Tinjauan Medis : dr. Angelia Chandra
Brigatinib merupakan obat oral golongan Tyrosine kinase inhibitor dan Mutated EFGR (epidermal growth factor receptor) inhibitor yang digunakan pada pengobatan kanker paru-paru Non-sel kecil (NSCLC) metastasis... dengan penanda ALK (Anaplastic lymphoma kinase) positif sebagai penghambat pertumbuhan abnormal sel tumor. Metabolisme obat brigatinib terjadi di hati dan proses eliminasi melalui urin dan feses sehingga individu dengan kelainan fungsi hati atau ginjal yang akan menggunakan obat ini perlu penyesuaian dosis. Selain itu, keadaan lain seperti hipertensi, hiperglikemi dan penggunaan obat tertentu juga mempengaruhi kerja dan interaksi obat. Obat ini juga memiliki sejumlah kontraindikasi dan efek samping sehingga konsultasi dengan ahli diperlukan. Read more
Brigatinib adalah salah satu obat untuk mengatasi kanker paru-paru yang sangat efektif [1]. Menariknya, obat ini dipandang lebih aman dari agen kemoterapi sitotoksik lainnya [5].
Daftar isi
Apa itu Brigatinib?
Berikut beberapa informasi mengenai Brigatinib: [1,2]
| Indikasi | Terapi kanker yang ditargetkan. Obat kanker paru non-sel kecil metastatik. |
| Kategori | Obat Bebas Terbatas |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi kanker yang ditargetkan |
| Bentuk | Tablet oral |
| Kontraindikasi | Penggunaan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4 sedang dan kuat seperti. rifampisin, jeruk bali dan jus jeruk bali. Ibu hamil dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, kami sarankan berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Brigatinib: → Pasien yang memiliki penyakit hiperglikemia → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Penggunaan Brigatinib bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat |
Tinjauan Brigatinib merupakan obat kanker paru-paru yang dapat dikonsumsi oleh orang dewasa dan tersedia dalam bentuk tablet.
Manfaat Brigatinib
Keampuhan Brigatinib dalam menyembuhkan kanker paru-paru tidak terlepas dari cara kerjanya. Obat ini bekerja dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker [3].
Menariknya lagi, Brigatinib kerap kali dijadikan pilihan terakhir ketika obat kanker lainnya tidak dapat mengatasi penyakit kanker paru-paru [1].
Meskipun demikian, obat ini hanya digunakan jika pasien tersebut memiliki kanker dengan penanda genetik spesifik, yaitu kelainan pada gen Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) [1].
Dosis Brigatinib
Berikut informasi detail mengenai pemberian dosis Brigatinib hnay untuk dewasa : [2]
Dosis Brigatinib Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Kanker paru non-sel kecil metastatik: ⇔ Pasien positif ALK yang sebelumnya diobati dengan crizotinib: → Awalnya, berikan 90 mg sekali sehari selama 7 hari → Dosis dapat ditingkatkan menjadi 180 mg sekali sehari ⇔ Dosis Ginjal: → Gangguan ginjal ringan dan sedang (CrCl 30 hingga 89 mL / mnt): Tidak disarankan penyesuaian. → Gangguan ginjal yang parah (CrCl 15 hingga 29 mL / mnt): Data tidak tersedia. ⇔ Dosis Hati: → Gangguan Hati Ringan : Total bilirubin lebih dari 1 dan hingga 1,5 x ULN dan AST. Tidak disarankan penyesuaian. → Gangguan Hati Sedang : total bilirubin lebih besar dari 1,5 dan hingga 3 x ULN dan AST. → Gangguan Hati Parah (bilirubin total lebih besar dari 3 x ULN dan AST): Data tidak tersedia. |
Efek Samping Brigatinib
Beberapa efek samping Brigatinib yang umumnya dirasakan para konsumennya: [1]
- Diare
- Demam
- Merasa sakit pada bagian punggung
- Mual
- Muntah
- Pusing
- Sakit kepala
- Sakit perut
Beberapa efek samping Brigatinib yang jarang dirasakan para konsumennya: [1,3]
- Detak jantung bertambah cepat
- Kesulitan bernapas
Info Efek Brigatinib Tenaga Medis: [1]
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan AST (65%), peningkatan ALT (40%), dan peningkatan alkaline phosphatase (29%)
- Kelenjar endokrin
- Sangat umum (10% atau lebih): Hiperglikemia (49%)
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan creatine phosphokinase (48%), kejang otot (17%), merasa nyeri pada bagian punggung (15%), mialgia (15%), arthralgia (14%), dan nyeri pada ekstremitas ( 11%)
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan lipase (45%), mual (40%), peningkatan amilase (39%), diare (38%), muntah (24%), konstipasi (19%), sakit perut dan distensi (17%)
