Dapagliflozin merupakan obat yang masuk dalam golongan antidiabetik kelas inhibitor cotransporter 2 natrium-glukosa (SGLT 2) yang berfungsi untuk mencegah reabsorpsi glukosa dalam ginjal.[1]
Dapagliflozin biasanya diberikan sebagai medikasi oral yang membantu mengontrol kadar gula darah dalam tubuh pasien dengan diabetes melitus tipe 2.[1]
Daftar isi
Apa Itu Dapagliflozin?
Dapagliflozin adalah salah satu obat yang diberikan untuk terapi hanya pada pasien diabetes melitus tipe 2. Dapagliflozin masuk dalam golongan obat antidiabetik kelas inhibitor cotransporter 2 natrium-glukosa (SGLT 2) yang berfungsi untuk mencegah reabsorpsi glukosa dalam ginjal.[1]
Berikut merupakan tabel yang berisi informasi mengenai dapagliflozin. Mulai dari indikasi, kontraindikasi, sediaan hingga peringatan yang harus diperhatikan:[2]
| Indikasi | Diabetes Melitus tipe 2 |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antidiabetik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Diabetes tipe 1 Diabetes ketoasidosisHipersensitivitas kelas sodium glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitor Gangguan fungsi ginjal Gangguan fungsi hati (liver) Gangguan fungsi jantung Gagal jantung Pasien dengan kanker kandung kemih Lansia >75 tahun |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Dapagliflozin: 1. Pasien dengan penyakit kardiovaskular 2. Pasien yang mengalami volume depletion 3. Hipotensi 4. Ketidakseimbangan elektrolit 5. Peningkatan hematokrit 6. Pasien dengan riwayat kanker kandung kemih 7. Kelainan hati 8. Ibu hamil |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum) Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Dapagliflozin
Dapagliflozin biasanya digunakan untuk membantu mengendalikan kadar gula darah di dalam tubuh pada pasien diabetes melitus tipe 2. Dengan cara memaksimalkan fungsi ginjal untuk meminimalisir aktivitas reabsorpsi glukosa.[2]
Melalui mekanisme kerja yang demikian, glukosa akan diproses oleh ginjal untuk selanjutnya dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk urine. Inilah yang kemudian membuat kadar gula darah tetap terkendali.[2]
Dosis Dapagliflozin
Pemberian dosis dapagliflozin ialah seperti berikut:[2, 3]
Dosis Dewasa
| Untuk Diabetes Tipe 2 ⇔ Oral/Diminum: → Dosis awal 5 mg, diminum 1 kali sehari. → Dosis dapat ditingkatkan sampai 10 mg/hari jika pasien dapat mentoleransi peningkatan dosis dengan baik. → Dosis maksimum: 10 mg / hari → Mengurangi risiko rawat inap untuk gagal jantung : 10 mg oral sekali sehari ⇔ Penyesuaian Dosis Ginjal → eGFR 45 mL / min / 1,73 m2 atau lebih besar: Tidak disarankan penyesuaian → eGFR kurang dari 45 mL / min / 1,73 m2: Penggunaan tidak disarankan → eGFR kurang dari 30 mL / min / 1,73 m2: Penggunaan dikontraindikasikan ⇔ Dosis Hati → Gangguan hati ringan sampai sedang: tidak ada penyesuaian yang disarankan. → Kerusakan hati yang parah: gunakan hati-hati karena keamanan dan kemanjuran belum diteliti secara khusus ⇔ Tindakan pencegahan → eGFR kurang dari 30 mL / min / 1,73 m2 |
Efek Samping Dapagliflozin
Penggunaan obat kemungkinan akan menimbulkan gejala efek samping. Gejala efek samping yang dimaksud antara lain sebagai berikut:[2]
- Infeksi mikotik di daerah genital (termasuk vulvovaginitis, balanitis
- Hipotensi
- Peningkatan tingkat hematokrit.
- Gangguan endokrin: Dislipidemia, hipoglikemia (bila digunakan dengan insulin)
- Gangguan gastrointestinal: Mual, sembelit, haus, mulut kering.
- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Nyeri punggung, nyeri ekstremitas.
- Gangguan sistem saraf: Pusing.
- Gangguan ginjal dan kandung kemih: Disuria, poliuria, nokturia.
- Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: Nasofaringitis.
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Urtikaria, angioedema, hiperhidrosis, ruam.
Info Efek Dapagliflozin Tenaga Medis [3]:
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum termasuk infeksi mikotik genital wanita, nasofaringitis, dan infeksi saluran kemih.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih meningkatkan buang air kecil, ketidaknyamanan dengan buang air kecil, infeksi mikotik genital wanita (termasuk infeksi mikotik vulvovaginal, infeksi vagina, kandidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, infeksi genital, infeksi genital kandidiasis jamur, infeksi vulvitis, saluran genitourinarius infeksi, abses vulval, dan bakteri vaginitis), dan infeksi mikotik pria (termasuk balanitis, infeksi genital jamur, balanitis candida, genital kandidiasis, infeksi genital pria, infeksi penis, balanoposthitis, infektif balanoposthitis, infeksi genital, posthitis)
- Laporan setelah pemasaran: Urosepsis, pielonefritis, gangren Fournier
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Dislipidemia
- Jarang (0,1% hingga 1%): reaksi merugikan terkait dengan penurunan volume intravaskular ( hipotensi postural , hipotensi ortostatik , hipotensi, dehidrasi , dan sinkop )
- Metabolik
- Hipoglikemia dilaporkan lebih sering ketika obat ini ditambahkan ke sulfonilurea atau insulin (hingga 43%). Hipoglikemia tidak dilaporkan dalam uji monoterapi, dan jarang dilaporkan dalam uji coba add-on dengan metformin , pioglitazone , dan dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (masing-masing hingga 1,5%, 2,1%, dan 1,8%).
