Regorafenib digunakan untuk mengobati kanker dari usus besar dan rektum.[1]
Daftar isi
Apa Itu Regorafenib?
Berikut ini info mengenai Regorafenib, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Tercantum dalam Dosis |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Kanker Bertarget |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Tidak tersedia |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Regorafenib: → Gangguan hati yang parah. → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO: Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius di mana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif) |
Manfaat Regorafenib
Regorafenib digunakan untuk mengobati kanker hati dan kanker tertentu pada sistem pencernaan (tumor stroma gastrointestinal).
Obat ini bekerja dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker. Minum obat ini secara teratur untuk mendapatkan manfaat maksimal.[1]
Dosis Regorafenib
Pemberian Regorafenib hanya diperuntukkan untuk dewasa.[2]
Dosis Regorafenib Dewasa
| Kanker kolorektal metastatik oral tumor stroma gastrointestinal ganas metastatik yang tidak dapat dioperasi → Pada pasien yang sebelumnya pernah diobati dengan atau bukan kandidat untuk terapi yang tersedia: 160 mg sekali sehari selama 21 hari dari setiap siklus 28 hari → Lanjutkan pengobatan sampai perkembangan penyakit atau jika toksisitas yang tidak dapat diterima terjadi → Dosis terlewat: Jangan berikan 2 dosis pada hari yang sama untuk mengganti dosis yang terlewat |
Efek Samping Regorafenib
Regorafenib dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan.[3]
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Gusi berdarah
- Urin berdarah atau keruh
- Penglihatan kabur
- Batuk atau suara serak
- Batuk darah
- Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
- Kesulitan bernapas atau menelan
- Pusing
- Demam atau menggigil
- Sering ingin buang air kecil
- Sakit kepala
- Peningkatan aliran menstruasi atau perdarahan vagina
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Kegugupan
- Mimisan
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Berdebar-debar di telinga
- Pendarahan berkepanjangan akibat luka
- Ruam
- Merah atau hitam, kotoran tinggal
- Kemerahan, bengkak, atau nyeri pada kulit
- Penskalaan kulit di tangan dan kaki
- Detak jantung lambat atau cepat
- Kesemutan pada tangan dan kaki
- Bisul di kulit
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Urin berwarna gelap
- Perasaan lelah atau lemah secara umum
- Tinja berwarna terang
- Mual atau muntah
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
- Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
- Sakit perut yang berlanjut
- Berkeringat
- Mata atau kulit kuning
Gejala Overdosis Regorafenib (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[4]
- Ruam atau perubahan kulit lainnya
- Perubahan suara atau suara serak
- Diare
- Bengkak di dalam hidung atau mulut
- Mulut kering
- Nafsu makan menurun
- Kelelahan
Info Efek Regorafenib Tenaga Medis:
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan AST (93%), hiperbilirubinemia (78%), ALT meningkat (70%)
- Umum (1% hingga 10%): Cedera ginjal akut
- Jarang (0,1% hingga 1%): cedera hati yang parah
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kegagalan hati
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Proteinuria (84%)
- Umum (1% hingga 10%): Hiperurisemia
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (79%), limfopenia (68%), trombositopenia (63%), peningkatan INR (44%), neutropenia (16%)
- Umum (1% hingga 10%): Leukopenia
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipofosfatemia (70%), hipokalsemia (59%), penurunan nafsu makan dan asupan makanan (47%), penurunan berat badan (32%), hipokalemia (31%), hiponatremia (30%), hipotiroidisme (18%)
- Umum (1% hingga 10%): Hipomagnesemia , hipoalbuminemia
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi kulit makanan tangan / sindrom eritrodisestesia palmar-plantar (67%), ruam (30%), alopecia (24%)
- Umum (1% hingga 10%): Ruam eksfoliatif, kulit kering, kelainan kuku
- Jarang (0,1% sampai 1%): Erythema multiforme
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom Stevens-Johnson , nekrolisis epidermal toksik , keratoacanthoma / karsinoma sel skuamosa pada kulit
