Obat Neostigmine larut dalam air, suatu senyawa terionisasi yang secara reversibel menghambat enzim asetilkolinesterase. Neostigmine biasanya digunakan untuk mengobati myasthenia gravis. [1]
Daftar isi
Apa Itu Neostigmine?
Berikut adalah detail terkait obat ini: [1]
| Indikasi | Neuromuskuler non-depolarisasi setelah operasi. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Agen Penghambat Neuromuskuler |
| Bentuk | Tablet, infus. |
| Kontraindikasi | Hipersensitif. Neostigmin, dan peritonitis atau obstruksi mekanis saluran usus atau saluran kemih, penyakit arteri koroner, aritmia jantung. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Neostigmine: → Pasien dengan asma bronkial → Pasien dengan gangguan CV (misal Bradikardia, MI baru-baru ini, hipotensi) → Pasien dengan penyakit ulkus peptikum → Pasien dengan penyakit vagotonia → Pasien yang memiliki epilepsi, parkinsonisme, hipertiroidisme. → Pasien yang baru saja menjalani operasi usus atau kandung kemih → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IM/IV/Parenteral/PO/SC Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Neostigmine
Neostigmine akan mempengaruhi zat kimia yang ada di dalam tubuh dan terlibat dalam komunikasi antara impuls saraf dan pergerakan otot. Neostigmin digunakan untuk mengobati gejala miastenia gravis. [3]
Dosis Neostigmine
Penggunaan obat neostigmine dibagi ke dalam 2 bagian besar, yaitu untuk anak dan orang dewasa. Berikut keterangan dosis penggunaan obat neostigmine; [1,2,3]
Dosis Untuk Orang Dewasa
| Parenteral/Injeksi ⇔ Ileus paralitik dan retensi urin pasca operasi → neostigmine metilsulfate: → 0,5-2,5 mg oleh SC atau IM injeksi, sesuai kebutuhan. → Dosis sekali minum Maksimal: 2,5 mg → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis Maksimum: 2,5 mg ⇔ Myasthenia gravis → Sebagai neostigmine metilsulfate: →0,5-2,5 mg, dosis diberikan pada interval sesuai dengan respons hingga dosis harian total 5-20 mg. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 2,5 mg → Interval Dosis Minimum: 4 jam → Dosis Maksimum: 20 mg |
| Intravena: ⇔ Sebagai pembalik blokade neuromuskuler → Sebagai neostigmine metilsulfate: 0,05-0,07 mg / kg, dengan ini lebih dari 60 detik, sesuai kebutuhan. → Interval Dosis Minimum: lebih dari 60 detik → Dosis sekali minum Maksimum: 0,07 mg / kg → Dosis Maksimum: 0,07 mg/ kg |
Dosis Untuk Anak
| PO ⇔ Pasien dengan kondisi Myasthenia gravis → Sebagai neostigmine bromide: 15-30 mg dalam dosis terbagi, hingga dosis total 75-300 mg / hari. → Dosis Sekali Minum Maksimum: 30 mg → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis Harian Maksimum: 300 mg/ kg ⇔ Ileus paralitik dan retensi urin pasca operasi → Sebagai neostigmin bromida: 15-30 mg → Dosis Sekali minum Maksimum: 30 mg → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis Harian Maksimum: 30 mg ⇔ 13 tahun atau lebih; berat 50 kg atau lebih besar: → 650 mg setiap 4 jam ATAU 1000 mg setiap 6 jam → Dosis sekali minum maksimum: — → Interval Dosis Minimum: — → Dosis Harian Maksimum: — |