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipoglikemia (hingga 43%)
- Umum (1% hingga 10%): Hiperfosfatemia, peningkatan kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL-C)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Berat badan menurun
- Laporan setelah pemasaran : Asidosis termasuk ketoasidosis diabetikum, ketoasidosis, atau ketosis
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Mual , sembelit
- Jarang (0,1% hingga 1%): Haus, mulut kering
- Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi anafilaksis serius, reaksi kulit parah, dan angioedema.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri punggung , nyeri ekstremitas
- Frekuensi tidak dilaporkan : Fraktur tulang
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Influenza
- Onkologis
- Kanker kandung kemih yang baru didiagnosis dilaporkan pada 10 dari 6045 (0,17%) pasien yang menerima obat ini dalam uji klinis dibandingkan dengan 1 dari 3512 (0,3%) pasien yang menerima plasebo atau pembanding.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Kanker kandung kemih
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gagal ginjal, peningkatan kreatinin serum
- Laporan pascapemasaran : Cidera ginjal akut, gangguan ginjal
- Kelenjar endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan : Peningkatan kecil kadar hormon paratiroid serum
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala
- Hati
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hepatitis
- Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Nasofaringitis
- Dermatologis
- Laporan pasca pemasaran : Rash
Detail Dapagliflozin
Informasi detail dapagliflozin meliputi cara kerja, petunjuk penyimpanan, overdosis, dan interaksi obat bisa dilihat pada tabel berikut:[2]
| Penyimpanan | Tablet Simpan pada suhu ruang pada suhu antara 20-25 ° C. Jangan simpan di freezer. Lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Dapagliflozin masuk dalam golongan obat antidiabetik kelas inhibitor cotransporter 2 natrium-glukosa (SGLT 2) yang dapat memaksimalkan fungsi ginjal untuk meminimalisir aktivitas reabsorpsi glukosa. Sehingga kadar gula dalam darah tetap stabil, sebagai kompensasinya akan terjadi peningkatan kadar gula yang dibuang melalui urine. Penyerapan: Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai puncak konsentrasi plasma sekitar 2 jam. Dapagliflozin memiliki bioavailabilitas yang cukup tinggi yaitu sekitar 78% Distribusi: Kemampuan mengikat protein cukup tinggi yaitu sebesar 91% Metabolisme: Metabolisme utama terjadi di hati dan ginjal oleh uridine difosfat glukuronosiltransferase (UGT) 1A9 menjadi metabolit tidak aktif, dan dapagliflozin 3-O-glucuronide. Ekskresi: Ekskresi utama melalui urine sebanyak 75%. Sebanyak 21% melalui feses. Waktu paruh eliminasi sekitar 12,9 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan bersama obat golongan diuretik dapat meningkatkan resiko dehidrasi dan hipotensi |
| Interaksi dengan makanan | Beberapa obat dapat berinteraksi dengan makanan tertentu. Dalam beberapa kasus hal ini dapat membahayakan sehingga tenaga medis harus memberi daftar jenis makanan yang harus dihindari. Untuk dapagliflozin sendiri, tidak ada makanan tertentu yang harus dihindari selama penggunaan obat. |
| Pengaruh pada hasil lab | Mungkin dapat memberikan intepretasi positif palsu pada tes glukosa urine. |
Pertanyaan Seputar Dapagliflozin
Apakah Dapagliflozin aman digunakan pada ibu hamil?
Dapagliflozin termasuk dalam obat-obatan kategori B. Dimana berdasar studi pada reproduksi hewan obat ini menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.[2]
Kondisi apa saja yang harus diperhatikan sebelum menggunakan dapagliflozin?
Beberapa hal yang perlu diperhatikan sebelum menggunakan dapagliflozin antara lain :
1. Pasien dengan penyakit kardiovaskular
2. Pasien yang mengalami volume depletion
3. Hipotensi
4. Ketidakseimbangan elektrolit
5. Peningkatan hematokrit
6. Pasien dengan riwayat kanker kandung kemih
7. Kelainan hati
8. Ibu hamil[2]
Apa saja efek samping yang akan dirasakan saat menggunakan dapagliflozin?
Dapagliflozin dapat memberi gambaran efek samping yang berbeda-beda pada tiap individu, namun efek samping yang paling sering terlihat ialah berhubungan dengan gangguan saluran pencernaan, dimana pengguna akan merasa mual, sembeli, dan poliuria.[2]
Apakah dapagliflozin dapat berinteraksi dengan makanan?
Untuk dapagliflozin sendiri, tidak ada makanan tertentu yang harus dihindari selama penggunaan obat.[2]
Adakah obat-obatan yang tidak boleh digunakan saat menggunakan dapagliflozin?
Penggunaan bersama obat golongan diuretik dapat meningkatkan resiko dehidrasi dan hipotensi[2]
Contoh Obat Dapagliflozin (Merk Dagang) di Pasaran
Berikut adalah beberapa merek obat yang mengandung dapagliflozin:[3]
| Brand Merek Dagang |
| Farxiga |