Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Penghambat SGLT2 adalah golongan obat oral untuk pengobatan diabetes tipe 2. Obat ini bekerja dengan membantu ginjal menurunkan kadar gula darah, yaitu dengan mencegah ginjal untuk menyerap kembali gula... ke dalam darah. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki kondisi yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki. Read more
Diabetes tipe 2 merupakan penyakit kronis yang ditandai dengan kadar gula dalam darah tinggi. Penyakit ini disebut dengan diabetes mellitus tipe 2 dan diabetes onset dewasa[1].
Makanan akan dipecah menjadi komponen dasar selama proses pencernaan. Karbohidrat akan dipecah menjadi gula sederhana terutama glukosa. Glukosa merupakan sumber energi yang penting bagi sel-sel tubuh. Glukosa harus meninggalkan darah dan masuk ke dalam sel, dalam memberikan energi ke sel[1].
Daftar isi
Fungsi Penghambat SGLT-2
Penghambat SGLT-2 merupakan singkatan dari sodium-glukosa cotransporter-2. Penghambat SGLT-2 merupakan sekelompok obat yang digunakan dalam membuat kadar glukosa darah tinggi menurun pada penderita diabetes tipe 2, juga bisa disebut gliflozins[2].
Penghambat SGLT-2 digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2 dan bertindak secara independen dari fungsi sel beta di pankreas[2]. Dan penghambat SGLT-2 dengan baik dapat ditoleransi[2].
Penghambat SGLT2 merupakan kelas terbaru dari gen anti-hiperglikemik dalam mengobati diabetes mellitus dan telah disetujui. Dalam beberapa tahun terakhir perkembangan telah terjadi dalam keamanan dan kemanjuran[4].
Manfaat metaboliknya sudah dibuktikan selain tentang efek dari penurunan glukosa dari penghambat SGLT2. 3 obat dari agen ini telah disetujui oleh FDA pada tahun 2015[4].
Dengan memiliki mekanisme kerja yang unik dan glukosa yang lebih rendah terlepas dari insulin, kemanjuran juga manfaat agen ini akan cepat membangun peran dalam mengobati diabetes[4].
Penghambat SGLT2 dapat menjadi pilihan pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang tidak siap untuk memulai insulin, yaitu bagi pasien yang memerlukan penurunan glukosa tambahan dan dengan faktor risiko yang dapat diterima[4].
Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat SGLT-2
Terdapat beberapa penyakit yang diatasi dengan penghambat SGLT-2, meliputi[2]:
- Pengurangan Risiko Kardiovaskular
- Diabetes, Tipe 2
- Penyakit Ginjal Diabetik
- Gagal jantung
- Gagal Jantung dengan Fraksi Ejeksi Berkurang
Pengurangan Risiko Kardiovaskular akan berkisar pada faktor risiko utamanya yaitu termasuk hipertensi, hiperlipidemia dan diabetes. Kunci dalam mencegah penyakit kardiovaskular adalah gaya hidup sehat[5].
Dengan diet jantung yang sehat, rutin berolahraga, berhenti merokok, dan menjaga berat badan merupakan dasar dalam mengurangi resiko penyakit ini[5].
Penyakit Ginjal Diabetik merupakan salah satu penyakit ginjal yang dikarenakan penyakit diabetes. Dan diabetes merupakan penyebab utama penyakit ginjal[6].
Kerusakan pada ginjal dikarenakan diabetes akan terjadi secara perlahan dalam waktu bertahun-tahun. Ambilah langkah-langkah untuk melindungi ginjal dalam mencegah atau menunda keruskan ginjal[6].
Pembuluh darah pada ginjal dapat mengalami kerusakan apabila glukosa darah tinggi. Ketika pembuluh darah ini rusak, tidak akan berfungsi dengan baik[6].
Cara Kerja Penghambat SGLT-2
Penghambat SGLT-2 bekerja dengan menghambat protein SGLT-2 yang terdapat pada tubulus ginjal dan bertanggung jawab dalam penyerapan kembali glukosa ke dalam darah[2].
