Obat alprazolam termasuk dalam kelas obat benzodiazepine yang bekerja pada otak dan saraf (sistem saraf pusat) untuk menghasilkan efek menenangkan. Obat ini bekerja dengan meningkatkan pengaruh senyawa alami tertentu di dalam tubuh (Gamma-Aminobutyric Acid atau GABA) [2].
Myasthenia gravis, gangguan pernapasan berat, sindrom apnea tidur, glaukoma sudut sempit akut. Gangguan hati berat. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 kuat (seperti ketoconazole, itraconazole)
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menerima pengobatan alprazolam: → Pasien dengan depresi, kecenderungan untuk bunuh diri, gangguan kepribadian atau psikiatrik → Pasien dengan penyakit pernapasan → Pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat-obatan atau alkoholisme akut → Pasien yang dalam kondisi lemah, obesitas, perokok, atau berisiko jatuh → Pasien dengan gangguan ginjal → Pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat → Pasien berusia lanjut → Pasien yang sedang hamil dan menyusui Peringatan untuk tenaga medis: → Penggunaan bersamaan dengan opioid → Hindari penghentian pengobatan secara tiba-tiba
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Kategori D: Terdapat bukti positif risiko terhadap janin berdasarkan data efek samping dari pengalaman pemasaran atau investigasi atau studi pada manusia, namun manfaat potensial dapat dipertimbangkan untuk penggunaan pada wanita hamil jika dinilai lebih besar dari risikonya
Manfaat Alprazolam
Obat alprazolam digunakan untuk mengatasi beberapa kondisi berikut [1, 2, 3, 4]:
Gangguan kecemasan
Gangguan kecemasan adalah suatu penyakit mental yang menyebabkan timbulnya rasa cemas dan takut yang berlebihan dan terus menerus. Kecemasan berlebihan dapat menimbulkan masalah pada kegiatan sehari-hari [5].
Gangguan panik ditandai dengan munculnya perasaan panik secara tiba-tiba dan sifatnya kambuhan. Penderita biasanya menunjukkan ketakutan yang teramat atau perasaan tidak nyaman yang memuncak dalam hitungan menit. Gangguan panik menimbulkan gejala fisik seperti jantung berdebar, kesulitan bernapas dan berkeringat[6].
Agoraphobia ialah jenis gangguan panik yang menyebabkan penderita menghindari tempat dan situasi yang dapat menyebabkan mereka merasa terjebak, putus asa, panik, malu, atau ketakutan. Penderita biasanya menunjukan gejala seperti detak jantung sangat cepat dan mual ketika berada pada situasi yang menegangkan[7].
Dosis Alprazolam
Obat alprazolam digunakan pada pasien dewasa dengan dosis sebagai berikut[1]:
Oral (Diminum) ⇔ Penanganan jangka pendek gangguan kecemasan (anxiety) Pada pasien dengan kondisi kecemasan sedang atau berat, atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi: → Sebagai tablet konvensional, tablet disintegrasi secara oral, larutan atau solution: 0, 25-0,5 mg tiga kali sehari, dapat ditingkatkan sesuai kebutuhan setiap 3-4 hari hingga total dosis 3 atau 4 mg per hari. → Durasi perawatan: 8-12 minggu termasuk proses pengurangan dosis bertahap. → Pasien berusia lanjut: sebagai tablet konvensional, tablet disintegrasi secara oral, tablet solusi: 0,25 mg 2-3 kali sehari, dapat ditingkatkan secara bertahap jika diperlukan dan ditoleransi
⇔ Gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia → Sebagai tablet konvensional, tablet disintegrasi secara oral, larutan atau solution: mula-mula 0,5 mg tiga kali sehari, dapat ditingkatkan dengan peningkatan < 1 mg per hari setiap 3-4 hari → Jika diperlukan dosis hingga 10 mg per hari dapat digunakan → Sebagai tab extended-release: mula-mula 0,5-1 mg satu kali sehari, dapat ditingkatkan dengan peningkatan <1 mg per hari setiap 3-4 hari, dosis hingga 3-6 mg per hari dapat digunakan. → Pasien berusia lanjut: Sebagai tablet konvensional, tablet disintegrasi secara oral, larutan atau solution: mula-mula 0, 25 mg 2-3 kali sehari. Sebagai tab extended-release: mula-mula 0,5 mg satu kali sehari. Semua dosis dapat ditingkatkan secara bertahap jika diperlukan dan ditoleransi.
