Buprenorphine adalah obat untuk ketergantungan / kecanduan opioid. Sedangkan Naloxone adalah obat yang dapat memblokir efek opioid.
Buprenorphine dan Naloxone adalah obat kombinasi yang digunakan untuk mengobati kecanduan narkotika (opiat).[1,3]
Daftar isi
Apa Itu Buprenorphine + Naloxone?
Berikut ini info mengenai Buprenorphine + Naloxone, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Ketergantungan opioid |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Analgesik (Opioid) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Insufisiensi pernapasan berat, alkoholisme akut, atau tremens delirium → Gangguan hati yang parah → Admin bersama dg antagonis opioid (naltrexone, nalmefene) |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Buprenorphine + Naloxone: → Pasien dengan cedera kepala, lesi intrakranial, → Pasien dengan keadaan lain di mana tekanan serebrospinal mungkin meningkat → Pasien dengan riwayat kejang; hipotensi, hipertrofi prostat, stenosis uretra; miksedema, hipotiroidisme, insufisiensi kortikal adrenal (misalnya penyakit Addison); → Pasien dengan disfungsi saluran empedu → Gangguan hati berat dan hati sedang → Pasien yang lemah → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral : (diminum) : Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Buprenorphine + Naloxone
Buprenorphine + Naloxone digunakan untuk mengobati ketergantungan / kecanduan opioid.
Naloxone dapat menyebabkan penghentian opioid yang parah pada saat disuntikkan. Penarikan kurang ketika nalokson diambil oleh mulut, dibubarkan bawah lidah, atau dilarutkan di bagian dalam pipi.
Dikombinasikan dengan Buprenorphine, obat ini juga digunakan untuk mencegah penyalahgunaan dalam injeksi obat ini.
Manfaat Buprenorphine + Naloxone digunakan sebagai program pengobatan lengkap untuk penyalahgunaan narkoba (seperti pemantauan kepatuhan, konseling , kontrak perilaku, perubahan gaya hidup).[1]
Dosis Buprenorphine + Naloxone
Buprenorphine + Naloxone adalah obat untuk Ketergantungan opioid, dan hanya di peruntukkan untuk dewasa.[2]
Dosis Buprenorphine + Naloxone Dewasa
| Ketergantungan opioid sublingual → Dinyatakan sebagai buprenorfin: Awalnya, 2-4 mg sekali sehari, dapat memberikan dosis tambahan 2-4 mg pada hari ke-1 tergantung pada respon pasien → Ditingkatkan dengan penambahan 2-8 mg sesuai respon → Dosis total tiap minggu dpt dibagi dpt tiap hr atau dpt tiap 3 minggu → Maks: 24 mg setiap hari |
Efek Samping Buprenorphine + Naloxone
Buprenorphine + Naloxone menyebabkan beberapa efek yang tidak di inginkan.[3]
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Panas dingin
- Batuk
- Merasa pingsan, pusing, atau pusing
- Perasaan hangat atau panas
- Demam
- Kemerahan atau kemerahan pada kulit, terutama di wajah dan leher
- Sakit kepala
- Suara serak
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Berkeringat
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Pernapasan lemah atau dangkal, pernapasan yang berhenti saat tidur;
- Perasaan pusing, seperti Anda akan pingsan;
- Kebingungan, kehilangan koordinasi, kelemahan ekstrim;
- Penglihatan kabur, bicara cadel;
- masalah hati – sakit perut bagian atas, kehilangan nafsu makan, urin berwarna gelap, tinja berwarna tanah liat, penyakit kuning (kulit atau mata menguning);
- Kadar kortisol rendah – mual , muntah , kehilangan nafsu makan, pusing, kelelahan atau kelemahan yang memburuk atau
- Gejala putus obat opioid – menggigil, merinding, peningkatan keringat, rasa panas atau dingin, pilek , mata berair , diare , nyeri otot.
