Tetrabenazine digunakan untuk mengobati gerakan yang tiba-tiba tanpa bisa di kendalikan, penyakit ini biasanya disebut dengan Chorea. Chorea di sebabkan oleh penyakit Huntington, yaitu penyakit bawaan yang menyebabkan kerusakan progresif pada sel saraf bagian otak[1].
Obat ini termasuk obat inhibitor vesikuler monoamine transporter 2 (VMAT2) yang bekerja dengan merubah cara kerja zat alami tertentu yang ada pada otak untuk memengaruhi saraf dan juga otot.[1]
Pada Agustus 2008, FDA menyetujui tetrabenazine (Xenazine) untuk indikasi ini. Pada bulan September 2008, Ovation Pharmaceuticals memperoleh lisensi eksklusif di AS untuk memasarkan obat yatim piatu ini dari Prestwick Pharmaceuticals[2].
Daftar isi
Apa Itu Tetrabenazine?
Berikut ini info mengenai Tetrabenazine, mulai dari indikasi hingga peringatannya [3,4]:
| Indikasi | Untuk Pengobatan gangguan gerakan hiperkinetik seperti chorea pada penyakit Huntington, hemiballismus, senile chorea, sindrom Tourette dan gangguan tic lainnya, dan tardive dyskinesia |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat Gangguan Neuromuskuler |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Pasien dengan depresi yang tidak diobati atau tidak diobati secara memadai, bunuh diri secara aktif, sindrom QT panjang kongenital, riwayat aritmia jantung; tumor yang bergantung pada prolaktin (misalnya kanker hipofisis atau payudara). → Laktasi. → Penggunaan bersama dalam waktu 14 hari setelah MAOI dihentikan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tetrabenazinel: → Pasien dengan riwayat depresi atau upaya bunuh diri atau ide bunuh diri sebelumnya. → Pasien dengan risiko pneumonia aspirasi. → Dapat memperburuk gejala parkinsonisme. → Pasien dengan Gangguan hati. → Kehamilan. → Pasien yang memakai inhibitor CYP2D6 yang kuat. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Tetrabenazine
Tetrabenazine berguna untuk mengobati chorea yang bekerja dengan dengan mengubah aktivitas zat alami tertentu di otak yang memengaruhi saraf dan otot.[1]
Gejala yang paling mencolok dan khas dengan menggerakkan tangan seperti tarian yang tidak bisa dikendalikan tanpa tujuan dan sangat tiba-tiba. Jika gejala ini dibiarkan saja dalam jangka waktu lama akan berakibat meninggal karena komplikasi[2].
Manfaat lain yang bisa didapat dari Tetrabenazine adalah[2]:
- Obat neuroleptik, termasuk penghambat reseptor dopamin dan agen perusak dopamin presinaptik, telah digunakan untuk mengontrol gerakan koreik.
- Untuk mengobati chorea dan gangguan gerakan hiperkinetik lainnya, seperti distonia dan tics.
- Untuk memperbaiki beberapa gejala penonaktifan HD.
Dosis Tetrabenazine
Penggunaan dosis diperuntukan untuk orang dewasa[5].
| Penyakit Huntington → Dosis Awal: 12,5 mg secara oral per hari sekali di pagi hari; → Tingkatkan menjadi 12,5 mg secara oral dua kali sehari setelah satu minggu. → Dosis Pemeliharaan: Titrasi perlahan dengan interval mingguan sebesar 12,5 mg setiap hari. → Maksimum Dosis Tunggal: 25 mg |
| Penyesuaian Dosis CYP450 Metabolizer Buruk : → Maksimum Dosis Tunggal: 25 mg → Dosis Harian Maksimum: 50 mg CYP450 Metabolizer Ekstensif dan Menengah: → Dosis Tunggal Maksimum: 37,5 mg v Dosis Harian Maksimum: 100 mg Penggunaan Bersamaan dengan Inhibitor CYP450 2D6 Kuat : → Dosis Tunggal Maksimum : 25 mg → Dosis Harian Maksimum: 50 mg |
Efek Samping Tetrabenazine
Penggunaan yang tidak tepat akan menyebabkan efek samping yang serius. Segera ke dokter jika tidak bisa ditangani[5].