| IM / SC: ⇔ Myasthenia gravis → Sebagai neostigmine metilsulfate: 0,5-2,5 mg dalam dosis terbagi, hingga dosis total 5-20 mg / hari. → Interval Dosis Minimum: per hari → Dosis sekali minum Maksimum: 2,5 mg → Dosis Maksimum: 20 mg ⇔ Sebagai neostigmine metilsulfate: → 0,5-2,5 mg sesuai kebutuhan. → Interval Dosis Minimum: per hari → Dosis sekali minum Maksimum: 2,5 mg → Dosis Maksimum: 2,5 mg. |
| IV : ⇔ Sebagai agen pembalik blokade neuromuskuler → Sebagai neostigmin metilsulfat: 0,05-0,07 mg / kg dengan inj sesuai kebutuhan. |
| Intravena : ⇔ Pembalik blokade neuromuskuler → Sebagai neostigmine metilsulfate → 0,05-0,07 mg / kg dengan ini lebih dari 60 detik, sesuai kebutuhan → Interval Dosis Minimum: per hari → Dosis sekali minum Maksimum: 0,07 mg/ kg → Dosis Maksimum : 0,07 mg/ kg |
| Oral : ⇔ Myasthenia gravis : Dosis disesuaikan sesuai dengan respons hingga dosis harian total biasa 15-90 mg. → Usia <6 tahun, awalnya, 7,5 mg; → Interval Dosis Minimum: 5 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 7,5 mg → Dosis Maksimum : 90 mg ⇔ Myasthenia gravis : Dosis disesuaikan sesuai dengan respons hingga dosis harian total biasa 15-90 mg. → Usia 6-12 tahun, awalnya, 15 mg; → Interval Dosis Minimum: 5 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 15 mg → Dosis Maksimum : 90 mg ⇔ Ileus paralitik dan retensi urin pasca operasi → 2,5-15 mg. Frekuensi dosis dapat bervariasi sesuai dengan respons. → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 15 mg → Dosis Maksimum : 15 mg |
Efek Samping Neostigmine
Seiring dengan manfaatnya, neostigmine dapat menyebabkan beberapa efek samping juga. Berikut beberapa daftar efek samping yang dapat muncul; [3]
Efek Samping Yang memerlukan penanganan medis secepatnya;
- Lebih umum
- Penglihatan kabur
- nyeri dada,
- sulit atau sulit bernapas
- pusing, ketika bangun dari posisi berbaring atau duduk tiba-tiba
- denyut nadi cepat, lambat, berdebar, atau tidak teratur
- berkeringat
- berkedut otot yang terlihat di bawah kulit
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Insidensi tidak diketahui
- Perubahan pola dan ritme bicara
- batuk
- kesulitan dalam bergerak
- kesulitan menelan
- persepsi warna terganggu
- visi ganda
- lingkaran cahaya di sekitar lampu
- gatal-gatal
- pernapasan tidak teratur
- kram dan kejang otot
- nyeri otot atau kekakuan
- napas berisik
- nyeri pada persendian
Efek Samping tidak diperlukan segera dilaporkan ke dokter atau penangan medis mendalam;
- Lebih umum
- kantuk
- sakit kepala
- peningkatan penyiraman mulut
- mual
- sakit tenggorokan
- sulit tidur
- muntah
Info efek samping secara medis;
- Kardiovaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bradikardia, takikardia, penurunan konduksi jantung (pada kasus yang parah mungkin mengarah ke blok jantung atau henti jantung), hipotensi, sinkop.
