Salisilat dikenal sebagai salah satu obat tertua yang digunakan oleh dokter, pertama kali disebutkan pada abad ke-5 SM oleh Hippocrates ketika menjelaskan ekstrak bubuk pahit dari kulit pohon willow yang meredakan nyeri serta mengurangi demam. [5]
Ekstrak aktif salisin pertama kali diisolasi oleh ahli kimia Jerman Johann Andreas Buchner pada tahun 1828.
Salisilat ada dalam 2 bentuk yang berbeda, yakni bentuk prototipe asetat aspirin, dan bentuk nonasetilasi Salsalte. Aspirin, yang menghambat NF-κB, juga menghambat enzim siklooksigenase, menyebabkan perubahan waktu perdarahan, agregasi trombosit, dan iritasi lambung, yang dapat menyebabkan efek samping terutama pada peningkatan dosis. [5]
Sedangkan Salsalate digunakan untuk mengobati kondisi peradangan, seperti rheumatoid arthritis, osteoarthritis, dan kondisi rematologi lainnya. Salsalate merupakan penghambat yang kuat dari jalur NF-κB. NF-κB disimpan dalam keadaan tidak aktif di sitoplasma sel dengan pengikatan protein penghambat IκB. IκB ini dapat difosforilasi dan dinonaktifkan oleh IκB kinase. [5]
Daftar isi
Apa Itu Salsalate?
Indikasi, kontraindikasi, peringatan dan perhatian, serta kategori pada kehamilan akan diuraikan dalam tabel berikut: [1,3,4]
| Indikasi | Osteoartritis Rheumatoid Artritis |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | NSAIDs |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Hemofilia → Gangguan hemoragik → Gout → Hipersensitivitas terhadap Aspirin atau NSAID → Anak-anak <12 thn → Kehamilan (trimester 3) dan menyusui → Gangguan hati atau ginjal berat. |
| Peringatan | → Tukak lambung → Asma, gangguan alergi → Gangguan fungsi hati atau ginjal → Pasien dehidrasi → Hipertensi yang tidak terkontrol → Dapat menyebabkan anemia hemolitik akut pada pasien dengan defisiensi G6PD → Gangguan perdarahan, gagal jantung kongestif, retensi cairan, tukak GI, jika digunakan bersama antikoagulan |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kehamilan: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. Laktasi: Metabolit salisilat dapat masuk ke dalam air susu. Gunakan secara hati-hati pada ibu menyusui |
Manfaat Salsalate
Manfaat Salsalate adalah sebagai berikut: [3]
- Salsalate digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dari berbagai kondisi
- Salsalate mengurangi rasa sakit, bengkak, dan kekakuan sendi akibat artritis. Obat ini dikenal sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).
Dosis Salsalate
Salsalate tersedia dalam kekuatan 500 mg dan 750 mg dan digunakan pada pasien dewasa. [2]
Dosis Dewasa
Berikut dosis untuk dewasa: [2]
| Dosis Dewasa untuk Osteoartritis ⇔ Dosis: → 3000 mg per oral per hari dalam 2 atau 3 dosis terbagi ⇔ Perhatian: → Dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan untuk mencapai konsentrasi darah terapeutik dan untuk menghindari efek samping yang lebih umum (misalnya, efek pendengaran). → Gejala-gejala berkurang secara bertahap dan manfaat penuh mungkin tidak tercapai selama 3 sampai 4 hari. ⇔ Kegunaan: → Untuk menghilangkan tanda dan gejala osteoartritis, rheumatoid arthritis, dan gangguan rematik terkait |
| Dosis Dewasa untuk Rheumatoid Artritis ⇔ Dosis: → 3000 mg secara oral per hari dalam 2 atau 3 dosis terbagi ⇔ Perhatian: → Dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan untuk mencapai konsentrasi darah terapeutik dan untuk menghindari efek samping yang lebih umum (misalnya, efek pendengaran). → Gejala-gejala berkurang secara bertahap dan manfaat penuh mungkin tidak tercapai selama 3 sampai 4 hari. ⇔ Kegunaan: → Untuk menghilangkan tanda dan gejala osteoartritis, rheumatoid arthritis, dan gangguan rematik terkait |
Penyesuaian Dosis
| Penyesuaian Dosis Ginjal ⇔ Disfungsi ginjal lanjut: → Tidak dianjurkan. Jika terapi diperlukan, pantau fungsi ginjal dengan cermat |
| Penyesuaian Dosis Hati → Pasien yang memiliki tes hati abnormal atau terdapat tanda atau gejala disfungsi hati harus dievaluasi untuk reaksi hati yang lebih parah. → Jika penyakit hati berkembang atau jika manifestasi sistemik seperti eosinofilia atau ruam terjadi, obat ini harus dihentikan |
Efek Samping Salsalate
Berikut diuraikan efek samping Salsalate yang mungkin terjadi: [2]
- Risiko Kardiovaskular
- Kemungkinan peningkatan risiko kejadian trombotik kardiovaskular yang serius (terkadang fatal) (misal: MI, stroke). Risiko dapat meningkat seiring dengan durasi penggunaan. Orang dengan penyakit kardiovaskular atau faktor risiko penyakit kardiovaskular mungkin berisiko tinggi.
- Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri pada setting operasi CABG
- Risiko GI
- Meningkatnya risiko kejadian GI yang serius (terkadang fatal) (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi lambung atau usus). Kejadian GI yang serius dapat terjadi kapan saja dan mungkin tidak didahului oleh tanda dan gejala peringatan. Penderita geriatri sedang risiko yang lebih besar untuk kejadian GI yang serius.
Detail efek samping dan presentasenya: [2]
- Umum
- Gastrointestinal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mual, sakit perut, diare, perdarahan gastrointestinal
- Kardiovaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipotensi
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Ruam, angioedema, urtikaria
- Hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fungsi hati abnormal, hepatitis
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Nefritis
- Pernapasan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkospasme
- Lain
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tinnitus, gangguan pendengaran, vertigo, pembersihan kreatinin menurun
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Syok anafilaksis
Overdosis
Gejala overdosis mungkin termasuk: [3]
- telinga berdenging
- kebingungan
- muntah
- diare
- pusing
- nafas cepat
- kejang
Informasi Penting untuk Tenaga Kesehatan
Lakukan pemantauan terhadap: [1]
- Kardiovaskular
- Pantau tekanan darah secara ketat selama inisiasi dan selama terapi.
- Gastrointestinal
- Pantau adanya tanda / gejala perdarahan gastrointestinal.
- Genitourinari
- Secara teratur memantau pH urin karena pengasaman mendadak (pH 6,5 hingga 5,5) dapat menggandakan kadar plasma, yang mengakibatkan toksisitas.
- Hematologis
- Pantau hemoglobin dan hematokrit pada pasien dengan terapi jangka panjang.
- Metabolik
- Secara berkala memantau konsentrasi asam salisilat plasma selama terapi jangka panjang untuk membantu pemeliharaan tingkat yang efektif secara terapeutik (10 hingga 30 mg / 100 mL).
- Pantau hitung darah, ginjal, dan fungsi hati secara berkala untuk pasien yang mendapat terapi jangka panjang.