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (40%) dan lymphopenia (27%)
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Batuk (34%) dan dispnea (27%)
- Umum (1% hingga 10%): penyakit paru interstitial, seperti pneumonitis dan hipoksia
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (28%) dan neuropati sensoris perifer / paresthesia (13%)
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam atau dermatitis akneiformis (24%)
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan fosfor (23%) dan penurunan nafsu makan (22%)
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Waktu tromboplastin parsial teraktivasi yang berkepanjangan (22%) dan hipertensi (21%)
- Umum (1% hingga 10%): Bradikardia
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (11%)
- Mata
- Sangat umum (10% atau lebih): Gangguan penglihatan (10%)
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (36%) dan pireksia (14%)
Detail Brigatinib
Berikut detail lengkap informasi mengenai Brigatinib, dimulai dari penyimpanan sampai dengan interaksi obat terhadap makanan : [2,4,6]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan pada ruangan bersuhu antara 20-25 ° C. → Lakukan prosedur yang berlaku untuk menerima, menangani, administrasi, dan pembuangan obat sitotoksik. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Brigatinib adalah penghambat tirosin kinase multipel dengan aktivitas melawan limfoma kinase anaplastik (ALK), c-ros onkogen 1 (ROS1), reseptor faktor-1 pertumbuhan seperti-insulin (IGF-1R) serta penghapusan dan mutasi titik reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR). Brigatinib bekerja dengan menghambat fosforilasi ALK dan aktivasi protein pensinyalan hilir. Penyerapan: Waktu yang diperlukan konsentrasi plasma untuk memuncak sekitar 1-4 jam. Distribusi: Volume distribusi sebanyak 153 L dan pengikatan protein plasma sebesar 91%. Metabolisme: Brigatinib dimetabolisme di hati terutama melalui N-demethylation dan konjugasi sistein oleh isoenzim CYP2C8 dan CYP3A4 untuk membentuk metabolit N-desmethyl brigatinib (AP26123) utama. Ekskresi: Brigatinib dikeluarkan terutama melalui feses (65% sebagai obat tidak berubah) dan urin (25% sebagai obat tidak berubah). Paruh eliminasi membutuhkan waktu sekitar 25 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan penginduksi CYP3A4 yang kuat dan sedang, seperti rifampisin dan etravine dapat menurunkan konsentrasi dan keefektifan plasma. → Penggunaan inhibitor CYP3A4 yang kuat, seperti voriconazole dapat meningkatkan konsentrasi plasma → Penggunaan agen antihipertensi dapat meningkatkan risiko terkena bradikardia. → Penggunaan digoksin dapat meningkatkan konsentrasi subtrat transporter dalam plasma. → Penggunaan CYP3A, seperti quinidine dapat mengurangi kadar plasma dan keefektifan substrat. → Penggunaan abatacept dapat meningkatkan metabolisme Brigatinib. |
| Interaksi dengan makanan | → Konsumsi jeruk bali atau jus jeruk bali dapat meningkatkan konsentrasi plasma brigatinib → St. John’s wort dapat menurunkan konsentrasi plasma brigatinib. |
Pertanyaan Seputar Brigatinib
Hal apa yang perlu saya beritahukan kepada dokter sebelum menggunakan Brigatinib?
Sebelum menggunakan Brigatinib, beritahukan kepada dokter mengenai alergi obat-obatan yang dimiliki. Selain itu, jika memiliki penyakit diabetes, ginjal, atau hati sampaikan juga hal tersebut kepada dokter. Hal ini perlu anda lakukan agar dapat terhindar dari efek negatif Brigatinib yang berbahaya bagi kesehatan [1].
Hal apa yang perlu saya hindari ketika menggunakan Brigatinib?
Jika memungkinkan hindari konsumsi jeruk bali ataupun jus jeruk bali. Pasalnya, pengkonsumsian kedua hal tersebut dapat memicu terjadinya efek samping Brigatinib [1].
Apa yang harus saya lakukan jika saya melewatkan satu dosis Brigatinib?
Jika melewatkan satu dosis Brigatinib, kami sarankan agar anda melewati dosis yang terlewat. Lalu, konsumsilah obat tersebut pada jadwal pemberian dosis semula. Hal penting yang perlu anda perhatikan lainnya adalah jangan pernah menggandakan dosis untuk mengejar dosis yang terlewat [1].
Contoh Obat Brigatinib (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut informasi mengenai nama merek obat yang mengandung Brigatinib: [1]
| Brand Merek Dagang |
| Alunbrig |