Penghambat VMAT2 : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info 
Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Penghambat VMAT2 (vesicular monoamine transporter-2) adalah obat yang digunakan untuk mengatasi gangguan pada pergerakan, seperti penyakit Huntington atau tardive dyskinesia. Obat ini memiliki efek samping... antara lain mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, konstipasi, dan perubahan irama jantung. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki kondisi yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki.   Read more

Tardive dyskinesia adalah gerakan yang tidak disengaja terutama pada bagian bawah wajah, seperti menjulurkan lidah, mengunyah berulang-upang, mengayunkan rahang, dan meringiskan wajah. Penyakit ini akan berkembang jika menggunakan iabt neuroleptik[1].

Neuroleptik adalah obat antipsikotik tipikal yang merupakan obat generasi lama. Contoh obat neuroleptik adalah haloperidol, trifluoperazine, atau fluphenazine. Obat ini bekerja dengan cara memblokir reseptor dopamin yang ada di otak[1].

Fungsi Penghambat VMAT2

Penghambat VMAT2 (penghambat vesikuler monoamine transporter-2) digunakan untuk mengobati penyakit tardive dyskinesia dan penyakit huntington. Penyakit ini di mulai dengan gerakan ringan yang tidak bisa dikendalikan seperti gerakan cepat pada kaki atau tangan[2].

Seiring dengan perkembangan penyakit ini, penyakit ini bisa menjadi serius dengan gerakan yang lebih besar, seperti gerakan mengepakkan lengan dan juga tungkai[2].

Penghambat VMAT2 adalah salah satu obat yang dapat mengatasi tardive dyskinesia dengan mengurangi gerakan tubuh yang tidak diinginkan[1].

Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat VMAT2

Penyakit huntington dan tardive dyskinesia adalah penyakit yang bisa diatasi dengan Penghambat VMAT2 untuk mengurangi gerakan yang tidak diinginkan.

  • Penyakit huntington

Penyakit huntington adalah penyakit bawaan langka yang bisa menyebabkan kerusakan progresif (degenerasi) sel saraf di otak. Penyakit ini memiliki dampak yang sangat luas yang bisa mengakibatkan gangguan dalam pergerakan, berfikir, dan juga kejiwaan[3].

Gejala dari penyakit ini bisa berkembang kapan saja dan muncuk pertama kali ketika usia kisaran 30-an atau 40-an. Jika penyakit ini terjadi sebelum usia 20-an disebut dengan penyakit huntington remaja. Tetapi, jika penyakit ini berkembang lebih awal, gejala yang di derita akan berbeda dan penyakit dapat mudah berkembang dengan cepat[3].

Gangguan pada gerakan dari penyakit huntington dapat mencakup permasalahan dalam gerakan tidak sadar dan gangguan gerakan sukarela, contohnya seperti[3] :

  • Menyentak atau menggeliat tidak sengaja
  • Kekakuan dan kontraktur otot
  • Gerakan pada mata yang lamabt atau tidak normal
  • Postur tubuh dengan keseimbangan yang terganggu
  • Tidak lancar dalam berbicara
  • Sulit menelan

Karena merupakan penyakit bawaan, penyakit huntington ini disebabkan karena cacat bawaan pada satu gen. Penyakit huntington adalah kelainan autosomal, yaitu seseorang dengan satu salinan gen yang rusak untuk mengembangkan kelainan.

Jika seseorang mewarisi dua salinan dari setiap gen tersebut atau satu salinan gen dari orang tua dengan gen yang rusak, dapat melanjutkan salinan gen yang rusak atau yang sehat. Jadi, setiap anak memiliki peluang besar yaitu ksiaran 50% mewarisi gen dengan kelainan genetik[3].

  • Tardive Dyskinesia

Tardive Dyskinesia adalah gerakan beberapa tubuh yang tidak disengaja atau tidak diinginkan. Gerakan yang tidak disengaja seperti wajah bagian bawah. Penyakit ini bisa berkembang jika menggunakan obat neuroleptik[4].

Neuroleptik sendiri sering digunakan sebagai obat antipsikotik tipikal yang bekerja dengan memblokir reseptor dopamin di otak. Jika dikenali lebih awal, kondisi penyakit ini mungkin masih bisa reversibel[4].

Tetapi, jika antispikotik dihentikan setelah penyakit tardive dyskinesia hadir dalam waktu yang lama, kondisi dan keadaan akan menjadi lebih buruk secara signifikan.

Cara Kerja Penghambat VMAT2

Penghambat VMAT2 bekerja di dalam basal ganglia dan dapat mendorong dengan menipisnya neurotransmiter monoamine serotonin, norepinefrin, dan dopamin dari penyimpanan[5].

Obat dari Penghambat VMAT2 ini juga dapat mengurangi serapan yang menuju vesikula sinaptik. Dopamin dapat mengurangi serapan ke vesikula sinaptik. Dopamin dibutuhkan untuk pergerakan motorik halus, agar transmisinya menjadi lebih efektif untuk pergerakan hiperkinetik[5].

Sebagian dari obat ini secara reversibel menghabiskan kadar monoamina, seperti dopamin, serotonin, neropinefrin, dan histamin. Penghambatan hasil VMAT2 yaitu menurunnya serapan monoamina ke bagian terminal sinaptik dan juga menipisinya simpanan monoamina dari terminal saraf[6].

Untuk penyerapannya, obat ini diserap dengan jumlah 75% setelah pemberian oral 12, – 50 mg. Dengan konsentrasi plasma umumnya dibawah batas deteksi yang di metabolismekan dengan cepat di hati[5]. Obat ini juga memiliki absorpsi 80% oral dengan metabolisme secara ekstensif menjadi metabolik aktif setelah pemberian[7].

Pendistribusian sangat cepat ke otak dengan menggunakan injeksi intravena. Untuk ikatan tinggi adalah striatum, dan ikatan rendah di korteks. Volume distribusi kra-kira 500 L dan metabolit kira-kira 730 L[6].

Untuk pengikatan protein berkisar 82% sampai 85%, pengikatan α-HTBZ berkisar dari 60% sampai 68%, dan pengikatan β-HTBZ berkisar dari 59% sampai 63%[7].

Penghambat VMAT2 dengan pemberian oral dimetabolismekan secara ekstensif di hati, dan metabolit melalui ginjal. Obat ini dibersihkan melalui feses, dan tidak berubah dalam urin[5].

Contoh Obat Penghambat VMAT2

Penghambat VMAT2 tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul yang bisa di dapat dari resep dokter. Berikut ini contoh obat dari Penghambat VMAT2[2] :

Tetrabenazine digunakan untuk mengobati simtomatik dengan gangguan hiperkinetik. Sebagai depletor monoamine digunakan sebagai pengobatana simptomatik dari chorea yang berhubungan dengan penyakt huntington[5].

Albenazine sebagai obat pertama dan satu-satunya digunakan untuk pengobatan tardive dyskinesia untuk orang dewasa[6]. Sedangkan untk Deutetrabenazine sebagai obat penghambat vesikuler monoamine transporter 2 digunakan untuk penyakit chorea yang berhubungan dengan penyakit huntington[7].

Deutetrabenazine adalah obat turunan dari hexahydro dimethoxybenzoquinolizine dan Tetrabenazine deuterasi[7].

Efek Samping Penghambat VMAT2

Penghambat VMAT2 kemungkinan memiliki efek samping yang tidak diinginkan. Efek samping sesuai dengan jenis obat penghambat VMAT2 yang di ambil.

Berikut ini efek samping umum dari Penghambat VMAT2[2]:

Tidak dianjurkan mengkonsumsi oabt ini jika mengalami depresi yang parah, pikiran untuk bunuh diri, atau penyakit hati. Dan jangan gunakan obat ini jika sedang menggunakan  penghambat MAO dan  reserpin karena sangat berbahya bagi kesehatan[8].

Tidak dianjurkan untuk ibu menyusui, dan tidak diketahui apakah obat ini dapat membahayakan janin. Konsultasi ke dokter jika anda sedang hamil dan ingin berencana untuk hamil[8].

Obat ini digunakan dengan makan atau tanpa makan. Jangan berhenti tiba-tiba mengkonsumsi obat ini, konsultasikan terlebih dahulu ke dokter jika ingin berhenti mengkonsumsi[8].

fbWhatsappTwitterLinkedIn

Related Posts

Add Comment