Obat

Selegiline: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Selegiline merupakan penghambat monoamine oksidase Tipe B yang selektif dan tidak dapat diubah. Ini digunakan pada pasien yang baru didiagnosis dengan penyakit Parkinson. [3]

Selegiline dapat memperlambat perkembangan penyakit klinis dan menunda kebutuhan untuk terapi Levodopa. Ini juga dapat diberikan dengan Levodopa saat onset kecacatan. [3]

Apa Itu Selegiline?

Indikasi, kontraindikasi, peringatan dan perhatian, serta kategori pada kehamilan diuraikan dalam tabel berikut: [1]

Indikasi Parkinson
Depresi
Kategori Obat Resep
Konsumsi Dewasa
Kelas Antiparkinson
Bentuk Tablet, Patch transdermal
Kontraindikasi → Ulkus duodeznum atau lambung aktif
→ Penggunaan bersama dengan agonis serotonin (misalnya sumatriptan, zolmitriptan), pethidine dan opioid lain, antidepresan (termasuk TCA, MAOI, SSRI, penghambat reuptake serotonin norepinefrin)
→ St John’s wort.
Peringatan→ Pasien dengan hipertensi yang tidak terkontrol, angina, aritmia, psikosis, riwayat tukak lambung dan yg berisiko hipotensi ortostatik.
→ Gangguan hati atau ginjal berat.
→ Lansia.
→ Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat pada Kehamilan Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Selegiline

Selegiline memiliki manfaat sebagai berikut: [2]

  • Selegiline mencegah pemecahan bahan kimia di otak yang disebut dopamin. Tingkat rendah bahan kimia ini dikaitkan dengan penyakit Parkinson.
  • Selegiline digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati gejala penyakit Parkinson.
  • Selegiline juga dapat digunakan untuk tujuan yang tidak tercantum dalam panduan pengobatan sesuai anjuran dan petunjuk dokter.

Dosis Selegiline

Selegiline tersedia dalam kekuatan: 5 mg; 1,25 mg; 6 mg/ 24 jam; 9 mg/ 24 jam; 12 mg/ 24 jam. Selegiline digunakan oleh dewasa. Berikut uraian dosisnya: [2]

Dosis Dewasa

Dosis Dewasa untuk Penyakit Parkinson
⇔ Tablet oral:
→ Dosis anjuran: 5 mg per oral dua kali sehari
→ Dosis maksimal: 10 mg per oral per hari

⇔ Tablet disintegrasi oral:
→ Dosis awal: 1,25 mg per oral sekali sehari selama minimal 6 minggu. → Setelah 6 minggu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2,5 mg per oral sekali sehari jika diperlukan.
→ Dosis pemeliharaan: 1,25 sampai 2,5 mg per oral sekali sehari
→ Dosis maksimum: 2,5 mg per oral sekali sehari

⇔ Perhatian:
→ Setelah dua sampai tiga hari pengobatan, upaya dapat dilakukan untuk mengurangi dosis levodopa-karbidopa bersamaan sebesar 10% sampai 30%. Pengurangan lebih lanjut mungkin dilakukan selama terapi selegiline lanjutan.

⇔ Penggunaan:
→ Tambahan dalam penatalaksanaan pasien penyakit Parkinson yang dirawat dengan levodopa-karbidopa yang menunjukkan penurunan kualitas respon mereka terhadap terapi ini.
Dosis Dewasa untuk Depresi
⇔ Dosis:
→ Dosis awal: Oleskan satu patch transdermal 6 mg / 24 jam ke kulit utuh setiap 24 jam sekali
→ Dosis pemeliharaan: Satu patch transdermal 6 mg / 24 jam sampai 12 mg / 24 jam dioleskan ke kulit sekali sehari
→ Dosis maksimum: 12 mg / 24 jam tempelan transdermal dioleskan ke kulit sekali sehari

⇔ Perhatian:
→ Episode depresi mungkin memerlukan beberapa bulan atau lebih terapi farmakologis berkelanjutan
→ Jika penyesuaian dosis diperlukan, harus dilakukan dengan peningkatan 3 mg / 24 jam dengan interval minimal 2 minggu
→ Efek antidepresan penuh mungkin tertunda

⇔ Penggunaan:
→ Pengobatan gangguan depresi mayor (MDD)