Kelompok Pasien Khusus ⇔ Pasien dengan kondisi lemah: → Sebagai tablet konvensional, tablet disintegrasi secara oral, larutan atau solution: 0, 25 mg 2-3 kali sehari, dapat ditingkatkan secara bertahap jika diperlukan dan ditoleransi → Sebagai tab extended-release: mula-mula 0,5 mg per hari, dapat ditingkatkan secara bertahap jika diperlukan dan ditoleransi
Efek Samping Alprazolam
Beberapa efek samping alprazolam berikut memerlukan pertolongan medis segera[4]:
Kulit melepuh, pengerasan kulit, iritasi, gatal atau kemerahan
Perubahan pada pengecapan atau rasa tidak enak di lidah
Kulit pecah, kering atau bersisik
Kram
Penglihatan ganda
Sensasi hangat
Pendarahan berat
Sakit pada pelvis
Berkeringat secara tiba-tiba
Kemerahan pada wajah, leher, dan kadang, dada bagian atas
Hidung tersumbat atau bersin
Lambung asam
Bersendawa
Diatasi atau pembesaran pupi
Perubahan warna penglihatan
Kesulitan melihat di malam hari
Mulas
Sensasi berputar-putar
Mata merah, iritasi
Perlukaan, ulserasi atau bintik putih di mulut atau bibir
Info Efek Samping Alprazolam untuk Tenaga Medis[4]
Umum
Formulasi immediate-release: kantuk, keletihan dan kelelahan, gangguan koordinasi, gangguan ingatan, mudah marah, sedasi
Tablet extended-release: gemetar, sakit kepala, insomnia, sedasi
Sistem Saraf
Formulasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): sedation (hingga 77%), kantuk (hingga 76,8%), gangguan koordinasi (hingga 40,1%), gangguan ingatan (hingga 33,1%), pusing (hingga 29,8%), sakit kepala (29, 2%), gangguan kognitif (hingga 29%), disartria (hingga 23%), gerakan sengaja abnormal (hingga 17,3%)
Umum (1% hingga 10%): koordinasi abnormal, akathisia, ataksia, gangguan perhatian, kelainan keseimbangan, hipersomnia, kelesuan, paraesthesia, kantuk, sinkop, gemetar, gangguan vasomotorik
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): amnesia, manifestasi otonomik, gangguan koordinasi, gangguan kecerdasan, stimulasi
Frekuensi tidak dilaporkan: kesulitan konsentrasi, konvulsi, distonia, kehilangan koordinasi, kejang-kejang, kantuk, bicara cadel, perubahan pengecapan, amnesia sementara, kejang akibat penghentian obat
Laporan paska pemasaran: ketidakseimbangan sistem saraf otonom, hiperativitas psikomotorik
Tablet extended-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): sedasi (hingga 45,2%), gemetar (hingga 28, 2%), sakit kepala (26,5%), kantuk (hingga 23%), gangguan ingatan (hingga 15,4%), disartria (hingga 10,9%)
Umum (1% hingga 10%): koordinasi abnormal, ataksia, gangguan keseimbangan, kesulitan memperhatikan, pusing, diskinesia, hipersomnia, hipoesthesia, lethargy, gangguan mental, paraestesia, vertigo
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): amnesia, kekakuan, penurunan tingkat kesadaran, mabuk, hipotonia, stupor,sinkop
Frekuensi tidak dilaporkan: stimulasi, kejang akibat penghentian obat
Lain-lain
Formulasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): keletihan dan kelelahan (hingga 49%)
Umum (1% hingga 10%): sensasi hangat, tinitus, kelemahan
Frekuensi tidak dilaporkan: fenomena pantulan
Tablet extended-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): keletihan (hingga 13%)
Umum (1% hingga 10%): malaise, kecelakaan lalu lintas jalan, kelemahan
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): asthenia, sakit telinga, jatuh, sensasi mabuk, sensasi panas dan dingin, sensasi gelisah, sensasi relaksasi, peningkatan energi, kehilangan kontrol pada kaki, pireksia, kekakuan, kelesuan, tinitus
Frekuensi tidak dilaporkan: reaksi paradoksikal
Psikiatrik
Formulasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): mudah marah (33,1%), insomnia (hingga 29,5%), kecemasan (hingga 19, 2%), penurunan libido (hingga 14%), depresi (hingga 13,9%), keadaan kebingungan (hingga 14%)
