tetapi, jika besarnya manfaat yang diperoleh pada wanita hamil, maka penggunaan obat dapat dipertimbangkan. |
Manfaat Efavirenz
Obat Efavirenz merupakan obat yang masuk dalam kategori obat non-neuklosid inhibitor transkriptase balik atau lebih dikenal dengan NNRTIs.
Efavirenz mampu untuk mengontrol infeksi HIV bila diaplikasikan bersamaan dengan obat HIV lainnya. Kandungan dari obat ini mampu untuk mengurangi kadar HIV dalam tubuh pasien yang terinfeksi, sehingga sistem imun pada tubuh pasien mampu untuk bekerja lebih baik.
Selain itu, Efavirenz juga bisa untuk mengurangi resiko terjadinya komplikasi HIV seperti infeksi yang lebih parah dan kanker [1,2,4].
Dosis Efavirenz
Dosis obat Efavirenz ini dapat dikonsumsi untuk anak-anak ataupun dewasa. Penjelasan lebih lanjutnya sebagai berikut [1,3].
Dosis Untuk Orang Dewasa
| Untuk Pengobatan HIV ⇔ Oral: → 600 mg, 1 kali sehari → Penggunaan obat harus dikonsumsi dengan NRTIs (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) dan PI (Protease Inhibitor) → Penggunaan obat ini juga harus dikombinasikan dengan agen antiretroviral lainnya → Pemberian dosis biasanya dilakukan sebelum tidur selama 2-4 minggu |
Dosis Untuk Anak-Anak
| Untuk Pengobatan HIV ⇔ Oral: → ≥ 3 bulan sampai 17 tahun: → 3,5 – <5 kg: 100 mg → 5 – < 7,5 kg: 150 mg → 7,5 – 15 kg: 200 mg → 15 – < 20 kg: 250 mg → 20 – < 25 kg: 300 mg → 25 – < 32,5 kg: 350 mg → 32,5 – < 40 kg: 400 mg → ≥ 40 kg: Sama dengan dosis dewasa → Dosis diberikan dengan protease inhibitor (PI) dan/atau NRTIs → Dosis diberikan 1 kali sehari sebelum tidur selama 2-4 minggu untuk memperbaiki tingkat toleransi pada efek sistem saraf pusat. |
Dosis Untuk Pasien Dengan Kondisi Tertentu
Selain ketentuan dosis pada orang dewasa dan anak-anak, pada beberapa kondisi pasien yang mengonsumsi obat berikut ini, pemberian dosis Efavirenz juga haus diperhatikan.
| Pasien yang Mengonsumsi Voriconazole: → Kurangi dosis Efavirenz sebesar 50% dan tingkatkan dosis perbaikan voriconazol sebesar 400 mg setiap 12 jam. |
| Pasien yang Mengonsumsi Obat Rifampicin: → Pasien dengan berat badan ≥ 50 kg: tingkatkan dosis Efavirenz menjadi 800 mg 1 kali sehari. |
Efek Samping Efavirenz
Efek dari penggunaan obat Efavirenz bisa bermacam-macam. Berikut iniadalah beberapa efek tersebut:
Efek yang Umum Terjadi:
Berikut ini adalah efek-efek yang umumnya terjadi dari konsumsi obatEfavirenz [2]:
- Diare
- Mual
- Muntah
- Nyeri Perut
- Sakit kepala
- Susah tidur
- Merasa gelisah
- Perasaan bahagia yang berlebihan
- Depresi
Efek yang Serius dari Efavirenz:
Efek-efek berikut merupakan efek yang jarang terjadi dan cukup serius.Jika mengalami beberapa efek berikut, segera hubungi dokter atau rumah sakit [2].