Penyesuaian Dosis

Penyesuaian Dosis Ginjal
⇔ Tablet oral:
→ Data tidak tersedia

⇔ Tablet yang hancur secara oral:
→ Disfungsi ginjal ringan sampai sedang (CrCl 30 sampai 89 mL / menit): Tidak dianjurkan penyesuaian
→ Gangguan fungsi ginjal berat dan penyakit ginjal stadium akhir (CrCl kurang dari 30 mL / menit): Penggunaan tidak dianjurkan

⇔ Patch transdermal:
→ Disfungsi ginjal ringan sampai berat (CrCl 15 sampai 89 mL / menit / 1,73 m3): Tidak disarankan penyesuaian
→ Penyakit ginjal stadium akhir (CrCl kurang dari 15 mL / menit / 1,73 m3): Data tidak tersedia
Penyesuaian Dosis Hati
⇔ Tablet oral:
→ Data tidak tersedia

⇔ Tablet yang hancur secara oral:
→ Disfungsi hati ringan sampai sedang (Child-Pugh 5 sampai 9): 1,25 mg diminum sekali sehari
→ Disfungsi hati berat (Child-Pugh lebih besar dari 9): Penggunaan tidak dianjurkan

⇔ Patch transdermal:
→ Disfungsi hati ringan sampai sedang (Child-Pugh 5 sampai 9): Tidak disarankan penyesuaian
→ Disfungsi hati berat (Child-Pugh 10 sampai 15): Data tidak tersedia

Efek Samping Selegiline

Efek samping yang membutuhkan perhatian medis segera

Periksa dengan dokter segera jika salah satu efek samping berikut terjadi saat mengkonsumsi Selegiline: [2]

  • Lebih umum
    • Gerakan berulang yang tidak terkendali pada lidah, bibir, wajah, lengan, atau kaki
  • Kurang umum
    • Penglihatan kabur
    • Memar
    • Nyeri dada
    • Kejang
    • Urin menurun
    • Kesulitan bernapas
    • Kesulitan menelan
    • Keputusasaan
    • Pusing
    • Mulut kering
    • Merasa sedih atau kosong
    • Sakit kepala
    • Haus meningkat
    • Detak jantung tidak teratur
    • Sifat lekas marah
    • Bercak besar, datar, biru atau keunguan di kulit
    • Kehilangan selera makan
    • Kehilangan minat atau kesenangan
    • Perubahan mood
    • Nyeri otot atau kram
    • Mual atau muntah
    • Kegugupan
    • Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
    • Berdebar-debar di telinga
    • Melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
    • Gemetar dan berjalan tidak stabil
    • Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
    • Kantuk atau kantuk yang tidak biasa
    • Detak jantung lambat atau cepat
    • Pembengkakan atau radang mulut
    • Sesak di dada
    • Kelelahan
    • Kesulitan berkonsentrasi
    • Kesulitan tidur
    • Ketidakstabilan, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot
    • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
  • Insiden tidak diketahui
    • Agitasi
    • Diare
    • Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
    • Demam
    • Refleks yang terlalu aktif
    • Koordinasi yang buruk
    • Kegelisahan
    • Gemetaran
    • Berkeringat
    • Berbicara atau bertindak dengan kegembiraan yang tidak dapat dikendalikan

Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera

Beberapa efek samping Selegiline dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya. [2]

  • Lebih umum
    • Kulit kering
    • Gatal-gatal, atau ruam kulit
    • Gatal, bersisik, kemerahan parah, nyeri, atau pembengkakan pada kulit
    • Pilek
    • Bersin
    • Hidung tersumbat
    • Kesulitan tidur
    • Kurang umum
    • Asam atau asam lambung
    • Sakit punggung
    • Bersendawa
    • Perasaan kembung atau penuh
    • Sakit atau nyeri tubuh
    • Batuk
    • Kesulitan buang air besar
    • Kesulitan bergerak
    • Kekeringan atau nyeri tenggorokan
    • Kelebihan udara atau gas di perut atau usus
    • Maag
    • Suara serak
    • Gangguan pencernaan
    • Nyeri sendi
    • Keram kaki
    • Nyeri otot atau kram
    • Nyeri otot atau kekakuan
    • Ketidaknyamanan perut, kesal, atau nyeri
    • Sendi bengkak
    • Kelenjar yang lembut dan bengkak di leher
    • Masalah gigi
    • Perubahan suara

