Donepezil adalah obat antikolinesterase yang digunakan untuk meningkatkan daya ingat untuk penderita demensia terkait penyakit alzheimer.[1]
Donepezil disetujui FDA untuk digunakan pada penyakit Alzheimer ringan, sedang, dan berat[2].
Daftar isi
Apa Itu Donepezil ?
Berikut ini info mengenai Donepezil, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:
| Indikasi | Antikolinesterase. Digunakan dalam penanganan demensia ringan sampai sedang pada penyakit Alzheimer. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa, dan lansia |
| Kelas | Obat Penyakit Neurodegeneratif |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas terhadap donepezil, turunan piperidin, atau komponen formulasi apa pun |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Donepezil : → Pasien dengan riwayat asma atau PPOK → Pasien dengan sindrom sakit sinus → Pasien dengan kelainan konduksi supraventrikel, → Pasien dengan kerentanan terhadap tukak lambung, → Pasien dengan penyakit kejang → Pasien dengan GI atau obstruksi saluran kemih. → Pasien dengan gangguan hati. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Donepezil
Donepezil yang bekerja penghambat kolinesterase digunakan untuk meningkatkan daya ingat demensia yang disebabkan oleh penyakit alzheimer. Alzheimer adalah penyakit pada otak secara perlahan dapat menghancurkan daya ingat (memori) dan kemampuan untuk berpikir, belajar, berkomunikasi dan menangani aktivitas sehari-hari[4].
Donepezil juga dapat bekerja dan untuk meningkatkan fungsi mental seperti[4]:
- Memori
- Perhatian
- Kemampuan untuk berinteraksi dengan orang lain
- Berbicara
- Berpikir jernih
- melakukan aktivitas sehari-hari secara teratur
Obat ini juga dapat meningkatkan jumlah zat yang terjadi secara alami di otak. Selain itu, Donepezil dapat juga meningkatkan kemampuan daya pikir dan mengingat[4].
Para peneliti telah membuktikan jika Donepezil dapat mengobati pada pasien dengan skizofrenia, gangguan kognitif ringan, ADHD, gangguan kognitif terkait sklerosis multipel, gangguan kognitif pasca-CABG, sindrom Down, dan arteriopati dominan autosom serebral[2].
Dosis Donepezil
Donepezil hadir dalam bentuk tablet oral (diminum). Tablet ini sangat mudah larut dalam mulut saat diminum. Dosis penggunaan Donepezil hanya untuk orang dewasa dan lansia[3].
Dosis Donepezil Dewasa
| Oral Demensia ringan pada penyakit Alzheimer, demensia Sedang pada penyakit Alzheimer, demensia berat pada penyakit Alzheimer → Awalnya, 5 mg 1 x / hr menjelang tidur → Dpt ditingkatkan setelah 1 bln sampai 10 mg 1 x / hr, bila perlu. → Maks: 10 mg setiap hari. |
Dosis Donepezil Lansia
| Oral demensia ringan pada penyakit Alzheimer, demensia Sedang pada penyakit Alzheimer, demensia berat pada penyakit Alzheimer → usia : Awal 5 mg / hr menjelang tidur → Ditingkatkan hingga 10 mg 1 x / hr pd waktu tidur sesudah 4-6 minggu. |
Efek Samping Donepezil
Efek samping bisa saja terjadi walaupun tidak semuanya terjadi. Jika anda mengalami efek samping dan gejala berikut ini segera periksa ke dokter[5].