Efek samping tetrabenazine yang umum dilaporkan meliputi:
- Mengantuk
- Keadaan sedasi
- Bradikinesia
- Hipertonia
- Kekakuan otot
- Depresi
- Eksaserbasi depresi
- Akatisia
- Kegelisahan
- Disfagia
- Kecemasan
- Pusing
Efek yang paling sering terjadi adalah:
- Badan pegal atau nyeri
- Panas dingin
- Batuk
- Kesulitan dalam bernafas
- Kesulitan menelan
- Keputusasaan
- Kantuk
- Hidung tersumbat
- Ketakutan atau kegugupan
- Merasa sedih atau kosong
- Demam
- Sakit kepala
- Ketidakmampuan untuk duduk diam
- Sifat lekas marah
- Kurang nafsu makan
- Kehilangan kendali keseimbangan
- Kehilangan minat atau kesenangan
- Kehilangan suara
- Wajah seperti topeng
- Hidung tersumbat
- Harus terus bergerak
- Santai dan tenang
- Kegelisahan
- Pilek
- Berjalan menyeret
- Kantuk atau kantuk yang tidak biasa
- Arik
- Gerakan lambat atau refleks
- Pidato cadel
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Kekakuan lengan dan tungkai
- Gerakan kepala, wajah, mulut, dan leher seperti tic (tersentak-sentak)
- Kelelahan
- Jari dan tangan gemetar dan gemetar
- Kesulitan berkonsentrasi
- Kesulitan tidur
- Masalah dengan keseimbangan
- Tidak bisa tidur
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Terbakar saat buang air kecil
- Perubahan pola dan ritme bicara
- Batuk menghasilkan lendir
- Sulit atau nyeri saat buang air kecil
- Pusing
- Sesak napas
- Sesak di dada
- Kesulitan dalam berbicara
- Kesulitan dalam berjalan
- Mengi
Gejala Overdosis Tetrabenazine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Penglihatan kabur
- Diare
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun dari posisi berbaring atau duduk secara tiba-tiba
- Posisi mata tetap
- Ketidakmampuan untuk menggerakkan mata
- Peningkatan kedipan atau kejang pada kelopak mata
- Suasana hati atau perubahan mental
- Mual dan muntah
- Melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
- Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
- Mencuat dari lidah
- Berkeringat
- Gemetar atau gemetar pada tangan atau kaki
- Gerakan memutar leher, badan, lengan, atau kaki yang tidak terkendali
- Ekspresi wajah yang tidak biasa
Info Efek Tetrabenazine Tenaga Medis:
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Setiap kejadian ekstrapiramidal (33%), sedasi / mengantuk (31%), akatisia / hiperkinesia / gelisah (19%), parkinsonisme (12%)
- Umum (1% hingga 10%): Kesulitan keseimbangan, pusing, disartria, gaya berjalan tidak stabil, sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tingkat kesadaran yang berubah
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom neuroleptik maligna
- Frekuensi tidak dilaporkan : Ataksia, kejang diskinetik, distonia , gangguan memori, amnesia
- Laporan pascapemasaran : Tremor
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (22%), jatuh (15%)
- Umum (1% hingga 10%): Laserasi kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertermia
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kelesuan, hipotermia, lemas, laktasi, siklus haid tidak teratur
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (22%), depresi (19%), kecemasan / kecemasan yang memburuk (15%)
- Umum (1% hingga 10%): Iritabilitas, reaksi obsesif, agitasi, kebingungan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Disorientasi, perasaan tidak nyata, gugup, gangguan tidur
- Laporan pascapemasaran: Memburuknya agresi
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Muntah , serangan disfagia / tersedak, konstipasi , diare
- Frekuensi tidak dilaporkan : Mulut kering, nyeri epigastrium, sialorrhea
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Sesak napas, bronkitis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Bronkopneumonia
- Laporan pascapemasaran : Pneumonia
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipotensi
- Frekuensi tidak dilaporkan : Krisis hipertensi, bradikardia
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ekimosis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Berkeringat