Detail efek samping: [2]

  • Umum
    • Dalam studi pra-pemasaran prospektif, efek samping yang paling sering dilaporkan yang menyebabkan penghentian pengobatan dengan tablet oral Selegiline adalah, dalam urutan frekuensi yang menurun, mual, halusinasi, kebingungan, depresi, kehilangan keseimbangan, insomnia, hipotensi ortostatik, peningkatan gerakan tak sadar akinetik , agitasi, aritmia, bradikinesia, korea, delusi, hipertensi, angina pektoris baru atau meningkat, dan sinkop.
    • Dalam uji klinis dengan tablet yang hancur secara oral Selegiline, efek samping yang paling sering dilaporkan yang menyebabkan penghentian pengobatan adalah pusing, nyeri dada, cedera yang tidak disengaja, dan miastenia. Risiko relatif untuk hipertensi yang muncul saat pengobatan dan hipotensi ortostatik atau postural dilaporkan setidaknya 2 kali lipat lebih besar pada pasien 65 tahun atau lebih dibandingkan dengan mereka yang lebih muda dari 65 tahun. Pasien di atas 65 tahun juga dilaporkan mengalami peningkatan risiko mengantuk dibandingkan dengan pasien yang lebih muda.
    • Dalam uji klinis dengan Selegiline transdermal patches, reaksi di tempat aplikasi dilaporkan sebagai efek samping yang menyebabkan penghentian pengobatan pada setidaknya 1% pasien pada tingkat setidaknya dua kali lipat dari plasebo.
    • Selegiline mempotensiasi efek Levodopa; oleh karena itu, efek samping levodopa dapat ditekankan kecuali jika dosis levodopa dikurangi.
  • Psikiatrik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia
    • Umum (1% hingga 10%): Kecemasan / ketegangan, kebingungan, depresi, euforia, halusinasi, ilusi, gangguan tidur, mimpi yang jelas
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mimpi abnormal, agitasi, reaksi manik, iritabilitas transien ringan, perubahan mood, psikosis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Apati, delusi, disorientasi, mimpi / mimpi buruk, perasaan hampa, stimulasi berlebihan, perubahan kepribadian, gangguan tidur, tinggi sementara, mudah tersinggung sementara
    • Laporan pascapemasaran: Pemikiran abnormal, reaksi agresif, bruxisme, delirium, gangguan dan kompulsi kontrol impuls, gugup, reaksi para
    • Insomnia dan gangguan tidur dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind pada frekuensi yang lebih tinggi ketika digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa pada fase awal penyakit Parkinson. Insomnia juga dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dalam uji klinis terkontrol plasebo untuk gangguan depresi mayor dengan selegiline transdermal.
    • Pasien penyakit Parkinson yang dirawat dengan agonis dopamin dan / atau perawatan dopaminergik lainnya seperti selegiline telah dilaporkan menunjukkan gangguan kontrol impuls seperti perjudian patologis, peningkatan libido, hiperseksualitas, pengeluaran / pembelian kompulsif, dan pesta makan. Ada sangat sedikit kasus yang dilaporkan dengan selegiline. Dalam beberapa kasus, pengurangan dosis atau penghentian pengobatan menyebabkan terhentinya gangguan kontrol impuls.
    • Laporan pascapemasaran menunjukkan bahwa pasien yang memakai obat ini mungkin mengalami status mental dan perubahan perilaku baru atau memburuk, seperti perilaku seperti psikotik, terutama setelah memulai terapi atau meningkatkan dosis. Obat-obatan tertentu yang digunakan untuk mengobati psikosis (misalnya, antagonis dopamin) dapat memperburuk gejala penyakit Parkinson dan dapat menurunkan keefektifan selegiline. Tinggi sementara dan bruxism dilaporkan dengan dosis lebih dari 10 mg per hari.
    • Kecemasan dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind ketika digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa pada fase awal penyakit Parkinson.
    • Antidepresan mungkin memiliki peran dalam memicu memburuknya depresi dan munculnya bunuh diri pada pasien tertentu selama fase awal pengobatan. Peningkatan risiko pemikiran dan perilaku bunuh diri pada anak-anak, remaja, dan dewasa muda (usia 18 hingga 24 tahun) dengan gangguan depresi mayor (MDD) dan gangguan kejiwaan lainnya telah dilaporkan dengan penggunaan obat antidepresan jangka pendek.