Umum (1% hingga 10%): emosi tidak stabil, perubahan libido, kebingungan, derealization, disinhibisi, disorientasi, abnormaitas mimpi, takut, peningkatan libido, ketegangan, banyak bicara
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): efek perilaku yang merugikan, perubahan mood, kesulitan konsentrasi, halusinasi
Jarang (0,01% hingga 0,1%): hipomania, mania, efek perilaku yang merugikan lain
Frekuensi tidak dilaporkan: penyalahgunaan, perilaku agresif, agresi, amnesia anterograde, delusi, depersonalisasi, disforia/disforia sedang, perilaku tidak wajar, pikiran mengganggu, mimpi buruk, ketergantungan fisik fisik, gangguan depresi mayor primer/sekunder, ketergantungan psikis, psikosis, kemarahan, tidak tenang, bunuh diri, gejala penghentian obat
Laporan paska pemasaran: pemikiran tidak normal, kemarahan, kelainan libido
Tablet extended-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): insomnia (hingga 24%), ketegangan (hingga 21,8%), depresi (hingga 12,1%)
Umum (1% hingga 10%): emosi labil, kecemasan, kebingungan, depersonalisasi, depresi mood, derealisasi, disorientasi, mudah marah, penurunan/peningkatan libido, mimpi buruk, tidak tenang
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): mimpi abnormal, agresi, kemarahan, apati, bradyphrenia, suasana hati gembira, halusinasi, ide pembunuhan, hipomania, kontrol impuls, logorrhea (kecenderungan untuk sifat talkative), mania, perubahan mood, kemunduran psikomotor, mengigau, pemikiran bunuh diri
Frekuensi tidak dilaporkan: efek perilaku yang merugikan, perilaku agresif, pemikiran mengganggu, gangguan tidur, kemarahan, gejala penghentian obat
Gastrointestinal
Formuasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): penurunan air liur (hingga 32,8%), konstipasi (hingga 26, 2%), mual (hingga 22%), muntah (hingga 22%), diare (hingga 20,6%), gangguan perut (hingga 18,3%), mulut kering (hingga 15%)
Umum (1% hingga 10%): peningkatan air liur
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): gejala gastrointestinal
Sangat Umum (10% atau lebih): diare (hingga 12,1%), mulut kering (hingga 10, 2%)
Umum (1% hingga 10%): sakit erut, konstipasi, dispepsia, mual, muntah
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): disfagia, hipersekresi air liur
Laporan paska pemasaran: masalah gastrointestinal
Metabolik
Formulasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): peningkatan nafsu makan (hingga 33%), penurunan nafsu makan (hingga 28%), peningkatan berat badan (hingga 27%), penurunan berat badan (hingga 23%)
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): kulit lengket, ruam, urtikaria
Laporan paska pemasaran: sindrom Stevens-Johnson
Sistem Pernapasan
Formulation immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): hidung tersumbat (hingga 17,4%)
Umum (1% hingga 10%): hiperventilasi, infeksi saluran pernapasan bagian atas
Tablet extended-release:
Umum (1% hingga 10%): rinitis alergik, dispnea, hiperventilasi, hidung tersumbat, sakit pada bagian faring-laring, infeksi saluran pernapasan bagian atas
Tidak Umum (0,1% hingga 1%): sensasi tercekik, disfonia, epistaksis, rhinorrhea, sindrom tidur apnea
Okuler
Formulasi immediate-release:
Sangat Umum (10% atau lebih): penglihatan kabut (hingga 21%)
Jarang (0,01% hingga 0,1%): peningkatan tekanan intraokuler
Untuk mengetahui mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan, dan overdosis alprazolam, berikut informasinya [1]:
Penyimpanan
→ Simpan pada suhu 20-25°C. → Lindungi dari cahaya kelembaban
Cara Kerja
