Eplerenone merupakan antagonis reseptor mineralokortikoid yang bekerja dengan menghalangi aldosteron, yakni suatu zat dalam tubuh yang meningkatkan tekanan darah [2]. Eplerenone digunakan sebagai salah satu obat untuk mengontrol tekanan darah tinggi [2,3].
Daftar isi
Apa itu Eplerenone?
Supaya lebih memahami lebih lanjut mengenai eplerenone, berikut ini merupakan sederet informasi penting yang perlu diperhatikan [4,5]:
| Indikasi | Untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi; serta untuk pengobatan pada pasien gagal jantung kongestif pasca serangan jantung (MI). |
| Kategori | Harus dengan resep dokter |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Diuretik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hiperkalemia; kreatinin kurang dari 30 mL / menit; penggunaan bersama inhibitor CYP3A4; serta diabetes tipe 2 dengan mikroalbuminuria, kreatinin kurang dari 50 mL / menit, dan perpaduan penggunaan suplementasi kalium pada pasien penderita hipertensi. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Eplerenone: → Pasien penderita diabetes dengan gagal jantung kongestif pasca serangan jantung (MI) → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Manfaat Eplerenone
Eplerenone merupakan salah satu jenis diuretik hemat kalium yang lebih dikenal sebagai potassium-sparing diuretics atau K-sparing diuretics. Eplerenone berperan sebagai antagonis (penghambat) aldosteron namun dengan afinitas yang lebih rendah untuk reseptor androgen dan progesteron [6].
Berikut ini merupakan beberapa manfaat eplerenone dalam dunia medis:
- Untuk menurunkan tekanan darah pada pasien yang menderita hipertensi [2,4,7]
- Untuk menurunkan resiko kematian pada pasien dengan gagal jantung yang berada dalam keadaan stabil setelah serangan jantung (myocardial infarction) [3,4,7]
Dosis Eplerenone
Eplerenone hanya dapat dikonsumsi oleh orang dewasa diatas usia 18 tahun dengan dosis sebagai berikut [3,4]:
Dosis Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Gagal Jantung Kongestif setelah Serangan Jantung (MI) → Dosis Awal: 25 mg oral setiap 24 jam; titrasi ke dosis target sebaiknya dilakukan setelah 4 minggu → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 25 mg → Dosis Maksimum: 25 mg per 24 jam → Dosis Target: 50 mg oral setiap 24 jam → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 50 mg per 24 jam ⇔ Hipertensi → Dosis Awal: 50 mg oral setiap 24 jam → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 50 mg per 24 jam → Dosis Pemeliharaan: 50 mg oral setiap 12 jam → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 100 mg per 24 jam |
Efek Samping Eplerenone
Beberapa efek samping penggunaan eplerenone yang sering dilaporkan antara lain [2,3]:
- Sakit kepala
- Pusing
- Diare
- Nyeri pada perut
- Batuk
- Rasa lelah yang berkelebihan
- Gejala flu
- Pembesaran atau nyeri payudara
- Pendarahan abnormal pada vagina
Selain itu, terdapat pula beberapa efek samping yang tidak umum terjadi seperti [2]:
- Nyeri pada dada
- Kesemutan pada lengan dan kaki
- Hilangnya tonus otot
- Kaki terasa lemas atau berat
- Linglung
- Tubuh terasa lemas
- Kedinginan, kulit keabu-abuan
- Detak jantung yang tidak teratur
Berikut ini merupakan efek samping eplerenone menurut tenaga medis [3,4]:
- Umum
- Efek samping yang umum dan sering terjadi ialah hiperkalemia dan peningkatan kreatinin.
- Metabolik
- Sangat Umum (10% atau lebih): Kalium lebih besar dari 5,5 mEq/L
- Umum (1% hingga 10%): Kalium kurang dari 3,5 mEq/L; Kalium 6 mEq /L atau lebih besar
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan kadar kreatinin
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fungsi ginjal tidak normal
- Kardiovaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan: Serangan jantung (MI), angina pectoris
- Sistem Saraf
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit kepala, pusing
- Kelenjar Endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pembesaran payudara (gynecomastia)
- Hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan kadar enzim gamma-glutamyltransferase (GGT)
- Dermatologis
- Laporan pasca pemasaran: Angioedema, ruam
- Genitourinaria
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pendarahan abnormal pada vagina
Apabila anda mengalami efek samping yang serius, segera hubungi dokter untuk mendapatkan pertolongan medis.