    • Pasien dewasa dan anak-anak yang menerima antidepresan untuk MDD, serta untuk indikasi psikiatri dan nonpsikiatri, telah melaporkan gejala yang mungkin menjadi pendahulu untuk bunuh diri, termasuk kecemasan, agitasi, serangan panik, insomnia, mudah tersinggung, permusuhan, agresivitas, impulsif, akathisia, hipomania , dan mania. Kausalitas belum ditetapkannoid, paroniria, perilaku seperti psikotik
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Pusing / pusing / pingsan
    • Umum (1% hingga 10%): Gerakan abnormal (misalnya diskinesia, bradikinesia, akinesia), ataksia, sakit kepala, gangguan keseimbangan, lesu, mengantuk, sinkop, tremor
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Korea, mengantuk, diskinesia, gejala distonik, meringis wajah, perayaan, gangguan memori, peningkatan apraxia, gerakan tak terkendali, migrain, tersentak mioklonik, mati rasa pada jari kaki / jari tangan, gelisah, terpengaruh bicara, nyeri supraorbital, tardive dyskinesia
    • Laporan pascapemasaran: Cara berjalan abnormal, gangguan serebrovaskular, koma, kejang, hipertonia, kontraksi otot tak sadar, sindrom ganas neuroleptik, sindrom serotonin, gangguan rasa
    • Ada laporan tertidur saat melakukan aktivitas sehari-hari, termasuk pengoperasian kendaraan bermotor, yang terkadang mengakibatkan kecelakaan, pada pasien penyakit Parkinson yang dirawat dengan obat ini. Laporan ini terjadi dalam pengaturan mengantuk yang sudah ada sebelumnya.
    • Gangguan memori dan mioklonik tersentak dilaporkan pada dosis lebih dari 10 mg per hari. Kejang pada gagal ginjal kronis yang didialisis pada pasien yang diobati dengan selegiline dengan obat yang digunakan secara bersamaan telah dilaporkan dalam pengalaman pascapemasaran.
    • Kompleks gejala yang menyerupai sindrom neuroleptik maligna, tanpa penyebab jelas lainnya, telah dilaporkan terkait dengan pengurangan dosis yang cepat, penghentian, atau perubahan pada terapi antiparkinson.
    • Ada laporan pascapemasaran kasus sindrom serotonin fatal dan non-fatal dengan penggunaan obat ini secara bersamaan dengan antidepresan.
    • Sakit kepala dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dalam uji klinis terkontrol plasebo untuk gangguan depresi mayor dengan selegiline transdermal.
  • Kardiovaskular
    • Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi postural
    • Umum (1% hingga 10%): Aritmia, bradikardia, nyeri dada, hipertensi, hipotensi, edema, palpitasi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Angina pektoris, edema pergelangan kaki, hipotensi ortostatik, takikardia supraventrikular
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Edema perifer, hematoma, takikardia
    • Laporan pascapemasaran: Flushing, myocardial infarction
    • Obat ini menghambat katabolisme amina makanan seperti tyramine, dan berpotensi menghasilkan krisis hipertensi setelah menelan makanan atau minuman kaya tyramine.
    • Hipotensi postural dilaporkan dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo tersamar ganda pada frekuensi yang lebih tinggi bila digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa pada fase awal penyakit Parkinson dibandingkan dengan fase akhir. Palpitasi juga dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum pada fase awal penyakit Parkinson dalam uji coba ini.
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering, iritasi pada mukosa bukal (tablet yang hancur secara oral), sariawan, mual, stomatitis
    • Umum (1% hingga 10%): Sakit perut, sembelit, diare, dispepsia, disfagia, erosi, perut kembung, iritasi lambung, gangguan gigi, muntah
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Perdarahan gastrointestinal (eksaserbasi penyakit ulkus yang sudah ada sebelumnya), mulas, perdarahan rektal, tenggorokan terbakar
    • Sembelit dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind ketika digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa pada fase awal penyakit Parkinson.