Gejala Overdosis Buprenorphine + Naloxone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]
- Penglihatan kabur
- Kebingungan
- Kesulitan bernapas atau kesulitan bernapas
- pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Kantuk
- Pernapasan tidak teratur, cepat, lambat, atau dangkal
- Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru
- Murid-murid yang tepat
- Perasaan santai dan tenang
- Kantuk
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Info Efek Buprenorphine + Naloxone Tenaga Medis:[3]
- Umum
- Efek samping yang paling sering diamati termasuk sakit kepala, mual, muntah, hiperhidrosis , sembelit , tanda dan gejala penarikan diri, insomnia , nyeri dan edema perifer . Selain itu, hipestesia oral dilaporkan dengan film sublingual
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (22,4%)
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, menggigil, demam, malaise, cedera, sakit telinga
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipotermia, serangan panas
- Laporan pascapemasaran : Vertigo
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (36,4%)
- Umum (1% hingga 10%): Migrain , pusing, hipertonia, paresthesia, mengantuk
- Jarang (0,1% hingga 1%): Amnesia, kejang, hiperkinesia, gangguan bicara, tremor
- Buprenorfin:
- Laporan pascapemasaran : Sindrom penarikan neonatal termasuk gejala hipertonia, tremor neonatal, agitasi neonatal, dan mioklonus; laporan kejang neonatal, apnea, depresi pernapasan , dan bradikardia
- Pernapasan
- Buprenorfin-nalokson:
- Umum (1% hingga 10%): Faringitis , rinitis, batuk, sinusitis, infeksi saluran pernapasan atas, asma , bronkitis, dispnea , pneumonia , peningkatan dahak
- Jarang (0,1% hingga 1%): Menguap
- Frekuensi tidak dilaporkan : Rhinorrhea
- Buprenorfin:
- Frekuensi tidak dilaporkan : Depresi pernapasan yang signifikan, koma, kematian
- Ada laporan pascapemasaran koma dan kematian terkait dengan penggunaan buprenorfin dan benzodiazepin secara bersamaan ; banyak dari laporan ini melibatkan penyalahgunaan dengan cara menyuntik sendiri
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (12,1%), mual (15%), sakit perut (11,2%)
- Umum (1% hingga 10%): Muntah, diare, dispepsia , perut kembung , hipoestesi oral
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ulkus mulut, perubahan warna lidah, abses gigi , glossodynia, eritema mukosa (oral), sakit gigi
- Frekuensi tidak dilaporkan : Ketidaknyamanan perut,
- Laporan pascapemasaran : Stomatitis , glositis, gangguan lidah, pankreatitis
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Disfungsi ereksi , penurunan libido
- Jarang (0,1% hingga 1%): Amenore , gangguan ejakulasi, menorrhagia , metrorrhagia
- Laporan pascapemasaran : Gangguan kehamilan
- Opioid :
- Laporan pascapemasaran : insufisiensi adrenal , defisiensi androgen
- Hipersensitivitas
- Buprenorfin:
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi hipersensitivitas termasuk bronkospasme, edema angioneurotik , dan syok anafilaksis ; lebih sering dilaporkan sebagai gatal-gatal, dan pruritus
- Nalokson:
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi hipersensitivitas termasuk bronkospasme, edema angioneurotik, dan syok anafilaksis; lebih sering dilaporkan sebagai gatal-gatal, dan pruritus
- Lokal
- Laporan pascapemasaran: Glossodynia, eritema mukosa mulut, hypoesthesia oral, stomatitis
- Kardiovaskular
- Umum (1% sampai 10%): Vasodilatasi, hipertensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Angina pektoris , bradikardia, infark miokard, palpitasi , takikardia , hipotensi , nyeri dada
- Laporan pascapemasaran : Edema perifer, sinkop , hipotensi ortostatik , gangguan detak jantung dan ritme
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Ambliopia, gangguan lakrimal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis , miosis
- Hati
- Buprenorfin-nalokson:
- Umum (1% hingga 10%): Tes fungsi hati abnormal
- Buprenorfin:
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hepatitis sitolitik, hepatitis dengan ikterus, peningkatan transaminase hati tanpa gejala sementara, gagal hati, nekrosis hati, sindrom hepatorenal, dan ensefalopati hati
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Kecemasan , depresi, gugup, pemikiran abnormal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mimpi abnormal, agitasi, apatis, depersonalisasi, ketergantungan obat , suasana hati gembira, permusuhan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gelisah, mudah tersinggung
- Laporan pascapemasaran : Halusinasi, percobaan bunuh diri, insomnia
- Dermatologis