Detil Eplerenone
Berikut ini merupakan sederet informasi mengenai detil eplerenone yang perlu anda pahami [3,4,5,7,8,9,10]:
| Penyimpanan | → Simpan dalam ruangan bersuhu 25 ° C. → Jauhkan dari jangkauan anak-anak |
| Cara Kerja | → Deskripsi Eplerenone secara selektif mengikat reseptor mineralokortikoid dan menghambat pengikatan aldosterone yang merupakan mineralokortikoid dan bekerja pada reseptor jaringan epital dan non-epitel. Aldosterone adalah komponen kunci dalam sistem renin-angiotensin-aldosterone serta terlibat dalam regulasi tekanan darah dan patofisiologi sistem kardiovaskuler. Aldosterone menjadi penyebab utama atas terjadinya hipertensi yang mengakibatkan reabsorpsi natrium, remodeling vaskuler, retensi air, disfungsi endotel, dan kemungkinan lainnya. Aldosterone juga terlibat dalam perkembangan fibrosis miokardium, terutama setelah terjadi serangan jantung. → Farmakokinetik -Penyerapan: Setelah administrasi secara oral, eplerenone dapat diserap dengan mudah oleh tubuh. Penyerapan eplerenone tidak dipengaruhi oleh faktor makanan. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma: 1,5 hingga 2 jam. Bioavailabilitas: 69% untuk setiap 100 mg eplerenone -Distribusi: Eplerenone dan metabolitnya tidak secara istimewa terikat pada sel darah merah. Volume distribusi: 42 hingga 90 L. Ikatan protein plasma: 50%, sebagian besar terikat pada α1-acid-glycoprotein -Metabolisme: Sebagian besar metabolisme eplerenone dilakukan di hati dengan dimediasi oleh CYP3A4. Jalur metabolisme yang umum ialah 6 beta-hidroxylation dan/atau 21-hidroxylation dan 3-keto reduction. -Ekskresi: Eplerenone diekskresikan melalui feses (32%) dan urin (sekitar 67%) sebagai hasil metabolisme dan kurang dari 5% sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: Antara 3 hingga 6 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan eplerenone bersama spironolactone atau obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID) seperti ibuprofen dan naproxen (Aleve) akan secara signifikan meningkatkan kadar kalium dalam darah yang mengakibatkan terjadinya hiperkalemia dan pada beberapa kasus dapat menyebabkan gagal ginjal, kelumpuhan otot, detak jantung tidak teratur, dan henti jantung. → Kombinasi penggunaan eplerenone bersama ACE inhibitor dan/atau ARB (Angiotensin Receptor Blocker), ciclosporin, tacrolimus, dan trimethoprim juga dapat meningkatkan resiko terjadinya hiperkalemia. → Konsumsi eplerenone bersama glucocorticoid dan tetracosactide dapat mengurangi efek antihipertensi. → Dapat meningkatkan efek hipotensi apabila dikonsumsi bersama α1-blocker seperti alfuzosin dan prazosin, TCA, amfinostine, baclofen, dan neuroleptic. → Dapat meningkatkan kadar plasma apabila dikonsumsi bersama dengan CYP3A4 inhibitor seperti fluconazole, erythromycin, saquinavir, amiodarone, diltiazem, dan verapamil. |
Interaksi dengan makanan | → Mengonsumsi alkohol selama pengobatan dapat menurunkan tekanan darah, menyebabkan sakit kepala, pusing, pingsan, dan/atau perubahan denyut nadi atau detak jantung. → Dapat meningkatkan kadar kalium apabila dikonsumsi dengan jus anggur. → Dapat menurunkan kadar kalium apabila dikonsumsi bersama St John’s Wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Hiperkalemia → Hipotensi ⇔ Cara Mengatasi: Segera dapatkan pertolongan medis untuk perawatan simtomatik dan suportif. Gunakan arang aktif, dan lakukan terapi standar apabila terjadi hiperkalemia. |
| Pengaruh pada hasil lab | Menurunkan tekanan darah pada tes darah untuk pasien hipertensi dan menjaga kestabilan kalium pada tes kalium. |
Pertanyaan Seputar Eplerenone
Apakah mengonsumsi eplerenone berdampak pada kenaikan berat badan?
Ya, berdasarkan penelitian ditemukan bahwa terdapat lima gejala efek signifikan dari pengobatan eplerenone, antara lain: pembengkakan pada pergelangan kaki, kenaikan berat badan, nokturia, peningkatan frekuensi buang air kecil, dan sesak nafas [11].
Apakah eplerenone dapat menyebabkan disfungsi ereksi?
Pada studi yang dilakukan terhadap hewan ditemukan bahwa konsumsi eplerenone dengan dosis apapun tidak berdampak pada penurunan libido, kinerja seksual, kualitas sperma, berat testis, dan histologi [10]. Hal ini merupakan salah satu keunggulan serta bukti efektivitas eplerenone apabila dibandingkan dengan spironolactone.
Contoh Obat Eplerenone (merek dagang) di Pasaran
Berikut ini merupakan contoh obat yang mengandung eplerenone di pasar [3,4]:
| Brand Merek Dagang |
| Inspra |