  • Lain
    • Peningkatan energi dilaporkan pada dosis lebih dari 10 mg per hari.
    • Vertigo adalah efek samping yang sangat umum dilaporkan dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind ketika digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa dibandingkan dengan penggunaannya sebagai monoterapi.
    • Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan
    • Umum (1% hingga 10%): Jatuh, nyeri, vertigo
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Menggigil, sakit umum, jatuh, kedinginan, kaki berat, energi meningkat, malaise, tinitus, kelelahan, kelemahan
    • Laporan pascapemasaran: Asthenia, kematian, demam
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Ruam
    • Umum (1% hingga 10%): Ekimosis, peningkatan keringat, gangguan kulit
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Rambut rontok, kulit pecah-pecah
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Rambut wajah, fotosensitifitas
    • Gangguan kulit yang dilaporkan dengan obat ini termasuk ulkus kulit, dermatitis jamur, hipertrofi kulit, dermatitis kontak, herpes simpleks, kulit kering, berkeringat, urtikaria, dan pruritus.
  • Genitourinari
    • Sangat umum (10% atau lebih): Gangguan berkemih
    • Umum (1% hingga 10%): Retensi urin
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperseksualitas, nokturia, sensasi penis, hipertrofi prostat, disfungsi seksual, buang air kecil lambat, anorgasmia sementara, frekuensi kencing, keragu-raguan kencing
    • Laporan pascapemasaran: Peningkatan libido
    • Anorgasmia transien dan penurunan sensasi penis dilaporkan dengan dosis lebih dari 10 mg per hari. Perkiraan kejadian pengalaman dan kinerja seksual yang tidak diinginkan mungkin juga meremehkan kejadian sebenarnya, sebagian karena pasien dan dokter mungkin enggan membahas masalah ini.
  • Hematologi
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): ALT / AST meningkat
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan sementara nilai enzim hati
  • Lokal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi situs aplikasi (patch transdermal)
    • Reaksi tempat aplikasi dengan patch transdermal terutama digambarkan sebagai eritema dan sembuh secara spontan tanpa pengobatan.
  • Metabolik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Anoreksia
    • Umum (1% sampai 10%): Hipokalemia, penurunan berat badan
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kehilangan nafsu makan
    • Laporan pascapemasaran: Hiperglikemia, hipoglikemia
    • Anoreksia dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum dengan selegiline dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind ketika digunakan sebagai terapi tambahan dengan levodopa pada fase awal penyakit Parkinson.
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri punggung, kram kaki, nyeri tungkai, nyeri punggung bawah, mialgia, cedera muskuloskeletal, kram otot
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Miopati
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Otot berkedut, leher kaku
    • Laporan pascapemasaran: kelemahan otot (myasthenia)
    • Kedutan otot dilaporkan
  • Okuler
    • Umum (1% hingga 10%): Akomodasi abnormal
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Blepharospasm, diplopia
    • Laporan pascapemasaran: Penglihatan abnormal
  • Onkologis
    • Studi epidemiologi telah menunjukkan bahwa pasien penyakit Parkinson berada pada peningkatan risiko 2 hingga 6 kali lipat untuk mengembangkan melanoma dibandingkan populasi umum. Tidak jelas apakah peningkatan risiko yang diamati ini disebabkan oleh penyakit Parkinson atau faktor lain.
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Melanoma
  • Ginjal
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kenaikan kecil BUN serum dan kreatinin
    • Peningkatan kecil dalam serum BUN dan kreatinin diamati dengan dosis tinggi selegiline yang disintegrasi secara oral (10 mg per oral per hari).
  • Pernapasan

