Eptifibatide digunakan untuk mencegah terjadinya penggumpalan darah atau serangan jantung pada pasien yang menderita nyeri dada parah, serta pada pasien yang akan menjalani prosedur angioplasty untuk membuka arteri yang tersumbat [3].
Daftar isi
Apa itu Eptifibatide?
Sebelum menggunakan eptifibatide, berikut kami sajikan sederet informasi penting yang perlu anda pahami [3,4,5,6]:
| Indikasi | Untuk mengobati angina pectoris; sindrom koroner akut; dan serangan jantung; serta pasien yang menjalani prosedur intervensi koroner perkutan (percutaneous coronary intervention/PCI) atau lebih dikenal sebagai angioplasty, yakni prosedur yang dilakukan dengan tujuan menghilangkan thrombus dan melebarkan pembuluh darah koroner. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antikoagulan, Antiplatelet, Fibrinolitik (Trombolitik) |
| Bentuk | Infus/Injeksi Intravena (IV) |
| Kontraindikasi | Pendarahan aktif, hipersensitif, peningkatan resiko pendarahan, stroke hemoragik, diathesis pendarahan, gangguan cerebrovascular, riwayat stroke, trombositopenia (jumlah trombosit kurang dari 100.000 sel/mm3), hipertensi berat (tekanan darah sistolik lebih dari 200 mmHg dan diastolik 110 mmHg, tidak dapat dikontrol dengan perawatan antihipertensi), trauma berat, gangguan hati dan ginjal yang signifikan, ketergantungan pada dialisis ginjal, gangguan laktasi. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Eptifibatide: → Pasien yang mengalami pendarahan serius dan tidak terkontrol, serta pasien yang memerlukan operasi darurat atau terapi trombolitik setelah menggunakan obat ini → Pasien yang menderita retinopati, vaskulitis, perikarditis akut, atau diseksi aorta → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang memiliki jumlah trombosit kurang dari 100.000 mm3; pasien berusia lebih dari 75 tahun dengan berat badan < 50 kg → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati parah → Pasien lanjut usia, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral (infus / injeksi): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil |
Manfaat Eptifibatide
Penggumpalan darah (blood-clotting) merupakan salah satu reaksi alamiah dari tubuh ketika kita terluka, yang berperan penting untuk memastikan agar kita tidak kehilangan banyak darah, mencegah infeksi yang diakibatkan oleh kuman, dan membantu proses penyembuhan luka [1].
Gumpalan darah juga dapat terjadi dalam pembuluh darah. Hal tersebut biasanya diakibatkan oleh kolesterol atau lambannya peredaran darah [2]. Gumpalan darah yang terjadi pada pembuluh darah dapat mengakibatkan berbagai masalah kesehatan, seperti serangan jantung atau stroke [1,2].
Eptifibatide mengandung komponen KGD (lysine – glycine – asam aspartat) yang mampu menghambat glikoprotein IIB – IIIA pada platelet tanpa mempengaruhi fungsi integrin lainnya yang terdapat di dalamnya [7], sehingga eptifibatide dinilai memiliki peran penting dalam dunia pengobatan, antara lain:
- Membantu mencegah trombosit dalam darah saling melekat satu sama lain dan membentuk gumpalan darah [3]
- Mencegah terjadinya penggumpalan darah pada pasien yang mengalami nyeri dada parah (angina pectoris) [3,4]
- Mengobati pasien dengan resiko pendarahan yang tinggi [7]
- Mengobati pasien yang menjalani prosedur angioplasty fase 3 atau intervensi koroner perkutan (percutaneous coronary intervention / PCI), termasuk stenting intrakoroner, yang bertujuan untuk menghilangkan trombus dan melebarkan pembuluh darah koroner yang tersumbat [7,8]
- Mengobati serangan jantung (myocardical infarction / MI) dan sindrom koroner akut (acute coronary syndrome / ACS) bila dikombinasikan dengan aspirin dan heparin [8]
Dosis Eptifibatide
Eptifibatide merupakan obat dalam bentuk injeksi yang dapat diberikan pada orang dewasa (usia 18 tahun keatas) dengan dosis sebagai berikut [3,4,5,6,8]:
Dosis Dewasa
