Tetrabenazine : Manfaat – Dosis, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info

Tetrabenazine digunakan untuk mengobati gerakan yang tiba-tiba tanpa bisa di kendalikan, penyakit ini biasanya disebut dengan Chorea. Chorea di sebabkan oleh penyakit Huntington, yaitu penyakit bawaan yang menyebabkan kerusakan progresif pada sel saraf bagian otak[1].

Obat ini termasuk obat inhibitor vesikuler monoamine transporter 2 (VMAT2) yang bekerja  dengan merubah cara kerja zat alami tertentu yang ada pada otak untuk memengaruhi saraf dan juga otot.[1]

Pada Agustus 2008, FDA menyetujui tetrabenazine (Xenazine) untuk indikasi ini. Pada bulan September 2008, Ovation Pharmaceuticals memperoleh lisensi eksklusif di AS untuk memasarkan obat yatim piatu ini dari Prestwick Pharmaceuticals[2].

Apa Itu Tetrabenazine?

Berikut ini info mengenai Tetrabenazine, mulai dari indikasi hingga peringatannya [3,4]:

IndikasiUntuk Pengobatan gangguan gerakan hiperkinetik seperti chorea pada penyakit Huntington, hemiballismus, senile chorea, sindrom Tourette dan gangguan tic lainnya, dan tardive dyskinesia
KategoriObat resep
KonsumsiDewasa
KelasObat Gangguan Neuromuskuler
BentukTablet
Kontraindikasi→ Pasien dengan depresi yang tidak diobati atau tidak diobati secara memadai, bunuh diri secara aktif, sindrom QT panjang kongenital, riwayat aritmia jantung; tumor yang bergantung pada prolaktin (misalnya kanker hipofisis atau payudara). 
→ Laktasi. 
→ Penggunaan bersama dalam waktu 14 hari setelah MAOI dihentikan.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tetrabenazinel:
→ Pasien dengan riwayat depresi atau upaya bunuh diri atau ide bunuh diri sebelumnya. 
→ Pasien dengan risiko pneumonia aspirasi. 
→ Dapat memperburuk gejala parkinsonisme. 
→ Pasien dengan Gangguan hati. 
→ Kehamilan. 
→ Pasien yang memakai inhibitor CYP2D6 yang kuat.
Kategori Obat Pada Kehamilan & MenyusuiCara Pemberian Obat:
↔ Melalui PO / Oral (Diminum):
Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin.

Manfaat Tetrabenazine

Tetrabenazine berguna untuk mengobati chorea yang bekerja dengan dengan mengubah aktivitas zat alami tertentu di otak yang memengaruhi saraf dan otot.[1]

Gejala yang paling mencolok dan khas dengan menggerakkan tangan seperti tarian yang tidak bisa dikendalikan tanpa tujuan dan sangat tiba-tiba. Jika gejala ini dibiarkan saja dalam jangka waktu lama akan berakibat meninggal karena komplikasi[2].

Manfaat lain yang bisa didapat dari Tetrabenazine adalah[2]:

  • Obat neuroleptik, termasuk penghambat reseptor dopamin dan agen perusak dopamin presinaptik, telah digunakan untuk mengontrol gerakan koreik.
  • Untuk mengobati chorea dan gangguan gerakan hiperkinetik lainnya, seperti distonia dan tics.
  • Untuk memperbaiki beberapa gejala penonaktifan HD.

Dosis Tetrabenazine

Penggunaan dosis diperuntukan untuk orang dewasa[5].

Penyakit Huntington
→  Dosis Awal: 12,5 mg secara oral per hari sekali di pagi hari; 
→  Tingkatkan menjadi 12,5 mg secara oral dua kali sehari setelah satu minggu.
→  Dosis Pemeliharaan: Titrasi perlahan dengan interval mingguan sebesar 12,5 mg setiap hari.
→ Maksimum Dosis Tunggal: 25 mg
Penyesuaian Dosis
CYP450 Metabolizer Buruk :
→  Maksimum Dosis Tunggal: 25 mg
→  Dosis Harian Maksimum: 50 mg
CYP450 Metabolizer Ekstensif dan Menengah:
→  Dosis Tunggal Maksimum: 37,5 mg
v Dosis Harian Maksimum: 100 mg
Penggunaan Bersamaan dengan Inhibitor CYP450 2D6 Kuat :
→  Dosis Tunggal Maksimum : 25 mg
→  Dosis Harian Maksimum: 50 mg

Efek Samping Tetrabenazine

Penggunaan yang tidak tepat akan menyebabkan efek samping yang serius. Segera ke dokter jika tidak bisa ditangani[5].

