Oxycodone + Naloxone adalah obat kombinasi yang di gunakan untuk mengobati nyeri yang cukup parah. Sehingga memerlukan pengobatan opioid harian, sepanjang waktu, jangka panjang, dan bila obat nyeri lain tidak bekerja cukup baik.[1]
Daftar isi
Apa Itu Oxycodone + Naloxone?
Berikut ini info mengenai Oxycodone + Naloxone, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Nyeri sedang hingga berat, Sindrom kaki gelisah |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Analgesik (Opioid) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Obstruksi gastrointestinal yang diketahui atau dicurigai, ileus paralitik, apendisitis akut, pankreatitis, syok peredaran darah, asma bronkial akut atau berat, PPOK, status asma, depresi pernapasan akut atau berat, hiperkapnia, kor pulmonal, alkoholisme akut, tremens delirium, gangguan kejang, SSP berat depresi, peningkatan tekanan serebrospinal atau intrakranial, cedera kepala, ketergantungan opioid, sindrom apnea tidur sedang hingga berat; riwayat penyalahgunaan opioid (bila digunakan untuk pengobatan sindrom kaki gelisah) → Penggunaan perioperatif (24 jam sebelum atau sesudah prosedur) → Gangguan hati sedang sampai berat dan ginjal berat. → Kehamilan dan menyusui → Pemberian MAOI secara bersamaan atau dalam 2 minggu setelah penghentian penggunaan |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Oxycodone + Naloxone: → Pasien dengan hipovolemia, penyakit KV (misalnya MI akut), insufisiensi adrenokortikal (misalnya penyakit Addison) → Pasien dengan disfungsi saluran empedu → Pasien dengan kondisi kesehatan mental (misalnya depresi, gangguan kecemasan, gangguan stres pascatrauma) → Pasien dengan obesitas morbid → Pasien dengan hiperplasia prostat → Pasien dengan striktur urin → Pasien dengan psikosis toksik → Pasien dengan faktor risiko sindrom apnea tidur, → Pasien dengan disfungsi tiroid → Pasien dengan riwayat penyalahgunaan narkoba atau alkohol. → Tidak diindikasikan untuk pengobatan nyeri breakthrough atau nyeri kanker yang berhubungan dengan karsinomatosis peritoneal. → Hindari penghentian mendadak dan pengurangan dosis → Gangguan hati ringan sampai sedang dan hati ringan |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak tersedia |
Manfaat Oxycodone + Naloxone
Oxycodone termasuk dalam kelompok obat analgesik narkotik (obat pereda nyeri). Obat ini bekerja pada sistem saraf pusat, yang dapat menghilangkan rasa sakit. Nalokson digunakan untuk mengobati keadaan darurat opioid seperti overdosis atau kemungkinan overdosis obat narkotika.
Oxycodone + Naloxone tidak dapat digunakan untuk meredakan rasa sakit ringan, atau dalam situasi ketika obat non-narkotika efektif. Obat ini tidak bisa digunakan untuk mengobati rasa sakit yang hanya di alami sesekali.
Jika Oxycodone digunakan dalam waktu yang lama, itu dapat menjadi kebiasaan, serta dapat menyebabkan ketergantungan mental atau fisik. Ketergantungan mental tidak mungkin terjadi jika narkotika digunakan untuk tujuan ini.
Sedangkan ketergantungan fisik dapat menyebabkan efek samping penarikan jika pengobatan dihentikan secara tiba-tiba. Tetapi, efek samping putus obat yang parah dapat dicegah dengan mengurangi dosis bertahap selama periode waktu sebelum pengobatan dihentikan sepenuhnya.
Obat ini hanya tersedia di bawah program distribusi terbatas yang disebut program Opioid Analgesic REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategy).[1]
Dosis Oxycodone + Naloxone
Oxycodone + Naloxone adalah obat kombinasi yang digunakan untuk mengobati nyeri yang cukup parah. Pemberiannya hanya di gunakan untuk dewasa[2].