- Laporan pascapemasaran : Hiperhidrosis , ruam kulit
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Disuria
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun
- Frekuensi tidak dilaporkan : Anoreksia, pertambahan berat badan
- Muskuloskeletal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gejala ekstrapiramidal yang parah (mis., Kekakuan otot, disfungsi otonom)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kerusakan otot rangka
- Hematologi
- Frekuensi tidak dilaporkan : Leukopenia
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan : Krisis okulogi, fotofobia
Detail V
Untuk memahami lebih detil mengenai Tetrabenazine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tetrabenazine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Simpan pada suhu 25 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tetrabenazine secara reversibel menghambat vesikuler monoamine transporter 2 (VMAT2) yang mengakibatkan penurunan penyerapan monoamina (misalnya dopamin, serotonin, norepinefrin, histamin) ke dalam vesikula sinaptik dan mengurangi penyimpanan monoamina. Durasi: 16-24 jam. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: Rendah dan tidak menentu. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Dalam 1-1,5 jam (metabolit). Distribusi: Disebarkan dengan cepat ke otak (IV). Pengikatan protein plasma; 82-85% (tetrabenazine); 59-68% (metabolit). Metabolisme:Secara cepat dan ekstensif dimetabolisme di hati oleh karbonil reduktase menjadi metabolit aktif, α- dan β-hydroxytetrabenazine (HTBZ) yang kemudian dimetabolisme oleh CYP2D6 menjadi 9-desmethyl-α-DHTBZ (minor) dan 9-desmethyl-β-DHTBZ (mayor) ), masing-masing. Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 75% sebagai metabolit, <10% sebagai α- dan β-HTBZ); kotoran (sekitar 7-16%). Waktu paruh eliminasi: 7 jam (α-HTBZ); 5 jam (β-HTBZ); 12 jam (9-desmethyl-β-DHTBZ). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan efek samping tetrabenazine dengan reserpin. → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan antipsikotik (misalnya klorpromazin, tioridazin), antibiotik (misalnya gatifloxacin, moxifloxacin), atau antiaritmia kelas IA dan III (misalnya quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol). → Dapat mengurangi efek levodopa. → Efek sedatif aditif dengan depresan SSP (misalnya neuroleptik, hipnotik, opioid). → Dapat meningkatkan risiko deplesi dopamin dan parkinsonisme dengan agen neuroleptik (misalnya haloperidol, metoclopramide, klorpromazin). → Dapat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik dengan agen antihipertensi (misalnya penyekat β). → Peningkatan konsentrasi serum dari metabolit aktif tetrabenazine (α-HTBZ, β-HTBZ) dengan penggunaan bersamaan dari inhibitor CYP2D6 yang kuat (misalnya fluoxetine, paroxetine, quinidine). Berpotensi Fatal: Dapat meningkatkan risiko efek samping MAOI. |
| Interaksi Dengan Makanan | Efek sedatif aditif dengan alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Distonia akut, krisis okulogi, mual, muntah, diare, kebingungan, halusinasi, mengantuk, berkeringat, hipotensi, hipotermia, rubor, tremor. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Pantau ritme jantung dan tanda-tanda vital. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat menghasilkan hasil tes positif palsu untuk asam 5-hydroxyindoleacetic urin. |
Pertanyaan Seputar Tetrabenazine
Bagaimana obat ini digunakan?
– Biasanya diminum sekali sehari pada awalnya, kemudian ditingkatkan menjadi dua kali sehari satu minggu kemudian, dan kemudian ditingkatkan menjadi tiga kali sehari satu minggu setelah itu.
– Minum tetrabenazine di waktu yang sama setiap hari. [1]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan tetrabenazine?
tetrabenazine dapat mengganggu pemikiran atau reaksi Anda.
Berhati-hatilah jika Anda mengemudi atau melakukan sesuatu yang mengharuskan Anda waspada.[5]
Contoh Obat Tetrabenazine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tetrabenazine[1]:
| Brand Merek Dagang |
| Xenazine |