Efek samping donepezil yang dilaporkan secara umum meliputi:
Efek samping donepezil secara umum (Segera periksa ke dokter) :
- Diare
- Kehilangan selera makan
- Kram otot
- Mual
- Kesulitan dalam tidur
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Mimpi yang tidak normal
- Sembelit
- Pusing
- Kantuk
- Pingsan
- Sering buang air kecil
- Sakit kepala
- Nyeri sendi, kaku, atau bengkak
- Depresi mental
- Rasa sakit
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Penurunan berat badan
Efek Yang Sangat Jarang Terjadi / Langka (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kotoran berwarna hitam
- Kembung
- Urin berdarah atau keruh
- Penglihatan kabur
- Sensasi terbakar, menusuk, atau kesemutan
- Katarak
- Panas dingin
- Kecanggungan atau ketidakstabilan
- Kebingungan
- Batuk
- Penurunan buang air kecil
- Sulit atau nyeri saat buang air kecil
- Kekeringan mulut
- Iritasi mata
- Demam
- Pembilasan kulit
- Sering ingin buang air kecil
- Tekanan darah tinggi atau rendah
- Gatal-gatal
- Hot flashes
- Peningkatan hasrat atau kinerja seksual
- Peningkatan detak jantung dan pernapasan
- Peningkatan keringat
- Meningkatnya keinginan untuk buang air kecil di malam hari
- Detak jantung tidak teratur
- Gatal
- Kehilangan kendali kandung kemih
- Kehilangan kendali usus
- Perubahan suasana hati atau mental, termasuk tangisan yang tidak normal, agresi, agitasi, delusi, mudah tersinggung, gugup, atau gelisah
- Hidung tersumbat
- Nyeri di dada, perut bagian atas, atau tenggorokan
- Masalah dengan ucapan
- Pilek
- Haus yang parah
- Sesak napas
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Mata cekung
- Sesak di dada
- Getaran
- Kesulitan bernapas
- Mengi
- Kulit keriput
Gejala Overdosis Donepezil (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Kejang (kejang)
- Peningkatan keringat
- Peningkatan penyiraman mulut
- Meningkatkan kelemahan otot
- Tekanan darah rendah
- Mual parah
- Muntah parah
- Detak jantung lambat
- Kesulitan bernapas
Info Efek Donepezil Tenaga Medis:
- Umum
- Frekuensi efek samping yang umum dapat dipengaruhi oleh kecepatan titrasi.
- Efek samping yang paling umum adalah diare, kram otot, kelelahan, mual, muntah, anoreksia, dan insomnia . Sebagian besar efek samping ringan dalam tingkat keparahan dan sementara.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare, mual
- Umum (1% hingga 10%): Muntah, gangguan perut, sakit gigi, inkontinensia fekal , perdarahan gastrointestinal, kembung, nyeri epigastrium
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan gastrointestinal , tukak lambung dan duodenum, erosi , radang gusi , perut kembung , abses periodontal, kolelitiasis , air liur , mulut kering, sakit demam, gastritis , usus besar yang mudah tersinggung, edema lidah , gangguan epigastrium, gastroenteritis , meningkat transaminase, wasir , ileus , haus meningkat, ikterus , melena, polidipsia, ulkus duodenum , tukak lambung , hernia hiatal.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, insomnia, mengantuk, tremor, paresthesia, ataksia, gugup, afasia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kejang, rasa tidak enak, kecelakaan serebrovaskular , perdarahan intrakranial , serangan iskemik transien , neuralgia , kejang otot, disforia, kelainan gaya berjalan, hipertonia, hipokinesia, neurodermatitis, mati rasa (terlokalisasi), disartria, disfasia, nistagmus , mondar-mandir
- Jarang (kurang dari 0,1%): Gejala ekstrapiramidal
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Sindrom neuroleptik maligna
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, perdarahan, sinkop , vasodilatasi, fibrilasi atrium , hot flashes, hipotensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Bradikardia , angina pektoris , hipotensi postural, infark miokard, blok AV (derajat pertama), gagal jantung kongestif , arteritis, penyakit vaskular perifer, takikardia supraventrikular , trombosis vena dalam .