Dosis Oxycodone + Naloxone Dewasa
| Oral Nyeri sedang sampai berat ⇔ Sediaan yang tersedia: Tablet pelepasan yang dimodifikasi: → Oxycodone 2,5 mg dan Nalokson 1,25 mg → Oxycodone 5 mg dan Nalokson 2,5 mg → Oxycodone 10 mg dan Nalokson 5 mg → Oxycodone 15 mg dan Nalokson 7,5 mg → Oxycodone 20 mg dan Nalokson 10 mg → Oxycodone 30 mg dan Nalokson 15 mg → Oxycodone 40 mg dan Nalokson 20 mg → Oxycodone 60 mg dan Nalokson 30 mg → Oxycodone 80 mg dan Nalokson 40 mg ⇔ Pasien yang naif opioid: → Awalnya, oxycodone 10 mg dan nalokson 5 mg tiap 12 jam → Pasien yang memakai oksikodon oral lainnya: Mulailah dengan dosis harian total yang sama, setiap 12 jam → Maks: Oxycodone 80 mg dan nalokson 40 mg setiap hari → Pasien yang memakai opioid lain: Mulai dengan kekuatan terendah, 12 jam → Maks: Oxycodone 80 mg dan nalokson 40 mg setiap hari → Dosis dapat dititrasi setiap 1-2 hari, sesuai dengan respon → Maks: Oxycodone 160 mg dan nalokson 80 mg setiap hari |
| Sindroma kaki gelisah oral ⇔ Sediaan yang tersedia: Tab pelepasan yang dimodifikasi: → Oxycodone 2,5 mg dan Nalokson 1,25 mg → Oxycodone 5 mg dan Nalokson 2,5 mg → Oxycodone 10 mg dan Nalokson 5 mg → Oxycodone 15 mg dan Nalokson 7,5 mg → Oxycodone 20 mg dan Nalokson 10 mg → Oxycodone 30 mg dan Nalokson 15 mg → Oxycodone 40 mg dan Nalokson 20 mg → Oxycodone 60 mg dan Nalokson 30 mg → Oxycodone 80 mg dan Nalokson 40 mg ⇔ Pada pasien dengan sindrom kaki gelisah selama minimal 6 bulan dan terjadi ≥4 hari per minggu pada siang hari setelah kegagalan pengobatan dopaminergik sebelumnya: → Awalnya, oxycodone 5 mg dan nalokson 2,5 mg setiap 12 jam → Dapat dititrasi dosis dengan interval mingguan, sesuai respon → Maks: Oxycodone 60 mg dan nalokson 30 mg setiap hari |
Efek Samping Oxycodone + Naloxone
Oxycodone + Naloxone dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.
Kejadian yang tidak di ketahui (beritahu dokter Anda jika Anda mengalaminya):[1]
- Agitasi
- Penglihatan kabur
- Kebingungan
- Batuk
- Penggelapan kulit
- Diare
- Kesulitan bernapas atau kesulitan bernapas
- Kesulitan menelan
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Detak jantung cepat
- Demam
- Gatal-gatal, gatal-gatal, ruam kulit
- Pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat, atau dangkal
- Kehilangan selera makan
- Depresi mental
- Mual
- Refleks yang terlalu aktif
- Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru
- Koordinasi yang buruk
- Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Kegelisahan
- Kejang
- Gemetaran
- Berkeringat
- Berbicara atau bertindak dengan kegembiraan yang tidak dapat Anda kendalikan
- Sesak di dada
- Gemetar atau gemetar
- Berkedut
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
Gejala Overdosis Oxycodone + Naloxone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[1]
- Pupil lebih besar, melebar, atau membesar (bagian mata hitam)
- Perubahan kesadaran
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Kulit dingin dan lembap
- Batuk yang terkadang menghasilkan dahak berbusa merah muda
- Penurunan kesadaran atau daya tanggap
- Sulit, cepat, nafas berisik
- Peningkatan kepekaan mata terhadap cahaya
- Peningkatan keringat
- Hilang kesadaran
- Kantuk parah
- Kantuk atau kantuk yang tidak biasa
- Detak jantung lambat atau tidak teratur
- Bengkak di kaki dan pergelangan kaki
Info Efek Oxycodone + Naloxone Tenaga Medis:[2]
- Gangguan darah dan sistem limfatik
- Gangguan mata
- Gangguan penglihatan
- Gangguan gastrointestinal
- Sakit perut
- Muntah
- Mual
- Sembelit
- Xerostomia
- Dispepsia
- Perut kembung
- Cegukan
- Haus
- Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
- Kelemahan
- Kelelahan
- Nyeri
- Edema perifer
- Menggigil
- Nyeri dada
- Pemeriksaan penunjang
- Peningkatan enzim hati
- Penurunan Hb
- Gangguan metabolisme dan nutrisi
- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat
- Nyeri punggung
- Neoplasma jinak, ganas dan tidak spesifik
- Perkembangan kanker
- Gangguan sistem saraf
- Sakit kepala
- Pusing
- Mengantuk
- Vertigo
- Tremor
- Paresthesia
- Gangguan kejiwaan
- Insomnia
- Depresi
- Perubahan suasana hati
- Perubahan kepribadian
- Penurunan aktivitas
- Hiperaktif psikomotor
- Gangguan perhatian
- Gangguan ginjal dan kemih
- ISK
- Disuria
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan
- Hiperhidrosis
- Pruritus
- Ruam
- Gangguan pembuluh darah
- Meningkat / menurunkan tekanan darah, hot flush
Detail Oxycodone + Naloxone
Untuk memahami lebih detil mengenai Oxycodone + Naloxone, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Oxycodone + Naloxone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.[2]
