Axitinib adalah penghambat tirosin kinase generasi kedua yang bekerja dengan cara menghambat reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular secara selektif. [3]
Daftar isi
Apa itu Axitinib?
Berikut ini info Axitinib, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Karsinoma sel ginjal lanjut. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat Multikinase |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Riwayat perdarahan gastrointestinal aktif. → Gangguan hati berat (Child-Pugh Kelas C). → Menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Axitinib: → Pasien dengan hipertensi, penyakit jantung, riwayat atau risiko trombosis. → Pasien yang memakai penghambat CYP3A4 yang kuat. → Tunda pengobatan setidaknya 24 jam sebelum operasi terjadwal. → Gangguan hati sedang (Child-Pugh Kelas B). → Kehamilan. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | AU TGA Kategori Kehamilan D: Telah menyebabkan, diduga menyebabkan atau diduga menyebabkan, peningkatan insiden malformasi janin manusia atau kerusakan permanen. Obat ini mungkin juga memiliki efek farmakologis yang merugikan. |
Manfaat Axitinib
Obat ini digunakan untuk mengobati kanker ginjal. Axitinib bekerja dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker. Itu termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai inhibitor tirosin kinase. [4]
Dosis Axitinib
Pemberian Axitinib dapat diberikan kepada orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut: [1]
| Oral ⇔ Karsinoma sel ginjal lanjut → Dewasa: Awal, 5 mg dua kali sehari (diberikan kira-kira setiap 12 jam), dapat ditingkatkan lagi menjadi 7 mg dua kali lipat, kemudian 10 mg dua kali lipat, jika dosis awal dapat ditoleransi (pasien tanpa AR di atas derajat 2, dengan tekanan darah normal, dan tidak menerima terapi antihipertensi) selama minimal 2 minggu berturut-turut. Jika pengurangan dosis diperlukan karena AR, dosis bid 5 mg dapat dikurangi menjadi 3 mg bid dan selanjutnya menjadi 2 mg dua kali sehari. |
Efek Samping Axitinib
Beberapa efek samping Axitinib dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu: [2]
Lebih umum
- Gusi berdarah
- Mimisan
- Penglihatan kabur
- Urin keruh
- Kebingungan
- Sembelit
- Batuk darah
- Penurunan buang air kecil
- Suasana hati tertekan
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Kesulitan menelan
- Pusing
- Mulut kering
- Kulit dan rambut kering
- Pingsan
- Merasa dingin
- Rambut rontok
- Suara serak atau serak
- Pidato yang tidak koheren
- Peningkatan aliran menstruasi atau perdarahan vagina
- Peningkatan buang air kecil
- Pusing
- Kehilangan selera makan
- Rasa logam
- Kram otot, kekakuan, atau kelemahan
- Mual
- Kegugupan
- Mimisan
- Kelumpuhan
- Berdebar-debar di telinga
- Pernapasan cepat
- Merah atau hitam, kotoran tinggal
- Urin merah atau coklat tua
- Kemerahan, bengkak, atau nyeri pada kulit
- Penskalaan kulit di tangan dan kaki
- Detak jantung lambat atau cepat
- Sakit perut
- Mata cekung
- Haus
- Sesak di dada
- Kesemutan pada tangan dan kaki
- Ulserasi pada kulit
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
- Kenaikan atau penurunan berat badan
- Kulit keriput
Kurang umum
- Kegelisahan
- Pendarahan dari gusi atau hidung
- Pendarahan dari rektum
- Tinja berdarah, hitam atau tinggal
- Perubahan visi
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Kantuk ekstrim
- Sakit mata
- Maag
- Ketidakmampuan untuk berbicara
- Gangguan pencernaan
- Mati rasa atau kesemutan di wajah, lengan, tangan, atau kaki
- Nyeri di dada, selangkangan, atau kaki
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
- Nyeri, kemerahan, atau bengkak di lengan atau tungkai
- Kulit pucat
- Dering di telinga
- Kejang
- Kepekaan terhadap panas
- Sakit kepala parah yang muncul tiba-tiba
- Sakit perut yang parah, kram, atau rasa terbakar
- Pidato cadel
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir, lidah, atau di dalam mulut
- Kehilangan koordinasi secara tiba-tiba
- Tiba-tiba bicara cadel
- Perubahan penglihatan mendadak
- Berkeringat
- Kebutaan sementara
- Kesulitan tidur
- Kesulitan berbicara, berpikir, atau berjalan
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Tidak nyaman bengkak di sekitar anus
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Muntah bahan yang terlihat seperti bubuk kopi
- Kelemahan di lengan atau tungkai di satu sisi tubuh
Detil Axitinib
Untuk memahami lebih detail mengenai Axitinib, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Axitinib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Ini adalah obat sitotoksik. Gunakan alat pelindung diri yang sesuai (misalnya sarung tangan) untuk menerima, menangani, mengelola, dan membuang. Setiap bagian yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan persyaratan setempat. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Axitinib, penghambat tirosin kinase generasi ke-2 yang selektif, memblokir angiogenesis, pertumbuhan tumor, dan perkembangan kanker dengan menghambat reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR-1, VEGFR-2, dan VEGFR-3). Farmakokinetik: → Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 58%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2,5-4 jam. → Distribusi: Volume distribusi: 160 L. Pengikatan protein plasma:> 99%, terutama pada albumin dan glikoprotein asam α1. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama oleh CYP3A4/5, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP1A2, CYP2C19, dan UGT1A1. → Ekskresi: Melalui feses (sekitar 41%, 12% sebagai obat tidak berubah) dan urin (sekitar 23%, sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: 2.5-6.1 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Konsentrasi plasma meningkat dengan penghambat CYP3A4/5 yang kuat (misalnya ketokonazol, ritonavir, klaritromisin) dan diturunkan oleh penginduksi CYP3A4/5 yang kuat (misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin). → Dapat meningkatkan efek merugikan (misalnya osteonekrosis rahang) dari turunan bifosfonat. |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan grapefruit atau jus grapefruit. → Konsentrasi plasma berkurang dengan St John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pusing, hipertensi, kejang, hemoptisis. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. |
Pertanyaan Seputar Axitinib
Apakah obat ini cocok digunakan oleh ibu hamil dan menyusui?
TGA Australia mengkategorikan Kehamilan D: Telah menyebabkan, diduga menyebabkan atau diduga menyebabkan, peningkatan insiden malformasi janin manusia atau kerusakan permanen. Obat ini mungkin juga memiliki efek farmakologis yang merugikan. [2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Lewati dosis yang terlewat dan gunakan dosis Anda berikutnya pada waktu yang biasa. Jangan gunakan dua dosis sekaligus. [2]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan axitinib?
Grapefruit dapat berinteraksi dengan axitinib dan menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Hindari penggunaan produk grapefruit. [2]
Contoh Obat Axitinib
| Brand Merek Dagang |
| Inlyta |