Overdosis

Gejala yang mungkin muncul: [1]

  • Ataksia
  • Pusing
  • Tremor
  • Lekas marah
  • Pireksia
  • Kejang
  • Hipomania
  • Psikosis
  • Euforia
  • Depresi pernapasan
  • Kejang otot yang parah
  • Hipotensi
  • Hipertensi
  • Koma
  • Gejala ekstrapiramidal.

Informasi penting untuk tenaga kesehatan

Berikut informasi penting: [1]

  • Informasi Konseling Pasien
    • Obat ini dapat menyebabkan mengantuk, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.
  • Monitoring
    • Pantau tekanan darah, gejala parkinsonisme, keinginan bunuh dirimood dan perilaku umum.
    • Lakukan pemeriksaan kulit secara berkala.

Detail Selegiline

Informasi penyimpanan, cara kerja, interaksi obat, overdosis dan penanganannya, serta pengaruh pada hasil lab diuraikan dalam tabel berikut: [1]

Penyimpanan → Simpan antara 20-25 ° C.
Cara Kerja → Deskripsi: Selegiline meningkatkan aktivitas dopaminergik dengan melakukan intervensi dengan reuptake dopamin di sinaps. Ini juga secara permanen menghambat monoamine oksidase (MAO) -B yang terlibat dalam metabolisme dopamin di otak.
Onset: W / dalam 1 jam (oral).
Durasi: 24-72 jam (oral).
Farmakokinetik:
Absorpsi: Mudah diserap dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 10%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 30 menit (sediaan konvensional oral).
Distribusi: Disebarkan dengan cepat ke seluruh tubuh; melintasi sawar darah-otak. Pengikatan protein plasma: Hingga 94%.
Metabolisme: Mengalami metabolisme jalur pertama yang ekstensif; diubah menjadi setidaknya 5 metabolit termasuk l – (-) – desmethylselegiline (norselegiline), l – (-) – N-methylamfetamine dan l – (-) – amfetamine.
Ekskresi: Terutama melalui urin, sebagai metabolit; kotoran (sekitar 15%). Waktu paruh eliminasi: 10 jam (oral); 18-25 jam (transdermal).
Interaksi dengan obat lain → Dapat meningkatkan risiko reaksi hipertensi dengan dopamin.
→ Dapat meningkatkan ketersediaan hayati dengan kontrasepsi oral atau obat untuk terapi penggantian hormon.
→ Berpotensi Fatal: Dapat menyebabkan sindrom serotonin berat dengan antidepresan (termasuk TCA, MAOI, SSRI, penghambat reuptake serotonin norepinefrin), agonis serotonin (misalnya sumatriptan, zolmitriptan). Dapat menyebabkan depresi pernapasan dan hipotensi dengan pethidine dan opioid lain.
Interaksi dengan makanan → Dapat menyebabkan sindrom serotonin berat dengan St John’s wort.
→ Dapat menyebabkan krisis hipertensi dengan Selegiline.
→ Peningkatan efek sedatif dengan alkohol.
→ Makanan dan minuman kaya tyramine
Overdosis ⇔ Gejala:
Gejala: Ataksia, pusing, tremor, lekas marah, pireksia, kejang, hipomania, psikosis, euforia, depresi pernapasan, kejang otot yang parah, hipotensi, hipertensi, koma, gejala ekstrapiramidal.
⇔ Cara Mengatasi:
Pengobatan simtomatik.
Pengaruh pada hasil lab Dapat menyebabkan reaksi positif palsu dengan deteksi amfetamin / metamfetamin dengan urin.

Pertanyaan Seputar Selegiline

Bagaimana cara mengkonsumsi Selegiline?

Selegiline harus dikonsumsi bersama dengan makanan. [1]

Apakah Selegiline aman dikonsumsi pada masa kehamilan dan menyusui?

Kehamilan
Data yang tersedia tentang penggunaan pada wanita hamil tidak cukup untuk menginformasikan risiko terkait obat dari hasil yang merugikan terkait kehamilan; Saat merawat wanita hamil, dokter harus secara hati-hati mempertimbangkan potensi risiko penggunaan MAOI, terutama risiko krisis hipertensi selama kehamilan, bersama dengan manfaat yang ditetapkan untuk mengobati depresi dengan antidepresan. [4]

Menyusui
Tidak ada informasi mengenai keberadaan ASI, atau efek pada produksi ASI atau bayi yang disusui; karena potensi reaksi merugikan yang serius pada bayi yang disusui dari terapi, termasuk potensi krisis hipertensi, beri tahu wanita bahwa menyusui tidak dianjurkan selama pengobatan dan selama 5 hari setelah dosis akhir. [4]

Bagaimana jika dosis Selegiline terlewat?

Jika melewatkan dosis, ambil segera saat ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat lalu ambil dosis berikutnya. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar dosis yang trelewat. [5]

Contoh Merek Dagang Selegiline

Brand Merek Dagang: [1]
Selegos
Eldepryl
Zelapar

1. Anonim. Selegiline. MIMS; 2020.
2. Anonim. Selegiline. Drugs; 2020.
3. Anonim. Selegiline. Drugbank; 2020.
4. Anonim. Selegiline. Medscape; 2020.
5. Anonim. Selegiline. Webmd; 2020.

Share