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hyperhidrosis, ruam, urtikaria, pruritus
- Saluran pencernaan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mual, muntah, diare, kram perut, perut kembung, mulut kering, hipersekresi saliva, peningkatan motilitas usus (yang dapat menyebabkan buang air besar tanpa disengaja)
- Genitourinari
- Frekuensi tidak dilaporkan: Inkontinensia urin
- Hipersensitif
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipersensitivitas, angioedema, reaksi anafilaksis
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kejang otot, kram otot, fasciculation
- Sistem saraf
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Sindrom kolinergik (terutama pada dosis tinggi; pada pasien dengan miastenia gravis, krisis kolinergik mungkin sulit dibedakan dengan krisis miastenia), sakit kepala, pusing, kejang-kejang, kehilangan kesadaran, koma, kantuk, gelisah, ataxia, bicara tidak jelas, kelumpuhan
- Mata
- Frekuensi tidak dilaporkan: Miosis, lakrimasi meningkat, penglihatan berubah, nystagmus
- Pernafasan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan sekresi bronkial, bronkospasme, dispnea, depresi pernapasan, henti napas, dada kencang, mengi
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan: Agitasi, ketakutan, susah tidur
Detail Neostigmine
Untuk memahami lebih detil mengenai Neostigmine, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Neostigmine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya : [2]
| Penyimpanan | Solusi: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Neostigmine menghambat hidrolisis asetilkolin dengan bersaing dengan asetilkolin untuk situs pengikatannya pada asetilkolinesterase. Ini memfasilitasi transmisi impuls melintasi persimpangan neuromuskuler sehingga meningkatkan aksi kolinergik. Ini juga memiliki efek kolinomimetik langsung pada otot rangka dan mungkin pada sel ganglion otonom dan neuron SSP. Onset: 1-2 jam (oral); 20-30 mnt (IM). Durasi: 2-4 jam (oral); 2,5-4 jam (IM). Farmakokinetik: Penyerapan: Buruk diserap dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 1-2%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1-2 jam. Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI (dalam jumlah kecil). Volume distribusi: 0,12-1,4 L / kg (IV). Pengikatan protein plasma: 15-25%. Metabolisme: Mengalami metabolisme dan hidrolisis hati oleh cholinesterases. Ekskresi: Melalui urin, sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Waktu paruh: 42-60 mnt (oral); 51-90 mnt (IM); 24-113 mnt (IV). |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat mempotensiasi blokade neuromuskuler dengan relaksan otot depolarisasi (misal; Suxamethonium) yang menyebabkan apnea berkepanjangan → Obat-obatan dengan aktivitas penghambat neuromuskuler (mis. Aminoglikosida, klindamisin, colistin, siklopropana, anestesi inhalasi terhalogenasi) dapat mengurangi efek neostigmin → Mengurangi efek dengan kuinin, kloroquin, hidroksi kloroquin, quinidine, procainamide, propafenone, lithium → Bradikardia berkepanjangan dg penghambat β |
| Overdosis | ⇔ Gejala : Efek muskarinik, mis. kram perut, peningkatan peristaltik, diare, mual dan muntah, peningkatan sekresi bronkial, salivasi, diaforesis, miosis dan efek nikotinik mis. kram otot, fasikulasi, kelemahan umum. Bradikardia dan hipotensi juga dapat terjadi. ⇔ Cara Mengatasi : Kosongkan perut dengan lavage lambung. Dapat memberikan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Respirasi buatan harus dilembagakan untuk depresi pernapasan parah. Berikan atropin sulfat 1-2 mg IV untuk mengendalikan efek muskarinik. |
Pertanyaan Seputar Penggunaan Obat Neostigmine
Bagaimana bila lupa dosisnya?
Apabila waktu untuk dosis berikutnya masih lama maka segera saja pergunakan obatnya. Akan tetapi, bila waktu dosis berikutnya sudah dekat, maka tunggu saja untuk dosis selanjutnya. Tidak disarankan untuk menggandakan setiap dosisnya. [3]
Apa saja yang perlu diperhatikan apabila ingin menggunakan neostigmine?
Perhatikan kondisi calon pasien, terutama bagi yang mengalami gangguan saluran urin. Karena akan dapat mengakibatkan kondisi fatal. Setiap riwayat penyakit calon pasien perlu untuk dilaporkan ke dokter sebelum menggunakan obat neostigmine seperti epilepsi, pernah operasi usus, asma dan sebagainya. [1,3]
Apa yang harus dilakukan apabila overdosis?
Kenali gejala overdosis seperti perut terasa kram, peningkatan peristaltik, diare, mual dan muntah, peningkatan sekresi bronkial, salivasi, diaforesis, miosis. Untuk menanganinya perlu untuk mengosongkan perut dengan lavage lambung atau dapat memberikan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. [2]
Contoh Merek Dagang Obat Neostigmine
Berikut ini beberapa obat bermerek yang sama dengan Neostigmine : [2, 3]
| Brand Merek Dagang |
| Prostigmin |
| Bloxiverz |
| Prostigmin Bromide |