Deskripsi: alprazolam berikatan pada reseptor stereospesifik benzodiazepine pada neuron GABA postsinapsis pada beberapa bagian di dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik dan formasi retikuler. Peningkatan pengaruh penghambatan GABA pada eksitabiitas sel saraf menghasilkan peningkatan permeabilitas membran sel saraf terhadap ion Cl, yang mengakibatkan hiperpolarisasi (kondisi kurang tereksitasi) dan stabilisasi. Reseptor benzodiazepine dan pengaruh terlihat berhubungan dengan reseptor GABA-A tapi tidak berikatan dengan reseptor GABA-B. Farmakokinetik: → Absorpsi: Terserap dengan baik dari saluran gastrointestinal → Bioavaibilitas: 84-92% (tablet immediate-release); 90% (tablet extended-release) → Waktu konsentrasi puncak plasma: 1-2 jam (tablet immediate-release); sekitar 9 jam (tablet extended-release); 1,5-2 jam (tablet terdisintegrasi secara oral) → Distribusi: melalui plasenta dan memasuki ASI → Volume distribusi: 0,84-1,42 liter/kg (tablet immediate-release) → Pengikatan protein plasma: sekitar 80%, terutama pada albumin → Metabolisme: dimetabolisme secara meluas di dalam hati oleh isoenzim CYP3A4 menjadi metabolit α-hidroksialprazolam dan 4-hidroksialprazolam, dan suatu metabolit berzophenone inaktif → Ekskresi: melalui urin (sebagai obat yang tidak diubah dan metabolit). Paruh waktu eliminasi: 11, 2 jam; ,3-26,9 jam (tablet immediate-release); 10,7-15,8 jam (tablet extended release); 12,5 jam (tablet disintegrasi secara oral)
Interaksi dengan obat lain
→ Meningkatkan pengaruh depresan sistem saraf pusat dengan obat anxiolytic atau sedatif lain, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, antidepresan, analgesik narkotik, obat antiepileptik, anestetik, antihistamin sedatif → Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP3A4 (seperti nefazodone, fluvoxamine, cimetidine, fluoxetine, propoxyphene, kontraseptif oral, sertraline, paroxetine, diltiazem, isoniazid, antibiotik macrolide seperti eritromycin, clarithromycin, troleandomycin) → Dapat meningkatkan metabolisme dengan penginduksi CYP3A4 (seperti ritonavir, carbamazepine) → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari digoxin Berpotensi fatal: peningkatan pengaruh antidepresan sistem saraf pusat dari opioid.Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor kuat CYP3A4 (seperti ketoconazole, itraconazole, dan antijamur jenis azole lainnya)
Interaksi dengan makanan
→ Peningkatan pengaruh depresan sistem saraf pusat dengan alkohol → Dapat meningkatkan bioavaibilitas dengan jus anggur
Overdosis
⇔ Gejala: Kantuk, kebingungan, koordinasi tidak seimbang, penurunan diminished refleks, koma dan kematian ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan simptomatik dan suportif. Lakukan induksi muntah dalam waktu 1 jam dari konsumsi jika pasien sadar atau pertimbangkan gastric lavage dengan saluran napas terlindung jika pasien tidak sadarkan diri. Dapat diberikan arang aktif untuk mengurangi absorpsi jika pengosongan lambung tidak membantu. Flumazenil dapat diberikan sebagai penangkal.
Pertanyaan Seputar Alprazolam
Apakah obat alprazolam aman untuk digunakan pada anak-anak?
Tidak. Keamanan obat untuk anak-anak belum diketahui. Penggunaan pada anak berusia <18 tahun tidak dianjurkan [4].
Bagaimana cara penghentian pengobatan alprazolam?
Penghentian pengobatan dilakukan secara bertahap. Konsultasikan dengan dokter untuk menghindari efek buruk akibat penghentian obat secara tiba-tiba [4].
Apa saja yang harus dihindari ketika menerima pengobatan alprazolam?
Hindari mengkonsumsi alkohol karena dapat meningkatkan risiko muncul efek samping yang berbahaya. Aktivitas yang berpotensi menimbulkan bahaya seperti jatuh atau kecelakaan sebaiknya dihindari. Obat ini berpotensi menimbulkan efek samping seperti gangguan koordinasi dan gerak. Hindari konsumsi jus anggur[4].
Apakah alprazolam berpotensi menyebabkan kecanduan?
Ya. Obat alprazolam dapat mengakibatkan adiksi atau ketergantungan. Simpan obat pada tempat yang pribadi dan jangan berbagi dengan orang lain. Penggunaan obat harus dengan resep dokter[4].
Contoh Obat (Merek Dagang) Alprazolam
Berikut beberapa obat dengan kandungan alprazolam[3, 4]: