Amifostin adalah obat yang digunakan untuk membantu mengurangi efek samping dari pengobatan kemoterapi atau radiasi untuk penanganan kanker. [1, 2, 3, 5, 6, 7]
Daftar isi
Apa itu Amifostine?
Amifostine merupakan suatu agen sitoprotektif thiofosfat organik. Obat ini digunakan untuk mengurangi resiko kerusakan ginjal dan efek samping dari pengobatan dan radiasi pada pasien kanker ovarium [2, 6].
Berikut ini merupakan info mengenai Amifostin [1, 4]:
| Indikasi | Untuk mereduksi toksisitas renal kumulatif pada pasien dengan kanker ovarium dan xerostomia sedang hingga akut, pada pasien yang menjalani radiasi pasca operasi untuk pengobatan kanker kepala dan leher. |
| Kategori | Obat golongan K (obat keras dan psikotropika) |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Supportive Care Therapy |
| Bentuk | Serbuk injeksi (IV) |
| Kontraindikasi | Hipertensi, dehidrasi, laktasi |
| Peringatan | Pasien wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum penggunaan amifostine bila mengalami keadaan berikut: → Pasien dengan alergi dengan amifostine atau salah satu bahan dalam komposisinya → Pasien dengan tekanan darah tinggi atau tekanan darah rendah → Pasien dengan penyakit jantung → Pasien dengan penyakit ginjal → Pasien dengan hipokalsemia (kadar kalsium darah rendah) → Pasien yang sedang mengandung |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada hewan menunjukkan efek yang merugikan pada janin. Tidak ada studi terkendali pada manusia atau studi pada manusia dan binatang belum tersedia. Obat sebaiknya diberikan jika manfaat potensialnya lebih besar daripada resiko terhadap janin. |
Manfaat Amifostine
Amifostin merupakan agen sitoprotektif yang berfungsi untuk melindungi jaringan normal dari kerusakan yang diakibatkan oleh radiasi dan kemoterapi [6].
Radiasi merupakan salah satu terapi dalam pengobatan kanker, sering digunakan untuk menangani kanker pada kepala dan leher.
Radiasi ini beresiko menimbulkan dampak pada jaringan normal lain di sekitar mulut. Kemoterapi, salah satunya cisplatin pada pasien kanker ovarium, menyebabkan akumulasi toksin di dalam ginjal [7].
Pada jaringan normal, amifostine diubah menjadi bentuk aktif metabolit thiol yang berperan dalam reduksi toksisitas cisplatin ginjal kumulatif dan reduksi efek toksik dari radiasi terhadap jaringan normal di mulut.
Mekanisme kerja amifostine sebagai sitoprotektif meliputi pembersihan dari radikal bebas, percepatan perbaikan dan proteksi DNA, dan menginduksi hipoksia seluler [3, 5, 7]
Dosis Amifostine
Amifostine hanya digunakan untuk orang dewasa. Berikut rincian dosisnya[1]:
| Injeksi Intravena ⇔ Pencegahan xerostomia pada pasien yang menjalani radioterapi untuk kanker di kepala dan leher → 200 mg/m2 satu kali sehari via infus selama >3 menit (dimulai pada 15-30 menit sebelum radioterapi). ⇔ Agen sitoproteksi pada kemoterapi → Mula-mula diberikan 910 mg/m2 per hari via infus selama > 15 menit (dimulai pada 30 menit sebelum kemoterapi). → Untuk dosis selanjutnya dikurangi hingga 740 mg/m2 jika pasien tidak dapat mentoleransi dosis penuh. → Untuk dosis cisplastin <100 mg/m2: 740 mg/m2 . |
Efek Samping Amifostine
Efek samping yang umum terjadi meliputi [2, 6]:
- Pusing
- Keletihan
- Rasa dingin/panas yang tidak normal
- Mual
- Muntah
Efek samping berikut memerlukan pertolongan medis jika terus menerus berlangsung [6]:
- Sakit kepala
- Sensasi dingin/panas yang tidak normal
- Cegukan
- Tegang
- Kantuk yang parah
- Bersin-bersin
- Warna kemerahan di wajah atau leher
- Denyutan di kelenjar air mata
Beberapa efek samping berikut membutuhkan pertolongan medis segera [6]
- Pandangan kabur
- Merasa kebingungan
- Pusing ketika tiba-tiba bangun dari posisi tiduran atau duduk
- Pingsan
- Napas tidak teratur atau cepat
- Gatal-gatal
- Mual dan muntah
- Timbul area kemerahan, bersisik, membengkak atau mengelupas pada kulit
- Berkeringat
- Pembengkakan pada mata atau kelopak mata
- Dada terasa sesak
- Gangguan pernapasan
- Keletihan yang tidak normal
Info Efek Amifostine untuk Tenaga Medis [6]:
- Kardiovaskuler:
- Sangat umum (10% atau lebih): hipotensi (62%)
- Jarang (kurang dari 0,1%): sakit pada dada, iskemik miokardial, infark miokard, serangan jantung, memperburuk kondisi hipertensi pasien, takikardi, brakikardi
- Frekuensi tidak dilaporkan: sensasi hangat, aritmia yang kadang berhubungan dengan hipotensi atau hipersensitifitas
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): mual (96%), muntah
- Frekuensi tidak dilaporkan: cegukan, diare
- Lainya:
- Frekuensi tidak dilaporkan: merasa dingin, merasa sakit/tidak nyaman, pireksia, merasa mengantuk, tubuh terasa kaku
- Hipersensitifitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: hipersensitif akut
- Dermatologis
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): eritema multiformis, reaksi obat dengan eosinophilia dan gejala sistematik (DRESS: drug reaction with eosinophilia and systematic symptoms), sindrom Sevens-Johnson, TEN (toxic epidermal necrolysis)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): toksikoderma, dermatitis bulosa, dermatitis eksfoliatif
- Frekuensi tidak dilaporkan: eritema, pruritus, urticarial, inflamasi, erupsi kutaneus
- Sistem Saraf
- Jarang (kurang dari 0,1%): kejang, pingsan (sinkop)
- Frekuensi tidak dilaporkan: pusing
- Metabolik
- Umum (1% sampai 10%): hipokalsemia
- Lokal
- Frekuensi tidak dilaporkan: rasa sakit pada tempat injeksi, memar pada tempat injeksi, bengkak pada tempat injeksi, phlebitis
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: diplopia, pandangan kabur
- Sistem Respirasi
- Jarang (kurang dari 0,1%): dyspnea, apnea, hipoksia, pernapasan terhenti, edema laring
- Frekuensi tidak dilaporkan: bersin, batuk
- Renal
- Jarang (kurang dari 0,1%): gagal ginjal
Detail Amifostine
Untuk memahami lebih detail mengenai amifostine, berikut informasi tentang penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, dan overdosis [1]:
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 20-250C → Larutan yang direkonstitusi: disimpan pada suhu 250C (stabil untuk 5 jam) atau pada suhu 2-80C (stabil untuk 24 jam) |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Amifostine mengalami defosforilasi oleh alkaline fosfatase pada jaringan dan diubah menjadi metabolit thiol, WR-1065, yang dapat melindungi sel-sel normal dari efek toksik radiasi antineoplastic dan inonising. WR-1065 mengikat dan mendetoksi metabolit reaktif dan berkerja sebagai scavenger radikal bebas → Farmakokinetik: → Distribusi: Didistribusikan ke jaringan normal dengan konsentrasi tinggi di dalam sumsum tulang, mukosa gastrointestinal, kulit, hati, dan kelenjar saliva (metabolit aktif). Volume distribusi: 3,5 L. Pengikatan protein plasma: 4% → Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh alkaline fosfatase melalui defosforilasi menjadi metabolit aktif, WR-1065, kemudian dimetabolisme lebih lanjut menjadi metabolit disulfide yang kurang aktif, WR-33278 → Ekskresi: via urin (sebagai metabolit). Paruh waktu eliminasi: <10 menit |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat berpotensi hipotensi dengan pengobatan antihipertensi |
| Overdosis | ⇔ Gejala: hipotensi, mual, muntal, hipokalsemia ⇔ Cara Mengatasi: perawatan suportif |
Pertanyaan Seputar Amifostine
Bagaimana cara penggunaan amifostine?
Amifostine diberikan melalui injeksi ke dalam vena melalui IV. Penginjeksian obat diakukan oleh tenaga medis [6].
Apa saja yang harus dihindari ketika menerima pengobatan amifostine?
Hindari penggunaan obat untuk tekanan darah dalam 24 jam sebelum menerima amifostine. Setelah mendapat injeksi amifostine, hindari bangun dengan cepat dari posisi duduk atau tiduran. Aktivitas pengoperasian mesin dan mengemudi juga sebaiknya dihindari karena amifostine dapat menyebabkan kantuk, pusing, gangguan penglihatan dan pernapasan. [6]
Apakah amifostine dapat digunakan dengan bebas?
Tidak. Amifostine merupakan obat golongan K (obat keras dan psikotropika), sehingga penggunaannya harus berdasarkan resep dokter [4]
Obat apa saja yang dapat memengaruhi amifostine?
Obat-obat yang dapat menurunkan tekanan darah dapat menimbulkan dampak yang berbahaya jika digunakan bersama dengan amifostine. Sebaiknya pasien memberitahu dokter tentang obat yang diterima dan obat yang pernah diterima sebelumnya,terutama obat jenis antidepresan, tekanan darah, obat untuk disfungsi erektil, obat untuk penyakit parkinson, dan obat jenis opioid [6]
Contoh Obat Amifostine (Merek Dagang)
Berikut ini beberapa merek obat dengan kandungan amifostine [2, 4, 8]:
| Brand Merek Dagang |
| Ethyol |
| Amiphos |
| Cytofos |
| Naprofos |