| Penyimpanan | Simpan di bawah 25 ° C |
| Cara Kerja | Deskripsi: Oxycodone adalah agonis opiat turunan fenantrena. Ia mengikat reseptor opiat di SSP, menyebabkan penghambatan jalur nyeri yang menaik, mengubah persepsi dan respons terhadap nyeri. Ini menghasilkan depresi SSP umum. Nalokson adalah antagonis kuat yang bersaing dan menggantikan opioid di lokasi reseptor opioid, menyebabkan pembalikan lengkap atau parsial depresi yang diinduksi opiat. Ini menghalangi aksi oksikodon pada reseptor opioid secara lokal di usus, sehingga mengurangi gangguan fungsi usus (misalnya sembelit). ⇔ Farmakokinetik: Absorpsi: Oxycodone: Diserap dari saluran gastrointestinal. Makanan, terutama makanan berlemak tinggi meningkatkan penyerapan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60-87%. Nalokson: Diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: <3%. Distribusi: Oxycodone: Didistribusikan ke seluruh tubuh. Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: 2,6 L / kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 45%. Nalokson: Didistribusikan secara luas ke jaringan dan cairan tubuh, terutama otak; Melintasi plasenta. Pengikatan protein plasma: Sekitar 32-45%. Metabolisme: Oxycodone : Dimetabolisme di usus dan hati oleh isoenzim CYP3A menjadi noroksikodon dan pada tingkat yang lebih rendah, oleh CYP2D6 menjadi oxymorphone. Menjalani metabolisme jalur pertama. Nalokson: Dimetabolisme di hati melalui konjugasi glukuronida untuk membentuk metabolit utama, nalokson-3-glukuronida. Menjalani metabolisme jalur pertama. Pengeluaran:Oxycodone: Melalui urin (sekitar 19% sebagai obat tidak berubah,> 64% sebagai metabolit); juga melalui feses. Waktu paruh eliminasi: 3,7 jam. Nalokson: Melalui urin, sebagai metabolit. Waktu paruh eliminasi: 30-81 menit. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Efek pernapasan aditif dan depresan SSP dengan analgesik agonis opioid lain (misalnya pethidine, morfin) → Dapat mencetuskan gejala putus obat dengan agonis / antagonis opioid atau agonis parsial (misalnya nalbuphine, butorphanol, buprenorphine) Oxycodone: → Dapat meningkatkan efek penghambat neuromuskuler yang menyebabkan depresi pernapasan → Peningkatan risiko konstipasi parah dan retensi urin dengan antikolinergik (misalnya TCA, antihistamin, pelemas otot) → Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP2D6 (misalnya kuinidin), simetidin, dan inhibitor CYP3A4 (misalnya ketokonazol, eritromisin) → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya karbamazepin, rifampisin) → Peningkatan risiko hipotensi ortostatik dengan antihipertensi → Peningkatan depresi SSP dengan depresan SSP lain dan turunan opioid lainnya (misalnya metadon, antitusif, analgesik), barbiturat, klonidin, neuroleptik, klonidin, ansiolitik selain benzodiazepin, obat penenang H 1antagonis reseptor, antidepresan tertentu → Dapat mempotensiasi aktivitas antikoagulan dari turunan kumarin → Dapat mengganggu efek motilitas gastrointestinal dari metoclopramide Berpotensi Fatal: Depresi pernapasan signifikan dengan MAOI. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Makanan tinggi lemak dapat meningkatkan penyerapan → Dapat meningkatkan efek sedatif / depresan SSP dari alkohol → Penurunan konsentrasi plasma dengan St John’s wort → Peningkatan konsentrasi plasma dengan jus grapefruit |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Miosis, depresi pernapasan, mengantuk hingga pingsan, hipotonia, bradikardia, hipotensi, koma, edema paru, kegagalan peredaran darah. ⇔ Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Berikan antagonis opioid jika perlu. Pertimbangkan lavage lambung. Menjaga keseimbangan cairan dan elektrolit |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Pertanyaan Seputar Oxycodone + Naloxone
Bagaimana saya harus menggunakan Oxycodone + Naloxone?
Sangat penting bagi dokter Anda untuk memeriksa kemajuan Anda saat Anda menggunakan obat ini, terutama dalam 24 hingga 72 jam pertama pengobatan.[1]
Apa yang terjadi jika saya overdosis?
Hubungi dokter Anda segera.[1]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan Oxycodone + Naloxone?
Jangan mengemudi atau melakukan hal lain yang bisa berbahaya.[1]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Jangan menggunakan lebih dari obat ini atau meminumnya lebih sering dari yang diperintahkan dokter Anda.[1]
Contoh Obat Oxycodone + Naloxone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Oxycodone + Naloxone[1]
| Brand Merek Dagang | |
| Targiniq ER | Targin |