Tacrine digunakan untuk mengobati demensia ringan sampai dengan sedang yang disebabkan oleh penyakit Alzheimer.[1].
Tacrine telah disetujui di Amerika Serikat tahun 1993 dan di tarik kembali pada tahun 2013[2].
Daftar isi
Apa Itu Tacrine?
Berikut ini info mengenai Tacrine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Demensia Alzheimer. |
| Kategori | Obat dihentikan |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat Penyakit Neurodegeneratif |
| Bentuk | Tablet, kapsul |
| Kontraindikasi | → Hipersensitivitas terhadap tacrine atau acridine derivatives. → Riwayat penyakit kuning dengan terapi tacrine. Laktasi. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakanTacrine: → Pantau konsentrasi serum-alanin aminotransferase. → Hindari penarikan mendadak atau pengurangan dosis besar. → Pasien dengan gangguan fungsi hati atau riwayat kelainan fungsi hati → Pasien dengan epilepsi → Pasien dengan penyakit asma bronkial → Pasien dengan bradikardia → Pasien dengan gangguan konduksi KV, → Pasien dengan obstruksi GI atau saluran kemih, → Pasien dengan riwayat operasi usus atau kandung kemih baru-baru ini, → Pasien dengan risiko tukak peptik. → Kehamilan. → Merokok dapat menurunkan kadar takrin serum. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Tacrine
Tacrine adalah obat yang menghambat asetilkolinesterase oral yang sebelumnya digunakan untuk terapi penyakit Alzheimer. Obat ini bekerja dengan menghambat metabolisme asetilkolin dalam tubuh.[2]
Fungsi dari Tacrine itu sendiri adalah :[1,2,3,4]
- Dapat meningkatkan fungsi sel saraf di otak
- Dapat mencegah kerusakan bahan kimia yang disebut asetilkolin.
- Untuk proses ingatan, pemikiran, dan penalaran.
- Meningkatkan fungsi mental seperti kemampuan untuk berinteraksi dengan banyak orang.
Dosis Tacrine
Dosis Tacrine dikhususkan hanya untuk orang dewasa.
Dosis Tacrine Dewasa
| Demensia Alzheimer Oral → Awal, 10 mg 4 kali sehari selama minimal 4 minggu. → Dapat ditingkatkan 40 mg per hari dengan interval 4-6 minggu. → Maks: 160 mg per hari dalam 4 dosis terbagi. |
Efek Samping Tacrine
Penggunaan obat ini jika tidak sesuai dengan dosis yang tepat bisa menyebabkan efek samping yang sangat serius[5].
Efek yang paling sering terjadi (Segera periksadokter )
- Kecanggungan atau ketidakstabilan
- Diare
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Muntah
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Pingsan
- Detak jantung cepat atau berdebar kencang
- Demam
- Tekanan darah tinggi atau rendah
- Ruam kulit
- Detak jantung lambat
Efek Yang Sangat Jarang Terjadi / Langka (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Agresi, mudah tersinggung, atau gugup
- Perubahan warna feses
- Kejang
- Batuk, sesak di dada, kesulitan bernapas, atau mengi
- Lengan atau kaki kaku, gerakan lambat, atau tangan dan jari gemetar dan gemetar
- Kesulitan buang air kecil
- Mata atau kulit kuning
Gejala Overdosis Tacrine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Kejang
- Keringat meningkat drastis
- Sangat meningkatkan penyiraman mulut
- Meningkatkan kelemahan otot
- Tekanan darah rendah
- Mual (parah)
- Syok (denyut nadi lemah cepat, pernapasan tidak teratur, pupil besar)
- Detak jantung lambat
- Muntah (parah)
Info Efek Tacrine Tenaga Medis:
- Hati
- Telah dilaporkan pada sebanyak 50% pasien yang memulai terapi tacrine.
- Lain
- Efek samping kolinergik terjadi pada 68% pasien yang diobati dan termasuk mual , muntah , diare , dispepsia , anoreksia, gelisah, tremor, mialgia, artralgia, keringat berlebihan , ruam dan sering berkemih. Hipotensi , hipertensi, bradikardia , sinkop , ataksia, dan kebingungan juga dilaporkan lebih jarang.
- Hematologi
- telah dilaporkan termasuk Agranulositosis pada empat dari 8000 pasien yang dirawat.
- Sistem saraf
- Telah dilaporkan Kasus eksaserbasi parkinsonisme, vertigo dan parestesia sebagai efek sistem saraf.
Detail Tacrine
Untuk memahami lebih detil mengenai Tacrine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tacrine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 20-25 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tacrine bekerja secara terpusat dan mengikat secara reversibel dan menonaktifkan cholinesterase, menghambat hidrolisis asetilkolin, memperpanjang aksinya di otak. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat tetapi variasi besar dalam ketersediaan hayati oral dilaporkan. Makanan mengurangi penyerapan tacrine sekitar 30-40%. Distribusi: Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 1-2 jam. Sekitar 55% terikat pada protein plasma. Metabolisme: Mengalami efek first-pass ekstensif di hati. Dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (terutama CYP1A2) ke berbagai metabolit, dengan metabolit utama adalah velnacrine metabolit 1-hidroksi. Pengeluaran:Waktu paruh eliminasi adalah 2-4 jam; sedikit obat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan kadar takrin serum dengan coadmin simetidin, fluvoxamine, kuinolon dan HRT. → Peningkatan kadar teofilin dengan penggunaan tacrine bersamaan. → Peningkatan efek samping kolinergik dengan agen kolinergik lain, penghambat kolinesterase, dan suksinilkolin. → Antagonis efek obat antikolinergik. → Peningkatan risiko bradikardia dengan β-blocker dan calcium channel blocker. |
| Interaksi Dengan Makanan | Makanan mengurangi penyerapan. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Krisis kolinergik yang ditandai dengan mual berat, muntah, air liur, berkeringat, bradikardia, hipotensi, kolaps, kejang, dan kelemahan otot. Dapat menyebabkan kematian jika melibatkan otot pernapasan. ⇔ Pengobatan suportif umum dan atropin sulfat IV. Dosis awal 1-2 mg IV atropin dengan dosis selanjutnya berdasarkan respon klinis. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukannya pengaruh dari hasil lab |
Seputar Pertanyaan Tacrine
Mengapa tacrine dihentikan?
Karena toksisitas hati yang diduga disebabkan oleh afinitas untuk Buche [2] dan karena kurang toksik, obat yang lebih baik ditoleransi dengan jadwal pemberian dosis lebih mudah disetujui.[6]
Bagaimana tacrine bekerja untuk penyakit Alzheimer?
Pada penyakit Alzheimer , banyak perubahan kimiawi terjadi di otak.
Salah satu perubahan paling awal dan terbesar adalah berkurangnya pembawa pesan kimiawi yang disebut asetilkolin (ACh). ACh membantu otak bekerja dengan baik.
Tacrine memperlambat pemecahan ACh, sehingga dapat menumpuk dan memiliki efek yang lebih besar.[7]
Contoh Obat Tacrine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tacrine:
| Brand Merek Dagang |
| Cognex |