Daftar isi
Apa itu Canagliflozin?
Canagliflozin merupakan obat yang digunakan dengan program diet dan olahraga yang tepat untuk mengontrol kadar gula darah yang tinggi pada orang dengan diabetes tipe 2. Canagliflozin bekerja dengan meningkatkan pembuangan gula oleh ginjal Anda. [1]
Obat ini juga dikenal sebagai obat antidiabetik oral pertama yang disetujui untuk pencegahan kejadian kardiovaskular pada pasien dengan diabetes tipe 2. Penyakit kardiovaskular adalah penyebab paling umum kematian pada penderita diabetes tipe 2. [2] [3]
| Indikasi | Obat pengontrol kadar gula darah yang tinggi pada penderita diabetes mellitus. |
| Kategori | Obat Khusus |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antidiabetic Agent |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Gangguan ginjal (eGFR <45 mL / menit), stadium akhir penyakit ginjal (ESRD), atau pasien yang menjalani hemodialisis; gangguan hati berat. Menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Canagliflozin: → Pasien dengan riwayat hipotensi dan infeksi mikotik genital; penyakit kardiovaskular, hipovolemia, peningkatan kadar hematokrit, cadangan fungsi sel β yang rendah (misalnya DM tipe 2 dengan C-peptida rendah, diabetes autoimun laten pada orang dewasa, riwayat pankreatitis), kondisi yang menyebabkan asupan makanan terbatas, atau dehidrasi parah, dan peningkatan kebutuhan insulin karena penyakit medis akut, pembedahan atau penyalahgunaan alkohol. → Tidak dimaksudkan untuk pengobatan Diabetes Mellitus tipe 1 atau ketoasidosis diabetikum. Gangguan ginjal (eGFR 45- <60 mL / mnt). → Kehamilan. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Canagliflozin
Berikut ini adalah manfaat canagliflozin: [1]
- Mengontrol gula darah tinggi
- Membantu mencegah kerusakan ginjal, kebutaan, masalah saraf, kehilangan anggota tubuh, dan masalah fungsi seksual pada penderita diabetes mellitus.
- Canagliflozin juga digunakan oleh penderita diabetes tipe 2 dan penyakit jantung untuk menurunkan risiko kematian akibat serangan jantung atau stroke.
- Canagliflozin juga digunakan oleh orang dengan diabetes tipe 2 dan penyakit ginjal untuk menurunkan risiko dialisis.
Dosis Canagliflozin
Penggunaan canagliflozin lazimnya untuk dewasa, karena dosis untuk anak-anak belum tersedia sebab, obat ini dikhusukan pada orang dewasa yang mengalami beberapa masalah kesehatan seperti yang dijelaskan di atas. [3]
| Oral/Diminum: → Dosis awal: 100 mg sekali sehari diminum lebih baik sebelum makan pertama pada hari tersebut, dapat ditingkatkan menjadi 300 mg sekali sehari jika diperlukan. |
Efek Samping
Seiring dengan efek yang diperlukan, canagliflozin dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika terjadi, mereka mungkin memerlukan perhatian medis. Berikut efek samping yang mungkin anda alami: [4]
- Nyeri kandung kemih.
- Urin berdarah atau keruh.
- Penurunan frekuensi atau jumlah urin.
- Sulit, sensasi terbakar, atau sakit saat berkemih
- Cairan keluar dengan bau yang kuat dari penis.
- Sering ingin buang air kecil.
- Rasa haus meningkat.
- Gatal-gatal pada vagina atau di luar alat kelamin.
- Kehilangan selera makan.
- Sakit punggung bagian bawah atau samping.
- Mual
- Rasa sakit selama hubungan seksual.
- Rasa sakit di kulit sekitar penis kemerahan, gatal, atau pembengkakan pada penis.
- Pembengkakan pada wajah, jari, atau kaki bagian bawah.
- Kesulitan bernafas
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa.
- Keputihan tanpa bau atau dengan bau ringan.
- Pertambahan berat badan.
Tidak umum
- Kegelisahan
- Penglihatan kabur
- Panas dingin
- Berkeringat dingin
- Kebingungan
- Dingin, kulit pucat
- Depresi
- Pusing
- Mulut kering
- Detak jantung yang cepat atau tidak teratur
- Sakit kepala
- Gatal-gatal atau bekas, kulit gatal, ruam
- Kelaparan meningkat besar,
- Pembengkakan seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau alat kelamin
- Mimpi buruk
- Kemerahan pada kulit
- Kejang
- Kegoyahan bicara cadel
Insiden tidak diketahui
- Pusing, pingsan, atau pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Demam
- Kulit kering, memerah
- Sering buang air kecil menyakitkan
- Sering ingin buang air kecil
- Bau nafas seperti buah
- Peningkatan buang air kecil
- Hilang kesadaran
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Rasa sakit, nyeri tekan, kemerahan, atau pembengkakan area antara anus dan alat kelamin
- Sakit perut
- Berkeringat
- Penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan
- Kelemahan atau berat kaki
Info Untuk Tenaga Medis
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan adalah infeksi mikotik genital wanita, infeksi saluran kemih, dan peningkatan frekuensi buang air kecil.