Efek samping tetrabenazine yang umum dilaporkan meliputi: 

  • Mengantuk
  • Keadaan sedasi
  • Bradikinesia
  • Hipertonia
  • Kekakuan otot
  • Depresi
  • Eksaserbasi depresi
  • Akatisia
  • Kegelisahan
  • Disfagia
  • Kecemasan
  • Pusing

Efek yang paling sering terjadi adalah:

  • Badan pegal atau nyeri
  • Panas dingin
  • Batuk
  • Kesulitan dalam bernafas
  • Kesulitan menelan
  • Keputusasaan
  • Kantuk
  • Hidung tersumbat
  • Ketakutan atau kegugupan
  • Merasa sedih atau kosong
  • Demam
  • Sakit kepala
  • Ketidakmampuan untuk duduk diam
  • Sifat lekas marah
  • Kurang nafsu makan
  • Kehilangan kendali keseimbangan
  • Kehilangan minat atau kesenangan
  • Kehilangan suara
  • Wajah seperti topeng
  • Hidung tersumbat
  • Harus terus bergerak
  • Santai dan tenang
  • Kegelisahan
  • Pilek
  • Berjalan menyeret
  • Kantuk atau kantuk yang tidak biasa
  • Arik
  • Gerakan lambat atau refleks
  • Pidato cadel
  • Bersin
  • Sakit tenggorokan
  • Kekakuan lengan dan tungkai
  • Gerakan kepala, wajah, mulut, dan leher seperti tic (tersentak-sentak)
  • Kelelahan
  • Jari dan tangan gemetar dan gemetar
  • Kesulitan berkonsentrasi
  • Kesulitan tidur
  • Masalah dengan keseimbangan
  • Tidak bisa tidur
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Terbakar saat buang air kecil
  • Perubahan pola dan ritme bicara
  • Batuk menghasilkan lendir
  • Sulit atau nyeri saat buang air kecil
  • Pusing
  • Sesak napas
  • Sesak di dada
  • Kesulitan dalam berbicara
  • Kesulitan dalam berjalan
  • Mengi

Gejala Overdosis Tetrabenazine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):

  • Penglihatan kabur
  • Diare
  • Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun dari posisi berbaring atau duduk secara tiba-tiba
  • Posisi mata tetap
  • Ketidakmampuan untuk menggerakkan mata
  • Peningkatan kedipan atau kejang pada kelopak mata
  • Suasana hati atau perubahan mental
  • Mual dan muntah
  • Melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
  • Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
  • Mencuat dari lidah
  • Berkeringat
  • Gemetar atau gemetar pada tangan atau kaki
  • Gerakan memutar leher, badan, lengan, atau kaki yang tidak terkendali
  • Ekspresi wajah yang tidak biasa

Info Efek Tetrabenazine Tenaga Medis: 

  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Setiap kejadian ekstrapiramidal (33%), sedasi / mengantuk (31%), akatisia / hiperkinesia / gelisah (19%), parkinsonisme (12%)
    • Umum (1% hingga 10%): Kesulitan keseimbangan, pusing, disartria, gaya berjalan tidak stabil, sakit kepala
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Tingkat kesadaran yang berubah
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom neuroleptik maligna
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Ataksia, kejang diskinetik, distonia , gangguan memori, amnesia
    • Laporan pascapemasaran : Tremor
  • Lain
    • Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (22%), jatuh (15%)
    • Umum (1% hingga 10%): Laserasi kepala
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertermia
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Kelesuan, hipotermia, lemas, laktasi, siklus haid tidak teratur
  • Psikiatrik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (22%), depresi (19%), kecemasan / kecemasan yang memburuk (15%)
    • Umum (1% hingga 10%): Iritabilitas, reaksi obsesif, agitasi, kebingungan
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Disorientasi, perasaan tidak nyata, gugup, gangguan tidur
    • Laporan pascapemasaran: Memburuknya agresi
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Mual (13%)
    • Umum (1% hingga 10%): Muntah , serangan disfagia / tersedak, konstipasi , diare
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Mulut kering, nyeri epigastrium, sialorrhea
  • Pernapasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (11%)
    • Umum (1% hingga 10%): Sesak napas, bronkitis
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Bronkopneumonia
    • Laporan pascapemasaran : Pneumonia
  • Kardiovaskular
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Ekimosis
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Berkeringat
    • Laporan pascapemasaran : Hiperhidrosis , ruam kulit
  • Genitourinari
    • Umum (1% hingga 10%): Disuria
  • Metabolik
    • Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Anoreksia, pertambahan berat badan
  • Muskuloskeletal
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Gejala ekstrapiramidal yang parah (mis., Kekakuan otot, disfungsi otonom)
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kerusakan otot rangka
  • Hematologi
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Leukopenia
  • Okuler
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Krisis okulogi, fotofobia

Detail V

Untuk memahami lebih detil mengenai Tetrabenazine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tetrabenazine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].