- Demam
- Kulit kemerahan
- Kulit gatal
- Sariawan
- Mata merah
- Bengkak pada wajah
- Pingsan
- Lesu
- Detak jantung yang tidak beraturan
- Kehilangan nafsu makan
- Kejang
- Pendarahan yang tidak biasa
Gejala Overdosis Efavienz
Tanda-tanda atau gejala terjadinya overdosis dari penggunaan obatEfavirenz, meliputi [2,3]:
- Pusing
- Sakit kepala
- Gugup
- Halusinasi
- Meningkatnya efek sistem saraf pusat seperti kontraksi otot involunter
Untuk mengatasi gejala-gejala overdosis ini, segara hubungi dokter atau rumah sakit untuk mendapatkan pertolongan dan penanganan khusus.
Info Efek Efavirenz Tenaga Medis
Info efek tenaga media dari obat Efavirenz adalah sebagai berikut [1]:
- General
- Efek yang umum terjadi adalah sulitnya konsentrasi, mimpi yang tidak wajar, kulit kemerahan, pusing, mual, sakit kepala, insomnia.
- Metablisme
- Sistem Saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Pusing (28,1%)
- Umum (1-10%): Sulit berkosentrasi, sakit kepala, paresthesia, gangguan tidur
- Jarang (0,1-1%): Amnesia, agitasi, ataksia, kejang, vertigo
- Dermatologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Kulit kemerahan (26,3%); ruam (16%); ruam makulopapular difus (14,7%); eritema, pruritus (10,7%)
- Umum (1-10%): Pruritus, urtikaria, kulit kering
- Jarang (0,1-1%): Ulserasi,vesikulasi,eritema multiforme, sindrom steven Johnson, dermatitis eksfoliatif
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Depresi (19%); insomnia (16,3%); gelisah (13%)
- Umum (1-10%): Gugup, mimpi yang tidak wajar, depresi yang parah, halusinasi
- Jarang (0,1-1%): tidak stabil, bingung, suasana hati yang bahagia berlebihan, keinginan untuk bunuh diri, perilaku agresif, paranoid, penyalahgunaan obat-obatan
- Pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (14%)
- Umum (1-10%): mual, muntah, konstipasi
- Jarang (0,1-1%): pankreatitis, perut kembung
- Lainnya
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (13%)
- Umum (1-10%): Kelelahan, demam, edema
- Jarang (0,1-1%): Astenia
- Hati
- Umum (1-10%): Peningkatan ALT (Alanina Transminase), AST (Aspartat Transminase), GGT (Gamma Glutamil Transpetidase)
- Hematologi
- Umum (1-10%): Neutropenia
- Sangat Jarang (Kurang dari 0,1%): Hemolitik anemia
- Kardiovaskular
- Umum (1-10%): Disfungsi kardiovaskular
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1-1%): Hipersensitif
- Genitourinari
- Jarang (0,1-1%): Hematuria
- Sangat Jarang (Kurang dari 0,1%): Urolitiasis
- Saluran Pernapasan
- Jarang (0,1-1%): Dispenia
- Ginjal
- Jarang (0,1-1%): Batu ginjal
- Sangat Jarang (Kurang dari 0,1%): Kolik renal
- Mata
- Jarang (0,1-1%): Penglihatan kabur
- Imunologi
- Jumlah tidak dilaporkan: Sindrom pemulihan, reaktivasi kekebalan, gangguan autoimun
- Muskuloskeletal
- Jumlah tidak dilaporkan: Osteomalasia
Detail Efavirenz
Detail lebih lanjut dari Efavirenz mengenai cara penyimpanan, cara kerja obat, hingga gejala overdosis, akan dijelaskan sebagai berikut [1,2,3,4].