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Kelainan urin
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi saluran kemih, infeksi vagina, albuminuria, disuria , hematuria , retensi urin
- Hematologi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia, leukositosis, leukopenia, limfadenopati , trombositopenia
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Influenza , infeksi
- Metabolik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penurunan nafsu makan, hiperglikemia, hiperlipidemia , hipoglikemia , penurunan berat badan
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung, artralgia, kejang otot, mialgia, leher kaku, kram kaki, gangguan sendi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Arthritis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Arthralgia
- Ginjal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nefrolitiasis , kreatinin darah meningkat
Detail Buprenorphine + Naloxone
Untuk memahami lebih detil mengenai Buprenorphine + Naloxone, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Buprenorphine + Naloxone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.[2]
| Penyimpanan | Simpan di antara 20-25 ° C |
| Cara Kerja | Deskripsi: Buprenorfin adalah agonis / antagonis parsial pada reseptor µ- dan kappa-opioid di otak. Aktivitasnya dikaitkan dengan sifatnya yang lambat pulih dengan reseptor µ-opioid yang, dalam waktu lama dapat meminimalkan kebutuhan pasien yang kecanduan akan obat. Nalokson, antagonis yang kuat pada reseptor µ-opioid, menghasilkan efek antagonis opioid yang nyata dan penghentian opioid, sehingga menghalangi penyalahgunaan IV. ⇔ Farmakokinetik: Absorpsi: Buprenorfin: Diserap melalui mukosa bukal. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 90 menit. Nalokson: Diserap dari saluran GI. Distribusi:Buprenorfin: Ini melintasi plasenta, memasuki ASI (jumlah kecil). Pengikatan protein plasma: Sekitar 96%. Nalokson: Didistribusikan secara luas ke jaringan dan cairan tubuh, terutama otak; melintasi plasenta. Pengikatan protein plasma: Sekitar 32-45%. Metabolisme: Buprenorfin: Dimetabolisme secara hati melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4 menjadi metabolit aktif N -dealkylbuprenorphine (norbuprenorphine), dan melalui konjugasi menjadi metabolit glukuronida. Nalokson: Dimetabolisme secara hati melalui konjugasi glukuronida, dengan nalokson-3-glukuronida sebagai metabolit utama. Ekskresi: Buprenorfin: Terutama melalui feses (sebagai obat tidak berubah); urin (sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: 20 hingga> 36 jam. Nalokson: Melalui urin (sebagai metabolit). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Pemberian bersamaan dengan benzodiazepin dapat menyebabkan kematian akibat depresi pernapasan → Dapat meningkatkan depresi SSP w / depresan SSP lainnya dan derivatif opioid lainnya (misalnya metadon, antitusif, analgesik), barbiturat, clonidine, neuroleptik, ansiolitik selain benzodiazepin, obat penenang H 1 reseptor antagonis, antidepresan tertentu → Dpt menurunkan kadar plasma dg penginduksi CYP3A4 (misalnya fenobarbital, karbamazepin) → Dapat membesar-besarkan efek dg MAOI Berpotensi Fatal: Efek farmakologis terblokir dengan antagonis opioid (naltrexone, nalmefene) |
| Interaksi Dengan Makanan | Dapat meningkatkan efek sedatif dengan alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Depresi pernapasan, ambliopia, miosis, mengantuk, hipotensi, mual, muntah, dan gangguan bicara ⇔ Penatalaksanaan: Pengobatan suportif dan simptomatik. Pastikan jalan napas paten dan ventilasi terbantu atau terkontrol |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Pertanyaan Seputar Buprenorphine + Naloxone
Bagaimana saya harus mengonsumsi buprenorfin dan nalokson?
Gunakan tangan yang kering saat menangani obat ini. Tempatkan tablet atau film sublingual di bawah lidah Anda. Letakkan film bukal di bagian dalam pipi Anda.
Biarkan obat larut perlahan. Jangan mengunyah atau menelannya utuh.[3]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.[3]
Apa yang terjadi jika saya overdosis?
Gejala overdosis mungkin termasuk rasa kantuk yang ekstrem, kulit dingin atau lembap, pupil mata tajam, pingsan, detak jantung lambat, pernapasan sangat lambat, atau koma. Segera hubungi dokter Anda.[3]
Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi buprenorfin dan nalokson?
Jangan minum alkohol. Efek samping yang berbahaya atau kematian dapat terjadi.[3]
Contoh Obat Buprenorphine + Naloxone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Buprenorphine + Naloxone[3]
| Brand Merek Dagang |
| Bunavail |
| Suboxone |
| Zubsolv |