Fosaprepitant merupakan obat yang diindikasikan untuk pencegahan mual dan muntah akut. [3]
Fosaprepitant masuk kedalam kelas antagonis reseptor neurokinin-1 (NK1), yaitu digunakan untuk pencegahan mual dan muntah akut. Antagonis reseptor NK1 secara kompetitif mengikat reseptor NK1 , yang menghalangi pengikatan substansi P dan mencegah sinyal emetik ditransmisikan.
Daftar isi
Apa itu Fosaprepitant
Fosaprepitant adalah obat antiemetik atau anti muntah yang diberikan secara intravena. Obat ini membantu dalam pencegahan mual dan muntah akut terkait dengan pengobatan kemoterapi. [2, 3] Fosaprepitant diberikan sebelum ada tanda-tanda mual, dan bukan untuk mengobati mual atau muntah yang sudah dialami.
Penjelasan lebih lanjut mengenai Fosaprepitant sebagai berikut: [1,2,4]
| Indikasi | Profilaksis mual dan muntah akibat kemoterapi |
| Kategori | Obat dengan resep dokter |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak – anak |
| Kelas | Antagonis reseptor NK1 |
| Bentuk | Injeksi, Bubuk, Lyopholized |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas. Penggunaan bersama dengan pimozide, cisapride, terfenadine |
| Peringatan | Konsultasikan dengan dokter, jika anda mengalami: → Penyakit hati → Ibu Hamil dan menyusui [1, 2] |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara pemberian obat: ↔ IV/Parental Kategori B: Yaitu para pakar sudah meneliti pada hewan, dan tidak menunjukkan efek merugikan (selain penurunan kesuburan). Dalam populasi di AS, perkiraan resiko latar belakang cacat lahir utama dan keguguran pada kehamilan yang diakui secara klinis adalah 2 hingga 4% dan 15 hingga 20% masing-masing. |
Manfaat Fosaprepitant
Fosaprepitant membantu dalam pencegahan mual atau muntah, yang disebabkan pasca kemoterapi. [2] Kemoterapi yang tertunda berakibat mual dan muntah.
Dosis Fosaprepitant
Fosaprepitant hanya dilakukan oleh Dokter dan tenaga ahli profesional. Penggunaannya harus melalui injeksi. Berikut dosis untuk pasien: [1,2]
Dosis Fosaprepitant Dewasa
| Profilaksis Intravena Mual dan muntah akibat kemoterapi Dewasa: Dalam terapi kombinasi dengan kortikosteroid (misalnya deksametason) dan antagonis 5-HT3 : 150mg diberikan melalui infus IV selama 20-30 menit, kira-kira 30 menit sebelum kemoterapi, hanya pada siklus hari pertama. [2] |
Dosis Fosaprepitant Anak-anak
| Pencegahan Mual atau muntah akibat kemoterapi, kemoterapi emetogenik tinggi dan sedang: [1] – Bayi >= 6 Bulan berat >= 6kg dan Anak <2 tahun: – Rejimen Antagonis reseptor NK1 Dosis tunggal Catatan: Gunakan hanya dengan rejimen kemoterapi satu hari. IV: 5mg/kg sekali – Dosis maksimum: 150 mg/dosis; – Berikan antara 90 menit sebelum kemoterapi hanya pada hari pertama; – Digunakan dengan kombinasi antagonis 5-HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid. |
| – Bayi >= 6 Bulan berat >= 6kg dan Anak <2 tahun: Rejimen Antagonis Reseptor NK1 Tiga hari: Catatan: Dapat digunakan dengan rejimen kemoterapi satu hari atau beberapa hari. IV: 3mg/kg sekali; – Dosis maksimum: 115 mg/ dosis – Berikan antara 90 menit sebelum kemoterapi pada hari 1 hanya diikuti dengan aprepitant oral hari ke 2 dan 3. – Digunakan dengan kombinasi antagonis 5-HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid |
| – Anak-anak 2 sampai <12 tahun: Rejimen Antagonis Reseptor NK1 dosis tunggal catatan: Gunakan hanya dengan rejimen kemoterapi satu hari. IV: 4mg/kg sekali – Dosis maksimum: 150 mg/dosis – Berikan antara 90 menit sebelum kemoterapi hanya pada hari pertama digunakan dalam kombinasi dengan antagonis 5HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid. |
| – Anak-anak 2 sampai <12 tahun: Rejimen Antagonis Reseptor NK1 tiga hari: Catatan: Dapat digunakan dengan rejimen kemoterapi satu hari atau beberapa hari. IV: 3mg/kg sekali – Dosis maksimum 115 mg/dosis – Berikan antara 90 menit sebelum kemoterapi pada hari 1 hanya diikuti dengan aprepitant oral pada hari ke 2 dan 3 – Digunakan dalam kombinasi dengan antagonis 5HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid. |
| – Anak-anak >= 12 tahun dan Remaja <= 17 Tahun Rejimen Antagonis Reseptor NK1 Dosis tunggal Catatan: Gunakan hanya dengan rejimen kemoterapi satu hari. IV: 150mg sekali, – Diberikan antara 60 menit sebelum kemoterapi hanya pada hari pertama – Digunakan dalam kombinasi dengan antagonis 5HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid |
| – Anak-anak >= 12 tahun dan Remaja <= 17 Tahun Rejimen Antagonis NK1 tiga hari Catatan: Dapat digunakan dengan rejimen kemoterapi satu hari atau beberapa hari. IV: 115 mg sekali – Diberikan antara 60 menit sebelum kemoterapi pada hari 1 hanya diikuti dengan aprepitant oral pada hari ke 2 dan 3. – Digunakan dalam kombinasi dengan antagonis 5HT3 dengan atau tanpa kortikosteroid. |
| – Remaja >= 18 Tahun Rejimen Antagonis Reseptor NK1 – Dosis tunggal: IV : 150mg sekali – Berikan antara 50 sampai 60 menit sebelum kemoterapi hanya pada hari pertama dalam kombinasi dengan antagonis 5HT3 dan Kortikosteroid. |
Detail Fosaprepitant
Berikut detail obat Fosaprepitant: [1,2,3]
| Penyimpanan | → Simpan antara 2-8 ° C. |
| Cara Kerja | → Farmakokinetik: Penyerapan: waktu untuk konsentrasiplasma puncak: W/dalam 30 menit. → Distribusi: Aprepitant, melintasi darah pada otak.Volumr distribusi : kira-kira 70L. Pengikatan protein plasma :> 95% → Metabolisme: Dengan cepat diubah dalam jaringan hati dan ekstrahepatik menjadi aprepitant yang mengalami metabolisme ekstensif melalui oksidasi terutama oleh enzim CYP3A4 dan beberapapa oleh enzim CYP1A2 dan CYP2C19 menjadi 7 metabolit yang aktif lemah. Pengeluaran: Terutama melalui urin (57% sebagai metabolit); Feses (45% sebagai metabolit).[2] |
| Interaksi dengan obat lain | Obat yang berinteraksi dengan → Penurunan INR waktu protrombin dengan warfarin. → Peningkatan konsentrasi plasma → Jika anda hamil, segera tanyakan dokter → Penurunan paparan dengan penginduksi CYP3A4 (misal rifampisin, karbamazepin. Dapat meningkatkan konsentrasi serum kortikosteroid. |
| Interaksi dengan makanan | → Hindari buah anggur, anggur dapat menghambat metabolisme CYP3A4 dari Fosaprepitant, yang nantinya dapat meningkatkan konsentrasi pada serum. → Hindari St. John’s Wort atau SJW yaitu tumbuhan atau tanaman yang juga dapat digunakan sebagai obat yang menghasilkan ekstrak SJW. SJW juga menginduksi metabolisme CYP3A4 dari Fosaprepitant dan dapat mengurangi konsentrasi serumnya.[1] CYP3A4 adalah enzim yang paling banyak ditemukan di hati. Enzim CYP3A4 juga digunakan obat-obatan yang ada saat ini dalam proses metabolisme dan eliminasinya. [3] |
Efek Samping Fosaprepitant
Apa saja efek samping yang biasa terjadi? [2]
- Saraf : Kelelahan, Astenia, Malaise, Pusing, Mengantuk, neuropati perifer, sakit kepala, kelemahan, kecemasan
- CV: Palpitasi, Hot Flush
- GI: Mual, anoreksia, konstipasi, diare, sakit perut, GERD, mulut kering, perut kembung, erosi, dispepsia.
- Resp : Cegukan
- Hati: Peningkatan ALT/AST, alkali fosfatase
- Genitourinari: ISK, disuria
Obat ini dapat menyebabkan pusing dan kelelahan, jika bereaksi jangan mengemudi atau mengoperasikan alat-alat mesin.[2]
Selalu konsultasikan dengan Dokter mengenai keluhan anda, untuk memastikan informasi yang ditampilkan di halaman ini berlaku untuk keadaan pribadi anda.
Pertanyaan Seputar Fosaprepitant
Bagaimana cara menggunakan obat ini?
injeksi Fosaprepitant harus diberikan secara intravena (masuk kedalam vena), itu dikirim langsung ke aliran darah melalui pembuluh darah. Dokter atau perawat akan memberikan suntikan.
Apa efek samping dari obat Fosaprepitant ini?
Fosaprepitant dapat menyebabkan salah satu efek samping seperti sembelit, gangguan pencernaan, sakit kepala, kelelahan hingga kehilangan nafsu makan dan cegukan.
Segera beritahu Dokter jika anda mengalami pengelupasan kulit atau lepuh pada bibir, mulut, atau mata yang disertai demam atau detak jantung lambat.[2]
Apakah Fosaprepitant aman dikonsumsi Ibu Hamil dan menyusui?
Obat ini digunakan selama kehamilan hanya jika manfaatnya lebih besar daripada resikonya. Tidak cukup data dengan menggunakan obat ini pada wanita hamil.
Apa yang harus saya perhatikan ketika mengkonsumsi obat ini?
Beri tahu dokter jika anda mempunyai penyakit hati, sedang hamil, atau menyusui
Apakah saya menggunakan obat ini bersamaan dengan obat lain?
Jangan gunakan Fosaprepitant dengan obat seperti berikut:
-Astemizole dan terfenadine atau obat masuk angin atau alergi
-cisapride (obat untuk gangguan lambung)
-pimozide (gangguan kesehatan atau mood)
Contoh Obat Fosaprepitant (merek dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang [3] |
| Fosapropitant |
| Emend |
| Emend IV |