| Penyimpanan | Tablet / kaplet: → Simpan pada suhu ruangan yaitu 20-25 ° C. → Jauhkan dari sinar matahari secara langsung dan juga panas → Jauhkan dari jangkauan anak-anak dan binatang → Jangan simpan difrezeer |
| Cara Kerja | Deskripsi: Efavirenz merupakan inhibitor transkriptase balik non-neuklosida (NNRTIs) yang mana bekerja melawan HIV-1. Obat ini menghambat aktivitas polimerasi yang bergantung pada RNA dan DNA termasuk peniruan pada HIV-1 . Sehingga mampu untuk menghambat pertumbuhan HIV-1. Farmakokinetik: Penyerapan: Peningkatan penyerapan dengan makanan tinggi lemak atau tinggi kalori. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma sekitar 3-5 jam. Distribusi: Didistribusikan ke CSF. Memasuki ASI. Ketersediaan hayati: 42%. Pengikatan protein plasma: > 99% kebanyakan pada albumin. Metabolism: Kebanyakan dimetabolisasi oleh hepatik isoenzim CYP3A4 dan CYP2B6 menjadi metabolit terhidroksilasi yang non-aktif dan kemudian mengalami glukuronidasi. Eksresi: Melalui feses (16-61%), urin (sekitar 14-34% sebagai metabolit), <1% sebagai obat yang tidak berubah). Eliminasi paruh waktu: 52-76 jam (satu dosis), 40-55 jam (beberapa dosis). |
| Interaksi dengan obat lain | → Beberapa obat yang dapat memengaruhi kerja Efavirenz seperti carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin. → Evafirenz juga mampu mengurangi cara kerja obat tertentu seperti itraconazole, ketoconazole, clarythromycin, atorvastatin, pravastatin, simvastatin, boceprevir, simeprevir, warfarin. → Beberapa obat yang digunakan untuk pengobatan HIV lainnya seperti elvitegravir, etravirine, nevirapine, rilpivirine. → Obat ini mampu mengurangi keefektivan dari kontrasepsi hormonal sehingga pada beberapa kasus justru menyebabkan kehamilan. Konsultasikan pada dokter mengenai kontrasepsi yang efektif digunakan bersamaan dengan obat ini. → Konsumsi dengan obat antidepresan, antibiotik, antihistamin non-sedasi, dan anti malarial dapat meningkatkan resiko perpanjangan interval QT (macrolides, fluoroquinolones, imidazole, antifungi triazole, terfenadine, astemizole, atovaquone, proguanil) → Meningkatkan resiko serius seperti depresi pernapasan bila dikonsumsi dengan midazolam, triazolam, pimozide, bepridil. |
| Interaksi dengan makanan | → Mengonsumsi Efavirenz dengan makanan dan juga jeruk bali mampu meningkatkan efek samping dari obat. Oleh karena itu, Efavirenz sebaiknya dikonsumsi pada waktu menjelang tidur, saat perut kosong. → Mengonsumsi Efavirenz dengan St. John’s wort dan ekstra gingko biloba mampu mengurangi konsentrasi plasma. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pusing, sakit kepala, gugup, halusinasi, meningkatnya efek sistem saraf pusat seperti kontraksi otot involunter ⇔ Cara Mengatasi: Segera datangi rumah sakit untuk mendapatkan pertolongan |
| Pengaruh pada hasil lab | Obat ini bisa memberikan hasil tes yang keliru pada tes urin, tes cannaboid dan benzodiazepine. |
Pertanyaan Seputar Efavirenz
Berikut ini adalah beberapa pertanyaan yang sering muncul dari penggunaan Efavirenz:
Apakah Efavirenz Boleh dikonsumsi Oleh Ibu Hamil?
Pada satu penelitian, penggunaan obat Efavirenz dilaporkan tidak memiliki masalah pada janin dan bayinya. Namun, lebih baik untuk tetap berkonsultasi dengan dokter sebelum benar-benar memutuskan untuk mengonsumsi obat ini dalam kondisi hamil [5].
Apakah Efavirenz bisa Menyembuhkan HIV?
Obat Efavirenz ini tidak untuk menyembuhkan HIV, akan tetapi obat ini mampu untuk mengurangi resiko berkembangnya AIDS, infeksi yang serius, serta kanker [2].
Contoh Obat Efavirenz di Pasaran
Merek dagang atau brand obat Efavirenz di pasaran adalah [1,2]:
| Brand atau Merek Dagang |
| Sustiva |