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Astenia / kelelahan (64%), nyeri (60%), infeksi (32%), demam (28%), radang mukosa (17%)
- Umum (1% hingga 10%): Tinnitus , ketidaknyamanan telinga
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (59%), perdarahan (21%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Iskemia miokard, infark miokard, krisis hipertensi, sindrom koroner akut
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (47%), peningkatan lipase (46%), mucositis (40%), peningkatan amilase (26%), stomatitis (25%), mual (20%), muntah (17 %)
- Umum (1% hingga 10%): Pankreatitis , gastroesophageal reflux , gastroenteritis , mulut kering
- Jarang (0,1% hingga 1%): GI fistula, GI perforasi
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Disfonia (39%)
- Umum (1% hingga 10%): Epistaksis
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (16%)
- Umum (1% sampai 10%): Gemetar, gangguan rasa, neuropati sensorik perifer, vertigo
- Frekuensi tidak dilaporkan : Sindrom leukoensefalopati posterior reversibel / sindrom ensefalopati posterior reversibel
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Kejang otot (14%), kekakuan muskuloskeletal (14%)
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas
Detail Regorafenib
Untuk memahami lebih detil mengenai Regorafenib, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Regorafenib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya:[2]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25 ° C → Lindungi dari kelembaban |
| Cara Kerja | Deskripsi: Regorafenib, inhibitor tirosin kinase, secara potensial memblokir beberapa protein kinase, termasuk kinase yang terlibat dalam angiogenesis tumor (VEGFR1, -2, -3, TIE2), onkogenesis (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAF V600E ), dan pemeliharaan lingkungan mikro tumor (PDGFR, FGFR). ⇔ Farmakokinetik: Absorpsi: Peningkatan absorpsi dengan makanan. Ketersediaan hayati: 69% (tab); 83% (larutan oral). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 3-4 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: 99,5%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati; diubah terutama menjadi metabolit aktif M-2 ( N -oksida) dan M-5 ( N -oksida dan N- desmetil) melalui metabolisme oksidatif oleh enzim CYP3A4 dan juga melalui glukuronidasi oleh enzim UGT1A9. Ekskresi: Melalui feses (sekitar 71%, sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah) dan urin (sekitar 19% sebagai glukuronida). Waktu paruh eliminasi: 20-30 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan paparan dg penghambat CYP3A4 kuat (misalnya ketokonazol) → Penurunan pajanan dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya rifampisin) |
| Interaksi Dengan Makanan | → Makanan meningkatkan penyerapan → Konsentrasi serum yang berubah dg grapefruit atau jus grapefruit → Penurunan eksposur dengan St John’s wort |
| Overdosis | Gejala: → Kejadian dermatologis, disfonia, diare, radang mukosa, mulut kering, nafsu makan menurun, HTN, kelelahan → Penatalaksanaan: Perawatan suportif → Amati sampai stabilisasi klinis |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Pertanyaan Seputar Regorafenib
Bagaimana saya harus mengonsumsi regorafenib?
Regorafenib biasanya diminum setiap hari selama 3 minggu diikuti dengan 1 minggu berhenti minum obat. Dokter Anda akan menentukan berapa kali Anda harus mengulangi siklus perawatan ini. Regorafenib bekerja paling baik jika Anda meminumnya setelah makan rendah lemak dan rendah kalori.
Telan tablet utuh dengan segelas penuh air. Minum obat pada waktu yang sama setiap hari.[3]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.[3]
Apa yang terjadi jika saya overdosis?
Segera hubungi dokter Anda.[3]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan regorafenib?
Jeruk dan jus jeruk dapat berinteraksi dengan regorafenib dan menimbulkan efek berpotensi berbahaya. Hindari penggunaan produk grapefruit saat mengonsumsi regorafenib. Hindari mengonsumsi suplemen herbal yang mengandung
St. John’s wort.[3]
Contoh Obat Regorafenib (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut obat bermerek yang mengandung Regorafenib
| Brand Merek Dagang |
| Stivarga |