- Muskuloskeletal
- Amputasi per 1000 pasien per tahun pada pasien yang menerima canagliflozin (100 mg atau 300 mg per hari) adalah 5,8 dibandingkan dengan 2,8 amputasi per 1000 pasien per tahun dalam kelompok plasebo. Dalam uji coba CANVAS-R, angka-angka ini masing-masing 7,5 dan 4,2. Jumlah total amputasi di antara pasien yang diobati dengan canagliflozin (n = 5790) adalah 221 dibandingkan dengan 69 pada kelompok plasebo (n = 4344). Amputasi jari kaki dan midfoot adalah yang paling sering.
- Genitourinari
- Karena diabetes adalah faktor risiko untuk gangren Fournier, tinjauan terhadap database FAERS selama 34 tahun terakhir telah dilakukan dan hanya 6 kasus (semua pria, usia rata-rata 57 tahun) yang ditemukan bersama beberapa kelas obat antidiabetik lainnya. Temuan dengan inhibitor SGLT2 tampaknya menunjukkan hubungan selama jangka waktu yang lebih pendek dan melibatkan laki-laki dan perempuan.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi yang merugikan terkait dengan penurunan volume intravaskular (hipotensi postural, hipotensi ortostatik, hipotensi, dehidrasi, dan sinkop)
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipoglikemia bila dikombinasikan dengan insulin atau sekretagog insulin (hingga 49%), hiperkalemia (hingga 27%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan magnesium serum, peningkatan serum fosfat, peningkatan lipoprotein densitas rendah (LDL-C).
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, haus, mual, sakit perut, pankreatitis
- Hipersensitif
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi hipersensitivitas termasuk ruam, pruritus, urtikaria, dan angioedema
- Ginjal
- Dalam analisis yang dikumpulkan di antara pasien dengan gangguan ginjal sedang, kejadian reaksi merugikan terkait ginjal seperti peningkatan kreatinin serum, penurunan perkiraan laju filtrasi glomerulus, gangguan ginjal, atau gagal ginjal akut, adalah 8,9% dan 9,3% pada pasien yang menerima kanagliflozin 100 mg atau 300 mg, dibandingkan dengan 3,7% pada mereka yang menerima obat pembanding atau plasebo.
- Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Karsinoma sel ginjal. Dalam percobaan CANVAS (rata-rata masa tindak lanjut 5,7 tahun), kejadian karsinoma sel ginjal adalah 0,29% (8/2716) pada pasien yang menerima obat ini (plasebo: 0,15% [13131]) tidak termasuk pasien dengan kurang dari 6 bulan masa tindak lanjut, kurang dari 90 hari pengobatan, atau riwayat karsinoma sel ginjal.
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi fotosensitifitas, ruam, urtikaria.
Detail Canagliflozin
Berikut ini adalah detail mengenai canagliflozin: [2] [3] [4]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25° C |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Canagliflozin adalah inhibitor reversibel natrium-glukosa co-transporter 2 (SGLT2), tempat utama penyerapan glukosa yang disaring dalam tubulus proksimal konvolusi ginjal. Mengurangi reabsorpsi glukosa yang disaring dan menurunkan ambang batas ginjal untuk glukosa, menghasilkan peningkatan ekskresi glukosa urin. → Onset: Dalam 24 jam (tergantung dosis). ⇔ Farmakokinetik: → Penyerapan: Diserap dari saluran pencernaan. bioavailabilitas: Sekitar 65%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1-2 jam. → Distribusi: Pengikatan protein plasma: 99%, terutama pada albumin. → Metabolisme: Dimetabolisme melalui O-glucuronidation oleh uridine diphosphate glucuronosyltransferase (mis. UGT1A9, UGT2B4) menjadi dua metabolit O-glukuronide yang tidak aktif; menjalani metabolisme oksidatif minimal oleh isoenzim CYP3A4. → Ekskresi: Melalui feses (41,5% sebagai obat tidak berubah, 7% sebagai metabolit terhidroksilasi, 3,2% sebagai metabolit O-glukuronide) dan urin (sekitar 33%, 30,5% sebagai metabolit O-glukuronide, <1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: 10-13 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Mengurangi paparan dan kemanjuran dengan induser UGT (mis. Rifampisin, fenitoin, fenobarbital, ritonavir). Mengurangi penyerapan dengan colestyramine. Dapat meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi dengan diuretik. Dapat meningkatkan risiko hipoglikemia dengan insulin dan sulfonilurea. Dapat meningkatkan konsentrasi obat puncak rata-rata digoxin. |
| Interaksi dengan makanan | → Bicaralah dengan dokter Anda sebelum menggunakan etanol bersama dengan canagliflozin. Alkohol dapat mempengaruhi kadar glukosa darah pada pasien dengan diabetes. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Seperti pingsan atau kesulitan bernapas ⇔ Cara Mengatasi: Segera minta pertolongan orang terdekat untuk dibawa ke rumah sakit terdekat pula. |
Pertanyaan Seputar Canagliflozin
Bagaimana jika melewatkan dosis yang telah diberikan?
Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah segera setelah Anda ingat. Jika mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat. Ambil dosis berikutnya pada waktu reguler. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar ketinggalan. [1]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan canagliflozin?
Hindari bangun terlalu cepat dari posisi duduk atau berbaring, atau Anda mungkin merasa pusing. [4]
Bagaimana cara mengonsumsi canagliflozin?
Canagliflozin biasanya diminum sekali sehari, sebelum makan pertama hari itu. Obat ini dapat mempengaruhi hasil tes medis tertentu. Beri tahu dokter yang merawat Anda bahwa Anda menggunakan canagliflozin. [4]
Contoh Obat Kalsium Fosfat (Merek Dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang |
| Invokana |
| Silisent |
| Prominad |