Penghambat SGLT-2 dalam menurunkan kadar hemoglobin A1c terbukti efektif, penurunan berat badan yang meningkat dan menurunkan tekanan darah. Penghambat SGLT-2 membawa risiko rendah hipoglikemia (kadar gula darah yang rendah)[2].
Melalui obat canagliflozin sebagai penghambat SGLT-2, merupakan situs utama reabsorpsi glukosa pada ginjal yang disaring di tubulus. Bekerja dengan membuat reabsorpsi glukosa yang disaring menjadi dikurangi dan ambang ginjal untuk glukosa diturunkan, sehingga akan membuat glukosa urin mengalami peningkatan dan mengurangi konsentrasi glukosa plasma[3].
Onset obat ini akan tergantung pada dosis dalam waktu 24 jam. Durasi obat ini dengan penekanan ambang ginjal untuk glukosa kisaran 24 jam[3].
Melalui saluran gastrointestinal canagliflozin ini diserap, dengan ketersediaan hayti kisaran 65% dan plasma puncaknya mencapai 1-2 jam[3].
Melalui O -glucuronidation obat ini dimetabolisme oleh uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A9 dan UGT2B4 dan menjadi 2 metabolit O -glucuronide yang tidak aktif, lalu akan mengalami metabolisme oksidatif minimal[3].
Pengeluaran obat ini melalui urin sekitar 33% dan melalui feses 41,5% dengan paruh waktu kira-kira 10,6 jam dalam dosis 100 mg dan kisaran 13,1 jam dalam dosis 300 mg[3].
Contoh Obat Penghambat SGLT-2
Penghambat SGLT-2 tersedia dalam bentuk tablet dan jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh penghambat SGLT-2 dengan resep dokter termasuk[2]:
- Ertugliflozin
- Canagliflozin
- Empagliflozin
- Dapagliflozin
Ertugliflozin digunakan dalam tambahan untuk diet dan olahraga dalam mengontrol hiperglikemia pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2. Juga digunakan sebagai monoterapi pada pasien yang kontraindikasi metforminnya atau tidak ditoleransi dengan baik[9].
Canagliflozin sebagai penghambat SGLT2 digunakan untuk menglola diabetes mellitus tipe 2 dengan gaya hidup termasuk diet juga olahraga. Obat ini disetujui pada tahun 2013 oleh FDA dalam mengelola diabetes dan pada tahun 2018 disetujui untuk mengurangi risiko kejadian kardiovaskular pada pasien gan diabetes mellitus tipe 2[10].
Empagliflozin sebagai penghambat SGLT2, bertanggung jawab dalam reabsorpsi glukosa pada ginjal. Secara klinis digunakan dalam tambahan untuk diet dan olahraga. Obat ini digunakan dalam mengelola diabetes mellitus tipe 2 dalam kombinasi dengan terapi obat lain[11].
Efek Samping Penghambat SGLT-2
Penghambat SGLT-2 dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari penghambat SGLT-2 termasuk[7,8]:
- Infeksi kandung kemih
- Infeksi jamur vagina
- Infeksi jamur genital
- Buang air kecil lebih dari biasanya
- Sakit tenggorokan dan pilek atau hidung tersumbat
Apabila mengalami rasa terbakar, gatal, bau, kelaurnya cairan, nyeri, nyeri tekan, kemerahan atau pembengkakan pada area kelamin atau dubur, segerap datangi pelayanan kesehatan terdekat. Karena empagliflozin dapat menyebabkan infeksi yang serius pada penis atau vagina[7].
Empagliflozin mengalami dehidrasi, yang akan membuat tubuh menjadi lemas juga pusing, terlebih lagi pada saat berdiri, jika menggunakan obat ini[7].
Jika menderita ketoasidosis diabetikum, penyakit ginjal parah, atau sedang menjalani dialisis tidak boleh menggunakan dapagliflozin[8].
Dapagliflozin bisa menyebabkan ketoasidosis yang akan berakibat fatal. Gula darah harus sering diperiksa, dan perlu juga untuk menguji tingkat keton urin. Segera beritahu dokter bila memiliki keton dalam urin disaat gula darah normal[8].