| Parenteral/Injeksi ⇔ Serangan jantung (MI) → 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera setelah diagnosis, dilanjutkan dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus selama maksimum 72 jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam ⇔ Angina Pectoris → 80 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera setelah diagnosis, dilanjutkan dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus selama maksimum 72 jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam ⇔ Acute coronary syndrome (ACS) → Kreatinin < 2 mg/dL → Berat badan < 121 kg: 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera setelah diagnosis, dilanjutkan dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus hingga maksimum 72 jam. → Berat badan > 121 kg: Maksimum dosis awal 22,6 mg dilanjutkan dengan cairan infus maksimal 15 mg/jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam → Kreatinin berkisar antara 2 – 4 mg/dL → Berat badan < 121 kg: 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera setelah diagnosis, dilanjutkan dengan 1 mcg/kg/menit melalui cairan infus hingga maksimum 72 jam. → Berat badan > 121 kg: Maksimum dosis awal 22,6 mg dilanjutkan dengan cairan infus maksimal 7,5 mg/jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam ⇔ Percutaneous Coronary Intervention (PCI) → Kreatinin < 2 mg/dL → Berat badan < 121 kg: 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera diagnosis kemudian dilanjutkan dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus selama 10 menit; lalu untuk kedua kalinya berikan eptifibatide 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena disambung dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus hingga pasien keluar dari rumah sakit atau sekitar 18 – 24 jam. → Berat badan > 121 kg: Maksimum dosis awal 22,6 mg dilanjutkan dengan cairan infus maksimal 15 mg/jam selama 18 – 24 jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam → Kreatinin berkisar antara 2 – 4 mg/dL → Berat badan < 121 kg: 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera diagnosis kemudian dilanjutkan dengan 1 mcg/kg/menit melalui cairan infus selama 10 menit; lalu untuk kedua kalinya berikan eptifibatide 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena disambung dengan 1 mcg/kg/menit melalui cairan infus hingga pasien keluar dari rumah sakit atau sekitar 18 – 24 jam. → Berat badan > 121 kg: Maksimum dosis awal 22,6 mg dilanjutkan dengan cairan infus maksimal 7,5 mg/jam selama 24 jam. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam ⇔ Coronary artery bypass graft (CABG) → 180 mcg/kg/menit melalui injeksi intravena segera diagnosis kemudian dilanjutkan dengan 2 mcg/kg/menit melalui cairan infus; cairan infus harus dihentikan 4 jam sebelum operasi. → Interval Dosis Minimum: 10 menit → Dosis Maksimum: 72 mg / kg per 24 jam |
Efek Samping Eptifibatide
Efek samping yang sering dilaporkan terkait penggunaan eptifibatide melalui injeksi intravena adalah pendarahan ringan pada akses femoral [9].
Berikut ini merupakan efek samping penggunaan eptifibatide menurut tenaga medis [3]:
- Umum
- Efek samping yang paling umum ialah terjadinya pendarahan
- Hematologi
- Sangat umum (lebih dari 10%): Trombositopenia
- Umum (1% hingga 10%): Pendarahan pada orofaring (terutama gusi), saluran pencernaan, genitourinaria, dan retroperitoneal
- Laporan pasca pemasaran: Kombinasi dengan aspirin dan heparin dapat memicu terjadinya pendarahan fatal; trombositopenia; serta pendarahan otak, sistem pencernaan, dan paru-paru
- Hipersensitif
- Jarang (0,01% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas, anafilaksis
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipotensi
- Sistem Saraf
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Stroke non hemoragik
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (lebih dari 10%): Nyeri pada area punggung
- Lokal
- Sangat umum (lebih dari 10%): Pendarahan pada akses arteri vaskular
- Sistem Imun
- Laporan pasca pemasaran: Antibodi IgG terkait dengan trombositopenia yang dimediasi oleh sistem kekebalan
Detil Eptifibatide
Berikut ini merupakan beberapa hal yang perlu anda pahami mengenai detil eptifibatide [3,4,5,10,11,12,13,14,15]:
| Penyimpanan | → Simpan antara 2-8 ° C → Dapat dipindahkan ke ruangan dengan suhu antara 15-30 ° C untuk jangka waktu yang tidak melebihi 2 bulan → Jangan simpan di freezer |