- Langka (kurang dari 0,1%): blok SA, blok AV
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam eksim , pruritus , ekimosis, diaphoresis, urtikaria
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dermatitis, eritema , perubahan warna kulit, hiperkeratosis, alopecia , dermatitis jamur, hirsutisme , striae kulit, keringat malam , tukak kulit
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Inkontinensia urin , nokturia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disuria , hematuria , urgensi kemih, metrorrhagia, sistitis , enuresis , hipertrofi prostat, pielonefritis, ketidakmampuan untuk mengosongkan kandung kemih, fibroadenosis payudara, payudara fibrokistik, mastitis, piuria, gagal ginjal, vaginitis
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Anoreksia, penurunan berat badan, dehidrasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan nafsu makan, asam urat, hipokalemia , hiperglikemia, peningkatan laktat dehidrogenase
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Kram otot, artritis, patah tulang
- Jarang (0,1% sampai 1%): Kelemahan otot, fasikulasi otot
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Katarak, iritasi mata, penglihatan kabur
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mata kering, glaukoma , blepharitis , perdarahan retinal , perdarahan konjungtiva, bintik-bintik di depan mata, edema periorbital
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, nyeri, overdosis tidak disengaja, vertigo , tangisan abnormal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan kecil konsentrasi serum kreatin kinase otot , divertikulitis , sakit telinga, tinnitus , penurunan pendengaran, otitis eksterna , otitis media , telinga berdengung, mabuk perjalanan , herpes zoster , dingin (terlokalisasi), demam, edema wajah, abses, selulitis , menggigil, dingin umum, kepala terasa penuh
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Halusinasi, agitasi, perilaku agresif , mimpi abnormal, mimpi buruk , delusi, lekas marah, agresi, peningkatan libido, kegelisahan
- Luar biasa (0.1% hingga 1%): Emosional lability, paranoia, permusuhan, penurunan libido, melankoli, penarikan emosional, kelesuan
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Pilek biasa , influenza , nyeri dada, dispnea , sakit tenggorokan, bronkitis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Epistaksis, post nasal drip, pneumonia , hiperventilasi, kongesti paru, mengi, hipoksia, faringitis , radang selaput dada, kolaps paru, apnea tidur , mendengkur
- Hematologi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia, trombositemia , trombositopenia , eosinofilia , eritrositopenia
- Hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Disfungsi hati (termasuk hepatitis).
Detail Donepezil
Untuk memahami lebih detil mengenai Donepezil, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Donepezil, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Simpan antara 15-30 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Donepezil secara reversibel dan nonkompetitif menghambat asetilkolinesterase yang aktif secara terpusat yang bertanggung jawab untuk hidrolisis asetilkolin, sehingga meningkatkan konsentrasi asetilkolin di SSP. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam. Distribusi: Volume distribusi: 12-16 L / kg. Pengikatan protein: Sekitar 96% (ke albumin (75%) dan glikoprotein asam α1 (21%) Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama oleh isoenzim CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2D6, menjadi 4 metabolit utama. Ekskresi: Melalui urin (57%, sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah) dan feses (15%) Waktu paruh eliminasi: Sekitar 70 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko sindrom ganas neuroleptik dg antipsikotik. → Efek sinergis dg suksinilkolin, zat penghambat neuromuskuler serupa, atau agonis kolinergik (misalnya bethanekol). → Dapat mengganggu aktivitas obat antikolinergik. → Peningkatan konsentrasi plasma bila digunakan dengan inhibitor CYP3A4 (misalnya ketoconazole, eritromisin) dan inhibitor CYP 2D6 (misalnya fluoxetine, quinidine). → Konsentrasi plasma menurun dengan penginduksi enzim (misalnya rifampisin, fenitoin). |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak ditemukan interaksi dengan makanan |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Krisis kolinergik yang ditandai dengan mual parah, muntah, mengeluarkan air liur, berkeringat, bradikardia, hipotensi, depresi pernapasan, kolaps, kejang, kelemahan otot. Penatalaksanaan: Pengobatan suportif dan penggunaan antikolinergik seperti atropin IV. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukan pengaruh pada hasil lab |
Pertanyaan Seputar Donepezil
Bagaimana obat ini digunakan?
Biasanya diminum sekali sehari dengan atau tanpa makanan, di malam hari sebelum tidur.[4]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Jika Anda melewatkan dosis Anda selama lebih dari 7 hari berturut-turut, hubungi dokter Anda sebelum minum obat lagi.[5]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan donepezil?
Hindari mengemudi atau aktivitas berbahaya[5].
Obat lain apa yang akan mempengaruhi donepezil?
Aspirin , ibuprofen ( Advil , Motrin ), naproxen ( Aleve ), celecoxib ( Celebrex ), diklofenak,indometasin , meloxicam[5].
Contoh Obat Donepezil (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Donepezil [4]:
| Brand Merek Dagang | |
| Aricept | Namzaric |
| Aricept ® ODT |