Detail Salsalate
Informasi penyimpanan, cara kerja, interaksi, overdosis dan penanganannya, serta pengaruh pada hasil lab diuraikan dalam tabel berikut: [1,3]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu ruang → Jauhkan dari cahaya dan kelembapan → Jangan disimpan di kamar mandi → Jauhkan dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan |
| Cara Kerja | Salsalate adalah turunan asam salisilat non-asetat dengan aksi analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik yang mirip dengan Aspirin. Obat ini menghambat sintesis prostaglandin, bekerja pada pusat pengatur panas hipotalamus untuk mengurangi demam, memblokir sintetase prostaglandin sehingga mencegah pembentukan tromboksan A2. Onset: Terapeutik: 3-4 hari (dosis terus menerus). Farmakokinetik: Absorpsi: Setiap molekul salsalat dihidrolisis di usus kecil menjadi 2 molekul asam salisilat. Ekskresi: Sekitar 13% salsalat diekskresikan sebagai konjugat glukuronida dalam urin. |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan risiko kerusakan hati bila digunakan dengan senyawa emas → Efek GI dapat ditingkatkan dengan alkohol atau penggunaan bersamaan dengan kortikosteroid → Dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan kumarin, sulfonilurea, zafirlukast, metotreksat, fenitoin, dan valproat → Dapat menurunkan aktivitas probenesid dan sulfinpyrazone. → Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko efek samping bila digunakan dengan NSAID lain. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Gejala overdosis mungkin termasuk: telinga berdenging, kebingungan, muntah, diare, pusing, nafas cepat, kejang. ⇔ Cara Mengatasi: Jika seseorang overdosis dan mengalami gejala serius seperti pingsan atau kesulitan bernapas, hubungi Rumah Sakit atau pusat kendali keracunan |
| Pengaruh pada hasil lab | Tes glukosa urin oksidase oksidase: Hasil negatif palsu. Metode cupric sulfate: Positif palsu. Mengganggu uji Gerhardt, penentuan vanillyl mandelic acid (VMA); Asam asetat 5-hidroksi indol (5-HIAA), uji toleransi xilosa dan T3 dan T4. |
Pertanyaan Seputar Salsalate
Bagaimana cara meminum Salsalate?
Harus dikonsumsi bersama makanan. Dapat diminum bersama makanan atau susu. [1]
Bagaimana cara penggunaan Salsalate yang benar?
Berikut yang harus betul-betul diperhatikan dalam penggunaan Salsalate: [3]
Minum obat ini melalui mulut, biasanya 2 hingga 3 kali sehari dengan segelas penuh air (sekitar 240 mililiter) atau seperti yang diarahkan oleh dokter. Jangan berbaring setidaknya 10 menit setelah minum obat ini. Jika sakit perut terjadi saat minum obat ini, minumlah dengan makanan, susu, atau antasida.
Dosis ditentukan berdasarkan kondisi medis dan respons terhadap terapi. Untuk mengurangi risiko pendarahan perut dan efek samping lainnya, minum obat ini dengan dosis efektif terendah untuk waktu sesingkat mungkin. Jangan menambah dosis , meminumnya lebih sering, atau meminumnya untuk waktu yang lebih lama dari yang ditentukan. Untuk kondisi yang sedang berlangsung seperti artritis, lanjutkan minum obat ini sesuai petunjuk. Diskusikan risiko dan manfaatnya dengan dokter atau apoteker.
Untuk kondisi tertentu (misalnya, artritis), mungkin diperlukan waktu hingga 2 minggu untuk mengonsumsi obat ini secara teratur sampai mendapatkan manfaat penuh.
Jika mengonsumsi obat ini “sesuai kebutuhan” atau “jika sakit” (tidak dalam jadwal yang teratur), ingatlah bahwa obat pereda nyeri bekerja paling baik jika digunakan saat tanda nyeri pertama muncul. Jika menunggu sampai gejalanya memburuk, obatnya mungkin tidak bekerja dengan baik.
Beri tahu dokter jika gejala terus berlanjut atau memburuk atau jika muncul gejala baru.
Bagaimana jika dosis Salsalate terlewat?
Jika mengonsumsi obat ini pada jadwal yang teratur (tidak “sesuai kebutuhan”) dan melewatkan satu dosis, ambillah segera setelah ingat. Jika sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat. Ambil dosis berikutnya pada waktu yang biasa. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar dosis yang tertinggal. [3]
Apakah Salsalate dapat menyebabkan gagal jantung?
NSAIDS berpotensi memicu gagal jantung oleh penghambatan prostaglandin yang menyebabkan retensi natrium dan air, peningkatan resistensi vaskular sistemik, dan respon terhadap diuretik. Dosis tinggi harus dihindari atau dihentikan jika memungkinkan. [4]
Apakah Salsalate dapat digunakan pada pasien lanjut usia?
Pasien lanjut usia mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah karena peningkatan risiko efek samping. [2]
Contoh Merek Dagang Salsalate
| Brand Merek Dagang: [2] |
| Disalcid |
| Saflex |
| Argesic-SA |
| Amigesic |
| Salsitab |
| Marthritic |
| Mono-Gesic |
| Anaflex |