| Cara Kerja | → Deskripsi Eptifibatide yang diberikan melalui injeksi intravena (IV) bekerja dengan cara mengikatkan diri pada ikatan KGD yang terdapat dalam reseptor glikoprotein IIB – IIIA. Eptifibatide menghambat agregasi platelet dengan cara mencegah terjadinya pengikatan fibrinogen, faktor von Willebrand, dan prothrombin pada glikoprotein IIB – IIIA secara reversibel berdasarkan besar dosis dan konsentrasi obat yang diberikan. Onset: 15 menit; maksimum efek dapat bertahan selama 1 jam Durasi: Umumnya berkisar antara 2 hingga 4 jam hingga platelet kembali berfungsi normal → Farmakokinetik -Distribusi: Eptifibatide diberikan melalui injeksi intravena (IV) pada area berbeda dari obat-obatan lainnya yang diberikan pada saat yang bersamaan seperti aspirin dan heparin. Eptifibatide didistribusikan melalui trombosit pada sel darah. Pada pasien dengan penyakit arteri koroner, volume distribusi diperkirakan berkisar antara 185 hingga 260 mL / kg. Ikatan protein plasma 25%. -Metabolisme: Eptifibatide menghasilkan penghambatan fungsi trombosit hingga lebih dari 80% dalam waktu 15 menit. Setelah dosis tunggal, penghambatan agregasi akan mengalami penurunan selama 4 hingga 6 jam hingga mencapai kondisi yang stabil. -Ekskresi: Sekitar 40% eptifibatide dieliminasi di ginjal. Proses tersebut bertujuan untuk mengurangi dosis pemeliharaan hingga 50% pada pasien dengan kreatinin lebih besar dari 2 mg/dL dan menjaga dosis tetap sama dengan fungsi ginjal normal. Waktu paruh plasma: 1,5 hingga 2,5 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | Kombinasi eptifibatide dengan aspirin atau asam asetilsalisilat (aspirin), bivalirudin, clopidogrel, ginkgo biloba (ginkgo), heparin, prasugrel, ticagrelor, tirofiban, warfarin, dan abciximab dapat meningkatkan resiko terjadinya pendarahan. Segera hubungi dokter apabila anda mengalami pendarahan atau luka yang tidak terduga, muntah, adanya darah pada urin, pusing, sakit kepala, atau badan terasa lemas. |
| Interaksi dengan makanan | Konsumsi alkohol memicu peningkatan tekanan darah yang dapat berakibat fatal terhadap pasien yang menggunakan eptifibatide, seperti pendarahan internal yang berdampak terhadap saluran pencernaan dan genitourinari, diathesis darah, stroke, kerusakan intrakranial, hingga trombositopenia. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pasien mengalami pendarahan. ⇔ Cara Mengatasi: Hentikan penggunaan cairan infus dan pastikan segera mendapatkan pertolongan medis. |
| Pengaruh pada hasil lab | Eptifibatide tidak berpengaruh terhadap hasil uji PTT, aPTT, dan ACT. Namun apabila penggunaan eptifibatide dikombinasikan dengan heparin maka uji PTT, aPTT dan ACT perlu dilakukan untuk mengidentifikasi ada tidaknya kelainan hemostatik sebelum obat diberikan. |
Pertanyaan Seputar Eptifibatide
Bagaimanakah cara kerja obat Eptifibatide?
Eptifibatide mengandung komponen KGD (lysine – glycine – asam aspartat) yang berfungsi menghambat glikoprotein IIB – IIIA untuk menghentikan agregasi platelet yang menjadi penyebab terjadinya penggumpalan darah (blood clotting). Obat ini bermanfaat untuk mengurangi resiko terbentuknya penggumpalan darah sekaligus membantu mencegah terjadinya serangan jantung [3,9].
Apakah penggunaan Eptifibatide berpengaruh terhadap hasil uji PTT dan aPTT?
Penggunaan eptifibatide saja sebenarnya tidak berpengaruh secara signifikan terhadap hasil uji masa protrombin (PTT) dan uji masa tromboplastin parsial teraktivasi (aPTT). Uji PTT dan aPTT dilakukan sebelum eptifibatide diberikan untuk menilai kemampuan faktor koagulasi dan kelainan koagulasi pada dosis yang dikombinasikan dengan heparin [15].
Apakah eptifibatide dapat diberikan bersamaan dengan obat lainnya?
Meskipun kombinasi eptifibatide dengan asam asetilsalisilat (aspirin) dan heparin dapat meningkatkan resiko pendarahan, namun nyatanya sebagian besar pasien menerima pengobatan acute coronary syndrome (ACS) dan perawatan percutaneous coronary intervention yang melibatkan kombinasi eptifibatide dengan aspirin dan heparin. Untuk meminimalkan resiko pendarahan pada saat prosedur arterial sheath removal dilakukan, maka uji PTT, aPTT, dan ACT dilakukan sebelum eptifibatide diberikan dalam dosis yang bersamaan dengan heparin [3].
Contoh Obat Eptifibatide (merk dagang) di Pasaran
Berikut ini merupakan beberapa conton obat yang mengandung eptifibatide di pasar [3,4,5]:
| Brand Merek Dagang |
| Integrilin |