PenyimpananSimpan pada suhu 25 ° C.
Cara KerjaDeskripsi: Tetrabenazine secara reversibel menghambat vesikuler monoamine transporter 2 (VMAT2) yang mengakibatkan penurunan penyerapan monoamina (misalnya dopamin, serotonin, norepinefrin, histamin) ke dalam vesikula sinaptik dan mengurangi penyimpanan monoamina.
Durasi: 16-24 jam.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Ketersediaan hayati: Rendah dan tidak menentu. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Dalam 1-1,5 jam (metabolit).
Distribusi: Disebarkan dengan cepat ke otak (IV). 
Pengikatan protein plasma; 82-85% (tetrabenazine);  59-68% (metabolit).
Metabolisme:Secara cepat dan ekstensif dimetabolisme di hati oleh karbonil reduktase menjadi metabolit aktif, α- dan β-hydroxytetrabenazine (HTBZ) yang kemudian dimetabolisme oleh CYP2D6 menjadi 9-desmethyl-α-DHTBZ (minor) dan 9-desmethyl-β-DHTBZ (mayor) ), masing-masing.
Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 75% sebagai metabolit, <10% sebagai α- dan β-HTBZ); kotoran (sekitar 7-16%). 
Waktu paruh eliminasi: 7 jam (α-HTBZ); 5 jam (β-HTBZ); 
12 jam (9-desmethyl-β-DHTBZ).
Interaksi Dengan Obat Lain→ Dapat meningkatkan efek samping tetrabenazine dengan reserpin. 
→ Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan antipsikotik (misalnya klorpromazin, tioridazin), antibiotik (misalnya gatifloxacin, moxifloxacin), atau antiaritmia kelas IA dan III (misalnya quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol). 
→ Dapat mengurangi efek levodopa. 
→ Efek sedatif aditif dengan depresan SSP (misalnya neuroleptik, hipnotik, opioid). 
→ Dapat meningkatkan risiko deplesi dopamin dan parkinsonisme dengan agen neuroleptik (misalnya haloperidol, metoclopramide, klorpromazin). 
→ Dapat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik dengan agen antihipertensi (misalnya penyekat β). 
→ Peningkatan konsentrasi serum dari metabolit aktif tetrabenazine (α-HTBZ, β-HTBZ) dengan penggunaan bersamaan dari inhibitor CYP2D6 yang kuat (misalnya fluoxetine, paroxetine, quinidine).
Berpotensi Fatal: Dapat meningkatkan risiko efek samping MAOI.
Interaksi Dengan MakananEfek sedatif aditif dengan alkohol.
Overdosis⇔ Gejala: Distonia akut, krisis okulogi, mual, muntah, diare, kebingungan, halusinasi, mengantuk, berkeringat, hipotensi, hipotermia, rubor, tremor. 
Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. 
Pantau ritme jantung dan tanda-tanda vital.
Pengaruh Pada Hasil Lab.Dapat menghasilkan hasil tes positif palsu untuk asam 5-hydroxyindoleacetic urin.

Pertanyaan Seputar Tetrabenazine

Bagaimana obat ini digunakan?

– Biasanya diminum sekali sehari pada awalnya, kemudian ditingkatkan menjadi dua kali sehari satu minggu kemudian, dan kemudian ditingkatkan menjadi tiga kali sehari satu minggu setelah itu. 
– Minum tetrabenazine di waktu yang sama setiap hari. [1]

Apa yang harus saya hindari saat menggunakan tetrabenazine?

tetrabenazine dapat mengganggu pemikiran atau reaksi Anda. 
Berhati-hatilah jika Anda mengemudi atau melakukan sesuatu yang mengharuskan Anda waspada.[5]

Contoh Obat Tetrabenazine (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tetrabenazine[1]:

Brand Merek Dagang
Xenazine
fbWhatsappTwitterLinkedIn

Add Comment